Ursochol

Lipotropní látka Ursochol obsahuje kyselinu ursodeoxycholovou, která se aktivně používá při onemocněních jater a žlučových cest.

Indikace Ursohola

Zapouzdřený lipotropní lék Ursochol je předepsán k odstranění žlučových kamenů cholesterolové etiologie, které nejsou stanoveny radiografickými metodami (za předpokladu, že je zachována funkce sekrece žluči).

Kromě toho je Ursohol vhodný jako lék pro komplexní terapii refluxního zánětu v žaludku s refluxem žluči, primární biliární cirhózy v kompenzačním stavu a poruch jater a žlučových cest při cystické fibróze v dětství.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Ursochol se vyrábí ve formě kapslí o hmotnosti 250 mg s účinnou látkou kyselinou ursodeoxycholovou.

Balení ve tvaru plástve obsahuje 10 kapslí. Kartonové balení může obsahovat pět nebo deset balení s lékem ve tvaru plástve.

Farmakodynamika

Léčivá látka Ursochol se ve stopovém množství nachází v lidské žluči.

Při vnitřním užívání kapslí se snižuje saturace žlučových sekretů cholesterolem inhibicí absorpce cholesterolu střevem a snížením uvolňování cholesterolu do systému tvorby a vylučování žluči. Pravděpodobně v důsledku disperzních procesů a tvorby tekutých krystalických forem dochází k pomalému rozpouštění žlučových kamenů.

Předpokládá se, že účinek Ursoholu u onemocnění jater a cholestatických onemocnění je spojen s neúplnou náhradou lipofilních toxických žlučových kyselin hydrofilními netoxickými kyselinami, jakož i s usnadněním sekrece jaterních buněk a regulací imunitní obranyschopnosti.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivá látka Ursochol vstřebává během krátké doby v tenkém střevě, a to ve vzestupném ileu pasivním transportem a v terminálním ileu aktivním transportem.

Míru absorpce lze obvykle odhadnout na 60–80 %.

Po ukončení absorpce podléhá žlučová kyselina téměř absolutní konjugaci s játry za účasti aminokyselin taurinu a glycinu. Další fází je odstranění kyseliny proudem žluči.

Orientační hodnoty pro počáteční clearance játry se mohou pohybovat kolem 60 %.

[ 3 ], [ 4 ]

Dávkování a aplikace

Ursochol předepisuje lékař, pokud existují vhodné indikace. Dávkování a délka léčby závisí především na hmotnosti pacienta a charakteristikách onemocnění.

• Pro odstranění žlučových kamenů se dávkování stanoví v dávce 10 mg Ursocholu na kg hmotnosti pacienta. Potřebný počet kapslí se polyká celé, každý večer, před spaním, pravidelně. Délka léčby může být od šesti měsíců do jednoho roku. Pokud se po 12 měsících léčby neprojeví pozitivní dynamika, užívání Ursocholu se přeruší. Je důležité sledovat dynamiku léčby jednou za šest měsíců pomocí ultrazvukové diagnostiky a rentgenového vyšetření. Současně by měla být posouzena pravděpodobnost kalcifikace kamenů. Pokud byly zjištěny známky kalcifikace, léčebná kúra se dokončí.
• V případě zánětu sliznic žaludku s refluxem žluči stačí užívat 1 kapsli Ursoholu na noc po dobu 10-14 dnů. Léčebný režim lze upravit dle uvážení ošetřujícího lékaře.
• U primární formy biliární cirhózy by denní dávka Ursoholu měla být 12-16 mg na kg hmotnosti pacienta. Během prvních tří měsíců léčby se Ursohol užívá třikrát denně. Po stabilizaci stavu pacienta se přechází na standardní dávku - jednou denně, na noc.

Tobolky se polykají celé a zapíjejí se tekutinou. Užívají se denně ve stejnou dobu.

