Pilulky proti rakovině prsu

Nádor prsu se známkami malignity naznačuje rakovinu. Tento problém je relevantní pro ženy všech věkových kategorií, protože přibližně 20 % rakovinných nádorů se vyskytuje v mléčných žlázách. Každý rok se tato patologie omlazuje a šíří. Dříve bylo onemocnění zjištěno u žen starších 40 let, nyní se objevují případy pacientek mladších 30 let. Na základě toho roste poptávka po pilulkách na rakovinu prsu.

Léčebná taktika a výběr léků závisí na stádiu onemocnění a celkovém zdravotním stavu pacienta. Onkologové rozlišují následující typy nádorů:

• ERC-pozitivní, což znamená, že nádor obsahuje estrogenové receptory. Nádor rychle roste, protože je pravidelně vyživován tímto hormonem. Estrogen podporuje rychlý růst a proliferaci rakovinných buněk.
• ERc-negativní. U druhého typu rakoviny se používají antiestrogenní léky, které blokují nádorové receptory. Díky tomu rakovina zpomaluje svůj růst. Ve farmakologii se takové léky nazývají selektivní modulátory estrogenových receptorů.

Dnes existuje několik metod léčby rakoviny prsu: radioterapie, chirurgický zákrok, hormonální terapie, chemoterapie a farmakoterapie. Ve většině případů se tyto metody kombinují, aby se dosáhlo co nejlepšího výsledku.

Podívejme se na dvě metody léčby, které zahrnují užívání protirakovinných pilulek:

1. Chemoterapie

Léky v této skupině poškozují maligní buňky narušením jejich DNA. Díky tomu se buňky nedělí a odumírají. Tato metoda má dva typy:

• Adjuvantní chemoterapie se používá při absenci výrazného rakovinného procesu, tj. ke zničení metastáz.

• Neoadjuvantní chemoterapie – používá se před hlavní terapií, například před operací. Je zaměřena na zmenšení velikosti nádoru. Působení léků umožňuje provádět orgánově zachovávající operaci a stanovit úroveň citlivosti rakovinných buněk na chemoterapii.

Metoda se provádí cyklicky, pacientům se předepisují tablety a injekce. Hlavní nevýhodou takové léčby je řada vedlejších účinků: nevolnost, zvracení, průjem, patologické účinky na centrální nervový systém.

2. Hormonální terapie

Používá se u hormonálně závislých nádorů, k eliminaci metastáz a prevenci sekundárního onkologického onemocnění po léčbě. Nejčastěji jsou pacientům předepisovány následující léky: blokátory hormonálních receptorů maligních buněk (Toremifen, Tamoxifen) a blokátory syntézy estrogenů (Femara, Arimidex, Letrozol). Hormonální terapie může způsobit komplikace, například lék Tamoxifen vyvolává hyperplazii endometria, exacerbaci křečových žil a další vedlejší účinky.

Chemoterapie a hormonální terapie jsou dvě metody, které se liší svou účinností. Lékař volí tu, která je nejúčinnější pro aktuální stádium rakoviny, výskyt metastáz a další charakteristiky ženského těla. Hormonální terapie je tedy účinná při metastázách v měkkých tkáních a kostech a chemoterapie při metastázách v játrech, plicích a agresivitě patologického procesu.

Vybrat si pilulky na rakovinu prsu sami je prostě nemožné. Léky lze předepsat až po komplexní diagnóze, která určí stádium onemocnění, umístění nádoru a jeho velikost. V tomto případě pilulky nebudou jedinou metodou léčby, ale budou sloužit jako doplňková terapie.

Tamoxifen

Antiestrogenní léčivo s protinádorovými vlastnostmi. Tamoxifen je dostupný ve formě tablet s účinnou látkou - citrátem tamoxifenu. Pomocnými složkami jsou: dihydrogenfosforečnan vápenatý, laktóza, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, povidon a další.

Léčivo má estrogenní vlastnosti. Jeho účinnost je založena na blokování estrogenů a metabolitů, které se vážou na cytoplazmatické hormonální receptory v tkáních mléčných žláz, pochvy, dělohy, nádorů se zvýšeným obsahem estrogenů a přední hypofýzy. Tablety nestimulují syntézu DNA v jádře maligních buněk, ale inhibují jejich dělení, což způsobuje regresi a smrt.

