Zanidip

Společná italsko-irská společnost Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA uvedla na farmakologický trh lék Lercanidipin (to je mezinárodní název léku) - blokátor kalciových kanálů. V našich lékárnách ho lze nalézt pod názvem Zanidip. Lékařům je známý jako vynikající antihypertenziv.

Tento materiál slouží pouze pro informační účely a neměl by být používán jako návod k samoléčbě. Jakýkoli lék musí být předepsán lékařem na základě klinického obrazu onemocnění. Zanidip je účinný antihypertenziv, ale měl by být užíván pouze podle pokynů a pod stálým dohledem odborného lékaře.

Indikace Zanidipa

Jedná se o cílený lék. Indikace pro použití přípravku Zanidip proto nejsou tak rozsáhlé jako u mnoha jiných farmakologických léků, ale to nijak nesnižuje jeho účinnost.

Hlavní a jedinou indikací pro použití přípravku Zanidip je esenciální hypertenze, jejíž závažnost lze popsat jako mírnou nebo středně těžkou (průměrnou).

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivou látkou přípravku Zanidip je hydrochlorid lerkanidipinu, mezi pomocné chemické sloučeniny patří: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, povidon K30 a stearát hořečnatý.

Forma uvolňování jsou tablety, které jsou pokryty tenkou vrstvou skořápky. Lékárenský trh nabízí blistry s různým počtem kusů (7, 14, 15, 25, 28, 30 kusů).

Tablety jsou světle žluté a obsahují dávku účinné látky hydrochloridu lerkanidipinu - 10 mg, tablety odstínu od růžové po tmavě růžovou - 20 mg účinné látky. Kvantitativní složení pomocných prvků v růžových tabletách je dvakrát koncentrovanější.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Zanidip je lerkanidipin, což je poměrně silný antagonista vápníku patřící do dihydropyridinové skupiny chemických sloučenin. Lerkanidipin inhibuje intermembránový transport tohoto chemického prvku do vnitřních prostor kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva cév.

Farmakodynamika Zanidip s léčivou látkou lerkanidipinem se vyznačuje přímým cíleným relaxačním účinkem na hladké svaly cév, což umožňuje snížit celkový periferní cévní odpor (TPVR). Lék začíná účinkovat do pěti až sedmi hodin po podání léku, pozitivní terapeutický účinek přetrvává následující den (24 hodin).

Vysoká vaskulární selektivita (selektivita) léku umožňuje adekvátní ovlivnění celého kardiovaskulárního systému člověka, aniž by vznikla negativní inotropní léze. Lerkanidipin (na rozdíl od nízkého T½ v krevním séru) je díky vysokému membránovému distribučnímu koeficientu schopen poskytnout prodloužený účinek na antihypertenzní charakteristiku těla pacienta. Lerkanidipin postupně ovlivňuje proces vazodilatace, což umožňuje předcházet náhlým závažným záchvatům hypertenze (arteriální hypotenze) s reflexní tachykardií.

Výsledky laboratorních a klinických pozorování ukázaly, že po zavedení léku Zanidip se u 40 % pacientů s akutní arteriální hypotenzí normalizoval krevní tlak (lék byl pacientům předepsán jednou denně v dávce 20 mg). Při užívání 10 mg lerkanidipinu dvakrát denně bylo toto procento vyšší - 56 % pacientů.

V průběhu duplikované, zaslepené, randomizované monitorovací studie byly získány výsledky účinného snížení systolického krevního tlaku (TK) ze 172,6 ± 5,6 na 140,2 ± 8,7 mm Hg.

Lerkanidipin selektivně blokuje tok vápenatých iontů, které jsou transportovány mezi buněčnými membránami. Tato vlastnost mu umožňuje kontrolovat tok vnitřního pronikání vápníku do buněčných stěn srdce a cév, stejně jako do buněk hladkého svalstva.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpce. Farmakokinetika lerkanidipinu díky svým biochemickým vlastnostem umožňuje plnou absorpci léčivé látky z gastrointestinálního traktu do lidského krevního oběhu. V krevní plazmě je vrchol lerkanidipinu pozorován jeden a půl až tři hodiny po podání a dosahuje hodnot 3,3 ng/ml (pokud pacient užíval 10 mg dvakrát denně) a 7,66 ng/ml (po jednorázovém podání 20 mg lerkanidipinu).

