Abamat

"Abamat" nezmění postoj člověka k nemoci, ale je to vynikající antivirový prostředek, speciálně vyvinutý lékařskými vědci pro děti a dospělé s HIV infekcí.

Indikace Abamat

"Abamat", mezinárodní název, který je "abakavir", je určen k léčbě viru - HIV dospělých a dětí.

Léčba lékem vyžaduje mimořádnou opatrnost, protože infekce HIV má vliv na celé lidské tělo, což znamená, že lék by měl být podáván pod přísným dohledem lékaře, který má potřebné zkušenosti s léčbou pacientů s AIDS a HIV. Během léčby by měla být hodnocena virální zátěž pacienta a počet CD4-lymfocytů. Pacienti by měli být informováni o tom, že užívání přípravku Abamat nebrání přenosu viru imunitní nedostatečnosti krví nebo intimní komunikaci.

[1]

Formulář vydání

„Abamat“ je uveden ve formě tablet broskvové barvy, které jsou potaženy, kulatý tvar bikonvexní, s „M20“ znamení - na jedné straně, na druhé straně má „pás“ pro lámání do dvou částí, z nichž každá část, což je dávka 60 mg.

„Abamat“ „M110“ v podstatě identické „Abamatu“ „M20“, ale uvolňují formulář „M110“ - kapsle také broskev, logicky, má na jedné straně nápis „M110“, druhá strana je hladká, což je dávka 300 mg.

Rozdíl mezi prvním a druhým typem léku je dávka, kterou nejprve souhlasíme s ošetřujícím lékařem.

Farmakodynamika

"Abamat" se rychle vstřebává z trávicího traktu. Biologická dostupnost u dospělých je 83%. Maximální koncentrace v krevním séru je 1,5 hodiny po užití léku v tabletách. Při užívání léku v terapeutických dávkách (600 mg) je maximální koncentrace přibližně 3 μg / ml a AUC se užívá s frekvencí 12 hodin - 6 μg / h / ml.

Použití léku během jídla zpomaluje čas špičkového výskytu jeho koncentrace v séru, ale neovlivňuje celkovou koncentraci v krevní plazmě. Během této doby může být "Abamat" přijata, a to navzdory příjemu jídla.

Abakavir - jiný název pro "Abamata", volně proniká do různých tkání těla včetně CSF. Průměrný poměr hladin abakaviru v mozkomíšním moku a séru je přibližně 30-44%. Při použití v terapeutických dávkách je hladina vazby na proteiny přibližně 49%.

Pokud jde o metabolismus, abakavir podstupuje primární metabolismus v játrech, 2% aplikované dávky se uvolňuje v ledvinách beze změny.

Hlavními metabolity jsou 5'-karboxylová kyselina a 5'-glukuronid, které jsou přeměněny alkoholdehydrogenázou nebo glukuronizací.

Poločas rozpadu abakaviru je 1,5 hodiny. Významná akumulace po opakovaném podání léku v dávce 300 mg dvakrát denně nedochází. Metabolity a abakavir v nezměněné formě v množství přibližně 83% dávky se vylučují ledvinami, zbytek - s výkaly.

Pokud jde o karcinogenezi, mutagenesi, existují údaje o výskytu maligních a benigních nádorů. Ve většině případů se tyto nádory vyskytly při použití vysokých dávek přípravku "Abamat" - 330 mg / kg / den a 600 mg / kg / den. Tyto dávky jsou ekvivalentní úrovni, která je 24-32krát vyšší než úroveň systémové distribuce léku u lidí. I když karcinogenní potenciál léku u lidí není znám, tyto údaje poskytují příležitost věřit, že potenciální přínos použití léku je u člověka převážně karcinogenní.

Jaterní léze

Proces metabolismu "Abamata" je především v játrech. Farmakokinetika přípravku Abamat byla studována u pacientů se středně závažnými lézemi v játrech (Child-Pughův index-5-6), kteří jednou užívali 600 mg denně. Výsledek odhalil průměrný nárůst 1,89 krát [1,32; 2,70] AUC abakaviru a 1,58 [1,22; 2,04] krát poločas rozpadu.