Po perorálním podání se rychle vstřebává, maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována během 4-7 hodin (po jednorázové dávce). Úroveň vazby na plazmatické bílkoviny je 99 %. Metabolizuje se v játrech, vylučuje se stolicí a močí.

• Indikace k použití: rakovina prsu u žen (estrogen-dependentní, zejména v menopauze) a mléčných žláz u mužů. Vhodné k léčbě rakovinných lézí vaječníků, endometria, prostaty, ledvin, stejně jako melanomu, sarkomu měkkých tkání, za přítomnosti estrogenu v novotvarech. Předepsáno při rezistenci na jiné léky.
• Způsob podání a dávkování jsou individuální pro každého pacienta a závisí na lékařských indikacích. Denní dávka je 20-40 mg, standardní léčebný režim zahrnuje užívání 20 mg denně po dlouhou dobu. Pokud se během léčby objeví známky progrese onemocnění, lék se vysadí.
• Kontraindikace: individuální intolerance na složky, těhotenství a kojení. S opatrností se předepisuje pacientům s diabetes mellitus, očními onemocněními, selháním ledvin, trombózou. A také s leukopenií a užíváním nepřímých antikoagulancií.
• Nežádoucí účinky souvisí s antiestrogenním účinkem a projevují se jako paroxysmální pocity ospalosti, svědění v oblasti genitálií, přibývání na váze a vaginální krvácení. Ve vzácných případech se vyskytují otoky, nevolnost, zvracení, zvýšená únava a deprese, bolesti hlavy a zmatenost, kožní alergické reakce. Předávkování má podobné příznaky.

Při užívání léku je nutné vzít v úvahu skutečnost, že tablety zvyšují riziko otěhotnění, které je během léčby kontraindikováno. Proto je během terapie velmi důležité používat nehormonální nebo mechanickou antikoncepci. Během léčby rakoviny by ženy měly podstupovat pravidelné gynekologické vyšetření. Pokud se objeví krvavý výtok z pochvy nebo krvácení, užívání tablet se vysadí.

Letromara

Nesteroidní inhibitor aromatázy (enzym, který syntetizuje estrogeny v postmenopauzálním období). Letromara přeměňuje androgeny syntetizované nadledvinami na estradiol a estron. Léčivo snižuje koncentraci estrogenů o 75-95%. Po podání se tablety rychle a úplně vstřebávají z trávicího traktu. Příjem potravy zpomaluje rychlost absorpce, ale nemění stupeň absorpce. Biologická dostupnost je 99 %, přičemž 60 % léčiva se váže na plazmatické bílkoviny. Dlouhodobá léčba nezpůsobuje kumulaci. Metabolismus probíhá pomocí izoenzymů cytochromu P450 - CYP 3A4. Vylučuje se ve formě metabolitů močí a stolicí.

• Indikace k použití: rakovina prsu (rozšířená) v postmenopauze nebo po dlouhodobém užívání antiestrogenů. Předepisuje se pro lokalizovanou hormonálně dependentní rakovinu po chirurgické léčbě a pro profylaktické účely.
• Způsob podání a dávkování: 2,5 mg denně. Terapie je dlouhodobá, až do relapsu onemocnění. U starších pacientů nebo pacientů s poruchou funkce ledvin a jater není nutná úprava dávkování.
• Nežádoucí účinky: závratě a bolesti hlavy, svalová slabost, nevolnost a zvracení, průjem, otoky, vaginální krvavý výtok a krvácení. Možné jsou také dermatologické reakce - svědění, vyrážka, alopecie a poruchy endokrinního systému - zvýšené pocení, úbytek nebo přibývání na váze.
• Kontraindikace: intolerance na složky přípravku, premenopauzální období, onemocnění ledvin a jater, těhotenství a kojení, věk pacientek mladších 18 let. Během léčby je nutná opatrnost při řízení strojů a vozidel, protože se mohou vyskytnout záchvaty závratí a bolesti hlavy.

Anastrozol

Protinádorové činidlo, které inhibuje syntézu estrogenů. Anastrozol potlačuje aromatázu a zabraňuje transformaci androstendionu na estradiol. Terapeutické dávky snižují estradiol o 80 %, což je účinné u estrogen-dependentních nádorů během postmenopauzy. Nemá estrogenní, progestogenní ani androgenní vlastnosti. Je k dispozici ve formě tablet. Léčivou látkou je anastrozol, pomocnými složkami jsou: hypromelóza, magnesium-stearát, oxid titaničitý, povidon-K30 a další.

