Cetrilev

Cetrilev je antihistaminikum systémového účinku, jehož léčivou látkou je levocetirizin, aktivní stabilní R-enantiomer cetirizinu, derivátu piperazinu.

Indikace Tsetrileva

Používá se k odstranění příznaků alergické rýmy (také celoroční formy onemocnění) a také kopřivky.

Formulář vydání

K dispozici v tabletách o síle 5 mg, 10 tablet v blistru. Balení obsahuje 1 blistr; ve formě sirupu v lahvičkách o objemu 30, 50 nebo 100 ml. Uvnitř balení je 1 lahvička s odměrkou.

Farmakodynamika

Levocetirizin je aktivní R-enantiomer látky cetirizin se stabilními vlastnostmi. Patří do skupiny kompetitivních antagonistů histaminu. Jeho léčivé vlastnosti jsou dány blokováním zakončení histaminu H1. Afinita levocetirizinu k těmto prvkům je dvakrát vyšší než u cetirizinu.

Ovlivňuje histaminem závislé stádium vývoje alergických projevů, snižuje vaskulární propustnost, aktivitu pohybu eosinofilů a také omezuje proces uvolňování zánětlivých vodičů. Zabraňuje vzniku alergické reakce a zároveň zmírňuje průběh již existujících příznaků. Složka má také protizánětlivé, antialergické a antiexsudativní vlastnosti, přičemž nemá téměř žádný antiserotoninový a cholinolytický účinek.

Při užívání v léčebných dávkách nemá prakticky žádný sedativní účinek.

Farmakokinetika

Farmakokinetika levocetirizinu je lineární a prakticky identická s farmakokinetikou cetirizinu.

Při perorálním podání se léčivo intenzivně a rychle vstřebává. Stupeň absorpce se nemění v závislosti na příjmu potravy a velikosti podané dávky, ačkoli je pozorován pokles maximální koncentrace a prodloužení doby do jejího dosažení. Biologická dostupnost je 100 %.

U 5 % pacientů se účinek léku dostaví 12 minut po jednorázové dávce a u zbývajících 95 % po 0,5–1 hodině. Vrcholová plazmatická hladina je pozorována 50 minut po jednorázové perorální dávce léku a její trvání je 2 dny. Vrcholová hladina je 270 ng/ml při jednorázové dávce a 308 ng/ml v případě opakovaného podání 5 mg léku.

Nejsou k dispozici žádné informace o distribuci léčiva v tkáních a jeho průchodu hematoencefalickou bariérou (HBB). Testy ukázaly, že nejvyšší koncentrace je pozorována v ledvinách a játrech a nejnižší - v tkáních centrálního nervového systému. Distribuční objem je 0,4 l/kg. Syntéza látky s plazmatickými bílkovinami je 90 %.

Přibližně 14 % levocetirizinu se v těle metabolizuje. Během tohoto procesu dochází ke kombinaci s taurinem, oxidaci a N- a O-dealkylaci. Ta se provádí za pomoci hemoproteinu CYP 3A4, zatímco oxidačním procesům napomáhají četné nebo neznámé izoformy prvku CYP.

Levocetirizin neovlivňuje aktivitu hemoproteinových izoenzymů 1A2 s 2C9, stejně jako 2C19 a 2D6 společně s 2E1 a 3A4 v hodnotách, které jsou několikanásobně vyšší než maximální hladina při perorálním podání 5 mg léčiva. Vzhledem k tomu, že metabolismus je poměrně nízký a schopnost tento proces potlačit chybí, je pravděpodobnost interakce mezi levocetirizinem a dalšími léčivými složkami extrémně nízká.

Vylučování látky probíhá převážně glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí. Poločas rozpadu z plazmy (dospělí) je 7,9 ± 1,9 hodiny. U dětí je tato doba kratší. Celková rychlost clearance (dospělí) je 0,63 ml/minutu/kg. Vylučování léčivé látky a produktů rozpadu probíhá převážně močí (průměrná rychlost je 85,4 % přijaté dávky). Pouze 12,9 % látky se vylučuje stolicí.

Zdánlivá rychlost clearance levocetirizinu v těle koreluje s indexem CC. Z tohoto důvodu je u osob s těžkou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin nutné upravit intervaly mezi podáváním levocetirizinu s ohledem na index CC. V přítomnosti anurie v konečném stádiu selhání ledvin se celková hladina clearance u těchto osob ve srovnání s podobnými ukazateli u osob bez těchto poruch snižuje přibližně o 80 %.

Množství účinné látky odstraněné hemodialýzou (standardní postup trvající 4 hodiny) je

Dávkování a aplikace

Sirup se užívá perorálně (děti od šesti měsíců a dospělí) bez ohledu na příjem jídla. Doporučují se následující velikosti dávek:

• kojenci ve věku 0,5-1 roku – jednou denně, 1,25 mg (nebo 2,5 ml);
• věk 1-2 roky – dvakrát denně, 1,25 mg (denní dávka bude 2,5 mg);
• věk 2-6 let – užívejte 1,25 mg (nebo 2,5 ml) léku dvakrát denně;
• věk 6-12 let – 5 mg (nebo 10 ml) léku denně;
• dospívající od 12 let a také dospělí – jednou denně 5 mg (nebo 10 ml) sirupu.

