Vap 20

Wap 20 obsahuje látku alprostadil. Patří do skupiny prostaglandinů.

Indikace Vapa 20

Používá se k eliminaci zánětlivých patologií stupně 3-4 chronického typu (používá se klasifikace Fontaine), který není vystaven revaskularizaci (nebo pokud revaskularizace u takových lidí nevyvolala výsledek).

Léčba se nedoporučuje k eliminaci obliterujících patologií (chronického typu) v periferních tepnách 4. Stupně.

Formulář vydání

Uvolnění ve formě koncentrátu pro výrobu infuze ve skleněných ampulkách o objemu 1 ml (typ I Ph.EUR.). Uvnitř samostatného balení obsahuje 5 nebo 10 ampulí léku.

[1]

Farmakodynamika

Aktivní složka léku alprostadil je vazodilatační látka, která podporuje krevní oběh a provádí proces dilatace předkapilárních svěrače s arterioly. Látka pozitivně ovlivňuje procesy mikrocirkulace a také reologické parametry krve.

Po infuzi do / v metodě dochází ke zvýšení elasticity erytrocytů, stejně jako potlačení jejich agregace u in vivo indikací. Alprostadil účinně inhibuje proces aktivace destiček během in vitro působení. Tento účinek se rozšiřuje na vlastnosti změny ve formě destiček a vedle agregace a izolace složek umístěných v granulích, stejně jako uvolňování thromboxanu (pomáhá agregačním procesům). Lék napomáhá ke snížení tvorby arteriálních trombů při testování in vivo u zvířat.

Použití léčiv aktivuje fibrinolýzní proces, zvyšuje jeho individuální vnitřní hodnoty (plazmin s plazminogenem a kromě toho působení aktivátoru plazminogenu v tkáních).

[2]

Farmakokinetika

Alprostadil je umělý analog přirozeného PG: E1, který má krátký poločas. Při perorálním podání léků v dávce 60 mikrogramů po 2 hodinách byla maximální plazmatická hladina u zdravého člověka vyšší o 6 pg / ml než je maximální hodnota ve stádiu placeba (2,4 pg / ml). Poločas rozpadu v α-stupni je přibližně 0,2 minut (vypočtená hodnota) a pro β-stupeň je přibližně 8 minut. V důsledku této rovnovážné úrovně dosáhne lék spíše brzy po nástupu infúze.

Metabolismus alprostadilu se provádí v plicích - přibližně 80-90% při prvním průchodu. Primární rozkladné produkty vytvořené v průběhu 1. Průchodu - je 15-keto-PGE 1 a PGE kromě 0 (tzv 13,14-dihydro-PGE-1), s prvkem 15-keto-PGE 0 (což je 13.14 dihydro-15-keto-PGE 1), - i nadále dále rozpadu (mimo jiné, prováděné β-oxidační procesy, stejně jako ω-oxidace).

Produkty rozpadu se vylučují močí (o 88%) a výkaly (o 12%). Plné vylučování trvá 72 hodin. Z produktů primárního rozpadu lze pomocí in vitro expozice plicních homogenátů stanovit pouze prvek 15-keto-PGE-0.

Při příjmu alprostadil v množství 60 mikrogramů, PGE 0 2 Chasa dosahuje maximálních hladin v plazmě u zdravých osob - 11,8 pg / ml po kroku placebo (rovnající se 1,7 pg / ml), zatímco poločas období se rovná přibližně 2 minuty v α-stupni a také asi 33 minut během β-etapy. Maximální hodnota je pozorována po 119 minutách. Odpovídající údaje pro element 15-keto-PGE 0 se rovná nejvyšší úroveň z - 151 pg / ml (placebo byla 8 ug / ml), α-termín poločasem asi 2 minuty, a SS-termín poločas - 20 minuty; vrchol dosáhne za 106 minut.

Syntéza alprostadilu s makromolekulárními prvky v plazmě je 93%.

[3]

Dávkování a aplikace

Je potřeba podávat lék do žíly nebo tepny, v tomto případě s podmínkou, že lékař provádějící postup má zkušenosti v oboru angiologie a že se seznámil s moderními metodami hodnot pravidelného monitoringu CCC a má potřebné vybavení pro tento účel. Nepodávejte roztok bolusovou cestou intravenózně.

Při léčbě / způsobu patologických onemocnění třetího stupně.

K dispozici je následující intravenózní schéma léčba by měla rozpustit obsah 2 lahviček (ekvivalent k 40 mg léčiva) v roztoku chloridu sodného (0,9%; se 50-250 ml), a pak se výsledná látka podávána v průběhu 2 hodin. Tato dávka se aplikuje 2krát denně.