• Indikace k použití: hormonálně závislý karcinom prsu v raných stádiích a v postmenopauzálním období, rozšířený karcinom, nádory rezistentní na tamoxifen. Dávkování se vypočítává pro každou pacientku individuálně. Standardní režim je 1 mg denně, léčba je dlouhá.
• Nežádoucí účinky: astenický syndrom, ospalost, zvýšená únava a úzkost, nespavost, sucho v ústech, bolesti břicha, nevolnost a zvracení, závratě a bolesti hlavy, parestézie, rýma, myalgie, alopecie, bolesti zad a další negativní reakce. Předávkování je doprovázeno podobnými příznaky. K odstranění těchto reakcí je indikována symptomatická léčba, podávání absorbentů a výplach žaludku.
• Kontraindikace: intolerance na anastrozol a další složky léku, užívání tamoxifenu, těhotenství a kojení, selhání jater a ledvin, léčba léky obsahujícími estrogen, indikace během premenopauzy. Při interakci s jinými léky je nutné věnovat pozornost skutečnosti, že estrogeny a tamoxifen snižují účinnost anastrozolu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Zoladex

Farmakologické činidlo ze skupiny inhibitorů syntézy hormonů, které ovlivňují syntézu gonadotropinů. Zoladex je synteticky syntetizovaný hormonální lék. Jeho účinnou látkou je goserelin. Léčivo inhibuje syntézu luteinizačního a folikulostimulačního hormonu v hypofýze. To způsobuje snížení hladiny testosteronu a estradiolu v krvi. Je k dispozici v kapslích o síle 3,6 a 10,8 mg, každá kapsle je v injekční stříkačce s aplikátorem s hliníkovým obalem.

• Indikace k použití: hormonálně závislý karcinom prsu u žen v reprodukčním věku a premenopauze. Předepisuje se pro ztenčení endometria před operací, endometrióza, maligní léze prostaty, děložní myomy. Tobolky jsou určeny k subkutánnímu podání do přední břišní stěny. Injekce se provádí každých 28 dní, standardní léčebná kúra je 6 tobolek.
• Nežádoucí účinky: vaginální krvácení, kožní alergické reakce, amenorea, snížené libido, závratě a bolesti hlavy, snížená nálada, duševní poruchy, parestézie, návaly horka, srdeční selhání, prudké zvýšení krevního tlaku a mnoho dalšího. Příznaky předávkování mají podobné příznaky. K jejich odstranění je indikována symptomatická terapie.
• Kontraindikace: přecitlivělost na složky léčiva, goserelin a jeho strukturní analogy. Nepoužívá se během těhotenství a kojení, k léčbě pediatrických pacientů. S opatrností se předepisuje v případě sklonu k obstrukci močovodu, IVF na pozadí polycystických vaječníků a kompresních lézí páteře.

Melfalán

Protirakovinný lék, jehož účinek je založen na poškození molekuly DNA rakovinné buňky a tvorbě defektních forem RNA a DNA, které zastavují syntézu proteinů. Melfalan je účinný proti pasivním nádorovým buňkám. Stimuluje proliferativní procesy v tkáních obklopujících novotvary. K dispozici ve dvou formách: tablety pro perorální podání a injekce.

• Indikace k použití: rakovina prsu, mnohočetný myelom, polycytémie, progresivní neuroblastom, sarkom měkkých tkání končetin, rakovina konečníku a tlustého střeva, maligní krevní léze.
• Lék se užívá perorálně, intraperitoneálně, za použití hypertermické regionální perfuze a intrapleurálně. Dávkování je individuální pro každého pacienta a závisí na obecných indikacích. Průměrná délka léčby je od 1 roku.
• Nežádoucí účinky: gastrointestinální krvácení, stomatitida, nevolnost a zvracení, průjem, kašel a bronchospasmus, vaginální krvácení, bolestivé močení, otok, kožní alergické reakce, rozvoj infekcí, zvýšená tělesná teplota.
• Kontraindikace: přecitlivělost na složky přípravku, potlačení funkce kostní dřeně. Používejte se zvláštní opatrností při artritidě, planých neštovicích, urolitiáze. Stejně jako při radioterapii nebo cytotoxické terapii.
• Předávkování: záchvaty nevolnosti a zvracení, poruchy vědomí, svalová paralýza a křeče, stomatitida, průjem. K odstranění těchto reakcí je indikována symptomatická léčba. V případě závažného předávkování je nutná hospitalizace a sledování vitálních funkcí. Hemodialýza je neúčinná.