Distribuce. Metabolismus lerkanidipinu ve všech systémech, orgánech a tkáních pacienta z krve je poměrně mobilní. Léčivá látka vykazuje vysoké procento interakce (více než 98 %) v procesu vazby na plazmatické proteiny. Pokud byl lék užíván po jídle, biologická dostupnost účinné složky je stanovena na 10 %, zatímco v případě podání léku nejpozději dvě hodiny po velmi tučném jídle se biologická dostupnost zvyšuje čtyřnásobně. Z toho vyplývá, že pro dosažení většího účinku musí být lék Zanidip užíván s jídlem (tj. během jídla nebo bezprostředně po něm). Při opakovaném podávání se v těle nehromadí. Léčivá látka se poměrně snadno metabolizuje játry, kde se vytváří určitý počet metabolitů, které nemají vysokou farmakologickou aktivitu.

Vylučování. Po biotransformaci se metabolity lerkanidipinu vylučují z těla pacienta ledvinami močí a střevy spolu s výkaly. Existují dvě fáze vylučování:

• Časná eliminační fáze. Poločas rozpadu přípravku Zanidip je dvě až pět hodin.
• Terminální eliminační fáze. Poločas rozpadu přípravku Zanidip je osm až deset hodin.

Klinické analýzy ukazují, že lék v původní formě prakticky není přítomen ani v moči, ani ve stolici.

Klinicky bylo prokázáno, že farmakokinetika přípravku Zanidip je prakticky identická ve svých projevech u jedinců s anamnézou onemocnění jater a ledvin a u starších pacientů.

[ 6 ]

Dávkování a aplikace

Nejčastěji je způsob podání a dávkování léku Zanidip jednoznačné. Lék se užívá perorálně a zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny. Tableta se nemá žvýkat.

Počáteční denní dávka léku je 10 mg a užívá se jednou 15 minut před jídlem. Pokud se terapeutický účinek nedostaví do dvou týdnů, lze denní dávku zvýšit na 20 mg, užít jednou nebo rozdělit do dvou dávek.

U starších pacientů není nutné upravovat dávkování, ale je nutné neustále sledovat celkový stav pacienta a v případě potřeby podávání přípravku Zanidip ukončit nebo upravit.

Pokud anamnéza pacienta ukazuje na mírnou nebo středně těžkou dysfunkci jater a/nebo ledvin, není třeba upravovat dávkování léku; v akutních případech se tento lék nedoporučuje. Počáteční dávka je v tomto případě 10 mg, následně se velmi opatrně zvyšuje na 20 mg.

Pokud je antihypertenzní účinek příliš výrazný, je třeba snížit množství užívaného léku.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Používejte Zanidipa během těhotenství

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné údaje o užívání přípravku Zanidip během těhotenství a kojení, užívání tohoto léku v tomto období se nedoporučuje.

Existují údaje z testování na zvířatech s jinými dihydropyridiny. Výsledky ukazují, že léky této skupiny mohou mít destruktivní účinek na plod v děloze, což se následně projevuje nejrůznějšími vadami a deformacemi (teratogenní účinek). Proto by je ženy, pokud je to možné, neměly užívat nejen během těhotenství a kojení, ale i v období, kdy je plánováno.

Vzhledem k vysokému stupni lipofility léčivé látky přípravku Zanidip existuje vysoká pravděpodobnost jejího přestupu do mateřského mléka. Proto byste lék během tohoto období neměla užívat a v případě lékařské nutnosti jeho užívání byste měla přestat kojit novorozence.

Kontraindikace

Na základě farmakokinetiky a farmakodynamiky lerkanidipinu jsou kontraindikace pro použití přípravku Zanidip poměrně rozsáhlé:

• Nestabilní angina pectoris.
• Chronické srdeční selhání ve fázi dekompenzace.
• Porucha funkce ledvin. Glomerulární filtrace je snížená a je nižší než 39 ml/min.
• Pokud od infarktu myokardu uplynul méně než měsíc.
• Akutní selhání jater.
• Patologie levé srdeční komory a související cévní obstrukce.
• Bezpečnost léku pro děti a dospívající nebyla stanovena. Věková hranice: do 18 let.
• Těhotenství a kojení.
• Nedostatek v těle nebo úplná intolerance takového enzymu, jako je laktóza.
• Přípravek Lercanidip je kontraindikován pro použití v kombinaci se silnými inhibitory (jako je erythromycin, itrakonazol, cyklosporin, ketokonazol). Během užívání léku nepijte grapefruitovou šťávu.
• Individuální intolerance na lerkanidipin nebo jiné složky léku.
• Zástupkyně spravedlivého pohlaví v plodném věku, které plánují v blízké budoucnosti otěhotnět.
• Chronické srdeční selhání.
• Přípravek Lercanidip je třeba užívat s velkou opatrností v kombinaci s digoxinem a beta-blokátory.
• Během léčby je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a obsluze strojů.

