Unicontin

Unicontin je lék ovlivňující dýchací systém, jehož základem je teofylin. V lékařské praxi se často používá při obstrukci dýchacích cest. Léková příslušnost: spasmolytika, xanthiny.

Lék Unicontin není volně dostupný a je dostupný pouze na lékařský předpis.

Indikace Unicontin

Unicontin je předepsán pro obstrukční plicní patologie:

• pro bronchiální astma;
• pro chronickou obstrukční bronchitidu;
• při plicním emfyzému.

Lék lze také použít ke komplexní léčbě plicní hypertenze, plicního srdečního onemocnění a spánkové apnoe.

[ 1 ]

Formulář vydání

Unicontin je dostupný ve formě tablet v dávce 400 nebo 600 mg.

Tableta 400 mg je lehká, kulatá, zploštělá, má na jedné straně dělicí zářez a také vyryté MM a U/400.

Tableta 600 mg je bílá, podlouhlá, konvexní na obou stranách, s dělicí čarou a rytinami MM a U/600.

Blistr obsahuje 10 tablet. Kartonové balení se skládá z 10 blistrů.

Unicontin je lék s prodlouženým uvolňováním. Každá tableta obsahuje léčivou látku theofylin a další složky: povidon, hydroxyethylcelulózu, cetostearylalkohol, mastek, magnesium-stearát.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Léčivá látka přípravku Unicontin je bronchodilatans z řady methylxanthinů. Má stimulační účinek na centrální nervový systém, srdeční sval a kosterní svaly, pomáhá zmírňovat křeče hladkých svalových vláken a je také mírným diuretikem.

Mechanismus účinku aktivní složky je založen na její vlastnosti potlačovat enzym fosfodiesterázu. Theofylin také ovlivňuje hladké svalové struktury koronárních tepen, krevní zásobení svalového systému a uroteliálních buněk, má relaxační účinek na děložní svaly, svěrače jícnu a žlučových cest.

Unicontin zlepšuje průtok krve z pravé komory, což má pozitivní vliv na stupeň srdečního výdeje, na snížení odporu v plicním cévním systému a snížení intrapulmonálního tlaku. Současně se stimuluje dýchací centrum, aktivují se svaly bránice, zvyšuje se výdej moči a zvyšuje se produkce katecholaminů nadledvinami.

Vrcholové účinnosti se dosáhne, když plazmatické koncentrace dosáhnou 5 až 20 mcg/ml.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti přípravku Unicontin se mohou lišit v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta, protože přítomnost dalších patologií a užívání určitých léků může významně ovlivnit kinetické mechanismy. Z tohoto důvodu odborníci doporučují sledovat množství léku v krevním séru, zejména u pacientů s těžkými onemocněními nebo s dlouhodobou léčbou tímto lékem.

Léčivá látka přípravku Unicontin se dobře vstřebává v trávicím systému. Konstantní obsah účinné látky se ustálí po 2–3 dnech od zahájení užívání léku. Theofylin se brzy rozšíří téměř do všech tkání a biologického prostředí těla. Metabolismus probíhá v játrech a jeden z metabolických produktů má také bronchodilatační schopnost.

Metabolické produkty a zbytky účinné látky se vylučují močovými cestami.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkování a aplikace

Dávkování přípravku Unicontin je předepsáno přísně individuálně, což souvisí s některými charakteristikami metabolismu pacientů, jejich věkem a hmotnostní kategorií. Tableta se užívá jednou denně (ráno nebo večer) během jídla. Pokud pacient užil první dávku léku nalačno, měl by tento režim dodržovat i v budoucnu.

Tableta se užívá celá, bez drcení nebo žvýkání. V případě potřeby lze tabletu dělit podél speciálně vytvořeného zářezu.

Počáteční dávka léku u pacientů s normální clearance kreatininu:

Frekvence změn dávkování	Děti s hmotností nižší než 45 kg	Děti s hmotností nad 45 kg a dospělí pacienti
Počáteční dávka	Od 12 do 14 mg/kg/den, ale ne více než 300 mg/den	Od 300 do 400 mg/den
Po 3 dnech se dávka zvyšuje	16 mg/kg/den, ale ne více než 400 mg/den	Od 400 do 600 mg/den
Po dalších 3 dnech, v případě potřeby	20 mg/kg/den, ale ne více než 600 mg/den	V případě potřeby se předepisuje více než 600 mg/den za přísného sledování sérových koncentrací.

V případě poruchy clearance kreatininu by dávka léku u pediatrických pacientů mladších 15 let neměla překročit 16 mg/kg/den (ale ne více než 400 mg/den).

U pacientů se změnami clearance kreatininu ve věku 16 let a starších by denní dávka léku neměla překročit 400 mg.

Výběr dávkování v závislosti na obsahu léčiva v krevním séru:

Maximální sérové koncentrace léčiva	Výběr dávkování
Méně než 9,9 mcg ml	Pokud lék není dostatečně účinný, lze dávku zvýšit o 25 %.
Od 10 do 14,9 mcg/ml	Aktuální dávkování se předepisuje s opakovanými analýzami koncentrací každých šest měsíců nebo rok.
Od 15 do 19,9 mcg ml	Je nutné zvážit snížení dávky přípravku Unicontin o 10 %, a to i v případě, že je dobře snášen.
Od 20 do 24,9 mcg ml	Je nutné snížit dávkování přípravku Unicontin o 25 % i při normální snášenlivosti s opakovanou analýzou koncentrace po 3 dnech.
Od 25 do 30 mcg/ml	Je nutné vynechat jednu dávku léku a následující dávky snížit o 25 %. Po 3 dnech opakovat analýzu koncentrace.
Více než 30 mcg/ml	Dávkování by mělo být sníženo alespoň o 50 % a následně by měla být analýza obsahu zopakována po 3 dnech.