Poškození ledvin

V podstatě probíhá metabolismus přípravku "Abamata" v játrech, přibližně 2% odebrané dávky prochází ledvinami jako nezměněné sloučeniny. Farmakokinetika abakaviru u pacientů s konečným stadiu renálního onemocnění je podobná jako u pacientů s normální funkcí ledvin. Proto je nutná úprava dávky u pacientů s renálními lézemi.

Na základě informací získaných krátkodobými zkušenostmi je třeba zrušit příjem přípravku "Abamat" pacientům s konečnými stadii onemocnění ledvin.

Farmakokinetika u dětí

Děti "Abamat" se rychle a snadno absorbují z ústních roztoků. Obecné farmakokinetické parametry dětí jsou podobné dospělým s větší variabilitou plazmatických koncentrací.

Pokud hovoříme o miminkoch do 3 měsíců, pak nejsou k bezpečnému použití potřebné informace.

Farmakokinetika

Aktivní složka: Film obsahující 1 tabletu obsahuje: abakavir ve formě síranu 60 mg nebo 300 mg.

Pomocné látky zahrnují:

• koloidní oxid křemičitý,
• mikrokrystalická celulóza,
• sodný škrob (typ A),
• stearan hořečnatý,
• filmový povlak "Opadray Yellow" 03V82849 (oxid titaničitý - E171, hypromelóza),
• červený oxid železitý - E172,
• žlutý oxid železitý - E172,
• polyethylenglykol.

"Abamat" je antivirový prostředek pro systémové použití.

„Abamat“ - nukleosidové inhibitor reverzní transkriptázy, a je silný inhibitor HIV-1 - HIV-2, včetně HIV-1 izoláty s nízkou citlivostí vůči zidovudinu, lamivudinu, zalcitabin, didanosin nebo nevirapin. V buňce, léčivo se převede na aktivní trifosfát metabolitu karbovir, které mají vliv inhibice HIV reverzní transkriptázy, což vede k požadované rozporu se vyskytuje v systému, virové DNA, a zabrání jeho replikaci.

Dávkování a aplikace

Léčba by měla být prováděna lékařem, který má zkušenosti s léčbou pacientů s infekcí HIV.

Přípravek "Abamat" se užívá ústně, bez ohledu na příjem potravy.

Dospělí a děti starší 12 let (kteří váží nejméně 30 kg): 300 mg dvakrát denně nebo 600 mg jednou denně.

Při přepínání z režimu dvakrát denně na plán jednorázového denního příjmu ráno by měla být první dávka 600 mg podána ráno. Pokud je večerní režim vhodnější, pak v den přechodu ráno vezměte 300 mg a večer 600 mg.

Při přepínání z režimu jednou za den do režimu dvakrát denně se první 300 mg užívá ráno.

Děti od tří let (jejichž hmotnost není menší než 14 kg) do 12 let, doporučená dávka je 8 mg / kg 2krát denně; maximální denní dávka je až 600 mg denně. Přípravek "Abamat" by měl být předepsán pouze těm dětem, kteří dokážou polknout pilulku. U pacientů, kteří nemohou polknout pilulku, může být "abakavir" nabízen ve formě roztoku pro orální podání.

Doporučení pro použití tablet jsou 60 mg pro děti o hmotnosti mezi 14 a 30 kg.

Není nutné, protože proces metabolismu „Abamata“ se vyskytuje hlavně v játrech u pacientů s mírným poškozením jater (Child index měřítku - - Pugh - 5-6) Úprava dávkování při selhání ledvin se doporučuje, aby se 200 mg „Abamata“ sdvazhdy den . Pro toto dávkování je třeba použít přípravek "Abamat" ve formě roztoku pro orální podání.

Úprava dávky u starších pacientů. Pokud je lék předepsán starším pacientům, je nutné vzít v úvahu vyšší incidence onemocnění srdce, jater a ledvin, přítomnost souběžných onemocnění a užívání léků.

[3]

Používejte Abamat během těhotenství

"Abamat" má celý komplex kontraindikací a vedlejších účinků. Bezpečnost užívání přípravku "Abamat" během těhotenství však není stanovena, a proto neexistují žádné doporučení těhotným ženám. Lékař může předepsat příjem tohoto léku pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku během tohoto období převyšuje riziko plodu.