Lidé s problémy s ledvinami musí vypočítat dávkování podle hodnot CC. Výpočet je následující:

• s normální funkcí ledvin (clearance kreatininu ≥80 ml/min) – 5 mg jednou denně;
• při mírných poruchách (clearance kreatininu 50-79 ml/min) – jednorázová dávka 5 mg léku;
• středně těžké poruchy (clearance kreatininu 30-49 ml/min) – užívejte 5 mg jednou obden;
• těžká porucha (hladina kreatininu
• u pacientů s terminálním stádiem renální patologie (clearance kreatininu

Délka užívání sirupu u osob s periodickou alergickou rýmou (příznaky onemocnění se objevují méně než 4 dny v týdnu nebo méně než 1 měsíc) se stanoví s ohledem na anamnézu a průběh onemocnění. Terapie může být ukončena po vymizení příznaků a obnovena, pokud se alergie znovu objeví.

V případě perzistující alergické rýmy (příznaky onemocnění se objevují >4 dny v týdnu nebo po dobu delší než 1 měsíc) při neustálém kontaktu s alergeny je možná trvalá léčba.

K odstranění chronických patologií (kopřivka nebo alergická rýma) může být nutná kúra až 1 rok (tyto informace byly získány pomocí testů s použitím racemátu).

Tablety se užívají perorálně, zapíjejí se vodou a nerozkousávají se. Pokud se užívají nalačno, nástup účinku je rychlejší.

Denní dávka pro děti od 6 let a dospělé je 5 mg jednou denně (1 tableta). Při léčbě senné rýmy trvá kúra v průměru 1–6 týdnů. K odstranění chronických alergických onemocnění může být nutná kúra až 1 rok.

Používejte Tsetrileva během těhotenství

Levocetirizin by neměl být předepisován těhotným ženám.

Vzhledem k tomu, že cetirizin může pronikat do mateřského mléka, je v případě potřeby užívání přípravku Cetrilev nutné během léčby přestat kojit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• intolerance na levocetirizin nebo jiné složky léčiva, stejně jako různé deriváty piperazinu;
• chronické těžké selhání ledvin (clearance kreatininu
• Je zakázáno předepisovat levocetirizin novorozencům a dětem mladším šesti měsíců, protože informace o užívání léku v tomto věku jsou velmi omezené;
• Tablety by neměly užívat děti mladší 6 let.

Vedlejší efekty Tsetrileva

Složky sirupu methylparaben s propylparabenem mohou způsobit následující nežádoucí účinky (může mít opožděnou reakci):

• projevy z nervového systému: pocit slabosti, ospalost, silná únava, výskyt bolestí hlavy, mdloby, křeče, třes, parestézie a závratě, stejně jako rozvoj dysgeuzie nebo astenie;
• duševní poruchy: pocity neklidu, agrese, halucinace, myšlenky na sebevraždu, deprese, nespavost a další poruchy spánku;
• srdeční reakce: rozvoj tachykardie nebo zvýšená srdeční frekvence;
• zrakové orgány: rozmazané vidění a další poruchy;
• poruchy sluchu: rozvoj závratí;
• žlučovody a játra: rozvoj hepatitidy;
• močové orgány a ledviny: retence moči a výskyt dysurie;
• imunitní reakce: projevy přecitlivělosti, včetně anafylaxe;
• orgány dýchacího systému, mediastinum a sternum: výskyt dušnosti;
• gastrointestinální reakce: zácpa, nevolnost, průjem, zvracení, bolest břicha a sucho v ústech;
• podkožní vrstvy a kůže: výskyt přetrvávající lékové vyrážky, dalších vyrážek a svědění, stejně jako rozvoj kopřivky nebo Quinckeho edému;
• svalová struktura a kosti: výskyt myalgie;
• výsledky laboratorních testů: přírůstek hmotnosti, změny normálních jaterních testů;
• metabolické poruchy: zvýšená chuť k jídlu;
• systémové poruchy: výskyt edému.

Předávkovat

Předávkování se projevuje pocitem ospalosti, ale u dětí tomuto příznaku předchází zvýšená podrážděnost a neklid.

Levocetirizin nemá specifické antidotum. Pokud se objeví poruchy, je nutné poskytnout postiženému pomoc zaměřenou na udržení stavu a odstranění příznaků. Výplach žaludku je možný, pokud byl lék užíván nedávno. Hemodialýza nepřinese výsledky.

Interakce s jinými léky

Interakční testy s levocetirizinem nebyly provedeny.

Interakční testy cetirizinu (v kombinaci s racemátem) ukázaly, že kombinace s cimetidinem, antipyrinem, stejně jako ketokonazolem a pseudoefedrinem, stejně jako azithromycinem, erythromycinem a glipizidem nebo diazepamem nezpůsobuje významné nežádoucí účinky.

Při kombinaci s teofylinem (denní dávka 400 mg) se celková clearance levocetirizinu snižuje (o 16 %), zatímco vlastnosti teofylinu zůstávají nezměněny.

Testování opakovaných dávek ritonaviru (600 mg dvakrát denně) s cetirizinem (10 mg denně) prokázalo, že expozice cetirizinu se zvýšila přibližně o 40 %, zatímco distribuční objem ritonaviru se před kombinací s cetirizinem mírně změnil (-11 %).

Jídlo neovlivňuje stupeň absorpce léku, ale zpomaluje ho.

[ 1 ], [ 2 ]

Podmínky skladování

Cetrilev musí být skladován mimo dosah malých dětí při teplotě nepřesahující 30 °C.

[ 3 ]

Skladovatelnost

Cetrilev (ve formě sirupu a tablet) je vhodný k použití po dobu 24 měsíců od data výroby léku. Zároveň je po otevření lahvičky se sirupem trvanlivost léku 3 měsíce.