Advagraf

Advagraf patří do farmakoterapeutické skupiny imunosupresiv (imunosupresiv), které se používají k umělému potlačení imunity. Mezinárodní nechráněný název Tacrolimus. Výrobce - Astellas Pharma Europe BV (Nizozemsko), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irsko).

Další obchodní názvy: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitin.

[1], [2]

Indikace Advagra

Léčba přípravkem Advagraf se používá v transplantaci, která zabraňuje odmítnutí transplantovaných vnitřních orgánů dárce - játra, ledviny nebo srdce. A také pro léčbu dospělých s příznaky odmítnutí aloimplantátů, aniž by léčbu potlačila imunitu jinými prostředky.

[3], [4]

Formulář vydání

Uvolnění formy: prodloužené působení kapslí 0,5 mg, 1 mg a 5 mg.

[5], [6]

Farmakodynamika

Farmakologické účinky Advagraf poskytuje účinnou látku takrolimus formulace - přírodní makrolid makrolaktam askomycinu (takrolimus), Actinobacteria produkované Streptomyces tsukubaensis.

Ukončení odmítavých reakcí v těle transplantovaného orgánu nebo tkáně se provádí tím, že inhibuje odpověď T-buněk proti cizí antigeny HLA a překrývajících se drah T-buněčné signalizaci na kalciové kanály.

Takrolimus se váže na cytosolový protein T-lymfocytárních buněk makrofylinem-12 a blokuje enzym kalcineurin (CaN). Výsledkem je, že potlačuje tvorbu cytotoxických T-lymfocytů a cytokinů (zejména interleukiny, a gama-interferon, stimuluje buňky imunitního systému), je snížena a intenzitu proliferace B-lymfocytů, které produkují protilátky.

[7]

Farmakokinetika

Po požití je účinná látka léčivého přípravku Advagraf absorbována v horním gastrointestinálním traktu, vstupuje do krevního řečiště a váže se na proteiny krevní plazmy, maximální koncentrace v krevní plazmě je přibližně o dvě hodiny později.

Biologická dostupnost léčiva je 20-25%; míra čištění tělesných tekutin z takrolimu se pohybuje od 4 do 6,7 litrů za hodinu (v závislosti na orgánu transplantace); poločas je přibližně 43 hodin.

Transformace Advagraf se vyskytuje v játrech a střevách. Metabolity se vylučují žlučí. V nezměněné podobě s močí a výkaly se vyloučí nejvýše 1% účinné látky.

[8], [9], [10],

Dávkování a aplikace

Ad-glót je určen k perorálnímu podání: jednou denně, 1 hodinu před jídlem nebo 2,5 hodiny po jídle, vodou.

Přípravek Advagraf se používá výhradně podle lékařského předpisu, který určuje dávku léku jednotlivě. Po transplantaci ledvin nebo jater přidělený 0,2-0,3 mg na kilogram tělesné hmotnosti (jednou denně), pro prevenci rejekce aloštěpu - 0,1-0,2 mg / kg (jednou denně, ráno).

Během podávání léku by přípravek Advagraf měl sledovat hladinu takrolimu v krvi - udržovat a udržovat potřebnou terapeutickou koncentraci léčiva v těle.

[13], [14], [15], [16]

Používejte Advagra během těhotenství

Použití Advagraf během těhotenství se nedoporučuje, protože takrolimus proniká do placenty a jeho bezpečnost pro plod nebyla zcela stanovena.

Kontraindikace

Kontraindikace k použití tohoto léku je individuální přecitlivělost na takrolimus, jiné léky skupiny makrolidů nebo pomocné složky, které tvoří kapsle přípravku Advagraf.

[11]

Vedlejší efekty Advagra

Mezi nejčastější nežádoucí účinky pozorované Advagraf: bolest hlavy, bolest kloubů, nevolnost, průjem, zvýšený krevní tlak, třes, poruchy spánku, poruchy funkce ledvin, zvýšené hladiny glukózy a draslíku v krvi.

Časté nežádoucí účinky přípravku Advagraf se projevují jako závratě a hluk v uších,

Dušnost, bolest v krku, kašel, rýma, srdeční arytmie, snížení krevního tlaku, anémie, periferní oběhové poruchy, změny v krvi (leukopenie, trombocytopenie, leukocytóza) křeče a parestézie, ulcerace sliznice dutiny ústní, bolest břicha a zánět střeva.

Může být také zvracení, nadýmání, zácpa, akutní selhání ledvin (až toxické nefropatie) a snížené vylučování moči, léze jaterních buněk a žlučníku, svědivá kožní vyrážka, vypadávání vlasů, nadměrné pocení. CNS nežádoucí účinky pozorovány depresivní, úzkost, zmatenost, a různé psycho-emočních poruch.

Rovněž je třeba mít na paměti, že léčba imunosupresivními léky významně zvyšuje riziko vzniku maligních novotvarů.

[12]

Předávkovat

Advagraf vykazuje bolest hlavy, třesání končetin, nevolnost a zvracení, kopřivka, porušení metabolismu bílkovin (zvyšuje hladinu močovinového dusíku v krvi). Možná nástup letargie.

Pokud je předávkování symptomatickou léčbou - po umytí žaludku a po absorpci.

[17], [18]

Interakce s jinými léky

Zvýšení koncentrace přípravku Advagraf v krvi, současné užívání antifungálních léků (flukonazol, ketokonazol atd.), Antibiotika makrolidové skupiny.

Snížení Advagrafa terapeutická hladina v krvi přispívá k kortikosteroidy, fenobarbitalu, rifampicinu, fenytoinu, karbamazepinu, metamizol, isoniazid, přípravky na bázi Hypericum.

Advagrafa zpomalit biotransformaci léků, jako je lidokain mefenytoin, mikonazol, chinidin, tamoxifen, ergotamin, gestoden, oleandomycinu, kortizon, bromokriptin. Zvýšení doby Advagrafa vylučování z těla, a hliníkový hydroxid hořečnatý, cimetidin, cisaprid a metoklopramid.

Zvyšte toxický účinek takrolimu na ledviny současně s nesteroidními protizánětlivými léky a aminoglykosidy.

[19], [20], [21]

Podmínky skladování

Podmínky skladování Advagraf: při teplotě nejvýše 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti je 3 roky po otevření hliníkového balení - 12 měsíců.

[26], [27], [28]