Alerzin

Rychle se rozvíjející ekonomika, domácí chemikálie, které měly s dobrými úmysly usnadnit ženám práci, a jako vedlejší účinek - dnes je poměrně těžké najít člověka, který netrpí alespoň jedním projevem alergické reakce. Každý rok se doplňují řady těch, kteří podléhají „sezónním alergiím“, tedy reakci těla na specifický dráždivý látku, která je vázána na změny ročních období, například alergie na pyl kvetoucích rostlin, reakce na nachlazení a další. Antihistaminika pro systémové použití, působící na dýchací systém, Alerzin, vyráběná farmaceutickým závodem Egis (Maďarsko) - to je důstojné řešení vzniklého problému.

Indikace Alerzina

Farmakologický lék byl vyvinut výrobcem jako systémový antihistaminikum, a proto jsou indikace pro použití přípravku Alerzin následující:

1. Symptomatická léčba nově vznikajících příznaků idiopatické kopřivky, která progredovala do stádia chronického onemocnění.
2. Alergická rýma sezónní povahy (senná rýma).

Celoroční alergická rýma.

Formulář vydání

Složení léčiva je založeno na hlavní účinné látce levocetirizin hydrochloridu, jehož kvantitativní ukazatel je 5 mg v jedné jednotce léčiva, levocetirizin, pokud je přepočítán na suchou 100% chemickou sloučeninu, je 4,21 mg. Existuje také řada dalších chemických sloučenin, včetně monohydrátu laktózy.

Na farmakologickém trhu je forma uvolňování přípravku Alerzin prezentována v několika variantách:

1. Tablety jsou nahoře chráněny speciálním rozpustným povlakem. Na obalu je sedm jednotek léčiva. V lékárnách najdete kartonové krabice s jednou nebo dvěma talíři s léčivem.
2. Vyrábí se také roztok v kapkách (bezbarvá tekutina bez sedimentu), který se nalévá do 20ml lahviček z tmavého skla. Lahvička je balena v klasickém kartonovém obalu. Kapky, které mají nasládlou chuť, se užívají perorálně, tekutina má mírně znatelnou pižmovou vůni.

Farmakodynamika

Předmětný lék patří do kategorie selektivních léčiv schopných inhibovat H1-histaminové receptory a být kompetitivním antagonistou histaminu. Hlavní účinnou látkou léku je levocetirizin - stabilní R-enantiomer, izomerní varianta cetirizinu, vybavená levostrannou rotací. Farmakodynamika Alerzinu, a zejména levocetirizinu, je podobná vlastnostem periferních H1-receptorů. Alerzin účinně ovlivňuje vaskulární permeabilitu, histaminem závislou možnost vzniku alergických projevů, snižuje pohyb eosinofilů, inhibuje a omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů. Podávání levocetirizinu umožňuje zabránit vzniku nebo usnadnit průběh alergických projevů.

Alerzin vykazuje vysoké protizánětlivé a antiexsudativní vlastnosti, dokonale zmírňuje podráždění a svědění. Zároveň nebyl zaznamenán žádný významný vliv na snížení schopnosti mozkových buněk přenášet nervové signály (anticholinergní parametr) a blokádu 5-HT M2 (S M2) receptorů (antiserotoninový indikátor).

Po dosažení požadovaných terapeutických dávek Alerzin nevykazuje tendenci k sedativnímu účinku na tělo pacienta. Po užití se účinek léku začíná projevovat v intervalu od čtvrt hodiny do hodiny a trvá dva dny. Časové parametry závisí na individuálních charakteristikách těla pacienta.

Farmakokinetika

Základní chemická sloučenina daného léčiva - levocetirizin - je derivátem cetirizinu, proto je farmakokinetika přípravku Alerzin lineární a prakticky se neliší od farmakokinetiky cetirizinu.

Léčivá látka levocetirizin se dobře vstřebává gastrointestinální sliznicí a po padesáti minutách lze pozorovat její maximální koncentraci v krevním séru: po jednorázovém podání je tento parametr (Cmax) 270 ng/ml, po druhém podání je již dosaženo hodnoty 308 ng/ml (při dávce 5 mg přípravku Alerzin). Úroveň absorpce léčiva nezávisí na podané dávce a nemění své ukazatele v závislosti na čase a množství přijaté potravy. Tyto parametry ovlivňují pouze dobu dosažení maximálního množství účinné látky v plazmě. Lék vykazuje 100% biologickou dostupnost.