"Abamat" pro kojence HIV-infikované matky, stejně jako během těhotenství, nedoporučuje se užívat, stejně jako její účinek na dítě není známo. Studie neprokázaly penetraci léčiva do mateřského mléka, proto by během příjmu měla přestat kojit.

V žádném případě však těhotná žena nebo žena, která již porodila, musí dodržovat jasné pokyny lékaře, zejména proto, že daný lék je vydáván v lékárnách pouze tehdy, když je vydán předpis.

Kontraindikace

"Abamat" má několik kontraindikací, které zahrnují:

• Přecitlivělost na složky, které tvoří drogu.
• Mírné nebo těžké poškození jater.
• Terminální stadium onemocnění ledvin.
• Pozitivní test na přítomnost alely HLA-B * 5701.

Kromě kontraindikací má přípravek "Abamat" také vedlejší účinky, které jsou také uvedeny v pokynech a které nutně během léčby nutně vzal do úvahy ošetřující lékař. Stanovit předispozici ke kontraindikacím může být diagnóza: laboratorní testy a ultrazvuk.

Vedlejší efekty Abamat

Existují důkazy, že přibližně 5% pacientů, kterým „Abamat“, se vyvinula reakce přecitlivělosti, které byly charakterizovány výskytem více symptomů orgánových s nebo bez zvýšení teploty a výskytem lézí nebo (makulopapulózní nebo jako kopřivka) zřídka smrtelná.

Příznaky se mohou objevit kdykoli během léčby, avšak obvykle se objevují v prvních šesti týdnech po zahájení léčby (střední doba nástupu je 11 dní).

Příznaky a příznaky alergických reakcí jsou uvedeny níže. Ty, které se vyskytovaly s frekvencí více než 10%, jsou zvýrazněny tučně.

Z kůže: vyrážka (makulopapulární nebo ve formě kopřivky).

Na straně trávicího systému: bolesti břicha, průjem, nevolnost, zvracení, gastroenteritida, vředy na sliznici ústní dutiny.

Dýchací systém: kašel, dyspnoe, respirační syndrom dipressii, bolest v krku, respirační selhání, změny v rentgenovém snímku hrudní dutiny (hlavně infiltráty, které mohou být lokalizované) Obecné příznaky: horečka, únava, malátnost, lymfadenopatie, otok , konjunktivitida, arteriální hypotenze, anafylaxe.

Z nervového systému: bolesti hlavy, parestézie.

Na straně hematopoetického systému: lymfopenie.

Na straně trávicího systému: zvýšení hladiny funkčních jaterních testů, hepatitidy, selhání jater.

Muskuloskeletální systém: bolesti svalů, jednotlivé případy myolýzy, artralgie, zvýšená hladina CK.

Zvýšení hladiny kreatininu, selhání ledvin, vyrážka a nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu se objevují častěji u dětí než u dospělých. Častým izolovaným příznakem reakce přecitlivělosti byly vyrážky na kůži. Někteří pacienti s hypersenzitivními reakcemi jsou zpočátku vnímáni jako pacienti s onemocněním dýchacího systému (pneumonie, faryngitida, bronchitida), chřipkové onemocnění, gastroenteritida nebo reakce na jiné léky.

Zpoždění v diagnóze přecitlivělosti vede k tomu, že pacienti nadále užívají abakavir, což může způsobit závažné zhoršení alergických reakcí a dokonce i smrt. Proto byste měli vždy mít na paměti pravděpodobnost reakce přecitlivělosti, pokud mají pacienti výše uvedené příznaky. Není-li riziko takové reakce možné vyloučit, užívání přípravku Abamat nebo jiných léků obsahujících abakavir není zrušeno. Při pokračování léčby se příznaky reakcí přecitlivělosti zhoršují a obvykle se stáhne lék. Pacienti, u kterých došlo k reakci přecitlivělosti, by měli upřednostňovat léčbu a nikdy ji neobnovovat žádným léčivým přípravkem obsahujícím "Abamat".

Existují neoficiální zprávy přecitlivělosti, které se vyskytují po opakovaném užívání léku, když to bylo předcházelo objevení jednoho z hlavních příznaků přecitlivělosti (kožní vyrážka, horečka, únava, malátnost, gastrointestinální či respirační příznaky).

