Zopicon

Zopikon má sedativní a hypnotický účinek.

Indikace Zopicona

Používá se k symptomatické krátkodobé léčbě nespavosti, během níž se objevují problémy s usínáním a časté probouzení v noci (nebo příliš brzy).

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje ve formě tablet, 10 kusů v blistru. Krabička obsahuje 1 nebo 2 balení léku.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Zopicon je rychle působící hypnotikum. Patří do skupiny psychotropních látek, derivátů cyklopyrolonu. Ty se liší strukturou od nejnovějších hypnotik, ale svým léčivým účinkem jsou podobné benzodiazepinům. Hypnotický účinek je zajištěn specifickou schopností syntetizovat benzodiazepiny v mozkových zakončeních, což vede ke zpomalení funkční aktivity buněk centrálního nervového systému.

Léčivo není syntetizováno s periferními benzodiazepinovými zakončeními a je také slabě syntetizováno s GABA a serotoninskými zakončeními, α1, α2 adrenergními zakončeními a dopaminovými receptory.

Lék zkracuje dobu potřebnou k usnutí, prodlužuje dobu spánku a snižuje počet probuzení v noci. Po užití léku dochází k poměrně rychlému usínání (přičemž má normální strukturu fází a trvání; doba REM fáze se nezkracuje). Díky absenci následných účinků zajišťuje stabilní pracovní kapacitu během dne.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Zopicon se dobře a rychle vstřebává. Biologická dostupnost je 75 %. Při použití jednorázové dávky (7,5 mg) jsou plazmatické hodnoty Cmax 60 ng/ml stanoveny za méně než 120 minut. Při opakovaném užívání 7,5 mg po dobu 14 dnů dosahuje tato hodnota průměrně 5 hodin (3,8–6,5 hodiny). Intraplazmatická syntéza proteinů je poměrně nízká (45 % s plazmatickými hodnotami 25–100 ng/ml).

Přibližně 4-5 % léčiva se vylučuje močí v nezměněném stavu. Hlavní metabolické produkty (derivát N-oxidu (12 %), který má slabou léčivou aktivitu, a také neaktivní N-desmethylová složka (16 %)) se vylučují ledvinami. Více než 90 % podané části léčiva se z těla kompletně vyloučí během 5 dnů: močí (75 %) a stolicí (16 %).

U starších osob se biologická dostupnost léčiva zvyšuje na 94 %, stejně jako poločas rozpadu (přibližně 7 hodin); k akumulaci léčiva po opakovaném použití nedochází.

U jedinců s problémy s játry je poločas rozpadu významně prodloužen (11,9 hodiny) a doba do dosažení plazmatické Cmax je prodloužena na 3,5 hodiny.

Lék může přecházet do mateřského mléka (jeho hladiny se tam rovnají 50 % dávky látky, kterou žena užívá).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkování a aplikace

Zopicon se užívá pouze na lékařský předpis. Tablety se užívají perorálně, večer.

Dospělý by měl užít 1 tabletu (7,5 mg) před spaním. Léčebný cyklus často trvá 7–10 dní v kuse. Na doporučení lékaře lze kúru prodloužit na 2–3 týdny, ale mělo by to probíhat pod pečlivým lékařským dohledem.

Starší osoby nebo osoby se slabými intelektuálními schopnostmi by měly zpočátku užívat 3,75 mg látky. Později, s ohledem na toleranci léku a jeho účinnost, lze dávku zvýšit na 7,5 mg.

Lidé s problémy s játry nebo chronickým respiračním selháním by měli užívat 3,75 mg léku. V případě potřeby lze v některých situacích dávku zvýšit na 7,5 mg.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Používejte Zopicona během těhotenství

Nepoužívejte během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s lékem nebo jeho složkami;
• závažné respirační poruchy;
• spánková apnoe;
• přítomnost paradoxních reakcí na sedativa a alkoholické nápoje v anamnéze pacienta.

[ 12 ], [ 13 ]

Vedlejší efekty Zopicona

Při užívání v požadovaných dávkách je lék snášen bez komplikací a při krátkodobé terapii neovlivňuje paměť, dýchání ani jiné funkce těla; obvykle nezpůsobuje závislost, abstinenční syndrom ani závislost fyzické či psychické povahy. Někdy se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Poruchy CNS: slabost nebo ospalost, noční můry, závratě, nervozita nebo euforie, zamlžené vědomí a poruchy koordinace. Kromě toho se může vyskytnout anterográdní amnézie nebo jiné poruchy paměti, snížené libido, depresivní nálada, snížený krevní tlak a sklon k agresi. Může se také vyskytnout třes, parestézie, svalové křeče a poruchy řeči. Pokud se u pacienta objeví závažná porucha motorické koordinace nebo závratě, znamená to, že má pacient předávkování nebo intoleranci na lék;
• dysfunkce kardiovaskulárního systému: zvýšená srdeční frekvence;
• problémy s trávicí činností: zvracení, sucho v ústech s hořkou chutí, zácpa, ucpaný jazyk, příznaky dyspepsie a také zvýšená nebo snížená chuť k jídlu;
• respirační poruchy: dušnost;
• příznaky související s epidermis: výskyt skvrn nebo zarudnutí, hyperhidróza. Zarudnutí může být projevem přecitlivělosti na léčivo – pokud se takový problém objeví, je třeba užívání přerušit;
• Jiné: bolesti hlavy, zimnice, úbytek hmotnosti, rozmazané vidění a pocit těžkých nohou.

Předávkovat

Podání léku v dávce 0,37 g může způsobit prodloužený spánek a zamlžení vědomí, stejně jako stav kómatu s depresí nebo úplným vymizením reflexů.

Předepisují se symptomatické postupy. Při akutní intoxikaci se provádí okamžitá výplach žaludku, intravenózní injekce tekutin a podpora dýchání pomocí zařízení. Flumazenil působí jako antidotum léku.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakce s jinými léky

Lék zesiluje tlumící účinek na centrální nervový systém způsobený alkoholickými nápoji a sedativní účinek psychotropních léků a antikonvulziv.

Léky, které inhibují jednotlivé jaterní enzymy (erythrocin s cimetidinem), mohou zesílit účinky přípravku Zopicon.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Podmínky skladování

Zopicon by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplotní ukazatele jsou v rozmezí 15-25 °C.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Skladovatelnost

Zopicon lze použít do 3 let od data výroby léčivého přípravku.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Žádost pro děti

Neměl by být předepisován pediatrii (osobám mladším 18 let).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogy

Analogy léku jsou Rofen, Zolsana, Sanval a Andante s Nitrestem, dále Gipnogen, Selofen, Piklon se Zopiklonem a Dobroson s Normasonem. Seznam dále zahrnuje Zdravý spánek, Sonovan, Ivadal a Sonnat se Somnolem.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]