Eligard

Eligard je analog gonadoliberinu - působí jako depotní forma.

[1], [2]

Indikace Eligarda

Používá se při léčbě typu hormonálně závislého na rakovině prostaty.

[3], [4]

Formulář vydání

Uvolnění ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku zavedeného metodou s / c. Objem stříkaček s léčivem je 7,5, 22,5 a také 45 mg. Uvnitř balení je jedna z těchto injekčních stříkaček, doplněná druhou stříkačkou - se speciálním rozpouštědlem uvnitř.

[5]

Farmakodynamika

Leiprorelin je umělý analog přirozeného GnRH (nepeptidický). Při prodlouženém podání zpomaluje uvolňování gonadotropinu hypofýzy a také inhibuje proces testikulární steroidogeneze u mužů. Tento analog má silnější účinek než přirozený hormon a jeho účinek je v případě zrušení léku reverzibilní. Vzhledem k použití leuprorelinem látky původně nárůstu ukazatelů LH a FSH, což je důvod, proč lidé po určitou dobu a zvýšení hodnoty testosteronu s pohlavními hormony, stejně jako DHT.

Po dalším pokračování kurzu poklesly indexy FSH s LH. Hodnoty testosteronu u mužů se sníží na kastraci (≤50 ng / dL) po dobu 3-5 týdnů po zahájení kurzu. Průměrný testosteron po šesti měsících léčby je:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl s dávkou 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL s dávkovacím množstvím 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl s dávkou 45 mg.

Tyto údaje lze porovnat s hodnotami testosteronu po proceduře dvoustranné orchidektomie.

[6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po zavedení první dávce léku 4-8 hodinách pozorováno zvýšení průměrné ukazatele sérum leuprolidu do 25,3 ng / dl, a 127 ng / dl, nebo 82 ng / dl po podání léků, v tomto pořadí, po částech, 7,5, 22,5 , stejně jako 45 mg.

Po počáteční zvětšení (plošina krok je E-2-28 dní dávkování 7,5 mg, 3 až 84 dní - na 22,5 mg, stejně jako 3-168 dnech - při 45 mg) hodnot komponent séra leuprorelin zůstat poměrně stabilní stav (přibližně 0,2-2 ng / ml). Informace o kumulaci léků po opakovaném podání nejsou.

Syntéza látky s plazmatickým proteinem je 43-49%.

Po intravenózní injekci do mužským dobrovolníkům byla zaznamenána 1 mg leuprorelin acetátu, že v případě dvoukomorového modelu průměrné rychlosti vylučování dosáhl 8,34 l / hod s konečným poločasem asi 3 hodiny.

Zkoušky na vylučování přípravku Eligard nebyly provedeny.

[12], [13], [14]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• kastrace chirurgickou metodou;
• intolerance na leuprorelin a další hormonální agonisty GnRH nebo další složky léčiva;
• aplikace v dětství nebo u žen.

[15], [16], [17]

Vedlejší efekty Eligarda

V důsledku užívání léků se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• porušení funkce CAS: zvýšení nebo snížení krevního tlaku, výskyt návalů horka, vývoj synkopy. Občas se může objevit periferní opuch, dyspnoe, palpitace a PE;
• reakce PNS a CNS: vzhled bolesti hlavy, chuťové nebo čichové poruchy, závratě, hypoestézie, nedobrovolné pohyby a nespavost. Někdy se mohou vyvinout deprese, amnézie, různé poruchy spánku nebo zraku, periferní závratě a navíc kožní hypersenzitivita;
• poruchy funkce GI: průjem, zvracení nebo nevolnost, zácpa, dyspeptických symptomů, říhání, sucho v ústech, otok a zvýšená hladina ALT;
• projevy dýchacího ústrojí: problémy s dýcháním nebo rhinoreou;
• Reakce urogenitálního systému: vývoj nokturie, dysurie, nebo oligurii, a vznik infekcí močových cest. Kromě bolesti ve varlatech nebo jejich atrofii, močové problémy, hematurie, křeče v močovém měchýři, akutní retence moči, stejně jako oslabení libida, impotence a neplodnost;
• narušení endokrinního systému: rozvoj gynekomastie a bolesti v oblasti prsních žláz;
• projevy ve struktuře svalů a kostí: bolesti v končetinách nebo zádech, artralgie, svalové křeče nebo slabost a myalgie. U osob s kastrací léčebného nebo chirurgického typu se může vyvinout oslabení hustoty kostních tkání. Je třeba mít na paměti, že dlouhodobé podávání roztoku může také snížit hustotu kostí a přispět k progresi osteoporózy;
• poruchy hematopoetického systému: pokles hodnot hematokritu hemoglobinem, pokles počtu erytrocytů. Občas se vyskytuje trombocytopatie nebo leukopenie;
• porušení krovozvytyvaemosti: prodloužení časového intervalu požadovaného pro srážení krve, stejně jako zvýšení PTV;
• změny v hodnotách laboratorních testů: zvýšení hladiny CK v krvi a zvýšená frekvence triglyceridů;
• lokální projevy: náhlá bolest, pocit brnění nebo hoření, stejně jako zarudnutí, svědění a podlitiny v místě vpichu. Občas se v oblasti podávání vyskytují malé vředy nebo hustoty;
• jiné: zvýšený pocit únavy, pocit těžké slabosti nebo malátnosti a kromě toho výskyt alopecie, zimnice, kožní vyrážky, hyperhidróza, přírůstek hmotnosti a změny tolerance glukózy.

