Valium

Valium je anxiolytický typ léku, sedativum.

Indikace Valium

Používá se k vyloučení těchto porušení:

• úzkostné poruchy;
• nespavost;
• způsobené místním traumatickým křečemi v svalovině kostry;
• spastické poruchy způsobené cerebrální nebo cerebrospinální lézí. Mezi ně patří mozková obrna, stejně jako athetóza a tetanus;
• artritida s myozitidou a bursitidou a dále reumatická spondyloartritida a progresivní polyartritida (chronická forma);
• vertebrální syndrom, napětí, bolesti hlavy a anginy pectoris, stejně jako artróza, při které je pozorováno napětí kosterních svalů;
• abstinentní stav, který se projevuje ve formě pocitu napětí, úzkosti a buzení, a také ve formě třesů a přechodných reaktivních stavů.

Jako doplněk kombinované léčby jsou tyto problémy využívány:

• dystrofie;
• zvýšený krevní tlak;
• poruchy psychosomatické povahy v porodnictví a gynekologii (mezi něž patří menopauza, menstruační poruchy a gesta);
• vředy uvnitř duodena nebo žaludku;
• epistatický;
• ekzému a jiných dermatologických onemocnění, při kterých je pozorována podrážděnost se svěděním;
• Menierovy syndrom;
• intoxikace s léky.

Kromě toho se přípravek Valium používá před endoskopickými postupy, celkovou anestezií a chirurgickými operacemi (jako prostředek premedikace).

[1], [2], [3], [4]

Formulář vydání

Uvolní se v tabletách o objemu 2, 5 nebo 10 mg. Uvnitř balení - 30 nebo 500 tablet 2 mg; 25, 100 nebo 500 tablet 5 mg; 25, 100, 500 tablet s objemem 10 mg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakodynamika

Diazepam je aktivní složkou Valium. Má silný sedativní, hypnotický a antikonvulzivní účinek, stejně jako centrální svalový relaxační účinek. Anxiolytické vlastnosti drog se projevují ve formě úlevy od pocitu vnitřního strachu, úzkosti a úzkosti a napětí.

Vliv léčiva na CNS je závislá na velikosti denní dávce diazepam: při užívání v malých množstvích (v rozmezí 2-15 mg, tj), má stimulační účinek, ale při vyšších dávkách (více než 15 mg), způsobuje útlum.

Účinku centrálního svalového relaxačního účinku je způsoben tím, že diazepam je schopen zpomalit páteřní reflexy polysynaptického typu. Dále má lék také slabé sympatolytické vlastnosti - pomáhá trochu snížit krevní tlak. Látka zvyšuje prah bolesti, zvyšuje stabilitu mozku s ohledem na hypoxii a také expanzi koronárních cév.

Látka má silné antikonvulzivní a antikonvulzivní vlastnosti, projevující se formou útlaku paroxysmů (sympathoadrenální a parasympatického typu).

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Po perorálním podání pilulky se látka rychle vstřebává a začne působit na tělo. Trvání špičkových indexů léku je 15-60 minut. Úroveň biologické dostupnosti pro orální podání je 100%. Uvnitř plazmy se vrcholové hodnoty složky zaznamenávají po 0,5 až 1,5 hodiny po užití tablety uvnitř. Diazepam má vysoký stupeň syntézy s proteinem - 96-99%.

Doba poloviční distribuce je 2-13 minut. Diazepam je složka rozpustná v tucích, rychle se distribuuje v těle, prochází placentární bariérou a BBB a vylučuje se mateřským mlékem. Po absorpci se lék přerozdělí do tuku, stejně jako do svalové tkáně. V případě trvalého denního příjmu léků se rychle hromadí v těle (hlavně uvnitř tukových tkání) a dosáhne indexu, který je výrazně vyšší než skutečná dávka. Kumulace hmoty se provádí především v jednotlivých orgánech, mezi něž patří srdce.

