Venlaxor

Venlaxor je antidepresivum.

Indikace Venlaxora

Používá se k prevenci nebo odstranění depresí různého původu.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách o síle 37,5 a 75 mg - 10 kusů v blistrech. Krabička obsahuje 3 takové tablety.

Farmakodynamika

Struktura přípravku Venlaxor neumožňuje jeho klasifikaci jako antidepresiva. Antidepresivní účinek léku a mechanismy jeho účinku jsou dány skutečností, že lék je schopen zesílit přenos nervových signálů. Aktivní složkou a jeho metabolickým produktem ODV jsou SSRI, stejně jako IONS a kromě toho látky, které slabě zpomalují procesy vychytávání dopaminu.

Terapeutická kúra s použitím léku (jednorázové nebo opakované použití) pomáhá snižovat β-adrenergní reaktivitu. Lék nemá tropismus pro benzodiazepiny, opioidy ani necelipodové deriváty.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Léčivo se dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální hodnoty látky v krevní plazmě po jednorázovém užití dávek 25-150 mg jsou 33-173 ng/ml. Tyto ukazatele se v těle udržují po dobu 24 hodin.

Metabolické procesy probíhají uvnitř jater. Produktem metabolismu léčiv je látka O-desmethylvenlafaxin (ODV), která má léčivé vlastnosti podobné účinné látce.

Poločas rozpadu aktivní složky, která neprošla metabolismem, je 5 hodin; stejný ukazatel pro ODV je 11 hodin. Syntéza léčiva s proteiny je 30 %.

Vylučování probíhá převážně ledvinami.

Pokud se tableta užívá s jídlem, doba potřebná k dosažení maximálních hladin léku v krvi se prodlužuje o 30 minut.

Pokud pacient trpí jaterní cirhózou, hladiny metabolických produktů v krvi se zvyšují, zatímco proces vylučování se naopak zpomaluje.

U pacientů s těžkým nebo středně těžkým selháním ledvin je clearance přípravku Venlaxor a jeho složek snížena. Pohlaví a věk pacientů neovlivňují farmakokinetické vlastnosti léku.

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně s jídlem dvakrát denně (1 tableta o síle 37,5 mg), ráno a večer. Denní dávka je 75 mg. Pokud po 2–3 týdnech užívání léku nedojde k žádnému účinku, je možné denní dávku zvýšit na 150 mg.

Během léčby těžkých forem deprese je povoleno používat vyšší dávky - léčbu zahájit dvojnásobným užitím 75 mg léku. Denní dávku lze v případě potřeby zvýšit o 75 mg v intervalech 3 dnů. Toto by mělo být prováděno, dokud není dosaženo léčebného výsledku.

Maximální přípustná denní velikost porce je 375 mg. Jakmile je dosaženo požadovaného výsledku, měla by se velikost porce postupně snižovat na minimální hodnoty. Udržovací léčba, stejně jako prevence rozvoje negativních symptomů příjmem minimálních přípustných porcí, se může provádět po dobu šesti měsíců.

V případě mírného selhání ledvin není nutné denní dávku upravovat. V případě středně těžkého onemocnění by měla být dávka snížena o 25–50 % (vzhledem k tomu, že se v tomto případě prodlouží poločas rozpadu). Osobám s těžkým onemocněním je užívání léku zakázáno. Osobám podstupujícím hemodialýzu se po jejím ukončení předepisuje polovina denní dávky.

Starší osoby by měly užívat přípravek Venlaxor s velkou opatrností – aby se zabránilo negativnímu dopadu na funkci ledvin. Této skupině pacientů se předepisuje minimální účinná denní dávka a pokud je nutné ji zvýšit, měl by být pacient sledován lékařem.

Užívání léku by mělo být vysazováno postupně - alespoň po dobu 7-14 dnů, během nichž se dávka postupně snižuje. Doba pro dokončení užívání léku je určena velikostí porce, trváním kúry a individuálními potřebami pacienta.

Používejte Venlaxora během těhotenství

Venlaxor by neměl být podáván těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost vysoké citlivosti na lék;
• osoby mladší 18 let;
• patologie jater a těžké selhání ledvin;
• období kojení;
• současné užívání s inhibitory MAO.

Při použití v následujících případech je nutná opatrnost:

• nedávný infarkt myokardu;
• zvýšený krevní tlak;
• nestabilní angina pectoris;
• anamnéza manických stavů nebo konvulzivního syndromu;
• zvýšené hodnoty nitroočního tlaku (IOP);
• přítomnost tachykardie;
• sklon povrchu kůže k rozvoji krvácení;
• snížená hmotnost.