U primární formy biliární cirhózy se může zpočátku objevit zhoršení klinických příznaků, jako je svědění. Při takových příznacích se v terapii pokračuje, přičemž se příjem Ursocholu omezuje na jednou denně. Po normalizaci stavu pacienta se počet kapslí postupně zvyšuje (jedna kapsle se přidává týdně, dokud není dosaženo požadované terapeutické dávky).

[ 8 ]

Používejte Ursohola během těhotenství

V současné době neexistují spolehlivé údaje o vlivu přípravku Ursohol na průběh těhotenství a na vývoj plodu.

Pokusy provedené na zvířatech prokázaly teratogenní účinek Ursoholu v prvních měsících těhotenství. Z tohoto důvodu nelze Ursohol doporučit k léčbě těhotných a kojících pacientek.

Pokud je léčba předepsána ženě v plodném věku, měla by během léčby přijmout opatření k zabránění otěhotnění. Je vhodnější používat nehormonální perorální antikoncepci.

Kontraindikace

Ursochol se nepředepisuje pro následující onemocnění a stavy:

• v případě přecitlivělosti na jakoukoli látku ve složení Ursoholu;
• v akutním období zánětlivých onemocnění postihujících žlučový systém;
• v případě obstrukce žlučovodů;
• pro často diagnostikovanou jaterní koliku;
• v přítomnosti radiologicky kontrastních žlučových kamenů;
• v případě narušení kontraktilní schopnosti žlučníku;
• v případě nepříznivého dokončení portoenterostomie nebo v případě obstrukce odtoku žluči u pediatrických pacientů s biliární atrézií.

[ 5 ]

Vedlejší efekty Ursohola

Léčba Ursoholem nejčastěji probíhá bez jakýchkoli vedlejších účinků. U některých pacientů se však mohou vyskytnout nežádoucí příznaky, jako například:

• průjem nebo vylučování pastovité stolice;
• silná bolest v pravém hypochondriu;
• kalcifikace žlučových kamenů;
• přechod kompenzované primární biliární cirhózy na dekompenzovanou (s relativní regresí po ukončení léčby Ursocholem);
• alergie (kožní vyrážka).

[ 6 ], [ 7 ]

Předávkovat

Hlavním, ne-li jediným, příznakem předávkování Ursoholem je výskyt průjmu. Ostatní příznaky jsou prakticky svedeny na nulu, protože při průjmu je narušena absorpce Ursoholu a většina léku se vylučuje stolicí.

Pokud se objeví průjem, dávka se sníží nebo se lék úplně vysadí.

V případě potřeby mohou být předepsány další symptomatické léky a také korekce vodní bilance v těle.

[ 9 ]

Interakce s jinými léky

Nedoporučuje se užívat Ursohol v kombinaci s léky, jako je Cholestyramin nebo Cholestipol, antacida, která obsahují sloučeniny hliníku. Výše uvedené léky obalují složky Ursoholu uvnitř střeva, což zhoršuje vstřebávání a snižuje účinek. Pokud se výše uvedené kombinaci nelze vyhnout, je přípustné počkat 180 minut mezi užitím uvedených léků.

Ursochol může zlepšit kvalitu absorpce cyklosporinu. Proto je u osob léčených cyklosporinem nutné kontrolovat obsah tohoto léku v krevním řečišti a v případě potřeby jej upravit.

U některých pacientů může Ursochol zpomalit vstřebávání ciprofloxacinu.

Kombinace přípravku Ursochol a léků, jejichž metabolismus zahrnuje cytochrom P450 3A4, by měla být prováděna pod neustálým dohledem a kontrolou (často může být nutná úprava dávkování).

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Ursohol je optimální skladovat při teplotě v rozmezí +18 °C až +25 °C.

Děti by neměly mít přístup k místům, kde jsou uloženy léky.

Skladovatelnost

Ursochol lze skladovat až 2 roky, pokud jsou dodržena základní pravidla pro skladování léků.