Abamat

"Abamat" nezmění lidský postoj k této nemoci, ale je to vynikající antivirový lék, speciálně vyvinutý lékařskými vědci pro děti a dospělé s HIV infekcí.

Indikace Abamat

"Abamat", jehož mezinárodní název je "Abakavir", je určen k léčbě viru HIV u dospělých a dětí.

Léčba tímto lékem vyžaduje zvláštní opatrnost, protože HIV infekce postihuje celé lidské tělo, což znamená, že lék by měl být užíván pod přísným dohledem lékaře, který má potřebné zkušenosti s léčbou pacientů s AIDS a HIV. Během léčby by měla být hodnocena virová zátěž pacienta a počet CD4 lymfocytů. Pacienti by měli být informováni, že užívání přípravku "Abamat" nezabraňuje přenosu viru imunodeficience krví nebo intimním kontaktem.

[ 1 ]

Formulář vydání

"Abamat" je dodáván ve formě broskvových tablet, které jsou potaženy kulatou bikonvexní skořápkou s nápisem "M20" na jedné straně a na druhé straně je "proužek" pro dělení na dvě části, z nichž každá obsahuje dávku 60 mg.

„Abamat“ „M110“ je téměř identický s „Abamat“ „M20“, ale forma uvolňování „M110“ - kapsle jsou také broskvové barvy, logicky mají na jedné straně nápis „M110“, druhá strana je hladká, jejíž dávka je 300 mg.

Rozdíl mezi prvním a druhým typem léku je dávkování, které je nejprve projednáno s ošetřujícím lékařem.

Farmakodynamika

„Abamát“ se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost u dospělých je 83 %. Maximální koncentrace v krevním séru je dosažena 1,5 hodiny po užití léku v tabletách. Při užívání terapeutických dávek (600 mg) je maximální koncentrace přibližně 3 mcg/ml a AUC se měří v intervalech 12 hodin - 6 mcg/h/ml.

Užívání léku během jídla zpomaluje dosažení maximální sérové koncentrace, ale neovlivňuje celkovou plazmatickou koncentraci. Proto lze Abamat užívat bez ohledu na příjem jídla.

Abakavir, jiný název pro Abamata, volně proniká do různých tkání těla, včetně mozkomíšního moku. Průměrný poměr hladin abakaviru v mozkomíšním moku k séru je přibližně 30–44 %. Při použití terapeutických dávek je úroveň vazby na proteiny přibližně 49 %.

Co se týče metabolismu, abakavir podléhá primárnímu metabolismu v játrech, přičemž méně než 2 % podané dávky se vylučuje v nezměněné formě močí.

Hlavními metabolity jsou kyselina 5'-karboxylová a 5'-glukuronid, jejichž transformace probíhá pomocí alkoholdehydrogenázy nebo glukuronidací.

Poločas rozpadu abakaviru je 1,5 hodiny. Po opakovaném podávání 300 mg dvakrát denně nedochází k významné akumulaci. Metabolity a nezměněný abakavir, přibližně 83 % podané dávky, se vylučují močí, zbytek stolicí.

Pokud jde o karcinogenezi a mutagenezi, existují údaje o výskytu maligních a benigních nádorů. Ve většině případů se tyto nádory vyskytovaly při užívání vysokých dávek „Abamatu“ – 330 mg/kg/den a 600 mg/kg/den. Tyto dávky odpovídají hladině, která je 24–32krát vyšší než hladina systémové distribuce léku u lidí. Ačkoli karcinogenní potenciál léku u lidí není znám, tato data nám umožňují domnívat se, že potenciální přínos z užívání léku převažuje nad karcinogenním rizikem pro člověka.

Jaterní léze

Abamat je metabolizován primárně v játrech. Farmakokinetika Abamatu byla studována u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pughovo skóre 5-6), kteří dostávali jednorázovou denní dávku 600 mg. Výsledky ukázaly průměrné zvýšení AUC abakaviru o 1,89násobek [1,32; 2,70] a poločasu rozpadu o 1,58násobek [1,22; 2,04].