Streptozocin

Protinádorové léčivo s alkylačními vlastnostmi ze skupiny derivátů nitrosomočoviny. Streptozocin má destruktivní účinek na rakovinné buňky, zabraňuje jejich dělení a způsobuje jejich smrt.

• Indikace k použití: karcinoidní nádory, maligní léze slinivky břišní (progresivní metastatický nebo klinicky projevený karcinom). Dávkování je individuální pro každého pacienta a závisí na indikacích, použitém léčebném režimu a závažnosti nežádoucích účinků.
• Kontraindikace: plané neštovice, herpes zoster, přecitlivělost na streptozocin, těhotenství a kojení, porucha funkce ledvin a jater. S opatrností předepisovat pacientům s diabetes mellitus, akutními infekčními onemocněními a s předchozí léčbou cytotoxickými látkami nebo radioterapií.
• Nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení a průjem, glykosurie, renální acidóza, ve vzácných případech leukopenie a trombocytopenie, diabetogenní reakce, infekce. K jejich odstranění je indikována symptomatická léčba a vysazení léku.

Thiotepa

Imunosupresivní, protinádorové činidlo z farmakologické skupiny cytostatik. Thiotepa je trifunkční alkylační sloučenina ze skupiny dusíkatých yperitů. Její aktivita je spojena se změnami funkcí DNA a vlivem na RNA. To vede k narušení metabolismu nukleových kyselin, blokuje biosyntézu proteinů a procesy dělení rakovinných buněk.

Má karcinogenní a mutagenní účinky. Dlouhodobé užívání léku může způsobit rozvoj sekundárních maligních nádorů a degenerativních změn pohlavních žláz. To s sebou nese amenoreu nebo azoospermii a další patologie. Tablety se vstřebávají systémově, úroveň absorpce závisí na dávce. Metabolizuje se v játrech za vzniku metabolitů. Vylučuje se ledvinami močí.

• Indikace k použití: rakovina prsu, rakovina plic, rakovina močového měchýře. Účinný při léčbě pleurálního mezoteliomu, exsudativní perikarditidy, peritonitidy, maligních lézí mozkových plen, lymfogranulomatózy, lymfosarkomu, retikulosarkomu.
• Způsob podání a dávkování jsou pro každou pacientku individuální. U rakoviny prsu se užívá 15-30 mg 3krát týdně, léčba je 14 dní. Mezi jednotlivými kúrami by měla být přestávka 6-8 týdnů.
• Kontraindikace: přecitlivělost na složky, leukopenie, trombocytopenie, kachexie a těžká anémie, těhotenství a kojení. Používá se se zvláštní opatrností u planých neštovic, systémových infekcí, dny, urolitiázy, k léčbě pediatrických a starších pacientů.
• Nežádoucí účinky látky: gastrointestinální krvácení, nevolnost a zvracení, stomatitida, bolesti hlavy a závratě, otok dolních končetin, kašel a otok hrtanu, cystitida, bolesti zad a kloubů, kožní a lokální alergické reakce.
• Předávkování: nevolnost, zvracení, krvácení, horečka. K odstranění těchto reakcí je indikována symptomatická léčba, ve zvláště závažných případech hospitalizace a transfuze krevních složek.

Chlorambucil

Účinný lék předepisovaný k léčbě rakoviny prsu. Chlorambucil má protinádorové a imunosupresivní vlastnosti. Po vstupu do těla se váže na nukleoproteiny buněčných jader a ovlivňuje řetězce DNA nádorových buněk. Má toxický účinek na dělící se i nedělící se buňky, inhibuje nádorovou a hematopoetickou tkáň. Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu, vazba na plazmatické bílkoviny je 99 %. Rozkládá se na metabolity a vylučuje se ledvinami močí.

