Ursonost

Kapsle Ursonost na bázi kyseliny ursodeoxycholové se používají k léčbě hepatobiliárních patologií.

Indikace Ursonosta

Lipotropní lék Ursonost lze předepsat:

• k změkčení žlučových kamenů cholesterolové etiologie, které nejsou stanoveny radiografickými metodami (za předpokladu, že je zachována funkce sekrece žluči);
• k léčbě refluxní gastritidy s refluxem žluči;
• k odstranění klinických příznaků primární biliární cirhózy ve fázi kompenzace;
• k léčbě hepatobiliárních poruch u cystické fibrózy v dětství.

Formulář vydání

Ursonost se vyrábí ve formě kapslí o síle 150 a 300 mg. Kapsle jsou husté, bílé barvy s jemnozrnným práškem uvnitř.

Blistr obsahuje 10 tobolek. Kartonová krabička může obsahovat dva nebo pět blistrů.

Léčivou látkou přípravku Ursonost je kyselina ursodeoxycholová.

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Ursonost je epimer kyseliny chenodeoxycholové, žlučové kyseliny, která se v malém množství nachází v lidské žluči.

Kyselina ursodeoxycholová je schopna rozpouštět usazeniny cholesterolu a „neutralizovat“ žluč, která tvoří kameny.

Je známa řada mechanismů účinku Ursonostu:

• inhibice vylučování cholesterolu do žluči;
• zvýšení celkového množství žlučových kyselin;
• tvorba kapalně krystalické fáze s vyšší úrovní rozpouštění cholesterolu.

Užívání přípravku Ursonost pomáhá snižovat hladinu cholesterolu a solí ve žluči, urychluje rozpouštění cholesterolu, což vede k snadnějšímu odtoku žluči.

Jednou z prioritních vlastností Ursonostu je snížení litogenity žluči. Lék je prakticky netoxický, nevede k významným poruchám funkce jater a nepoškozuje sliznice trávicího traktu.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se léčivá látka Ursonost rychle vstřebává v tenkém střevě, a to v horní části ilea pasivním průchodem a v terminálním ileu aktivním průchodem.

Míra absorpce se obvykle pohybuje mezi 60 a 80 %.

Po dokončení trávicích reakcí prochází žlučová kyselina téměř úplnou jaterní konjugací za přítomnosti aminokyselin taurinu a glycinu. Kyselina se poté vylučuje žlučí.

Orientační hodnoty first-pass clearance játry mohou být přibližně 60 %.

Dávkování a aplikace

Ursonost by měl předepsat lékař. Dávkování a délka léčby závisí především na hmotnosti pacienta a charakteristikách onemocnění.

• K odstranění žlučových kamenů se dávka stanoví v dávce 10 mg Ursonostu na kg hmotnosti pacienta. Potřebný počet tobolek se polyká celé, denně, před spaním, pravidelně. Délka léčby může být od šesti měsíců do jednoho roku. Pokud se po 12 měsících léčby nezjistí pozitivní dynamika, je třeba Ursonost vysadit. Je důležité sledovat dynamiku léčby jednou za šest měsíců pomocí ultrazvuku a rentgenu. Současně je třeba posoudit riziko kalcifikace zubního kamene. Pokud se zjistí známky kalcifikace, je léčba ukončena.
• V případě zánětu žaludeční sliznice s refluxem žluči stačí pít 1 kapsli Ursonostu na noc po dobu 10-14 dnů. Léčebný režim lze upravit dle uvážení ošetřujícího lékaře.
• U primární biliární cirhózy by denní dávka Ursonostu měla být 12-16 mg na kg hmotnosti pacienta. Během prvních 3 měsíců léčby se Ursonost užívá třikrát denně. Po zlepšení jaterních funkcí pacienta se přechází na standardní dávku - jednou denně, večer.

Tobolky se polykají celé a zapíjejí se tekutinou. Užívají se denně ve stejnou dobu.