Vedlejší efekty Venlaxora

Vývoj nežádoucích účinků léku závisí na délce jeho užívání a velikosti konzumovaných porcí. Komplikace se často projevují ve formě pocitu slabosti, nevolnosti, zvýšené únavy, ztráty chuti k jídlu, sucha v ústech a zvracení; zácpa se vyskytuje vzácněji.

Kromě toho se může objevit zvýšení hladiny cholesterolu v krvi, úbytek hmotnosti, tachykardie a zvýšený krevní tlak. Méně časté jsou poruchy nervového systému: neobvyklé sny nebo nespavost, závratě, stav strnulosti nebo zvýšená podrážděnost, stejně jako parestézie, zívání, zvýšený svalový tonus a třes. Občas se vyskytují manické příznaky a epileptické záchvaty.

Někdy poruchy postihují urogenitální systém: rozvíjí se dysurické poruchy, problémy s ejakulací a erekcí, anorgasmie nebo menoragie a navíc retence moči a snížené libido.

Dále jsou zaznamenány problémy s funkcí smyslových orgánů: rozvoj mydriázy, poruchy zraku, poruchy akomodace nebo chuťových pohárků. Léze povrchu kůže: výskyt erythema multiforme, hyperhidrózy, vyrážky a hyperémie. Poruchy postihující hematopoetický systém: rozvoj trombocytopenie a kromě toho krvácení v oblasti kůže nebo sliznic.

Vyskytují se také anafylaktické příznaky.

Prudké snížení dávky nebo vysazení léku může způsobit závratě, nevolnost, bolesti hlavy, sucho v ústech, zvracení, nechutenství, únavu, silnou podrážděnost, ospalost, dezorientaci nebo úzkost. Mohou se také objevit průjem, hyperhidróza, nespavost a parestézie. Tyto příznaky jsou obvykle mírné a samy odezní.

Předávkovat

Otrava se projevuje následujícími příznaky: změny EKG parametrů (prodloužení QT intervalu, stejně jako blokáda raménka v Hisově svazku), ventrikulární tachykardie, bradykardie, křeče, snížený krevní tlak a změny vědomí.

Obzvláště nebezpečná je intoxikace v kombinaci s užíváním alkoholických nápojů nebo psychotropních látek. Existují i zprávy o fatálních případech.

Lék nemá žádná specifická antidota, provádějí se symptomatické postupy, doprovázené sledováním průtoku krve a dýchacích orgánů.

Ke snížení absorpce přípravku Venlaxor je třeba použít aktivní uhlí. Vyvolání zvracení se nedoporučuje kvůli riziku aspirace. Dialyzační postupy nejsou účinné.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakce s jinými léky

Je přísně zakázáno předepisovat přípravek Venlaxor s inhibitory MAO. Pokud byly k léčbě pacienta použity inhibitory MAO, lze přípravek Venlaxor předepsat až po uplynutí 2–3 týdnů od ukončení předchozí kúry.

Kombinace s haloperidolem zesiluje léčivé vlastnosti léku, protože taková kombinace zvyšuje plazmatickou hladinu léku.

Kombinace s klozepidem zvyšuje hladinu léku v krvi, což může způsobit rozvoj epileptických záchvatů.

Užívání warfarinu společně s přípravkem Venlaxor zvyšuje antikoagulační účinek prvního zmíněného léku.

Změna léčivých vlastností přípravku Indivar je pozorována při jeho kombinaci s jiným lékem.

Lék zesiluje účinek etanolu, proto by se neměl užívat v kombinaci s alkoholickými nápoji.

[ 14 ]

Podmínky skladování

Venlaxor musí být uchováván na místě chráněném před vlhkostí. Maximální teplota je 25 °C.

[ 15 ]

Skladovatelnost

Venlaxor lze používat po dobu 3 let od data vydání léku.

Recenze

Venlaxor obvykle dostává pozitivní zpětnou vazbu na svůj účinek během léčby těžkých forem vleklé deprese, na jejímž pozadí se objevuje anhedonie, apatie a pocit melancholie. Pacienti uvádějí návrat síly a chuti k jídlu, zlepšení nálady a obnovení pozitivního vnímání okolní reality.

Existuje však také skupina pacientů, kteří hlásí špatnou toleranci léku a rozvoj vedlejších účinků.