Lék prochází oxidační metabolické procesy - hydroxylace demethylací a glukuronidace v játrech (jako enzymatického systému část hemoprotein P450). Diazepam má několik farmakoaktivních produktů rozkladu, z nichž hlavní je desmethyldiazepam (nazývá se také nordiazepam nebo Nordazepam). Jiné aktivní produkty rozkladu zahrnují slabé prvky oxazepamu a temazepamu. Tyto produkty rozkladu podléhají konjugaci s glukuronidem a vylučují se hlavně spolu s močí.

Diazepam má dvojstupňový poločas, trvající 1-3 dny a v desmethyldiazepamu je 2-7 dní. Metabolismus je vystaven většině léku, jen malé množství se vylučuje beze změny.

Poločas rozpadu diazepamu a desmethyldiazepamu je u pacientů ve stáří významně zvýšený, což může vést k prodloužené expozici lékům a navíc ke kumulaci v případě opakovaného podávání.

[17], [18], [19], [20]

Dávkování a aplikace

Velikost dávky a doba trvání užívání Valium může být předepsána pouze odborníkem s přihlédnutím k typu patologie a závažnosti klinických projevů. Standardní doporučené dávky jsou často:

• při léčbě fobií s neuróz a anginy pectoris, hypochondriální nebo hysterických poruchy, neurologické degenerativní onemocnění jako krevní tlak a poruchy ukazatelů je nutné brát léky 2-3 krát denně v množství 5-10 mg;
• Při eliminaci polyartritidy, artritidy nebo artrózy, stejně jako jiných kloubních onemocnění, by mělo být podáno 5 mg léků 1-4krát denně (přesnější počet procedur určuje lékař);
• se syndromem abstinenčního syndromu je nutné užívat 5 mg Valium 3-4krát denně;
• pro léčbu vertebrálního syndromu užívejte přípravek v dávce 10 mg 4krát denně (zatímco je třeba dodržovat odpočinek na lůžku);
• k odstranění menopauzálních, menstruačních nebo psychosomatických poruch, stejně jako tablety gestózy pít v množství 2-5 mg, 3krát denně.

Starší nebo oslabení lidé, stejně jako pacienti s aterosklerózou, by měli užívat léky dvakrát denně v počáteční dávce 2 mg. Pak se postupně zvyšuje až do dosažení požadovaného účinku léku.

U dospělých se terapie obvykle provádí podle tohoto schématu: užívání 0,5 tablet 5 mg (tj. 2,5 mg léku) 1-2krát za klepání nebo večer první úplné tablety (5 mg).

Velikost dávek dětí se vypočte podle věku pacienta:

• po dobu 1-3 let - dávka 1 mg;
• pro věk 3-7 let - užívání 2 mg;
• děti nad 7 let - dávka 3-5 mg.

[27], [28], [29], [30], [31]

Používejte Valium během těhotenství

Užívání Valium během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• myasthenia;
• obstrukční plicní patologie chronického typu v těžké formě;
• glaukom uzavřeného typu;
• stav komatu nebo šoku;
• respirační nedostatečnost v akutní formě;
• akutní otravy s léky, které mají ohromný vliv na funkci centrálního nervového systému;
• alkoholické otravy v akutní formě, s oslabením důležitých pro životní funkce těla;
• přecitlivělost na diazepam nebo další další složky léčiva;
• období laktace;
• kojenci mladší než 6 měsíců.

Upozornění je vyžadováno při jmenování v takových případech:

• lidé s epilepsií nebo s anamnézou epileptických záchvatů;
• s nedostatečností jater nebo ledvin;
• dostupné v historii drogové závislosti;
• lidé s tendencí zneužívat psychotropní látky;
• cerebrospinální patologie organického typu;
• hyperkineze;
• mozková nebo spinální forma ataxie;
• gopoproteinemie;
• noční apnoe;
• starší lidé.

[21], [22]

Vedlejší efekty Valium

Užívání léků může být doprovázeno vývojem mnoha různých vedlejších účinků:

• zvýšená únava, pocit pomalosti, dezorientace, ospalost;
• snížená pozornost;
• závratě a zpomalení psychomotorických reakcí;
• amnesia retrogradogo typu;
• motorická porucha koordinace.