V prvních fázích léčby může dojít k exacerbaci příznaků patologie.

[18], [19], [20], [21]

Dávkování a aplikace

Eligard by měl být podáván subkutánně jednou měsíčně rychlostí 7,5 mg. Podává se také jednou za 3 měsíce rychlostí 22,5 mg a navíc jednou za šest měsíců v dávce 45 mg. Roztok pod kůží tvoří depot léku, který zajišťuje pravidelné uvolňování aktivní složky během celého indikovaného období. Léčba je dlouhá.

Pokud dojde ke zvýšení PSA s kastračním testosteronem, je nutné zastavit užívání léků.

Je nutné pravidelně měnit místo zavedení roztoku. Je také nutné zabránit proniknutí léku do žíly nebo tepny.

Informace o užívání léků u lidí s selháním ledvin nebo játry nejsou.

Proces řešení.

Smíchejte obsah 2 injekčních stříkaček těsně před injekčním postupem. Připravte směs takto:

• vyjměte balík léků z chladničky a držte jej v místnosti tak, aby se balík rovnal teplotě, pokud jde o teplotu;
• dostat injekční stříkačky A a B z blistrů. Dále vytáhněte malý píst z injekční stříkačky B, která má druhý omezovač, poté je z blistra vytlačen dlouhý speciální píst s injekční stříkačkou A a zasunut do stříkačky B;
• odstraňte zátky z obou injekčních stříkaček (uvnitř stříkačky A obsahuje rozpouštědlo a uvnitř stříkačky B - lyofilizované léky) a opatrně je připojte. Roztok se potom musí smísit, přičemž se použije stříkačkových pístů (60 tlaků), dokud se nedosáhne homogenní směs. Roztok, který je povolen pro podávání, získává světle žlutý nebo bezbarvý odstín;
• hotová směs se vstřikuje do injekční stříkačky B a prázdná stříkačka A se vyjme a tlačí píst na konec. Během postupu se mohou objevit malé bubliny. Tento jev je zcela normální a neovlivňuje tvorbu depotu po injekci léku. Potom se do stříkačky B vloží sterilní jehla;
• po které může být směs podávána subkutánně. V tomto případě musí být hotový roztok uveden bezprostředně po míchání. Pokud se nepodařilo okamžitě použít, po chvíli ji nemůžete zadat. Lék je určen k jednorázovému použití.

[22]

Podmínky skladování

Obsah Eligard je nutný při teplotách v rozmezí 2-8 ° C.

[23], [24], [25]

Speciální instrukce

Eligard podle svědectví pacientů ukázal zvýšení počtů onemocnění v počáteční fázi léčby. Kromě toho existovaly bolesti v kostech, krev v moči, stejně jako neurologické poruchy. Podobné příznaky vznikají v důsledku záblesku vylučování gonadotropních hormonů. V procesu následné léčby dochází k jejich útlaku. Během dlouhodobého užívání byly podle jednotlivých recenzí zaznamenány návaly mírné nebo mírné závažnosti, stejně jako nevolnost, pálení v oblasti podání a gynekomastie.

Ale tento lék je unikátní, protože se využívá speciální systém Atrigel (typ biologicky degradovatelný polymer použitý jako rozpouštědlo), což podporuje tvorbu zásobník léku uvnitř podkožní vrstvy mezi 1-3-6 měsíců a zajišťuje stabilní výsledek. Takový systém pomáhá snížit hladinu testosteronu u 95% léčených.

Mezi výhody Eligarda třeba také poznamenat, že použití 6-ti měsíční typu depot snížení výskytu lokálních projevů, stejně jako eliminuje nutnost častých návštěv u lékaře.

[26], [27], [28]

Skladovatelnost

Přípravek Eligard lze použít v období 2 let od data uvolnění léčivého přípravku.

[29]