U primární formy biliární cirhózy se může zpočátku objevit zhoršení klinických příznaků, jako je svědění. Při těchto příznacích se v terapii pokračuje, přičemž se příjem Ursonostu omezuje na jednou denně. Po normalizaci stavu pacienta se počet kapslí postupně zvyšuje (jedna kapsle se přidává týdně, dokud se nedosáhne požadovaného množství dle léčebného režimu).

Používejte Ursonosta během těhotenství

V současné době nejsou dostatečné informace o možnosti léčby těhotných pacientek přípravkem Ursonost. Předchozí studie na zvířatech prokázaly teratogenní účinky v první polovině těhotenství.

Užívání přípravku Ursonost během těhotenství se nedoporučuje bez zvláštních indikací. Lékař by měl v každém konkrétním případě rozhodnout o možnosti užívání Ursonostu. Vzhledem k nedostatku informací o léčivém přípravku se však jeho užívání během těhotenství a kojení stále nedoporučuje.

Kontraindikace

Lékaři nepředepisují Ursonost pro následující onemocnění a stavy:

• v případě přecitlivělosti na jakoukoli látku ze složení přípravku Ursonost;
• v akutním období zánětlivých onemocnění postihujících žlučový systém;
• v případě obstrukce žlučovodů;
• pro často diagnostikovanou jaterní koliku;
• v přítomnosti radiologicky kontrastních žlučových kamenů;
• s poruchou kontraktilní funkce žlučníku;
• v případě nepříznivého dokončení portoenterostomie nebo v případě poruchy odtoku žluči u pediatrických pacientů s biliární atrézií.

Vedlejší efekty Ursonosta

Nežádoucí účinky během léčby přípravkem Ursonost jsou méně časté, ale pacienti i zdravotničtí pracovníci by si jich měli být vědomi. Nejčastějšími z těchto příznaků jsou:

• průjem, tekutá a polotekutá stolice;
• bolest (někdy silná) v oblasti jaterní projekce;
• procesy kalcifikace žlučových kamenů;
• přechod primární biliární cirhózy do dočasného stadia dekompenzace, který po ukončení užívání přípravku Ursonost relativně ustoupí;
• alergické projevy ve formě dermatitidy a vyrážky.

Předávkovat

Hlavním příznakem předávkování Ursonostem je průjem. Jiné příznaky jsou prakticky nemožné, protože když se objeví průjem, vstřebávání léku se zastaví a zbytky Ursonostu se z těla vylučují stolicí.

Pokud si pacient stěžuje na průjem, množství použitého přípravku Ursonost se sníží. Pokud průjem po snížení dávky neustane, lék se zcela vysadí.

Nepoužívá se žádná specifická antidotní terapie. Příznaky předávkování se léčí úpravou hladiny tekutin a elektrolytů.

Bylo zjištěno, že dlouhodobé užívání vysokých dávek Ursonostu (více než 28-30 mg/kg denně) u pacientů s primární sklerotizující cholangitidou bylo doprovázeno výraznějšími známkami předávkování.

Interakce s jinými léky

Ursonost nelze užívat v kombinaci s léky, jako je cholestyramin, cholestipol, antacida obsahující oxy- a hydroxyaluminium. Výše uvedené látky obalují složky Ursonostu ve střevní dutině, což způsobuje potíže s vstřebáváním a snížení účinku. Pokud se této kombinaci nelze vyhnout, je nutné mezi užitím uvedených léků počkat alespoň 180 minut.

Ursonost je schopen zvýšit stupeň absorpce cyklosporinu. Proto je u pacientů podstupujících léčbu cyklosporinem důležité kontrolovat hladinu tohoto léku v krvi a v případě potřeby ji upravit.

U některých pacientů může Ursonost ovlivnit vstřebávání ciprofloxacinu.

Současné užívání přípravku Ursonost a léků, jejichž metabolismus je zprostředkován cytochromem P450 3A4, by mělo být monitorováno a hodnoceno (někdy může být nutná úprava dávkování).

[ 1 ], [ 2 ]

Podmínky skladování

Ursonost lze skladovat při pokojové teplotě, mimo dosah slunečního záření a vlhkosti. Je důležité omezit přístup dětí k místu, kde je lék uložen.

[ 3 ]

Skladovatelnost

Ursonost lze skladovat až 5 let.