[ 7 ], [ 8 ]

Vedlejší efekty Zanidipa

Navzdory vysoké účinnosti má Zanidip i vedlejší účinky:

• Závratě a bolesti hlavy.
• Zvýšená citlivost.
• Ospalost.
• Nevolnost se zvracením.
• Infarkt myokardu.
• Kožní vyrážka.
• Někdy se pozoruje tachykardie a angina pectoris.
• Průjem.
• Nával krve do epidermis obličeje.
• I když se mdloby a bolest na hrudi vyskytují poměrně vzácně, stále se vyskytují.
• Pokles krevního tlaku.
• Myalgie je bolest svalů.
• Polyurie je zvýšená tvorba moči.
• Zvýšená únava.

[ 9 ]

Předávkovat

Vzhledem k farmakokinetice a farmakodynamice lerkanidipinu a s odkazem na klinické sledování léčby esenciální hypertenze lze konstatovat, že předávkování přípravkem Zanidip je doprovázeno následujícími příznaky:

• Periferní vazodilatace.
• reflexní tachykardie.
• Pokles krevního tlaku.
• Zvýšení trvání a frekvence záchvatů anginy pectoris.
• Infarkt myokardu.

Když se tyto odchylky objeví, ošetřující lékař předepíše léky, které mohou zmírnit zjištěné příznaky.

[ 13 ]

Interakce s jinými léky

Pouze zkušený lékař může správně předepsat lék a zvolit dávkování. Zvláště opatrný je třeba být při užívání léků v kombinaci, protože interakce přípravku Zanidip s jinými léky nejsou vždy plně pochopeny.

Například se zdá, že elementární grapefruitová šťáva v kombinaci s přípravkem Zanidip stimuluje růst kvantitativní složky lerkanidipinu v krvi. Ze stejného důvodu byste tento lék neměli užívat s inhibitory, jako je itrakonazol, erythromycin a další. Současné užívání cyklosporinu se přípravkem Zanidip vyvolává prudký nárůst koncentrace obou léků v plazmě.

Při současném podávání s léky, jako je chinidin, amiodaron, astemizol a terfenadin, je třeba opatrnosti.

Hladina lerkanidipinu se může snížit při současném užívání s antikonvulzivy (mezi ně patří karbamazepin, fenytoin, rifamycin). To je způsobeno tím, že antihypertenzní účinnost léčivé látky přípravku Lercanidip je snížena.

Současné podávání lerkanidipinu s midazolamem u starších osob může způsobit zvýšení objemu absorbovaného lerkanidipinu, zatímco clearance absorpce se snižuje. Pokud existuje lékařská potřeba současného podávání s digoxinem, je nutné průběžně sledovat stav pacienta s ohledem na příznaky intoxikace tímto digoxinem.

Biologická dostupnost léčivé látky přípravku Zanidip se při současném užívání s metoprololem snižuje na polovinu, zatímco její vlastnosti zůstávají nezměněny. K takovým důsledkům může dojít v důsledku užívání beta-blokátorů, které jsou schopny blokovat nebo částečně blokovat průtok krve játry. Podobná situace může nastat i při „spolupráci“ s jinými lékovými formami této skupiny.

Komplexní párové podávání s léky, jako je fluoxetin nebo warfarin, nemá významný vliv na farmakokinetiku lerkanidipinu. Pokud je cimetidin pacientovi podáván v dávkách nepřesahujících denní práh 800 mg, nejsou pozorovány žádné významné změny v klinickém průběhu. Zatímco při vyšších dávkách léku se může antihypertenzní účinek lerkanidipinu zvýšit.

Je lepší užívat Zanidip ráno a simvastatin večer. To bude stačit k minimalizaci vzájemného negativního vlivu. V případě potřeby může etanol zesílit účinek daného léku.

Během léčby přípravkem Zanidip je nutné minimalizovat příjem jakéhokoli druhu alkoholu. Jinak může negativně ovlivnit farmakodynamiku léku a zvýšit vazodilatační účinek.

[ 14 ]

Podmínky skladování

Teplota místnosti, kde bude Zanidip skladován, by neměla překročit 25 °C - 30 °C. Místo by mělo být zvoleno tak, aby bylo nepřístupné malým dětem. Podmínky skladování Zanidipu jsou poměrně jednoduché a nevyžadují mnoho úsilí.

[ 15 ], [ 16 ]

Skladovatelnost

Datum expirace daného léku Zanidip je tři roky. Datum expirace je uvedeno na obalu a nemělo by být překročeno. Pokud datum expirace uplynulo, další užívání tohoto léku se nedoporučuje.

[ 17 ], [ 18 ]