Utrogestan

Progesteronový lék Utrozhestan je zástupcem hormonálních léků založených na hormonech pohlavních žláz, které se používají v porodnictví a gynekologii.

Indikace Utrogestan

Utrozhestan je indikován k nápravě poruch souvisejících s nedostatkem progesteronu v těle.

• Vnitřní užívání přípravku Utrozhestan je indikováno pro následující onemocnění nebo stavy:
  • těžký PMS spojený s nedostatkem progesteronu;
  • dysovulační, anovulační měsíční cyklus;
  • různé formy fibrocystické mastopatie;
  • premenopauza;
  • substituční léčba během menopauzy (gestageny v kombinaci s estrogeny);
  • diagnostikovaný deficit luteální fáze, neplodnost;
  • prevence rizika potratu během těhotenství, pokud je přítomna luteální insuficience;
  • vysoké riziko předčasného porodu.
• Intravaginální použití Utrozhestanu je indikováno:
  • v případě primární nebo sekundární etiologie neplodnosti s relativní nebo absolutní nedostatečností luteálního tělíska (dysovulační cykly, zesílení fáze žlutého tělíska během protokolu IVF, program darování vajíček);
  • k prevenci habituálního potratu nebo hrozby ukončení těhotenství v důsledku nedostatečné luteální fáze;
  • k prevenci předčasného nástupu porodu u pacientek se zkráceným děložním hrdlem nebo u pacientek s anamnézou předčasného porodu;
  • v případě obtíží s vnitřním podáváním Utrozhestanu (například při silném zvracení).

Formulář vydání

Kapsulovaný lék Utrozhestan si můžete koupit v lékárenské síti:

• Dávkování 100 mg – kulaté, elastické želatinové kapsle, bílo-žlutavé barvy;
• Dávkování 200 mg – oválné, elastické želatinové kapsle, bílo-žlutavé barvy.

Léčivou látkou je progesteron (100, respektive 200 mg).

Měkká kartonová krabička může obsahovat 30 tobolek po 100 mg nebo 14 tobolek po 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Terapeutický účinek Utrozhestanu je spojen s přítomností progesteronu v léku, což je hlavní hormon žlutého tělíska, který podporuje růst kvalitní endometriální vrstvy u žen.

Utrozhestan normalizuje transformaci sliznic dělohy z proliferativní fáze do sekreční fáze a po úspěšném oplodnění pomáhá děloze dosáhnout stavu optimálního pro posílení a vývoj oplodněného vajíčka.

Utrozhestan snižuje úroveň dráždivosti a vyhlazuje kontrakce svalů dělohy a vejcovodů, aniž by vykazoval androgenní aktivitu.

Utrozhestan blokuje uvolňování luteinizačních a folikulostimulačních hormonů v hypotalamu, inhibuje syntézu gonadotropních hormonů a inhibuje ovulaci.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Perorální podání.

Zvýšení hladiny progesteronu v séru je pozorováno do hodiny po vstřebání Utrozhestanu z trávicího systému. Maximální možné hladiny je dosaženo do 1-3 hodin po perorálním podání Utrozhestanu: po 60 minutách - 4,25 ng na ml, po 120 minutách - 11,75 ng na ml, po 4 hodinách - 8,37 ng na ml, po šesti hodinách - 2 ng na ml, po osmi hodinách - 1,64 ng na ml.

Hlavními produkty metabolismu progesteronu jsou 20α-hydroxyprogesteron, σ4α-pregnanolon a 5α-dihydroprogesteron.

Utrozhestan se vylučuje močí ve formě glukuronových metabolických produktů (hlavním produktem je 3α,5β-pregnandiol). Tyto produkty jsou zcela ekvivalentní těm, které vznikají během přirozené produkce žlutého tělíska.

Intravaginální použití.

Po intravaginálním podání se Utrozhestan dobře vstřebává sliznicemi.

Zvýšení hladiny progesteronu v séru začíná být pozorováno během první hodiny. Nejvyšší možná hladina je detekována 1–3 hodiny po intravaginálním podání.