• Indikace k použití: maligní nádory mléčných žláz, vaječníků, chorioepiteliom dělohy, myelom, nefrotický syndrom, lymfogranulomatóza, chronická lymfocytární leukémie. Dávkování se volí individuálně pro každého pacienta a upravuje se během léčby na základě klinického účinku.
• Nežádoucí účinky: gastrointestinální krvácení, nevolnost a zvracení, dysfunkce jater, stomatitida, leukopenie, anémie, akutní leukémie, krvácení, kašel a dušnost, potíže s močením, třes končetin a bolesti svalů, alergické kožní reakce, rozvoj infekcí a zvýšená tělesná teplota.
• Kontraindikace: intolerance na složky léku a jiné alkylační léky, epilepsie, těžká jaterní dysfunkce, leukopenie. Se zvláštní opatrností se předepisuje pacientům s rakovinou, planými neštovicemi, pásovým oparem, s potlačením funkce kostní dřeně, s dnou, urolitiázou a poraněním hlavy a křečovými poruchami.
• Předávkování: dysfunkce CNS, epileptické záchvaty, zesílení nežádoucích účinků. K léčbě se používá symptomatická terapie a širokospektrální antibiotika. Hemodialýza je neúčinná.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Cyklofosfamid

Cytostatikum, jehož cílem je ničit rakovinné buňky. Cyklofosfamid se biotransformuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů s alkylačními vlastnostmi. Tyto látky napadají nukleofilní centra proteinových molekul patologických buněk, vytvářejí křížové vazby mezi alelami DNA a blokují růst a reprodukci rakovinných buněk. Léčivo má široké spektrum protinádorové aktivity. Jeho dlouhodobé užívání může způsobit rozvoj sekundárních maligních nádorů.

Po perorálním podání se rychle vstřebává, biologická dostupnost je 75 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká, 12–14 %. Biotransformuje se v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Prochází placentární bariérou a vstupuje do mateřského mléka. Vylučuje se močí ve formě metabolitů a 10–25 % v nezměněné formě.

• Indikace k použití: rakovina prsu, rakovina plic, rakovina vaječníků, rakovina děložního čípku a těla dělohy, rakovina močového měchýře, rakovina varlat, rakovina prostaty. Předepsáno pro neuroblastom, angiosarkom, lymfosarkom, leukémii a lymfogranulomatózu, osteogenní sarkom, Ewingův sarkom a také pro autoimunitní onemocnění (systémové léze pojivové tkáně, nefrotický syndrom).
• Léčivo se podává intraperitoneálně a intrapleurálně. Volba způsobu podání a dávkování závisí na chemoterapeutickém režimu a obecných indikacích. Dávkování se volí pro každého pacienta individuálně. Kurzová dávka je 80-140 mg, po níž následuje přechod na udržovací dávku 10-20 mg dvakrát týdně.
• Kontraindikace: intolerance na složky léku, těžká renální dysfunkce, leukopenie, trombocytopenie, těžká anémie, hypoplazie kostní dřeně, těhotenství a kojení, termální stadia rakoviny. Používá se se zvláštní opatrností u pacientů mladších 18 let a starších osob.
• Nežádoucí účinky: stomatitida, nevolnost a zvracení, bolesti a krvácení v gastrointestinálním traktu, žloutenka, sucho v ústech. Nejčastěji si však pacienti stěžují na závratě a bolesti hlavy, krvácení a krvácení, dušnost, různé poruchy kardiovaskulárního systému, kožní alergické reakce.
• Předávkování: nevolnost a zvracení, horečka, hemoragická cystitida, syndrom dilatační kardiomyopatie. K léčbě se používá symptomatická terapie. V závažných případech je indikována hospitalizace a sledování vitálních funkcí. V případě potřeby se provádí transfuze krevních složek, podávání stimulantů hematopoézy a antibiotik.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gemcitabin

Léčivo používané při maligních lézích mléčné žlázy a dalších orgánů. Gemcitabin obsahuje léčivou látku gemcitabin hydrochlorid. Má výrazný cytotoxický účinek, který ničí rakovinné buňky ve fázi syntézy DNA.

Po injekčním podání se rychle šíří po celém těle. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo do 5 minut po infuzi. Poločas rozpadu závisí na věku a pohlaví pacienta a také na použité dávce. Obvykle trvá 40–90 minut až 5–11 hodin od okamžiku podání. Metabolizuje se v játrech, ledvinách a dalších orgánech a tkáních za vzniku metabolických sloučenin. Vylučuje se močí.