Alternativní cesta: infuze jednou denně po dobu 3 hodin. Zadejte 3 ampule (množství 60 μg alprostadilu), které se rozpustí za použití stejného množství výše uvedeného rozpouštědla.

Lidé s poruchami ledvin (nedostatečnost s KK> 1,5 mg / dL) by měli zahájit intravenózní terapii zavedením první ampule dvakrát denně (dvakrát 20 μg Wap 20 ). Každý z postupů je 2 hodiny. Vzhledem k obecnému klinickému obrazu je možné dávku zvýšit na výše uvedenou standardní dávku v období 2-3 dnů.

Lidé s selháním ledvin a také ti, kteří jsou součástí rizika poruchy srdeční funkce, musí omezit denní objem infuze na 50-100 ml a zavedení musí být nutně provedeno pomocí infuzního přístroje.

Léčba patologií 3. A 4. Stupně zavedením léků do tepen.

Níže je uvedena následující schéma průběhu intraarteriální léčby: rozpusťte v roztoku ampule s obsahem 1-unce chloridu sodného (0,9%) (20 μg látky). V tomto případě bude objem hotového roztoku polovinou lékové ampule (v 25 ml tohoto roztoku - 10 μg léku). Infúze se provádí pomocí speciálního přístroje v období 1-2 hodin. Pokud tolerance léčiva zůstává uspokojivá, je povoleno zvýšit dávku na první ampuli (nebo 20 μg účinné látky), zvláště pokud je na těle přítomna nekróza. Často den vyžaduje 1 infuzi.

V průběhu infuzního katétru vloženého skrz, s přihlédnutím k závažnosti onemocnění a snášenlivost léku, dávka je přiřazen 0,1-0,6 ng / kg / minutu (asi čtvrt / půl ampule s léky). V takovém případě trvání infuze pomocí přístroje je 12 hodin.

Na konci 3 týdnů léčby je nutné určit vhodnost následného užívání léků. Pokud není k dispozici žádný výsledek, je nutné léčbu zrušit. Léčebný kurz trvá nejdéle 1 měsíc.

[6], [7]

Používejte Vapa 20 během těhotenství

Lék nelze podávat těhotným ženám, a pokud je nutné je užívat během laktace, je nutno v době léčby přerušit kojení.

Ženy, které jsou v reprodukčním věku, by měly během léčby užívat účinnou antikoncepci, aby se zabránilo těhotenství.

Informace o předklinických zkouškách prokazují, že Wap 20 neovlivňuje plodnost v případě jejího použití v doporučené dávce.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na alprostadil nebo jiné složky léčiva;
• s poruchami srdce: dekompenzovaný srdeční selhání (3. A 4. Stupeň podle klasifikace NYHA); nedostatečná léčba srdeční arytmie a srdečního selhání; s odlišným počátkem arytmie (mezi nimi i onemocnění vyvolávající hemodynamické poruchy); aortální / mitrální stenóza / nedostatečnost; nesprávně kontrolované srdeční patologie koronárního typu; IHD a v nedávné době (během posledních šesti měsíců) byl přenesen infarkt myokardu;
• podezření vzniku plicní otok (chronická nebo akutní), ke které dojde po rentgenu nebo klinické vyšetření, a navíc s anamnézou plicní edém nebo plicní infiltrací;
• chronické plicní patologie obstruktivního typu v závažné míře a navíc k tomuto PE;
• Osoby se zaznamenanými jaterními chorobami (také s příznaky akutního jaterního selhání - zvýšené GGT nebo transaminázy) nebo těžké jaterní insuficience (to zahrnuje i historii);
• poruchy ledvin (oligoanurie);
• přítomnost tendence k rozvoji krvácení (polytrauma a navíc krvácivá / erozivní vředová patologie duodena nebo žaludku v akutní formě);
• přítomnost v anamnéze za poslední půl roku mrtvice;
• snížení krevního tlaku v těžké formě;
• přítomnost obecných kontraindikací týkajících se infuzních postupů (mezi nimi městnavé srdeční selhání, mozkový nebo plicní edém a hyperhydrii);
• dětí a mladistvých mladších 18 let.

