Naclofen

Naklofen je lék z kategorie NSAID, derivát kyseliny α-toluové. Mezi jeho vlastnosti patří úleva od bolesti, protizánětlivé a antipyretické účinky.

[ 1 ]

Indikace Naclofen

Mezi indikacemi:

• degenerativní patologie nebo zánětlivé procesy v pohybovém aparátu. Jedná se o onemocnění, jako jsou juvenilní, revmatoidní a psoriatické formy artritidy v chronickém stádiu, dále Bechtěrevova choroba, reaktivní a dnavé formy artritidy. Dále při revmatismu měkkých tkání, osteoartróze páteře spolu s periferními klouby (může být doprovázena Minorovým příznakem), a také při burzitidě, tendovaginitidě, zánětu kosterních svalů, periartritide a synovitidě;
• mírná nebo středně silná bolest při myalgii, neuralgii a také lumboischiasu. Dále při posttraumatických bolestech se zánětlivými procesy na jejich pozadí, při bolestech zubů a hlavy, bolestech po operaci. Dále při migréně, dysmenoree, zánětu přívěsků, proktitidě, žlučové nebo ledvinové kolice;
• jako součást komplexní léčby ORL onemocnění infekční a zánětlivé povahy, u kterých se projevuje silná bolest (jako je otitida, faryngitida a tonzilitida);
• horečka.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

K dispozici ve formě kapslí s řízeným uvolňováním. Objem kapslí je 75 mg. V jednom blistru je 10 kapslí a v jednom balení jsou 2 blistrové pásky.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Aktivní složkou léku je diklofenak sodný. Na organismus působí následovně - neselektivně potlačuje aktivitu enzymů COX-1 a COX-2, v důsledku čehož je narušen proces metabolismu kyseliny eikosatetraenové a sníženy procesy syntézy tromboxanu, stejně jako PG a prostacyklinu. Koncentrace různých PG v synoviální tekutině, moči a žaludeční sliznici se snižuje.

Je nejúčinnější při odstraňování bolesti, která se rozvíjí v důsledku zánětlivých procesů. Při léčbě revmatických patologií pomáhají analgetické a protizánětlivé vlastnosti diklofenaku snižovat intenzitu bolesti, otok a znatelnou ztuhlost kloubů ráno - to zvyšuje funkční kapacitu kloubu. Léčivá látka také pomáhá snižovat zánět a bolest v období po operaci a také v případě úrazů.

Stejně jako ostatní NSAID má diklofenak antiagregační vlastnosti. V terapeutických dávkách nemá téměř žádný vliv na procesy krevního oběhu. V případě dlouhodobé léčby se účinnost aktivní složky nesnižuje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Léčivá látka se vstřebává kompletně a rychle. Vrcholové plazmatické koncentrace je dosaženo 0,5-1 hodinu po užití. Tento ukazatel je lineárně závislý na množství podané dávky léku.

Při opakovaném užívání léku nejsou zaznamenány žádné změny ve farmakokinetice léčivé látky. Pokud je dodržen požadovaný interval mezi dávkami léku, nedochází k jeho akumulaci v těle. Index biologické dostupnosti je 50 % a na plazmatické bílkoviny se váže z více než 99 % (hlavní část - na albuminy). Látka přechází do synoviální tekutiny a dosahuje v ní vrcholu koncentrace o 2–4 hodiny později než v plazmě. Doba eliminace diklofenaku z plazmy bude také kratší.

V důsledku prvního průchodu játry prochází přibližně 50 % aktivní složky metabolickým procesem, který se vyvíjí v důsledku jednorázových/vícenásobných hydroxylačních procesů a také konjugace s kyselinou glukuronovou. Enzymový systém P450CYP2C9 se také účastní metabolických procesů. Produkty rozpadu mají nižší farmakologickou aktivitu než aktivní složka léčiva.

