Vancorus

Vancorus je antimikrobiální lék se systémovým účinkem. Patří do kategorie glykopeptidových antibiotik.

Indikace Vancorus

Používá se při bakteriálních infekcích, které probíhají v těžké formě a jsou způsobeny mikroby citlivými na lék (také v případě bakteriální rezistence na cefalosporiny s peniciliny nebo v případě přecitlivělosti pacienta na tyto léky):

• sepse s endokarditidou;
• pneumonie a plicní absces;
• osteomyelitida nebo enterokolitida s meningitidou.

Formulář vydání

Uvolňuje se jako lyofilizát používaný při výrobě infuzních roztoků, v lahvičkách o objemu 500 nebo 1000 mg. Uvnitř balení je 1 lahvička s práškem.

Farmakodynamika

Vankomycin je antibiotikum produkované rostlinou Amycolatopisorientalis. Má baktericidní účinek a zabraňuje vazbě na buněčné stěny mikrobů citlivých na léky.

Má účinný účinek na grampozitivní bakterie: stafylokoky (včetně mikrobiálních kmenů produkujících penicilinázu a methicilin-rezistentních), streptokoky (včetně kmenů rezistentních na penicilin) a také klostridie a korynebakterie.

Téměř všechny gramnegativní mikroby, stejně jako viry, houby a prvoci, jsou vůči léku rezistentní. Léčivo nemá zkříženou rezistenci s jinými antibiotiky.

Farmakokinetika

Vrcholová hodnota při intravenózní infuzi 500 mg léčiva je 49 mcg/ml půl hodiny po podání a 20 mcg/kg po 1-2 hodinách. Při intravenózní infuzi 1 g léčiva dosahuje tato hodnota 63 mcg/ml po 1 hodině a také až 23-30 mcg/ml po 1-2 hodinách. Rychlost syntézy s plazmatickými bílkovinami je 55 %.

Léčivá hladina látky je pozorována v perikardiální, pleurální, peritoneální a serózní tekutině, stejně jako v synoviální membráně, tkáních síňového ouška a moči. Složka neprochází intaktní hematoencefalickou bariérou (ale u meningitidy může v léčivých koncentracích proniknout do mozkomíšního moku). Kromě toho je složka schopna procházet placentární bariérou. Vylučuje se do mateřského mléka. Téměř se nemetabolizuje.

Poločas rozpadu při zdravé funkci ledvin je:

• přibližně 6 hodin (rozmezí 4–11 hodin) u dospělých;
• 6–10 hodin u novorozenců;
• 4 hodiny pro kojence;
• 2-3 hodiny pro starší děti.

Stejný ukazatel chronického selhání ledvin je u dospělého 6-10 dní.

V případě opakovaného použití roztoku může dojít ke kumulaci.

Asi 75–90 % látky se vylučuje ledvinami silnou filtrací během prvních 24 hodin. U lidí s chybějícími nebo odstraněnými ledvinami je vylučování pomalé a mechanismus tohoto procesu není znám. Střední nebo malé množství látky se může vylučovat žlučí. Malá část složky se vylučuje peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

Dávkování a aplikace

Roztok se podává výhradně intravenózně. Optimální koncentrace je maximálně 5 mg/ml (rychlost infuze roztoku je maximálně 10 mg/min). Doba trvání zákroku by neměla překročit 1 hodinu.

Dávka pro dospělé je 0,5 g nebo 7,5 mg/kg každých 6 hodin nebo 1 g nebo 15 mg/kg každých 12 hodin.

U novorozenců v prvním týdnu života je počáteční dávka 15 mg/kg a poté 10 mg/kg každých 12 hodin. Od druhého týdne se musí stejná dávka podávat každých 8 hodin. Dětem od 1 měsíce se má podávat 10 mg/kg léku každých 6 hodin nebo 20 mg/kg každých 12 hodin.

U osob s poruchami vylučovací funkce ledvin je počáteční dávka 15 mg/kg, po které se režim upravuje v závislosti na ukazatelích kreatininu (v případě anurie jsou intervaly mezi postupy až 10 dní):

• hladina CC je vyšší než 80 ml/min – podává se standardní dávka;
• indikátor CC je v rozmezí 50-80 ml/min – 1 g v intervalech 1-3 dnů;
• rychlost kcal je v rozmezí 10–50 ml/min – podávejte 1 g v intervalech 3–7 dnů;
• Hladina kreatininu nižší než 10 ml/min – 1 g v intervalech 1-2 týdnů.