Poškození ledvin

Abamat je primárně metabolizován v játrech, přičemž přibližně 2 % dávky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Farmakokinetika abakaviru u pacientů s terminálním selháním ledvin je podobná jako u pacientů s normální funkcí ledvin. Proto je u pacientů s poruchou funkce ledvin nutná úprava dávky.

Na základě krátkodobých zkušeností by měl být Abamate u pacientů s terminálním selháním ledvin vysazen.

Farmakokinetika u dětí

U dětí se Abamat z perorálních roztoků rychle a snadno vstřebává. Celkové farmakokinetické parametry u dětí jsou podobné jako u dospělých, s větší variabilitou plazmatických koncentrací.

Pokud mluvíme o kojencích mladších 3 měsíců, neexistují žádné potřebné informace o bezpečném používání.

Farmakokinetika

Léčivá látka: 1 potahovaná tableta obsahuje: abakavir ve formě sulfátu 60 mg nebo 300 mg.

Pomocné látky zahrnují:

• koloidní oxid křemičitý,
• mikrokrystalická celulóza,
• sodná sůl škrobu (typ A),
• stearát hořečnatý,
• filmový potah „Opadry yellow“ 03B82849 (oxid titaničitý - E171, hypromelóza),
• červený oxid železitý - E172,
• žlutý oxid železitý - E172,
• polyethylenglykol.

"Abamat" je systémové antivirové činidlo.

„Abamát“ je nukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy a je také silným inhibitorem HIV-1 - HIV-2, včetně izolátů HIV-1 se sníženou citlivostí na zidovudin, lamivudin, zalcitabin, nevirapin nebo didanosin. V buňce se tento lék přeměňuje na aktivní metabolit, karbovir trifosfát, který působí inhibicí reverzní transkriptázy HIV, což vede k narušení nezbytného spojení v systému virové DNA a zastavení jeho replikace.

Dávkování a aplikace

Léčbu by měl provádět lékař, který má zkušenosti s léčbou pacientů s HIV infekcí.

"Abamat" se užívá perorálně, bez ohledu na příjem jídla.

Dospělí a děti starší 12 let (s hmotností alespoň 30 kg): 300 mg dvakrát denně nebo 600 mg jednou denně.

Při přechodu z dávkování dvakrát denně na dávkování jednou denně, ráno, by se první dávka 600 mg měla užít ráno. Pokud se preferuje večerní dávkování, pak se v den přechodu užívá 300 mg ráno a 600 mg večer.

Při přechodu z jednou denně na dvakrát denně se má prvních 300 mg užít ráno.

Děti od 3 let (s hmotností nejméně 14 kg) do 12 let se doporučuje dávka 8 mg/kg 2krát denně; maximální denní dávka je až 600 mg denně. „Abamat“ by měl být předepisován pouze dětem, které dokáží polykat tabletu. Pacientům, kteří nemohou polykat tabletu, lze nabídnout „Abakavir“ ve formě perorálního roztoku.

Doporučení pro užívání tablet 60 mg pro děti s hmotností od 14 do 30 kg.

Úprava dávky v případě selhání ledvin není nutná, protože proces metabolismu "Abamatu" probíhá převážně v játrech. Pacientům s mírným selháním jater (Child-Pughův index - 5-6) se doporučuje užívat 200 mg "Abamatu" dvakrát denně. Pro takové dávkování by měl být "Abamat" používán ve formě roztoku pro perorální podání.

Úprava dávky u starších pacientů. Při předepisování léku starším pacientům je nutné vzít v úvahu vyšší frekvenci srdeční, jaterní a renální dysfunkce, přítomnost souběžných onemocnění a užívání léků.

[ 3 ]

Používejte Abamat během těhotenství

„Abamat“ má celou řadu kontraindikací a vedlejších účinků. Bezpečnost užívání „Abamatu“ během těhotenství však nebyla stanovena, a proto neexistují žádná doporučení pro těhotné ženy. Lékař však může tento lék předepsat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku v tomto období převyšuje riziko pro plod.

"Abamat" se nedoporučuje kojícím HIV-pozitivním matkám ani během těhotenství, protože jeho vliv na dítě není znám. Studie neprokázaly pronikání léku do mateřského mléka, proto by se během jeho užívání mělo kojení přerušit.