Část léčiva (asi 14 %) je v těle metabolizována. Tento proces je reprezentován reakcemi, jako je dealkylace kyslíku, dealkylace dusíku, oxidace a reakce s taurinem. Oxidace probíhá za přítomnosti izoforů CYP, zatímco dealkylace probíhá za přímé účasti cytochromu CYP 3A4.

Léčivá látka vykazuje vysokou úroveň vazby na krevní bílkoviny, jejíž ukazatel dosahuje 90 %. Dosud neexistují objektivní informace o schopnosti léčivé látky difundovat hematoencefalickou bariérou. Také nejsou k dispozici údaje o možnostech distribuce léčiva v tkáních různých orgánů, byla zaznamenána nevýznamná koncentrace levocetirizinu v buňkách centrálního nervového systému, maximum je v ledvinách a játrech. Kritérium distribučního objemu je 0,4 l na kilogram hmotnosti pacienta.

Většina léku a jeho metabolitů je využita a vylučována převážně aktivní tubulární sekrecí a glomerulární filtrací. Vylučování z těla probíhá močí močovými cestami (asi 85,4 %) a malé množství stolicí.
Poločas rozpadu T1/2 je v závislosti na individuálních charakteristikách organismu a jeho zdravotním stavu šest až devět hodin. U malých pacientů je tento ukazatel nižší, ale oficiální údaje zatím neexistují.

Celková clearance u dospělých pacientů je charakterizována hodnotou 0,63 ml/min/kg. Je třeba poznamenat, že clearance levocetirizinu souvisí s odpovídajícím parametrem kreatininu. Na základě toho, pokud pacient v anamnéze zahrnuje patologické změny ve funkci ledvin, středně těžké nebo těžké, je třeba interval mezi podáváním léku Alerzin upravit podle tohoto parametru (údaj o clearance kreatininu). V případě úplného zastavení vylučování moči ledvinami (anurie) se celková clearance pacienta snižuje přibližně o 80 %.

V případě hemodialýzy trvající klasické čtyři hodiny je množství levocetirizinu vyloučeného během této doby menší než 10 %.

Dávkování a aplikace

V závislosti na předepsané formě podání se způsob aplikace a dávka podávaného léku mírně liší. Obě formy pacient užívá perorálně s potřebným množstvím tekutiny. Roztok se před použitím odměří dávkovačem a přidá se do sklenice s malým množstvím vody, kde se smíchá. Díky tomu se lék snáze a účinněji užívá. Naředěné složení se musí vypít ihned, bez odložení – jinak se jeho účinnost snižuje. Pokud je předepsána tabletová forma, musí se léčivá jednotka spolknout bez žvýkání spolu s potřebným množstvím tekutiny.

Pro děti starší šesti let a dospělé pacienty je denní dávka předepsána 5 mg levocetirizinu, což odpovídá jedné potahované tabletě nebo 20 kapkám roztoku. Lék se užívá jednou denně.

Novorozencům ve věku od šesti měsíců do jednoho roku se předepisuje pouze kapková forma uvolňování, přičemž dávka je 1,25 mg, což odpovídá pěti kapkám, které se podávají do těla jednou denně. U kojenců, kteří ještě nedosáhli šesti měsíců věku, se užívání levocetirizinu nedoporučuje, protože údaje o účincích léku na tuto věkovou kategorii pacientů jsou velmi omezené.

Pro děti ve věku jednoho až dvou let je doporučená dávka 2,5 mg, což odpovídá deseti kapkám podávaným do těla dvakrát denně.

Pro děti ve věku od dvou do šesti let je doporučená dávka 2,5 mg, což odpovídá deseti kapkám rozděleným do dvou denních dávek.

V závislosti na stavu pacienta však ošetřující lékař individuálně upravuje délku léčby, způsob podání a dávkování levocetirizinu.

Pokud pacient trpí také renální dysfunkcí, dávkování přípravku Alerzin se upraví. Výrobce v této věci uvádí následující doporučení:

• Pokud se během klinických studií clearance kreatininu pacienta pohybuje v rozmezí 30 až 49 ml/min, doporučená dávka léku je 5 mg, což odpovídá jedné tabletě nebo 20 kapkám roztoku. Interval mezi dávkami by měl být 48 hodin (dva dny).
• Pokud výsledek testu ukazuje clearance kreatininu pod 30 ml/min, doporučená dávka léku je 5 mg, což odpovídá jedné tabletě nebo 20 kapkám roztoku. Interval mezi dávkami by měl být 72 hodin (tři dny).