Systémová míra vylučování (Cl) je 260 ml/min a distribuční objem je 550 ml/kg. Plazmatický poločas látky je 2 hodiny. Přibližně 70 % podané dávky se vylučuje ledvinami ve formě farmakologicky neaktivních produktů rozpadu a ještě méně než 1 % látky se vylučuje v nezměněné formě. Zbytek se vylučuje žlučí ve formě produktů rozpadu.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, kapsle se polyká bez žvýkání a zapíjí se vodou. To by se mělo dělat na konci jídla nebo bezprostředně po něm (nejlépe ráno). Dávkování se stanoví individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění. Pro dospělé je dávka obvykle 1 kapsle 1-2krát denně. Denně se nesmí užít více než 150 mg léku.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Používejte Naclofen během těhotenství

Užívání léku během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy možný přínos převyšuje riziko vzniku negativních důsledků pro plod. Ve 3. trimestru je však užívání přípravku Naklofen v každém případě zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• individuální intolerance na diklofenak;
• kombinace (v částečné nebo úplné formě) bronchiálního astmatu, nosní polypózy s paranazálními dutinami (v recidivující formě), stejně jako přecitlivělost na aspirin a další NSAID (také v anamnéze);
• pooperační období po bypassu koronární arterie;
• přítomnost vředů a erozí na sliznicích dvanáctníku nebo žaludku, stejně jako aktivní krvácení v gastrointestinálním traktu;
• zhoršený zánět ve střevech (jako je nespecifická ulcerózní kolitida a regionální enteritida);
• cerebrovaskulární nebo jiná forma krvácení, stejně jako poruchy hemostázy;
• těžké selhání jater nebo aktivní patologie jater;
• těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), diagnostikovaná hyperkalemie a také onemocnění ledvin v progresivním stádiu;
• dekompenzovaná forma srdečního selhání;
• potlačení hematopoetických procesů v kostní dřeni;
• děti mladší 18 let.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedlejší efekty Naclofen

Užívání léku může vést k rozvoji následujících nežádoucích účinků:

• Trávicí systém: často - zvracení s nevolností, bolest v epigastriu, syndrom bolesti břicha, dyspeptické příznaky, průjem, nadýmání. Kromě toho také anorexie a zvýšená aktivita transamináz. Ve vzácných případech se objevuje krvácení v gastrointestinálním traktu (pozoruje se průjem nebo zvracení s krví, stejně jako meléna). Kromě toho se mohou vyvinout poruchy jako gastritida, ulcerózní procesy v gastrointestinálním traktu (s/bez perforace nebo krvácení), stejně jako žloutenka s hepatitidou a dysfunkcí jater. Izolované - suché sliznice (i v ústní dutině), glositida a stomatitida, stejně jako poranění jícnu, brániční střevní striktury (nespecifická forma hemoragické kolitidy, exacerbovaná ulcerózní kolitida nebo regionální enteritida), pankreatitida, zácpa a hepatitida s fulminantním průběhem;
• Orgány nervového systému: často – závratě nebo bolesti hlavy. Vzácně – pocit ospalosti. Poruchy citlivosti (například parestézie) se objevují sporadicky, rozvíjejí se křeče, třes, problémy s pamětí a úzkost. Dále se mohou vyskytnout cerebrovaskulární poruchy, aseptická meningitida, pocit deprese, rozvoj nespavosti, dezorientace a výskyt nočních můr. Také pocit vzrušení nebo podrážděnosti a duševní poruchy;
• smyslové orgány: často se rozvíjí závratě. Občas se objevují poruchy zraku (diplopie nebo rozmazané vidění), poruchy chuti nebo sluchu a může se objevit tinnitus;
• orgány močového systému: hematurie, akutní selhání ledvin, tubulointersticiální nefritida, kromě proteinurie a nefrotického syndromu se může občas vyvinout nekrotická papilitida a edém;
• orgány hematopoetického systému: v ojedinělých případech je pozorována trombocyto- nebo leukopenie, aplastická nebo hemolytická anémie, eozinofilie a navíc agranulocytóza;
• alergie: anafylaktoidní a anafylaktické reakce (včetně znatelného poklesu krevního tlaku a šokového stavu). V ojedinělých případech – rozvoj Quinckeho edému (také na obličeji). Alergická reakce je vyvolána látkami obsaženými v léčivu: methylparaben a propylparaben;
• orgány kardiovaskulárního systému: občas se objevuje tachykardie, problémy se srdečním rytmem, bolest na hrudi, extrasystola, zvýšený krevní tlak. Kromě toho se může vyvinout srdeční selhání, vaskulitida nebo infarkt myokardu;
• dýchací orgány: ve vzácných případech výskyt kašle nebo bronchiálního astmatu (také dušnost); v ojedinělých případech – rozvoj laryngeálního edému nebo pneumonitidy;
• Kůže: objevují se převážně kožní vyrážky. Ve vzácných případech se může objevit kopřivka. Jsou pozorovány izolované poruchy, jako je bulózní vyrážka a ekzém (včetně polyformního ekzému). Dále se může vyskytnout maligní exsudativní erytém, toxická epidermální nekrolýza, svědění kůže, exfoliativní dermatitida, alopecie, fotofobie a purpura (možná v alergické formě).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Předávkovat