Příprava infuzního roztoku:

Prášek se musí rozpustit ve vodě na injekci v následujícím poměru: na 500 mg léčiva je potřeba 10 ml vody; na 1 g léčiva 20 ml vody (koncentrace roztoku je 50 mg/ml). Tato směs se poté ředí roztokem chloridu sodného (0,9 %) nebo dextrózy (5 %), dokud se nedosáhne maximální koncentrace 5 mg/ml (poměr: 100 ml na 500 mg, 200 ml na 1 g). Připravený roztok se musí ihned použít.

Příprava perorálního roztoku:

Vankomycin je povolen k perorálnímu podávání (k odstranění pseudomembranózní kolitidy způsobené bakterií Clostridium difficile, stejně jako stafylokokové otravy jídlem). Požadovaná dávka by měla být připravena ve 30 ml vody. Dospělí by měli užívat 0,5-2 g látky 3-4krát denně a děti - 0,04 g / kg ve stejné frekvenci.

Délka terapeutické kúry je 7-10 dní.

[ 1 ]

Používejte Vancorus během těhotenství

V prvním trimestru je lék zakázán, ale ve druhém a třetím trimestru jej lze užívat s opatrností.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují přecitlivělost na lék, kojení a kochleární neuritidu.

Opatrnost je nutná v případě selhání ledvin a poruch sluchu (i pokud jsou přítomny v anamnéze).

Vedlejší efekty Vancorus

V důsledku užívání léku se mohou vyvinout následující nežádoucí účinky:

• postinfuzní projevy (v důsledku rychlého podání infuze): anafylaktoidní příznaky (jako jsou bronchospasmy, snížený krevní tlak, svědění, kožní vyrážky a dušnost) a syndrom červeného krku, který vzniká v důsledku uvolňování látky histamin. Projevuje se ve formě horečky, zimnice, svalových křečí v oblasti zad a hrudníku, stejně jako zvýšená srdeční frekvence a hyperémie v obličeji a horní části těla;
• poruchy močového systému: rozvoj nefrotoxicity (dosahující selhání ledvin), ke kterému dochází zejména při kombinaci léků s aminoglykosidovými antibiotiky nebo v důsledku podávání velkých dávek po dobu delší než 3 týdny. Porucha se projevuje zvýšením hladiny močovinového dusíku a také kreatininu. Občas se objevuje tubulointersticiální nefritida;
• gastrointestinální poruchy: rozvoj pseudomembranózní kolitidy nebo nevolnosti;
• reakce smyslů: výskyt ototoxicity - ztráta sluchu, tinnitus a závratě;
• poruchy hematopoetického systému: léčitelná neutropenie nebo dočasná trombocytopenie; občas se vyskytuje agranulocytóza;
• alergické projevy: výskyt nevolnosti, horečky a zimnice a spolu s tím vyrážky (včetně exfoliativní formy dermatitidy), eozinofilie, Stevens-Johnsonův syndrom, stejně jako Lyellův syndrom a navíc vaskulitida;
• lokální poruchy: flebitida, bolest nebo odumření tkáně v místě vpichu.

Předávkovat

V případě předávkování se nežádoucí účinky vyvíjejí v závažnějším stupni.

K odstranění poruch je nutná symptomatická terapie spolu s hemofiltračními a hemoperfuzními postupy.

Interakce s jinými léky

V případě kombinovaného užívání léku a lokálních anestetik u dětí se může objevit erytematózní vyrážka nebo hyperémie kůže na obličeji. U dospělých se vyvíjí blok intrakardiálního vedení vzruchů.

Kombinace s ototoxickými nebo nefrotoxickými léky (jako je karmustin s aminoglykosidy, aspirin a další salicyláty, stejně jako amfotericin B a kapreomycin s bumetanidem a bacitracinem, cisplatina s cyklosporinem, paromomycin, kličková diuretika a polymyxin B s kyselinou ethakrynovou) vyžaduje neustálé sledování možného výskytu příznaků onemocnění.

Cholestyramin oslabuje účinek vankomycinu.

Meclizin a thioxanteny s antihistaminiky a fenothiaziny mohou maskovat příznaky ototoxických účinků léku (závratě a tinnitus).

Systémová anestetika s vekuronium-bromidem mohou způsobit snížení krevního tlaku nebo blokádu neuromuskulárního přenosu. Infuzi lze podat nejméně 1 hodinu před použitím výše uvedených léků.

Roztok léčiva má nízkou hodnotu pH, což může při smíchání s jinými roztoky léčiv způsobit chemickou nebo fyzikální nestabilitu. Nekombinujte s alkalickými roztoky.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Vancorus by měl být skladován na tmavém místě chráněném před vlhkostí. Uchovávejte mimo dosah malých dětí. Teplota – ne více než 25 °C.

[ 3 ]

Skladovatelnost

Vancorus je vhodný k použití po dobu 2 let od data výroby prášku.