Pokud je pacient v důchodovém věku, ale analýza neprokazuje žádné abnormality funkce ledvin, není nutné upravovat dávkování přípravku Alerzin. V opačném případě se množství léku předepisuje v závislosti na clearance kreatininu dle výše uvedených doporučení.

Pokud má pacient v anamnéze pouze selhání jater, není třeba upravovat dávku podávaného léku.

U dětí s poruchou funkce ledvin se množství léku volí individuálně s přihlédnutím k jejich hmotnosti a hladině clearance kreatininu.

Délka léčby přímo závisí na objevujících se příznacích. V případě chronické alergické rýmy může léčba přípravkem Alerzin pokračovat po dobu jednoho roku.

Používejte Alerzina během těhotenství

Vzhledem k tomu, že v současné době neexistují žádné údaje o schopnosti léčivé látky daného léku, levocetirizinu, pronikat hematoencefalickou bariérou, užívání přípravku Alerzin během těhotenství se nedoporučuje. Neexistují ani spolehlivé informace o bezpečnosti levocetirizinu pro normální vývoj embrya.

Pokud je během období, kdy mladá matka kojí své novorozené dítě, nutná léčba alergie, musí být kojení po dobu léčby po předchozí konzultaci s ošetřujícím lékařem přerušeno.

Kontraindikace

Jakýkoli lék používaný v terapeutické léčbě má určitý účinek na tělo pacienta, lokálně nebo systémově. V souladu s tím jsou možné kontraindikace pro užívání přípravku Alerzin. Jsou to:

• Zvýšená individuální citlivost na levocetirizin nebo jiné složky léčiva, stejně jako na více derivátů piperazinu.
• Vzhledem k tomu, že povrchový potah léčiva obsahuje monohydrát laktózy, tabletová forma se nedoporučuje pro použití u pacientů s anamnézou glukózo-galaktózové malabsorpce, galaktosemie nebo deficitu laktózy.
• Alerzin ve formě tablet není předepsán, pokud jej pacient nepoužíval po dobu dvou let, a to z důvodu nedokonalosti jeho fyziologického vývoje.
• Kontraindikace k užívání přípravku Alerzin zahrnují těhotenství a kojení.
• Pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml/min a pacient má zjevnou těžkou renální dysfunkci.
• Starší pacienti. Změny související s věkem mohou způsobit snížení glomerulární filtrace a levocetirizin má tendenci způsobovat retenci moči.
• Lidé s poruchou funkce ledvin by měli užívat lék velmi opatrně, s úpravou dávkování a intervalu podávání.
• Při předepisování levocetirizinu je nutná opatrnost, pokud pacient řídí nebo obsluhuje stroje vyžadující zvláštní pozornost a potenciálně nebezpečné.
• Stav pacientova těla, který zvyšuje pravděpodobnost retence moči. Například poranění míchy nebo hyperplazie prostaty atd.
• Tendence těla k alergickým reakcím.
  

Vedlejší efekty Alerzina

Léky na bázi levocetirizinu jsou většinou tělem pacienta dobře snášeny, ale za určitých okolností se mohou objevit negativní příznaky. Při užívání přípravku Alerzin se v některých případech mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Gastrointestinální trakt a další trávicí orgány mohou reagovat:

• Žízeň způsobená suchostí ústní sliznice.
• Průjem a zácpa.
• Křečovité bolesti v žaludku jsou reakcí na podráždění sliznice trávicího traktu.
• Hepatitida.
• Nevolnost, která, pokud je obzvláště intenzivní, vede ke zvracení.
• Poruchy močení, retence moči.
• Selhání v produkci jaterních enzymů.

• Reakce centrálního nervového systému:

• Nespavost nebo naopak ospalost.
• Poruchy chuti.
• Mdloby.
• Vzhled dušnosti.
• Závrať.
• Mírná psychopatologická porucha (astenie).
• Zvýšená únava.
• Zhoršená citlivost kůže (parestézie).
• Třes a křeče.
• Pocit euforie a halucinace.
• Emoční nestabilita, sebevražedné myšlenky.
• Bolestivé příznaky v oblasti hlavy.