Projevy předávkování léky: zvýšené nežádoucí účinky - nevolnost se zvracením, bolesti břicha, průjem, krvácení do gastrointestinálního traktu, stejně jako závratě s bolestmi hlavy, křečemi a tinnitem. Kromě toho vysoká excitabilita, rozvoj hyperventilace plic se zvýšenou křečovou pohotovostí. V případě významného překročení dávky - rozvoj hepatotoxických účinků a akutního selhání ledvin.

K odstranění poruch je nutné vypláchnout žaludek a vypít aktivní uhlí a kromě toho provést symptomatickou léčbu. Účinnost hemodialýzy a nucené diurézy je velmi nízká, protože při předávkování dochází k významné vazbě na bílkoviny a pozoruje se také intenzivní metabolismus.

[ 26 ]

Interakce s jinými léky

Léčivo zvyšuje plazmatickou koncentraci látek, jako je methotrexát a digoxin, stejně jako cyklosporin a lithiové léky. Oslabuje účinnost diuretik. V kombinaci s draslík šetřícími diuretiky se zvyšuje riziko hyperkalemie. V kombinaci s antikoagulancii, antiagregačními látkami a fibrinolytiky (altepláza a streptokináza s urokinázou) se zvyšuje riziko krvácení (v gastrointestinálním traktu).

Snižuje účinek léků na spaní a antihypertenziv. V kombinaci s kortikosteroidy a jinými NSAID zvyšuje riziko vzniku jejich nežádoucích účinků (krvácení v gastrointestinálním traktu), stejně jako toxické vlastnosti methotrexátu a nefrotoxický účinek cyklosporinu.

Aspirin snižuje koncentraci diklofenaku v krvi. A v kombinaci s paracetamolem se zvyšuje riziko nefrotoxických vlastností aktivní složky přípravku Naklofen.

V kombinaci s antidiabetiky se může vyvinout hypo- nebo hyperglykémie. V případě kombinace přípravku Naklofen s těmito léky je nutné pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi.

Vzhledem k kombinaci s cefotetanem, cefamandolem, plikamycinem, stejně jako s cefoperazonem a kyselinou valproovou se zvyšuje výskyt hypoprotrombinémie.

Účinek diklofenaku na procesy syntézy PG v ledvinách se zvyšuje v kombinaci s cyklosporinem a přípravky zlata - v důsledku toho se zvyšují jeho nefrotoxické vlastnosti.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení.

V případě kombinace s léky na bázi třezalky tečkované, stejně jako s látkami, jako je kolchicin, ethanol a kortikotropin, se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Léky, které vyvolávají rozvoj fotosenzitivity, zvyšují senzibilizační účinek diklofenaku na UV záření.

Blokátory tubulární sekrece zvyšují plazmatickou koncentraci diklofenaku, a tím zvyšují jeho toxicitu.

Antibakteriální látky ze třídy chinolonů zvyšují riziko vzniku záchvatů.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být uchováván za standardních podmínek pro léčivé přípravky, mimo dosah dětí. Teplotní podmínky – maximálně 30 °C.

[ 31 ]

Skladovatelnost

Naklofen je povolen k užívání po dobu 3 let od data výroby léku.

[ 32 ]