Navíc, tam jsou informace, které Valium může způsobit vznik třesu, svalové křeče, pocity deprese, podrážděnost, euforie, a zmatek, a navíc rozvoj deprese, tachykardie, dyspeptických projevů, nespavost a trombózy, stejně jako katalepsie a dalších porušení funkce Národního shromáždění a psychiku.

[23], [24], [25], [26]

Předávkovat

Mezi projevy předávkování: pocit zmatku, ospalost, hluchota nebo těžká slabost. Kromě toho jsou pozorovány isflexie nebo oslabení reflexů, paradoxní stimulace, oslabení reakce na bolest, dysartrie, třes, nystagmus a ataxie, stejně jako hluboký spánek. Mohou se vyvinout obtíže v dýchacím procesu, dušnost, bradykardie a apnoe, a navíc se rozpadají, pokles krevního tlaku, kóma a potlačení funkce dýchacích cest a srdeční činnosti.

K odstranění poruch je nutné opláchnout žaludek, provést nucenou diurézu a také provést aktivní uhlí. K dispozici je také ventilace a podpora krevního tlaku a funkce dýchání. Antidotum je látka flumazenil (aplikace v nemocnici). Účinnost hemodialýzy je velmi malá.

[32], [33]

Interakce s jinými léky

Droga potencuje inhibiční účinek na těchto látek CNS jako antipsychotika (neuroleptik), ethylalkohol, opioidy, antidepresiva, svalová relaxancia a léky používané pro celkové anestezii.

Drogy inhibitory mikrozomálních oxidačních procesů (včetně perorální antikoncepční činidla, cimetidin, fluoxetin, a disulfiram, erythromycin, ketokonazol a propranololu, isoniazid propoxyfenyl s metoprolol a valproová kyselina) prodloužit poločas Valium, a potencovat jeho vlastnosti.

Induktory mikrozomálních jaterních enzymů oslabují účinek léků.

Opiáty zesilují pocit euforie, způsobený Valium, kvůli němuž se zvyšuje psychická závislost na léku.

Antacida snižuje rychlost absorpce léků z gastrointestinálního traktu, aniž by ovlivnila jeho stupeň.

Antihypertenzní léky jsou schopny zesílit závažnost snížení krevního tlaku.

V případě kombinace s klozapinem je možná potenciace potlačení respiračních funkcí.

Kombinace Valium a SG s nízkou polaritou může zvýšit jejich sérové hodnoty a také způsobit otravu SG (kvůli konkurenci při syntéze plazmatických bílkovin).

Lék oslabuje účinek levodopy na osoby s Parkinsonovou chorobou.

Doba vylučování Valium je prodloužena v kombinaci s omeprazolem.

Restorativní léky, MAOI, stejně jako psychostimulanty snižují aktivitu léku.

Premedikace pomocí Valium umožňuje snížit dávkování fentanylu, které jsou nezbytné pro indukci celkové anestezie, stejně jako snížit čas potřebný pro „off“ vědomí prostřednictvím indukční dávky.

Léčivo je schopno potencovat toxické vlastnosti zidovudinu.

V kombinaci s rifampinem dochází k útlumu vylučování vápníku spolu se snížením plazmatické hladiny.

Malé dávky teofylinu jsou schopné snížit nebo dokonce narušit sedativní účinek léčiva.

[34], [35], [36]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být skladován na místě, které je uzavřené před pronikáním slunečního záření.

[37], [38], [39], [40]

Speciální instrukce

Recenze

Valium je považován za velmi nebezpečnou drogu a recenze o ní jsou velmi nejednoznačné. Přestože je poměrně účinný v závislosti na alkoholu, stejně jako v psychosomatických a posttraumatických poruchách, nemůže být zneužíván, protože je schopen vyvolat závislost a také má velký počet negativních účinků. Proto ji můžete užívat pouze po jmenování lékaře.

[41], [42], [43]

Skladovatelnost

Valium lze užívat během 2-3 let od okamžiku výroby léku.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50]