Tsetrilev

Tsetrilev je antihistaminikum systémové léky, derivát piperazinu.

Indikace Catherine

Používá se k eliminaci symptomů alergické rinitidy (také celoroční formy onemocnění) a kromě kopřivky.

Formulář vydání

Uvolní se v tabletách o objemu 5 mg, na 10 kusů na blistru. V balení - 1 blistr; ve formě sirupu v lahvičkách objemu 30, 50 nebo 100 ml. Uvnitř balení 1 lahvička s měřícím víkem.

Farmakodynamika

Levocetirizin je aktivní R-enantiomer cetirizinu se stabilními vlastnostmi. Integrální prvek skupiny antagonistů antagonistů histaminu. Jeho léčebné vlastnosti jsou určeny blokováním zakončení histaminu H1. Afinita k těmto elementům v levocetirizinu je dvakrát vyšší než u cetirizinu.

Ovlivňuje stav histaminu závislé na vývoji alergických projevů, snižuje vaskulární propustnost, migrační aktivitu eosinofilů a také omezuje uvolňování zánětlivých vodičů. Zabraňuje vzniku alergické reakce a spolu s tím usnadňuje tok již existujících příznaků. Komponenta má také protizánětlivé, antialergenní a protizánětlivé vlastnosti, s téměř žádným antiserotoninovým a holinolytickým účinkem.

Při přijímání léčebných dávek prakticky nemá uklidňující účinek.

Farmakokinetika

Farmakokinetika levocetirizinu je lineární a prakticky se neliší od vlastností cetirizinu.

Při perorálním podání se přípravek intenzivně a rychle vstřebává. Současně se stupeň vstřebávání nemění s použitím potravy a velikostí odebrané dávky, i když se pozoruje pokles vrcholové koncentrace a prodloužení doby jejího dosažení. Úroveň biologické dostupnosti je 100%.

U 5% léčených pacientů začíná léčivo 12 minut po jednorázovém použití a zbytek po 95 minut po 0,5-1 hodině. Maximální hladina plazmatu je pozorována po 50 minutách po perorální podání jednorázové dávky léčiva a její doba trvání je 2 dny. Maximální hodnota je 270 ng / ml pro jednu dávku, stejně jako 308 ng / ml pro 5 mg léku.

Neexistují žádné informace o distribuci léku uvnitř tkání a jeho průchodu BBB. Zkoušky ukázaly, že nejvyšší koncentrace je pozorována v ledvinách játry a nejnižší - uvnitř tkání centrálního nervového systému. Distribuční objem je 0,4 l / kg. Syntéza látky s plazmatickým proteinem je 90%.

Uvnitř těla se metabolizuje přibližně 14% levocetirizinu. Během tohoto procesu existuje spojení s taurinem, oxidací, také N- a O-dealkylací. Ty se provádějí za pomoci hemoproteinu CYP 3A4, zatímco oxidačními procesy jsou napomáhány četnými nebo neznámými izoformami prvku CYP.

Levocetirizin neovlivnila činnost gemoproteinovyh izoenzymy 1A2 na 2C9, 2C19 a 2D6 a 2E1 a ZA4 v dávkách, které jsou několikanásobně vyšší, než je maximální úroveň příjmu v orální 5 mg účinné látky. Vzhledem k tomu, že metabolismus je poměrně nízký a schopnost inhibovat tento proces chybí, je pravděpodobnost interakce levocetirizinu a dalších léčivých složek extrémně malá.

Vylučování látky se provádí především filtrací glomerulů a aktivním vylučováním tubulů. Poločas od plazmy (dospělí) je 7,9 + 1,9 hodiny. Tento segment je u dětí delší. Celková clearance (dospělí) je 0,63 ml / minuta / kg. Vylučování účinné látky a produktů rozpadu se vyskytuje hlavně v moči (průměr je 85,4% použité dávky). Pouze 12,9% látky se vylučuje stolicí.

Zjevný koeficient čištění levocetirizinu v těle je ve srovnání s indexem KK. Kvůli tomu lidé s těžkým nebo středně závažným poruchami ledvin musí vybírat intervaly mezi užíváním levocetirizinu vzhledem k hodnotám QC. Za přítomnosti anury v konečné fázi terminálního stádiu renální patologie je celková clearance clearance u těchto lidí ve srovnání s podobnými indikátory u osob bez podobných poruch snížena přibližně o 80%.

Množství účinné látky uvolněné během hemodialýzy (standardní postup trvající 4 hodiny) se rovná <10%.

Dávkování a aplikace

Sirop by měl být užíván ústně (děti od šesti měsíců a dospělí) bez ohledu na to, jak jíst. Doporučujeme tyto velikosti:

• Kojenci 0,5-1 rok - jednou denně pro 1,25 mg (nebo 2,5 ml);
• ve věku 1-2 let - dvakrát denně na 1,25 mg (denní dávka bude 2,5 mg);
• ve věku 2-6 let - dvakrát denně, aby se podávalo 1,25 mg (nebo 2,5 ml) léku;
• ve věku 6-12 let - na den 5 mg (nebo 10 ml) léků;
• adolescenti od 12 let a dospělí - jednou denně pro 5 mg (nebo 10 ml) sirupu.

Lidé, kteří trpí poruchami ledvin, potřebují vypočítat dávky podle indexů QC. Výpočet je následující:

• s normální funkci ledvin (CC úroveň ≥ 80 ml / min) - 5 mg jednou denně;
• u poruch mírné závažnosti (hodnota KK 50-79 ml / min) - jednorázová dávka 5 mg LS;
• poruchy středního stupně (hladina CK 30-49 ml / min) - užívejte 5 mg jednou denně každý den;
• závažná porucha (úroveň CC <30 ml / min) - užívání 5 mg sirupu jednou za 3 dny;
• konečná fáze renální patologie (hladina CC <10 ml / min) a osoby na dialýze - příjem drog je zakázán.