[4]

Vedlejší efekty Vapa 20

Použití léků může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Poruchy z NK: V podstatě existují parestézie konce, se kterými byl postup prováděn, stejně jako bolesti hlavy. Občas se vyskytují mozkové křeče a pocity zmatku. Možný vývoj psychózy nebo mrtvice a výskyt závratí;
• Poruchy trávicího traktu: vzácně pozorováno žaludečních a střevních chorob, včetně průjmu, zvracení a nevolnost, stejně jako zrychlení střevní peristaltiky (vliv vyvíjený alprostadil). Může se objevit bolest břicha s pálením žáhy, stejně jako anorexie;
• projevy orgánů kardiovaskulárního systému: v některých případech se může objevit angina nebo tachykardie a může být pozorováno snížení hladiny krevního tlaku. Občas se vyskytuje arytmie nebo srdeční selhání, což vede k akutnímu plicnímu edému, který může způsobit srdeční selhání obecného typu. Mohou se objevit blokády a infarkt myokardu;
• reakce trávicího systému: příležitostně může být porušen index jaterních enzymů;
• projevy orgánů dýchacího systému: občas je plicní edém. Vzhled dyspnoe;
• poruchy v hematopoetickém systému: občas anémie nebo leukocytóza, stejně jako trombocytopatie nebo leukopenie;
• výsledky laboratorních studií: někdy dochází ke zvýšení teploty nebo hladiny transamináz. Hodnoty CRP se mohou také lišit, ale po terapii se rychle normalizují;
• reakce podkožní vrstvy a kůže: často dochází k otokům, zarudnutí a návalům horka;
• systémové poruchy a projevy na místě infuze: často otoky a zvýšení teploty s otoky v oblasti podání; Kromě toho dochází ke zčervenání žil a vzniku parestézie. Méně často začíná zimnice horečkou a hyperhidrózou. Možná vznik flebitidy na místě infuze a kromě trombózy v oblasti zavádění do katétru. Mohou také existovat lokální krvácení, pocit malátnosti a porucha citlivosti sliznic na kůži;
• Imunitní onemocnění: někdy se projevují alergie (zvýšená citlivost kůže - vyrážky, otok, hyperhidróza, nepohodlí kloubů s mrazem a pyrogenní reakce). Příležitostně - výskyt anafylaktoidních nebo anafylaktických příznaků. Anafylaxe je možná;
• poruchy v práci svalů a kostí: někdy se vyskytují známky poruch v kloubech (mezi nimi pocity bolesti). Vyšetřitelná hyperostóza je pozorována v oblasti tubulárních tvarů dlouhých kostí (při užívání léků déle než 1 měsíc);
• jiné: může dojít ke zvýšené únavě, anurie s vazalgií, pocit obecné slabosti, selhání ledvin a ortostatický kolaps.

[5]

Předávkovat

Projevy předávkování - snížení hladiny krevního tlaku a tachykardie reflexního typu způsobené expanzí cév. Jiné možné příznaky: hyperhidróza, zvracení, synkopální stav typu vasovagus, bledost a dále srdeční selhání, nauzea a ischémie myokardu. Mohou se objevit lokální příznaky: zarudnutí a otok konce, kde se infuze provádí, a také reakce intolerance.

Léčba by měla být symptomatická. Lék nemá specifické protilátky. Pokud se po snížení požadované dávky sníží index krevního tlaku nebo nastane silná bolest, je nutné infuzi snížit nebo ji okamžitě zastavit. V případě poklesu krevního tlaku je nejdříve nutné položit oběti na záda a lehce zvedat nohy. Pokud se projevy porušení neprojeví, je třeba sledovat indikátory CAS. V případě potřeby je předepsáno jmenování sympatomimetických léků.

Interakce s jinými léky

Během používání přípravku VAP 20 se může objevit potenciace vlastností antihypertenziv, stejně jako antianginózní léky a vazodilatační látky. Kombinace těchto léčiv s alprostadilem nebo užívání současně s jinými vazodilatačními léky vyžaduje neustálé monitorování indikátorů CAS (to zahrnuje monitorování hladiny krevního tlaku).

Adrenalin s norepinefrinem, stejně jako sympatomimetika, oslabují vasodilatační účinek léčiva.

Kombinace s antitrombotickými léky (léky inhibující agregaci trombocytů, antikoagulancia a trombolytika) může zvýšit tendenci k krvácení. Vzhledem k slabému zpomalení účinku VAP 20 vzhledem k agregaci trombocytů u indikací in vitro je třeba pečlivě užívat v kombinaci s antikoagulancií.

Kombinované užívání s cefatetanem a cefaferazonem s cefamendolem snižuje účinek alprostadilu.

[8], [9]

Podmínky skladování

Wap 20 musí být umístěn na místě, které je od světla zavřené a nepřístupné malým dětem. Teplotní podmínky jsou v rozmezí 2-8 ° C.

[10]

Skladovatelnost

Wap 20 se může používat v období 3 let od data výroby léku.

[11]