[ 6 ], [ 7 ]

Používejte Unicontin během těhotenství

Bylo prokázáno, že tento přípravek Unicontin je schopen procházet placentární bariérou a být detekován v mateřském mléce.

Během těhotenství lze přípravek Unicontin užívat pouze tehdy, pokud je očekávaný přínos pro ženu větší než možné riziko pro budoucí dítě. Pokud je lék předepsán těhotné ženě, léčba se provádí za neustálého sledování hladiny léčivé látky v krevní plazmě, což umožní pečlivou úpravu dávkování. V pozdních stádiích těhotenství se doporučuje zdržet se léčby tímto lékem, a to vzhledem k jeho schopnosti zabránit porodním kontrakcím dělohy.

Během kojení by měla žena pečlivě sledovat dítě, zda se u něj neobjeví alergická reakce na lék, nadměrné vzrušení nebo nespavost. Pokud se takové příznaky objeví, měli byste okamžitě kontaktovat lékaře, který rozhodne, zda má být přípravek Unicontin zrušen nebo zda má být kojení ukončeno.

Kontraindikace

• Alergická přecitlivělost na kteroukoli složku léku nebo na léky xanthinové skupiny.
• Akutní období infarktu myokardu.
• Tachykardie s nepravidelným srdečním rytmem.
• Hypertrofie myokardu, obstrukční forma kardiomyopatie.
• Hypertenze.
• Tendence k epilepsii.
• Zvýšená funkčnost štítné žlázy.
• Žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed.
• Těžké selhání jater.
• Děti do 12 let.

Vedlejší efekty Unicontin

V počátečních fázích léčby se mohou někdy vyskytnout přechodné drobné nežádoucí účinky:

• výskyt pálení žáhy, nevolnosti, průjmu, bolesti v oblasti břicha;
• zvýšená srdeční frekvence;
• závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku, pocity úzkosti, neklid, podrážděnost;
• alergické reakce ve formě kožních vyrážek, svědění a zarudnutí kůže.

V závažnějších případech a u obzvláště citlivých pacientů je možný prudký pokles krevního tlaku, porucha srdečního rytmu, třes rukou, křeče a poruchy spánku. Někdy se může zvýšit tělesná teplota a zvýšit diuréza.

V krvi se detekuje hypokalemie, hyperkalcemie, hyperglykemie a zvýšené hladiny kyseliny močové.

Předávkovat

Příznaky předávkování se mohou objevit, pokud je obsah léčivé látky v krevním séru vyšší než 110 μmol/litr.

Typický obrázek by mohl vypadat takto:

• třes v končetinách;
• záchvaty nevolnosti a zvracení;
• bolest v epigastrické oblasti;
• průjem;
• blouznit;
• poruchy srdečního rytmu;
• hypotenze;
• křeče.

Příznaky předávkování se mohou objevit náhle, bez předchozího zhoršení stavu.

Jako pomoc často postačí snížit dávku nebo dočasně přerušit užívání léku. Pokud jsou poruchy závažné, dávka se snižuje postupně pod kontrolou koncentrace účinné látky v krevní plazmě.

V případě intoxikace je předepsána výplach žaludku s následným podáním sorbentních léků.

Během celého období rekonvalescence je nutné sledovat krevní tlak, srdeční frekvenci a dýchací pohyby, stejně jako obsah aktivní složky v plazmě.

[ 8 ]

Interakce s jinými léky

Během léčby přípravkem Unicontin je zakázáno pít alkoholické nápoje. Měli byste také omezit konzumaci potravin a tekutin obsahujících methylxanthin, který se nachází v kávových nápojích, silném čaji, kakau, cole a čokoládových výrobcích.

Účinek přípravku Unicontin může být výraznější při současném užívání s alopurinolem, cimetidinem, fenylbutazonem, fluorochinolonem, furosemidem, isoniazidem, antagonisty vápníkových kanálů, linkomycinem, makrolidovými antibiotiky, paracetamolem, pentoxifylinem, perorálními antikoncepcemi, propranololem, ranitidinem a protichřipkovým sérem. Při kombinaci s některým z uvedených léků je důležité pravidelně analyzovat obsah účinné látky přípravku Unicontin v krevním séru.

Při současném užívání ciprofloxacinu by měla být dávka přípravku Unicontin snížena přibližně o 60 % a při užívání přípravku Enoxacinu o 30 %.

Účinek přípravku Unicontin se snižuje při současném užívání antiepileptik, léků na spaní, hydroxidu hořečnatého, rifampicinu a nikotinu.

Unicontin může být neúčinný, pokud je užíván v kombinaci s antagonisty β-receptorů.

[ 9 ], [ 10 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek se skladuje při teplotě nejvýše +25 °C, na místě chráněném před slunečním zářením, mimo dosah dětí.

[ 11 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je až 3 roky.

[ 12 ], [ 13 ]