• Indikace k použití: komplexní léčba metastatického nebo lokálně pokročilého karcinomu prsu (může být předepsán v kombinaci s paklitaxelem a antracyklinem). Nádorové léze močového měchýře, metastatický adenokarcinom slinivky břišní, metastatický nemalobuněčný karcinom plic, epiteliální karcinom vaječníků.
• Gemcitabin se používá pouze na lékařský předpis. U rakoviny prsu se používá kombinovaná terapie. Doporučené dávkování je 1250 mg na m2 těla pacientky 1. a 8. den léčby v 21denním cyklu. Léčivo se kombinuje s paklitaxelem 175 mg na m2 první den 21. cyklu. Léčivo se podává intravenózně kapkami po dobu 180 minut. Dávkování se s každým dalším cyklem snižuje.
• Nežádoucí účinky: nevolnost a zvracení, zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, dušnost, alergické kožní vyrážky, svědění, hematurie. Při kombinované terapii je možná neutropenie a anémie. Podobné příznaky se objevují i při předávkování. Neexistuje antidotum, k léčbě se používají krevní transfuze a další symptomatické metody terapie.
• Kontraindikace: přecitlivělost na složky léku, těhotenství a kojení.

Tegafur

Cytostatikum, blokuje syntézu DNA a thymidylátsyntetázu, defektuje rakovinné buňky a ničí je. Tegafur má protinádorové, analgetické a protizánětlivé účinky. Velké dávky léku inhibují hematopoézu. Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, absorpce je neúplná kvůli prvnímu průchodu játry. Vylučuje se močí a stolicí.

• Indikace k použití: maligní nádory mléčné žlázy, jater, žaludku, močového měchýře, prostaty, hlavy a kůže, dělohy, vaječníků. Účinný při kožním lymfomu, fonoforéze a difúzní neurodermatitidě.
• Dávkování a způsob podání: perorálně 20-30 mg/kg 2krát denně s intervalem 12 hodin. Léčba trvá 14 dní, opakuje se po 1,5-2 měsících. Během léčby je nutná pečlivá péče o dutinu ústní a vitamínová terapie.
• Kontraindikace: individuální nesnášenlivost složek přípravku, terminální stádia rakoviny, výrazné změny ve složení krve, anémie, potlačení krvetvorby v kostní dřeni, vředová onemocnění žaludku a dvanáctníku. Nepoužívá se během těhotenství a kojení.
• Nežádoucí účinky: zmatenost, zvýšené slzení, trombocytopenie a leukopenie, infarkt myokardu, bolest v krku, suchá, svědivá a olupující se kůže, gastrointestinální krvácení. K jejich odstranění je indikována symptomatická léčba nebo vysazení léku.

Vinblastin

Chemoterapeutické protinádorové léčivo. Vinblastin obsahuje alkaloidy rostlinného původu. Blokuje metafáze buněčné mitózy vazbou na mikrotubuly. Aktivní složky léčiva selektivně inhibují syntézu DNA a RNA inhibicí enzymu RNA polymerázy.

Vyrábí se ve formě lyofilizovaného prášku pro přípravu injekčního roztoku o objemu 5 a 10 g. Léčivo je dodáváno v ampulích s rozpouštědlem o objemu 5 a 10 ml. Po intravenózním podání se rychle šíří tělem, neproniká hematoencefalickou bariérou. Biotransformuje se v játrech za vzniku aktivních metabolitů a vylučuje se střevy. Poločas rozpadu je 25 hodin.

• Indikace k použití: maligní novotvary různých etiologií a lokalizací, včetně non-Hodgkinových lymfomů, rakoviny varlat, chronické leukémie a Hodgkinovy choroby. Standardní dávka léku je 0,1 mg/kg, injekce se podávají jednou týdně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 0,5 mg/kg. Během léčby je nutné sledovat hladinu leukocytů v krvi a hladinu kyseliny močové.
• Kontraindikace: intolerance na složky léku, virové a bakteriální infekce. S opatrností se předepisuje pacientům po nedávné radioterapii nebo chemoterapii, stejně jako s leukopenií, těžkým poškozením jater a trombocytopenií. Použití vinblastinu u těhotných žen je možné v případě, že potenciální přínos pro matku převyšuje rizika pro plod.
• Nežádoucí účinky: alopecie, leukopenie, svalová slabost a bolest, nevolnost a zvracení, stomatitida, trombocytopenie. Může se také vyvinout krvácení do žaludku a hemoragická kolitida. Lék může mít neurotoxický účinek, který může způsobit dvojité vidění, depresivní poruchy a bolesti hlavy.
• Příznaky předávkování jsou podobné nežádoucím účinkům. Jejich závažnost a intenzita závisí na podané dávce. Neexistuje specifické antidotum, proto se provádí symptomatická léčba. V tomto případě je nutné sledovat krevní stav a v závažných případech provést krevní transfuzi.