Při standardním dávkování (100 mg Utrozhestanu před spaním) je možné dosáhnout a udržet přirozenou a stabilní hladinu progesteronu v séru, která je přibližně 9,7 ng na ml. Tato hladina se blíží ukazatelům progesteronu ve fázi žlutého tělíska měsíčního cyklu během normální ovulace. Utrozhestan koriguje správné zrání endometria a napomáhá uhnízdění embrya.

Vaginální podávání velkého denního množství Utrozhestanu (více než 200 mg) vede ke zvýšení hladiny progesteronu na hladiny obvykle zaznamenané u těhotných žen v prvním trimestru.

Metabolity v séru a moči jsou identické s metabolity nacházejícími se v přirozené sekreční aktivitě žlutého tělíska vaječníku. V první řadě mluvíme o produktech, jako je 20α-hydroxy, σ4α-pregnanolon a 5α-dihydroprogesteron.

Vylučování močí probíhá v 95 % ve formě glukuronových metabolických produktů, mezi které patří 3α, 5β-pregnandiol.

[ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Orální podání Utrozhestanu.

Standardní denní dávka Utrozhestanu může být 200-300 mg v jedné nebo dvou dávkách (například 200 mg v noci a 100 mg ráno).

• V případě nedostatečné fáze žlutého tělíska se Utrozhestan užívá deset dní (obvykle od 17. do 26. dne cyklu).
• Při provádění substituční terapie v premenopauzálním období se Utrozhestan používá na pozadí estrogenové terapie během posledních dvou týdnů každého léčebného cyklu.
• K odstranění hrozby předčasného porodu se předepisuje 400 mg Utrozhestanu každých 6-8 hodin, dokud hrozba nezmizí. Po úlevě od příznaků se dávka pomalu snižuje, dokud se neustálí na udržovacích dávkách Utrozhestanu - například 200 mg třikrát denně. Tato dávka je pro ženu přijatelná až do 36. týdne těhotenství.

Nedoporučuje se používat Utrozhestan po 36 týdnech.

Intravaginální podání Utrozhestanu.

Lék se zavádí co nejhlouběji do pochvy. Před zavedením kapsle je nutné si důkladně umýt ruce.

Průměrná denní dávka Utrozhestanu je 200 mg, ale toto množství lze změnit dle uvážení lékaře.

• Při dysovulačních cyklech nebo jiných menstruačních nepravidelnostech se předepisuje 200 mg Utrozhestanu po dobu deseti dnů (nejčastěji od 17. do 26. dne cyklu).
• V případě absolutní insuficience fáze žlutého tělíska (například v případě darování vajíček) se Utrozhestan předepisuje v dávce 100 mg 13. a 14. den požadovaného cyklu. Od 15. dne do 25. dne bude množství Utrozhestanu 100 mg ráno a večer. Pokud dojde k otěhotnění, od 26. dne cyklu se množství léku postupně zvyšuje (týdně), dokud nedosáhne 600 mg denně (ve třech dávkách). Tento režim se dodržuje až do 60. dne cyklu.
• Udržování fáze žlutého tělíska během IVF zahrnuje užívání přípravku Utrozhestan večer po transferu embrya v denní dávce 600 mg ve třech dávkách (200 mg každých osm hodin).
• Aby se zabránilo hrozícímu potratu v důsledku luteální deficience, předepisuje se 200-400 mg denně až do dvanáctého týdne těhotenství.
• Aby se zabránilo předčasnému nástupu porodu u pacientek se zkráceným děložním čípkem nebo u žen s dříve diagnostikovaným předčasným porodem, předepisuje se denní dávka Utrozhestanu 200 mg, a to v noci, a to od 22. do 36. týdne těhotenství.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používejte Utrogestan během těhotenství

Užívání Utrozhestanu během těhotenství je přípustné, a to jak v prvním, tak v následujícím týdnu.

Dosud neexistují žádné informace o případech negativních účinků Utrozhestanu na vývoj plodu.

Pokud se Utrozhestan užívá ve druhé polovině těhotenství, je nutné pravidelně sledovat funkci jater.