Ve vzácných případech se u pacientů, kteří obnovili léčbu, vyskytly reakce přecitlivělosti, které však předcházely příznaky přecitlivělosti. U mnoha dalších nežádoucích účinků zůstává nejasné, zda jsou spojeny s užíváním přípravku "Abamat" nebo jiných léků používaných k léčbě infekce HIV, je výsledkem onemocnění jako takového.

Mnohé z výše uvedených příznaků (nevolnost, zvracení, průjem, horečka, únava, vyrážka) se objevují jako součást reakce přecitlivělosti. Pacienti s některým z těchto příznaků by proto měli být pečlivě vyšetřeni na alergické reakce. V případě přerušení léčby v důsledku přítomnosti alespoň jednoho z těchto příznaků je obnovení léčby možné pouze pod přímým dohledem lékaře.

[2]

Předávkovat

V případě předávkování je třeba nejprve zajistit, aby pacient neměl alergickou reakci na přípravek Abamat nebo jeho složky a v případě potřeby provést standardní udržovací terapii. V ostatních případech je léčba symptomatická. Není známo, zda je tento lék vylučován peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

Abyste předešli předávkování, důsledně dodržujte doporučení lékaře. V případě nepředvídaných příznaků je nutné informovat ošetřujícího lékaře. Je možné, že symptomatologie může být spojena s alergickou reakcí.

Interakce s jinými léky

Pravděpodobnost P450 zprostředkované interakce přípravku "Abamat" s jinými zdravotnickými prostředky je nízká. "Abamat" potlačuje enzymy CYP3A4, CYP2C9 a CYP2D6 v klinicky vhodných koncentracích.

Interakce inhibitorů proteáz a jiných léků, které jsou metabolizovány bazickými enzymy P450, je nepravděpodobná.

Interakce mezi "Abamat", "Zidovudinem" a "Lamivudinem" chybí.

Přijetí léku pomocí přípravku "Ethanol" vede k vývoji stupnice pod "farmakokinetickou" křivkou "koncentrace / čas" (AUC) přípravku "Abamat" téměř o 41%. "Abamat" neovlivňuje metabolismus "etanolu".

Současná aplikace 600 mg „Abamata“ dvakrát za den „Metadon“ pomáhá snížit maximální koncentrace (Cmax) «Abamata“ 35% za jednu hodinu zpoždění doby pro dosažení maximální koncentrace (tmax), však zůstává stejný AUC. Toto antivirové činidlo zvyšuje průměrnou systémovou škálu metadonu o 22%. Dospělí pacienti užívající „Metadon“ a „Abamat“ by měly být kontrolovány příznaky abstinenčního syndromu, který indikuje nízkou dávkou, protože možná budete potřebovat úpravu dávky „metadon“.

Složky retinoidů se eliminují alkoholem dehydrogenázou. Interakce s přípravkem Abamat je možná, ale nebylo studováno.

[4], [5], [6], [7], [8]

Podmínky skladování

"Abamat" má standardní pravidla pro skladování, tzn. Na temném a suchém místě nepřístupném dětem, jehož teplota by neměla překročit 30 ° C. A k uložení je nutné v originálním balení spolu s volným listem - instrukce.

Je třeba mít na paměti, že neshoda s životem Skladování léku může výrazně snížit, protože většina látek, které jsou účinné a pomocné prvky ztratí jejich terapeutické vlastnosti na příliš vysoké teplotě, nebo reakcí s slunečního světla.

Z těchto důvodů by měl Abamat, v jehož zápisu jsou k dispozici všechny informace o této záležitosti, dodržovat všechny pokyny.

Skladovatelnost

"Abamat", je-li to v souladu s pokyny, je vhodné po dobu 2 let od data vydání. V opačném případě nelze přesné datum ukončení data exspirace volat.

Koupit "Abamat", neváhejte a podívejte se na datum výroby a jméno výrobce. Proč zkontrolovat datum - je to pochopitelné. Pokud jde o výrobce, jediný, kdo jej může vyrobit, je Matrix Laboratories Limited India. Došlo k padělání mezi lékárnami. A tady, pokud mluvíme o "virtuálních" způsobech dodání, pak je vše možné, dokonce i dodávku produktu po lhůtě splatnosti.