Ale v každém případě musí těhotná žena nebo žena, která již porodila, dodržovat přísné pokyny lékaře, zejména proto, že tento lék se v lékárnách prodává pouze po předložení lékařského předpisu.

Kontraindikace

"Abamat" má několik kontraindikací, mezi které patří:

• Přecitlivělost na složky, které tvoří lék.
• Středně těžké nebo těžké poškození jater.
• Konečné stádium onemocnění ledvin.
• Pozitivní test na přítomnost alely HLA-B * 5701.

"Abamat" má kromě kontraindikací také vedlejší účinky, které jsou také uvedeny v návodu k použití a které musí ošetřující lékař během léčby zohlednit. Predispozici ke kontraindikacím lze stanovit pomocí diagnostiky: laboratorních testů a ultrazvukového vyšetření.

Vedlejší efekty Abamat

Existují důkazy, že přibližně u 5 % pacientů užívajících Abamate se vyvinuly hypersenzitivní reakce, které se vyznačovaly výskytem multiorgánových symptomů s horečkou nebo bez ní a/nebo výskytem vyrážky (makulopapulózní nebo kopřivky) a zřídka byly fatální.

Příznaky se mohou objevit kdykoli během léčby, ale obvykle se objevují během prvních šesti týdnů od zahájení léčby (průměrná doba nástupu je 11 dní).

Příznaky a projevy alergických reakcí jsou uvedeny níže. Ty, které se vyskytují s četností vyšší než 10 %, jsou zvýrazněny tučně.

Z kůže: vyrážka (makulopapulózní nebo kopřivková).

Z trávicího systému: bolest břicha, průjem, nevolnost, zvracení, gastroenteritida, vředy na sliznici ústní dutiny.

Z dýchacího systému: kašel, dušnost, syndrom respirační deprese, bolest v krku, respirační selhání, změny na rentgenovém snímku hrudníku (zejména infiltráty, které lze lokalizovat); celkové projevy: horečka, únava, malátnost, lymfadenopatie, otok, zánět spojivek, arteriální hypotenze, anafylaxe.

Z nervového systému: bolesti hlavy, parestézie.

Z hematopoetického systému: lymfopenie.

Z trávicího systému: zvýšené hladiny funkčních jaterních testů, hepatitida, selhání jater.

Muskuloskeletální systém: bolest svalů, ojedinělé případy myolýzy, artralgie, zvýšené hladiny kreatinfosférické kinázy (CPK).

Kromě toho se mohou zvýšit hladiny kreatininu, selhání ledvin, vyrážka a gastrointestinální nežádoucí účinky byly častější u dětí než u dospělých. Kožní vyrážky byly častým izolovaným příznakem hypersenzitivních reakcí. Někteří pacienti s hypersenzitivními reakcemi jsou zpočátku vnímáni jako pacienti s respiračními onemocněními (pneumonie, faryngitida, bronchitida), onemocněními podobnými chřipce, gastroenteritidou nebo reakcemi na jiné léky.

Opožděná diagnóza přecitlivělosti vede k tomu, že pacienti pokračují v užívání abakaviru, což může způsobit závažné zhoršení alergických reakcí a dokonce i úmrtí. Proto je třeba vždy zvážit možnost vzniku přecitlivělé reakce, pokud se u pacientů objeví výše uvedené příznaky. Pokud nelze riziko takové reakce vyloučit, je třeba užívání Abamatu nebo jiných léků obsahujících abakavir přerušit a neobnovit. Při pokračující léčbě se příznaky přecitlivělé reakce zhoršují a obvykle po vysazení léku vymizí. Pacienti, u kterých se rozvinula přecitlivělá reakce, by měli léčbu přerušit a nikdy ji neobnovovat žádným lékem obsahujícím Abamat.

Existují ojedinělé zprávy o reakcích přecitlivělosti vyskytujících se po opakovaném podání léku, kterým předcházel výskyt jednoho z hlavních příznaků přecitlivělosti (kožní vyrážka, horečka, únava, malátnost, gastrointestinální nebo respirační příznaky).