Možnost, že se lék dostane do mateřského mléka, nebyla studována, proto odborníci nedoporučují předepisovat Utrozhestan kojícím pacientkám.

Existují informace o zvýšeném riziku vzniku hypospadie – vrozené anomálie močové trubice u chlapců – pokud

Utrozhestan se používá během těhotenství k prevenci habituálního potratu nebo hrozby potratu v důsledku luteální deficience. Lékař musí pacientku na to upozornit.

Kontraindikace

Léčbu lékem Utrozhestan byste neměli zahajovat:

• pokud jste náchylná k alergickým reakcím po užívání léků obsahujících progesteron;
• při závažných patologiích jater;
• v případě pravděpodobné nebo diagnostikované neoplazie mléčných žláz nebo reprodukčních orgánů;
• při vaginálním krvácení neznámé etiologie;
• v případě neúspěšného nebo částečného potratu;
• při trombóze, tromboembolii;
• v případě mozkového krvácení;
• při porfyrii (patologie tvorby pigmentu).

[ 11 ], [ 12 ]

Vedlejší efekty Utrogestan

Při užívání tobolek Utrozhestan interně jsou možné následující nežádoucí účinky:

• časté: nepravidelná menstruační menstruace, amenorea, nepravidelné vaginální krvácení, bolest hlavy;
• méně časté: diskomfort v mléčných žlázách, ospalost, krátkodobé epizody závratí, dyspepsie, cholestáza, svědění kůže;
• vzácné: depresivní stav, kožní vyrážky jako kopřivka, chloasma.

Kromě toho se mohou objevit i další nežádoucí účinky, jako jsou změny libida, PMS, zvýšená tělesná teplota, poruchy spánku, žilní trombóza, otoky, kolísání hmotnosti, poruchy trávení, alergické reakce.

Závratě nebo ospalost mohou být příznaky souběžného snížení hladiny estrogenu. Stav pacientek se významně zlepšuje po snížení množství užívaného Utrozhestanu nebo po zvýšení dávky estrogenů.

Pokud byla léčba přípravkem Utrozhestan zahájena v prvních dnech nového měsíčního cyklu, může dojít ke zkrácení doby trvání cyklu nebo k výskytu necyklického krvácení.

Při intravaginálním podání se mohou vyvinout alergické reakce, které se projevují jako pocit pálení, svědění, otok a zarudnutí kůže a sliznic.

[ 13 ]

Předávkovat

Mezi příznaky užívání nadměrného množství Utrozhestanu patří zvýšené vedlejší účinky, stejně jako výskyt dysmenorey, metroragie a euforických stavů.

V případě předávkování je třeba přijmout následující opatření:

• pokud se objeví ospalost nebo závratě, snižte denní dávku přípravku Utrozhestan nebo jej užívejte pouze v noci po dobu 10 dnů v cyklu;
• pokud se objeví krvácení nebo krvácení, upravte léčebný režim a přesuňte příjem Utrozhestanu na pozdější datum (například devatenáctý den místo sedmnáctého);
• V případě předávkování během substituční terapie premenopauzy je třeba sledovat hladiny estrogenu u ženy.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakce s jinými léky

Při užívání estrogenů během premenopauzy se Utrozhestan předepisuje nejpozději do 12. dne cyklu.

Kombinace přípravku Utrozhestan s agonisty β-adrenergních receptorů může vyžadovat snížení dávky těchto agonistů.

Zvýšený metabolismus Utrozhestanu může být způsoben léky, jako jsou prášky na spaní, antikonvulziva, griseofulvin, rifampicin atd.

Některá antibiotika (například tetracyklinová řada) mohou změnit rovnováhu mikroflóry ve střevě, což může vést k narušení střevně-jaterního steroidního cyklu.

Biologická dostupnost Utrozhestanu se může měnit při pravidelném kouření a konzumaci alkoholu.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Podmínky skladování

Utrozhestan lze skladovat při teplotách od +18 do +25 °C, mimo dosah dětí, na tmavém a suchém místě.

[ 24 ]

Skladovatelnost

Utrozhestan je skladován až 3 roky.

[ 25 ]