Vinkristin

Farmakologický přípravek používaný k léčbě maligních novotvarů. Vinkristin je dostupný v ampulích o obsahu 0,5 mg s rozpouštědlem. Používá se v komplexní terapii akutní leukémie, lymfosarkomu, Ewingova sarkomu a dalších maligních patologií. Lék se podává intravenózně v intervalech 7 dnů. Dávkování je individuální pro každého pacienta. Standardní dávka je 0,4-1,4 mg/m2 tělesného povrchu pacienta. Během zákroku je nutné zabránit kontaktu léku s očima a okolními tkáněmi, protože to může vyvolat silný dráždivý účinek a nekrózu tkání.

Kontraindikováno rozpouštění ve stejném objemu s roztokem furosemidu, protože se tvoří sraženina. Zvýšené dávky mohou vyvolat následující nežádoucí účinky: necitlivost končetin a bolest svalů, vypadávání vlasů, závratě, úbytek hmotnosti, zvýšená tělesná teplota, leukopenie, nevolnost a zvracení. Četnost nežádoucích účinků závisí na celkové dávce a délce léčby.

Vinorelbin

Protinádorový injekční lék dostupný v 1ml a 5ml lahvičkách. Vinorelbin obsahuje léčivou látku vinorelbin-ditartrát. Po podání potlačuje dělení rakovinných buněk, blokuje jejich další proliferaci, což způsobuje jejich smrt. Používá se u různých maligních onemocnění, včetně rakoviny plic. Lék se podává pouze intravenózně. Pokud se látka během zákroku dostane do okolních tkání, způsobí jejich nekrózu. Dávkování je individuální pro každého pacienta.

Kontraindikováno pro použití v případech těžké jaterní dysfunkce, u těhotných žen a během kojení. Nepoužívá se současně s rentgenovou terapií v oblasti ramen. Hlavní nežádoucí účinky: anémie, svalové křeče, parestézie, střevní obstrukce, nevolnost a zvracení, potíže s dýcháním, bronchospasmy.

Karubicin

Protinádorový lék z farmakologické skupiny antracyklinových antibiotik. Karubicin má mechanismus účinku spojený s poškozením DNA v S-fázi mitózy. Používá se u sarkomu měkkých tkání, neuroblastomu, Ewingova sarkomu, chorionepiteliomu. Dávkování závisí na stádiu onemocnění, stavu hematopoetického systému pacienta a léčebném režimu.

Kontraindikováno pro použití při závažných kardiovaskulárních onemocněních, poruše funkce jater a ledvin, během těhotenství a kojení, přecitlivělosti na složky léku a při počtu leukocytů pod 4000/mcl a krevních destiček pod 100 000/mcl. Časté nežádoucí účinky: leukopenie, bolest srdce, srdeční selhání, nevolnost a zvracení, nefropatie, snížený krevní tlak, alopecie, dnavá artritida.

Fotretamin

Alkaloid, derivát ethyleniminu. Fotretamin inhibuje granulocytopoézu, trombocytopoézu a erytropoézu. Zmenšuje velikost lymfatických a periferních uzlin jater a sleziny. Nemá protinádorový účinek na intratorakální lymfatické uzliny. Obnovuje normální hladiny leukocytů v periferní krvi během jednoho měsíce.

• Indikace k použití: erytrémie, lymfocytární leukémie, rakovina vaječníků, retikulosarkom, mykóza, Kaposiho angioreticuloza. Léčivo se podává intravenózně, intraperitoneálně a intramuskulárně, rozpuštěním 10 ml v izotonickém roztoku chloridu sodného. Dávkování a délku léčby určuje lékař.
• Kontraindikace: přecitlivělost na složky léku, leukopenie, rakovina v terminálním stádiu, onemocnění ledvin a jater.
• Nežádoucí účinky: anémie, ztráta chuti k jídlu, bolesti hlavy, nevolnost, leukopenie, trombocytopenie. Pokud se tyto reakce vyvinou, provádějí se krevní transfuze, předepisují se vitamíny skupiny B a stimulanty leukopoézy.

