Slabé

Naklofen je léčivo z kategorie NSAID, což je derivát kyseliny α-toluové. Mezi jeho vlastnosti - léky proti bolesti, protizánětlivé a antipyretické.

[1]

Indikace Slabé

Mezi indikace:

• degenerativních patologií nebo zánětlivých procesů v ODE. Je to onemocnění, jako je juvenilní revmatoidní artritidy a psoriatické forem v chronickém stadiu, a kromě toho, ankylozující spondylitidu, reaktivní artritidu a dnové formě. Také, když revmatismus měkkých tkání, osteoartritida páteře s periferních kloubů (může být doprovázena symptomy minor), a kromě toho, když bursitidy, tenosynovitida, zánět kosterních svalů periartritah a synovitidy;
• slabé nebo středně těžké bolesti s myalgií, neuralgií a také lumbosciatikou. Také s posttraumatickými bolestmi, se zánětlivými procesy proti jejich pozadí, s dentálními a bolesti hlavy, bolesti po operačních operacích. Kromě migrény, dysmenorey, zánětu příměsí, proktitidy, biliární nebo renální koliky;
• jako součást integrované léčby onkologických onemocnění infekčně-zánětlivých příznaků, u kterých se cítí silná bolest (jako je otitis, faryngitida a tonzilitida);
• horečka.

[2], [3], [4]

Formulář vydání

Je k dispozici v kapslích s modifikovaným uvolňováním. Objem kapslí je 75 mg. Na jednom blistru je 10 tobolek a 2 blistry v jednom balení.

[5], [6]

Farmakodynamika

Aktivní složkou léku je diklofenak sodný. To má vliv na tělo následujícím způsobem: - neselektivně inhibuje COX-1, enzymy, jakož i COX-2, tak, že je proces rušení eikosatetraenová kyselina metabolismus, a snížení syntézy tromboxanu procesy, a PG a prostacyklin. Koncentrace různých PG v synoviální tekutině, moči a žaludeční sliznici se snižuje.

Největší účinnost se projevuje při eliminaci bolesti, vyvíjející se v důsledku zánětlivých procesů. Při léčbě revmatických patologií mohou analgetické a protizánětlivé vlastnosti diklofenaku snížit sílu bolesti, otoku a znatelné ztuhlosti kloubů ráno - což zvyšuje funkční kapacitu kloubu. Účinná látka také pomáhá snižovat záněty a bolest v pooperačním období a kromě poranění.

Stejně jako ostatní NSAID má diklofenak antiagregační vlastnosti. V terapeutickém dávkování téměř neovlivňuje procesy průtoku krve. V případě dlouhodobé léčby není účinnost účinné látky narušena.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Účinná látka se absorbuje zcela a rychle. Pík plazmatické koncentrace dosáhne 0,5-1 hodiny po požití. Tento indikátor je lineárně závislý na množství dávky podávané tělu.

Při opakovaném použití léku nedochází ke změně farmakokinetiky účinné látky. Pokud udržujete potřebný interval mezi léky, neshromadí se v těle. Index biologické dostupnosti je 50% a plazmatické bílkoviny se váže více než 99% (hlavní část - s albuminy). Látka prochází uvnitř synoviální tekutiny a vrcholová koncentrace v ní dosahuje 2-4 hodin později než uvnitř plazmy. Čas potřebný k odstranění diklofenaku z plazmy bude také kratší.

V důsledku toho, první průchod v játrech asi 50% účinné složky se podrobí procesu metabolismu, který se vyvíjí v důsledku jednoho / vícenásobné procesů hydroxylací a konjugací s kyselinou glukuronovou. Účastníkem metabolických procesů je také enzymový systém P450CYP2C9. Rozkladné produkty mají nižší farmakologickou aktivitu než účinná složka léků.

Hodnota systému Cl je 260 ml / min a distribuční objem je 550 ml / kg. Plazmatický poločas je 2 hodiny. Přibližně 70% použité dávky se vylučuje ledvinami ve formě farmakologicky neaktivních produktů rozpadu a dokonce méně než 1% látky se vylučuje beze změny. Zbytek se vylučuje spolu s žlučou ve formě produktů rozpadu.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dávkování a aplikace

Vezměte si lék ústami, polykat kapsle, ne žvýkat a umýt vodou. Udělejte to na konci jídla nebo hned po něm (nejlépe ráno). Dávky se stanoví individuálně podle závažnosti patologie. U dospělých je dávka obvykle 1 kapsle 1-2krát denně. Den může trvat ne více než 150 mg léku.