• Projevy alergie:

• Podráždění kůže.
• Kopřivka.
• Anafylaxe.
• Hyperémie.
• Svědění.
• Kožní vyrážky.
• Edém, ve zvláště závažných případech až po Quinckeho edém.

• Reakce kardiovaskulárního systému se projevuje zvýšením srdeční frekvence.
• Zrakový orgán může reagovat poruchou jasnosti a zřetelnosti vnímání obrazu.
• Projevy různé povahy:

• Myalgie je bolest svalů různé intenzity a povahy.
• Zvýšení tělesné hmotnosti.
• Zvýšená chuť k jídlu.

Pokud se objeví jeden nebo více z výše uvedených příznaků, měli byste přestat užívat přípravek Alerzin. To může stačit k tomu, aby patologické projevy samy odezněly. Nebylo by však na škodu poradit se se svým lékařem a informovat ho o negativních účincích na organismus.

Předávkovat

Pokud je pacient během léčby dostatečně zodpovědný v dodržování doporučených pokynů a dávkování léku, pak se nemusí bát překročení dávky přípravku Alerzin. Pokud byly pokyny porušeny a přesto došlo k předávkování lékem, tělo pacienta je schopno na tuto skutečnost reagovat změnou nálady a stavu těla: pozoruje se ospalost, kterou prudce nahrazuje zvýšená podrážděnost a naopak.

V současné době neexistuje jasné antidotum, které by blokovalo účinky levocetirizinu. Pokud se proto tyto příznaky objeví, měli byste se poradit s odborníkem. Ten provede vyšetření, upraví dávkování a v případě potřeby předepíše symptomatickou nebo podpůrnou léčbu. Pokud od podání velké dávky levocetirizinu neuplynuly více než dvě hodiny, je vhodné vyvolat zvracení nebo vypláchnout žaludek. Hemodialýza v této situaci není účinná.

Interakce s jinými léky

Jakákoli komplexní léčba je jednak příležitostí ke zvýšení její účinnosti, ale také pravděpodobností, že povede k opačnému, neočekávanému výsledku. Proto je správný tandemový výběr léků povinností každého lékaře, na kterém závisí zdraví a někdy i život pacienta. Správná volba spočívá v úrovni kvalifikace a zkušeností lékaře. Při zavádění jakéhokoli léku do léčebného protokolu je nutné znát jejich vzájemný vliv v případě společného užívání. Zvažme interakci přípravku Alerzin s jinými léky, která je dána farmakodynamickými vlastnostmi levocetirizinu.

Páry Alerzinu v kombinaci s pseudoefedrinem, cimetidinem, diazepamem, azithromycinem, glipizidem, ketokonazolem nebo erythromycinem fungují dobře a dobře se doplňují.

Alerzin by měl být podáván s opatrností společně se sedativy, protože jejich vzájemný vliv a celkový účinek na tělo pacienta nejsou zcela jasné. V případě užívání Alerzinu společně s léky, které tlumí receptory centrálního nervového systému, levocetirizin poněkud zesiluje jejich vlastnosti.

Při tandemovém podávání levocetirizinu a theofylinu v denní dávce 0,4 g je pozorován mírný pokles clearance levocetirizinu, přibližně o 16 %.

Současné užívání daného léku a ethylalkoholu je nepřijatelné.

Doba a objem příjmu potravy nemají tak významný vliv na terapeutické vlastnosti léku. Levocetirizin by se však neměl užívat s jídlem. V tomto případě dochází k mírnému snížení absorpční aktivity léku gastrointestinální sliznicí.

[ 1 ], [ 2 ]

Podmínky skladování

Účinnost použitého léku závisí na tom, jak správně jsou dodržovány skladovací podmínky přípravku Alerzin. Tento lék by měl být skladován v místnosti s teplotou nepřesahující 25 stupňů Celsia. Skladovací místo by mělo být suché a mimo dosah světla, zejména přímého slunečního záření. Přístup k místu by měl být omezen malými dětmi.

Skladovatelnost

Pokud jsou splněny všechny podmínky skladování léku, je trvanlivost daného léku dva roky. Pokud je lék ve formě kapek, pak po otevření lahvičky přetrvává jeho požadovaná terapeutická účinnost po dobu dalších čtyř týdnů. Poté by se kapky Alerzin neměly používat. Konečné datum expirace léku musí být uvedeno na obalu.