Pertuzumab

Účinný lék používaný při léčbě rakovinných lézí těla. Pertuzumab se vyrábí pomocí technologie rekombinantní DNA. Interaguje s extracelulární subdoménou, blokuje receptory růstových faktorů a ligandově závislou heterodimerizaci HER2 s dalšími proteiny rodiny HER. Monoagens inhibuje proliferaci rakovinných buněk.

• Indikace k použití: rakovina prsu (metastatická, lokálně recidivující) s nadměrnou expresí HER2 v nádoru. Ve většině případů se používá v kombinaci s Docetaxelem a Trastuzumabem, za předpokladu, že taková terapie nebyla dříve podávána a po adjuvantní léčbě nedošlo k progresi onemocnění.
• Pertuzumab se podává intravenózně kapačkou nebo tryskovou infuzí. Před léčbou se provádí testování exprese HER2 v nádoru. Standardní dávka je 840 mg podávaná kapačkou každou hodinu. Zákrok se provádí každé tři týdny.
• Kontraindikace: těhotenství a kojení, pacienti mladší 18 let, kardiovaskulární poruchy, dysfunkce jater. Používá se s opatrností v případě předchozí léčby trastuzumabem, antracykliny nebo radioterapie.
• Nežádoucí účinky: reakce přecitlivělosti, neutropenie, leukopenie, snížená chuť k jídlu, nespavost, zvýšené slzení, městnavé srdeční selhání, dušnost, nevolnost, zvracení a zácpa, stomatitida, bolesti svalů, myalgie, zvýšená únava, otoky, sekundární infekce.
• Předávkování má podobné příznaky jako nežádoucí účinky. K jeho odstranění je indikována symptomatická terapie. V obzvláště závažných případech je nutná hospitalizace a krevní transfuze.

Herceptin

Léčivý přípravek s humanizovanou rekombinantní DNA (deriváty monoklonálních tělísek). Herceptin obsahuje léčivou látku, která inhibuje proliferaci nádorových buněk s hyperexpresí HER2. Hyperexprese HER2 je spojena s vysokým procentem primárního karcinomu prsu a běžných nádorů žaludku. Je k dispozici ve formě lyofilizátu o síle 150 a 440 mg, přičemž každá lahvička obsahuje 20 ml rozpouštědla.

• Indikace k použití: metastatický karcinom prsu s hyperexpresí HER2 nádorovými buňkami a jeho časná stádia, rozšířený adenokarcinom žaludku a ezofagogastrického přechodu. Lék lze použít v monoterapii nebo v kombinaci s paklitaxelem, docetaxelem a dalšími protinádorovými látkami.
• Před zahájením léčby je nutné zkontrolovat expresi HER2 nádorem. Lék se podává intravenózně kapačkou. V onkologii prsu se používá 4 mg/kg jako úvodní dávka a 2 mg/kg jako udržovací dávka. Infuze se provádějí jednou týdně. V kombinované terapii se postup provádí jednou za 21 dní. Počet cyklů a délku léčby stanoví ošetřující lékař individuálně pro každou pacientku.
• Kontraindikace: těhotenství a kojení, dětští pacienti, přecitlivělost na trastuzumab a další složky léku, těžká dušnost (způsobená metastázami v plicích nebo vyžadující kyslíkovou terapii). Lék se předepisuje s opatrností při angině pectoris, arteriální hypertenzi, myokardiální insuficienci.
• Nežádoucí účinky: pneumonie, cystitida, sinusitida, trombocytopenie, neutropenická sepse, sucho v ústech, nevolnost, zvracení a zácpa, angioedém, infekce močových cest, náhlý úbytek hmotnosti, třes končetin, bolest svalů, reakce přecitlivělosti kůže, závratě a bolesti hlavy, nespavost, ztráta citlivosti.
• Lék nezpůsobuje příznaky předávkování. Je kontraindikováno míchat Herceptin s jinými léky. Má chemickou nekompatibilitu s roztokem dextrózy a při použití s antracykliny zvyšuje riziko kardiotoxicity.