[23], [24], [25]

Používejte Slabé během těhotenství

Použití drogy během těhotenství je přípustné pouze v případech, kdy možný přínos převyšuje riziko vzniku negativních důsledků pro plod. Ale ve třetím trimestru je Naklofen v každém případě zakázán.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• individuální intolerance k diklofenaku;
• kombinace (částečné nebo úplné formě) bronchiální astma, nosní polypy s vedlejších nosních dutin (v recidivující formě), a přecitlivělostí na aspirin a jinými NSAID (a historie);
• Pooperační období po postupu pro aortokoronární bypass;
• přítomnost vředů a eroze na sliznici duodena nebo žaludku, stejně jako aktivní krvácení v gastrointestinálním traktu;
• exacerbovaný zánět střeva (jako je nešpecifická forma ulcerózní kolitidy, stejně jako regionální enteritida);
• cerebrovaskulární nebo jiná forma krvácení, stejně jako poruchy hemostázy;
• těžká forma jaterní nedostatečnosti nebo aktivní jaterní patologie;
• výrazná forma selhání ledvin (Cl kreatininové skóre je nižší než 30 ml / min), diagnostikována hyperkalémie a onemocnění ledvin v pokročilém stádiu;
• dekompenzovaná forma srdečního selhání;
• potlačení hematopoetických procesů v kostní dřeni;
• děti do 18 let.

[16], [17], [18], [19]

Vedlejší efekty Slabé

Užívání léků může vést k rozvoji těchto nežádoucích účinků:

• orgány trávicí soustavy: často - zvracení, nevolnost, bolest v nadbřišku bolest břicha, dyspeptické příznaky syndromu, průjem, nadýmání. Mimo to také nechutenství a zvýšené transaminázy. Ve výjimečných situacích - v zažívacím traktu vyvíjí krvácení (tam je průjem nebo zvracení krve, a melena). Kromě toho, že se může vyvinout poruchy, jako je gastritida, ulcerózní procesy ve střevech (s / bez perforace nebo krvácení) a dále žloutenka hepatitidy a poruchy jater. Solitérní - suché sliznic (v ústech), glositida a stomatitida, a kromě toho jícnu zranění diafragmopodobnye střevní striktury (nespecifická forma hemoragické kolitida, ulcerativní kolitida nebo zhoršené regionální enteritida), pankreatitida, zácpa a fulminantní hepatitidy s;
• orgány Národní shromáždění: často to je závratě nebo bolesti hlavy. Občas - pocit ospalosti. Objevují se individuální poruchy citlivosti (například parestézie), záchvaty, třesy, problémy s pamětí, úzkostné pocity. Navíc cerebrovaskulární poruchy, aseptická meningitida, pocit deprese, rozvoj nespavosti, dezorientace a vzhled nočních můr. Také pocit vzrušení nebo podráždění a duševní poruchy;
• smysly: Vertigo se často vyvíjí. Vizuálně pozorované poruchy vidění (diplopie nebo zamlžování), vnímání chuti nebo sluchu, v uších dochází ke zvukům;
• orgány močového systému: jeden může vyvinout hematurie, akutní formy selhání ledvin, tubulointersticiální nefritida, kromě toho proteinurie a nefrotický syndrom, nekrotizující papillitis a otok;
• orgány hematopoetického systému: sporadicky pozorovány trombotsito- nebo leukopenie, aplastická anémie nebo hemolytická forma, eozinofilie, a kromě toho, agranulocytóza;
• alergie: anafylaktoidní a anafylaktické reakce (mezi nimi výrazné snížení krevního tlaku a také šokový stav). Jeden - vývoj otoku Quincke (také na obličeji). Alergická reakce je vyvolána látkami obsaženými v léčivech methylparahydroxybenzoátu, stejně jako propylparahydroxybenzoátem;
• orgány kardiovaskulárního systému: vyvíje se individuálně tachykardie, problémy se srdečním rytmem, bolest v hrudi, extrasystole, zvýšení hladiny krevního tlaku. Navíc rozvoj srdečního selhání, stejně jako vaskulitida nebo infarkt myokardu;
• respirační orgány: v vzácných situacích výskyt kašle nebo bronchiálního astmatu (také dyspnoe); jediný vývoj laryngeálního edému nebo pneumonitidy;
• Kůže: nejčastěji vyvstávají vyrážky na kůži. Ve vzácných situacích může dojít ke vzniku vředů. Jediné porušení jsou pozorovány, jako je bulózní vyrážka, stejně jako ekzém (včetně polyform). Navíc - maligní exsudativní erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza, svědění kůže, exfoliativní dermatitida, alopecia, fotofobie, a purpura (případně ve formě alergické).