Ve vzácných případech se u pacientů, kteří obnovili léčbu, vyskytly reakce přecitlivělosti, ale těmto reakcím nepředcházely příznaky přecitlivělosti. U mnoha dalších nežádoucích účinků zůstává nejasné, zda souvisejí s užíváním přípravku Abamata nebo jiných léků používaných k léčbě HIV infekce, nebo zda jsou důsledkem samotného onemocnění.

Mnoho z výše uvedených příznaků (nevolnost, zvracení, průjem, horečka, únava, vyrážka) se vyskytuje jako součást reakce přecitlivělosti. Pacienti s některým z těchto příznaků by proto měli být pečlivě vyšetřeni na alergické reakce. Pokud je léčba ukončena z důvodu přítomnosti alespoň jednoho z těchto příznaků, je obnovení léčby možné pouze pod přímým dohledem lékaře.

[ 2 ]

Předávkovat

V případě předávkování je nutné nejprve se ujistit, že pacient nemá alergickou reakci na abamát nebo jeho složky, a v případě potřeby provést standardní podpůrnou terapii. V ostatních případech je léčba symptomatická. Není známo, zda se tento lék vylučuje peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

Abyste se vyhnuli předávkování, měli byste striktně dodržovat doporučení lékaře. V případě jakýchkoli neočekávaných příznaků byste měli informovat svého lékaře. Je docela možné, že příznaky mohou být spojeny s alergickou reakcí.

Interakce s jinými léky

Pravděpodobnost interakcí abamátu s jinými léčivými přípravky zprostředkovaných P450 je nízká. Abamát inhibuje enzymy CYP3A4, CYP2C9 a CYP2D6 v klinicky relevantních koncentracích.

Interakce mezi inhibitory proteáz a jinými léky, které jsou metabolizovány hlavními enzymy P450, jsou nepravděpodobné.

Mezi přípravkem Abamate, zidovudinem a lamivudinem nedochází k žádné interakci.

Užívání léku s "etanolem" vede k vývoji stupnice pod farmakokinetickou křivkou "koncentrace / čas" (AUC) "abamátu" o téměř 41%. "Abamát" neovlivňuje metabolismus "etanolu".

Současné podávání 600 mg abamátu dvakrát denně a methadonu snižuje maximální koncentraci (Cmax) abamátu o 35 % a prodlužuje dobu dosažení maximální koncentrace (tmax) o jednu hodinu, ale AUC zůstává nezměněno. Toto antivirotikum zvyšuje průměrnou systémovou expozici methadonu o 22 %. Dospělí pacienti užívající methadon a abamát by měli být sledováni z hlediska známek abstinenčního syndromu, které by naznačovaly nízké dávkování, protože může být nutná úprava dávkování methadonu.

Retinoidní složky jsou eliminovány alkoholdehydrogenázou. Interakce s abamátem je možná, ale nebyla studována.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Podmínky skladování

„Abamat“ má standardní pravidla skladování, tj. na tmavém, suchém místě nepřístupném dětem, jehož teplota by neměla překročit 30 °C. Navíc by měl být skladován v původním obalu spolu s příbalovým letákem – návodem.

Je třeba si uvědomit, že nedodržení skladovacích standardů může výrazně zkrátit trvanlivost léčiva, protože většina látek, které jsou aktivními nebo dalšími složkami, ztrácí své terapeutické vlastnosti při příliš vysoké teplotě nebo při vystavení slunečnímu záření.

Z těchto důvodů by měl být „Abamat“, jehož příbalový leták obsahuje všechny informace o této záležitosti, skladován v souladu se všemi pokyny.

Skladovatelnost

„Abamat“, pokud je skladován podle pokynů, je platný 2 roky od data výroby. Jinak však není možné určit přesné datum expirace.

Při nákupu léku „Abamat“ se nestyďte, podívejte se na datum výroby a název výrobce. Proč kontrolovat datum, je jasné. Pokud jde o výrobce, jediný, kdo jej může vyrábět, je „Matrix Laboratories Limited“ Indie. V lékárnách se žádné padělky nevyskytly. Ale pokud mluvíme o „virtuálních“ způsobech doručení, pak je možné všechno, dokonce i doručení prošlého léku.