Doba recepce sirupu lidí s přerušovaným formou alergické rýmy (příznaky nemoci se objeví mezi <4 dny za týden nebo za méně než 1 měsíc) je stanovena s přihlédnutím k historii a průběh onemocnění. Zastavte léčbu může být na zmizení příznaků a pokračovat, pokud alergie začne znovu.

Se stabilní formou alergické rinitidy (příznaky onemocnění se objevují> 4 dny v týdnu nebo v období delším než 1 měsíc) během konstantního kontaktu s alergeny - je možná trvalá léčba.

K odstranění chronických patologií (kopřivka nebo alergická rýma) může být potřeba trvat až 1 rok (tato informace byla získána pomocí testů s použitím racemátu).

Tablety je třeba konzumovat perorálně, omýt vodou a ne žvýkat. V případě nalačno dochází k rychlejšímu nástupu léku.

Denní dávka pro děti od 6 let a dospělé - 5 mg jednou denně (1 tableta). Při léčbě polinózy trvá kurz v průměru 1-6 týdnů. K odstranění alergických onemocnění chronického typu může být potřeba trvat až jeden rok.

Používejte Catherine během těhotenství

Levocetirizin by neměl být podáván těhotným ženám.

Vzhledem k tomu, že cetirizin je schopen proniknout do mateřského mléka, je-li potřeba aplikovat přípravek Tsetril, je nutno odmítnout kojení po dobu trvání léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• intolerance levocetirizinu nebo jiných složek léčiva, stejně jako různé deriváty piperazinu;
• chronická forma selhání ledvin v těžkém stupni (úroveň CC je <10 ml / minuta);
• předepisovat levocetirizin novorozencům a děti do šesti měsíců jsou zakázány, protože informace o užívání drog v tomto věku jsou velmi omezené;
• tablety by neměly být podávány dětem mladším 6 let.

Vedlejší efekty Catherine

Prvky tvořící methylparabenový sirup s propylparahydroxybenzoátem mohou způsobit následující vedlejší účinky (mohou mít zpožděnou reakci):

• projevy ze strany Národního shromáždění: pocit slabosti, ospalost, velké únavě, výskytem bolesti hlavy, mdloby, křeče, třes, parestézie a vertigo, stejně jako vývoj dysgeuzie nebo únavy;
• duševní poruchy: pocit vzrušení, agrese, vzhled halucinací, myšlenky na sebevraždu, deprese, nespavost a jiné poruchy spánku;
• srdeční reakce: rozvoj tachykardie nebo zvýšená srdeční frekvence;
• vizuální orgány: rozmazané vidění a jiné poruchy;
• sluchové poruchy: rozvoj vertigo;
• žlučník a játra: vývoj hepatitidy;
• močové orgány a ledviny: zadržení močení a výskyt dyzurie;
• imunitní reakce: projevy přecitlivělosti, včetně anafylaxe;
• orgány dýchacího systému, mediastin a hrudní kosti: vznik dýchání;
• reakce gastrointestinálního traktu: výskyt zácpy, nevolnosti, průjem, zvracení, bolesti břicha a suchost sliznic ústní dutiny;
• podkožní vrstvy a kůže: výskyt trvalé vyrážky vyvolané léky, další vyrážky a svědění a navíc výskyt kopřivky nebo edému Quinckeho;
• svalová struktura a kosti: nástup myalgie;
• indikace laboratorních testů: přírůstek hmotnosti, změna normálních parametrů funkce jater;
• poruchy metabolických procesů: zvýšená chuť k jídlu;
• systémové poruchy: vzhled otoků.

Předávkovat

Vzhled předávkování je pocit ospalosti, ale u dětí tento příznak předchází zvýšená podrážděnost a agitovanost.

Levocetirizin nemá specifické protilátky. Při vývoji porušení je nezbytné poskytnout obětem pomoc, zaměřenou na udržení stavu a odstranění příznaků. Varianta s výplachem žaludku je možná, pokud byl lék užíván nedávno. Postup hemodialýzy nebude fungovat.

Interakce s jinými léky

Zkoušky interakce levocetirizinu nebyly provedeny.

Testování interakci cetirizinu (v kombinaci s racemátem) prokázali, že kombinace cimetidin, antipyrin, a kromě toho je ketokonazol a pseudoefedrin, jakož i látky, azithromycin, erythromycin a glipizid nebo diazepam nezpůsobuje významné léků vedlejší účinky.

Při kombinaci s teofylinem (denní dávka 400 mg) je celkový klírens levocetirizinu snížen (o 16%) a vlastnosti teofylinu zůstávají nezměněny.

Zkušební metody pro opakované použití ritonaviru (dvakrát za den až 600 mg), cetirizin (za den až 10 mg), bylo prokázáno, že míra expozice poslední zvýšil přibližně o 40%, přičemž objem distribuce ritonaviru mírně změnit (-11%) v kombinaci s cetirizin.

Jídlo neovlivňuje stupeň vstřebávání léku, ale snižuje jeho rychlost.

[1], [2]

Podmínky skladování

Tsetril musí být udržován mimo dosah malých dětí, při teplotách nepřesahujících 30 ° С.

[3]

Skladovatelnost

Tsetrilev (ve formě sirupu a tablet) je k dispozici k použití v období 24 měsíců po uvolnění léčivého přípravku. Současně po otevření láhve se sirupem má liek trvanlivost 3 měsíce.