[20], [21], [22]

Předávkovat

Projevy předávkování PM: zvýšené vedlejší účinky - nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, krvácení do trávicího traktu, a závratě při bolestech hlavy, křeče a hluk v uších. Navíc, vysoká excitabilita, vývoj hyperventilace plic se zvýšenou konvulzivní připraveností. V případě významného přebytku dávky - vývoje hepatotoxických účinků a akutní formy selhání ledvin.

Chcete-li odstranit porušení, je nutné opláchnout žaludek a pít aktivované dřevěné uhlí a kromě toho provést symptomatickou léčbu. Účinnost postupů pro hemodialýzu a nucenou diurézu je velmi malá, protože předávkování je spojeno s významnou vazbou na proteiny a také s intenzivním metabolizmem.

[26]

Interakce s jinými léky

Lék zvyšuje plazmatickou koncentraci látek, jako je methotrexát a digoxin, stejně jako cyklosporinové a lithiové léky. Oslabení účinnosti diuretik. V kombinaci s draslík-šetřícími diuretiky se riziko hyperkalemií zvyšuje. V kombinaci s antikoagulanty protidestičková a fibrinolytické léky (alteplázy a streptokinázy, urokinázy), zvyšuje riziko krvácení (v oblasti žaludku).

Snižuje účinek spacích tablet a antihypertenziv. Ve spojení s GCS a jinými NSAIDs zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků (krvácení uvnitř gastrointestinálního traktu) a navíc toxické vlastnosti methotrexátu a nefrotoxických účinků cyklosporinu.

Aspirin zeslabuje koncentraci diklofenaku v krvi. Při kombinaci s paracetamolem se zvyšuje riziko vývoje nefrotoxických vlastností aktivní složky Naclofenu.

Ve spojení s antidiabetiky se může vyvinout hypoglykemie nebo hyperglykémie. V případě kombinace přípravku Naklofen s těmito léky je třeba pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi.

Díky kombinaci s cefotetanem, cefamandolem, plikamycinem a cefoperazonem a kyselinou valproovou se frekvence hypoprothrombinémie zvyšuje.

Účinek diklofenaku na procesy syntézy PG v ledvinách se zvyšuje ve spojení s cyklosporinem a přípravky zlatem - v důsledku toho se zvyšují jeho nefrotoxické vlastnosti.

Selektivní inhibitory záchytu reverzního serotoninu zvyšují riziko krvácení v gastrointestinálním traktu.

V případě kombinace s třezalkou tečkovanou, stejně jako látky jako kolchicin, ethanol a kortikotropin, se zvyšuje riziko krvácení v gastrointestinálním traktu.

Léky, které podporují vývoj fotosenzitivity, zvyšují senzibilizující účinek diklofenaku v souvislosti s UV zářením.

Blokátory tubulární sekrece zvyšují koncentraci diklofenaku v plazmě, čímž zvyšují jeho toxicitu.

Zahrnuty do kategorie chinolonových antibakteriálních látek zvyšují riziko záchvatů.

[27], [28], [29], [30]

Podmínky skladování

Lék musíte uchovávat ve standardních podmínkách pro léky na místech, které nejsou pro děti přístupné. Teplotní režim je maximálně 30 ° C.

[31]

Skladovatelnost

Přípravek Naklofen se smí užívat po dobu 3 let od data výroby léku.

[32]