Sibazon

Sibazon je trankvilizér s anxiolytickým účinkem. Jeho účinnou látkou je diazepam, což je benzodiazepin.

Léčivo vykazuje hypnoticko-sedativní, antikonvulzivní a centrální myorelaxační aktivitu. Účinek léku je založen na stimulaci benzodiazepinových zakončení. Anxiolytický účinek se rozvíjí v důsledku působení léku na amygdalový komplex, který se nachází uvnitř limbického systému.

Lék snižuje intenzitu pocitů úzkosti, strachu a obav, stejně jako emocionální napětí.

[ 1 ]

Indikace Cibazone

Používá se u všech typů úzkostných poruch.

Lék se předepisuje při nespavosti, dysforii (komplexní léčba), spastických stavech (při lézích mozku a míchy – tetanus, atetóza nebo mozková obrna). Dále se používá při artritidě, angině pectoris, křečích postihujících kosterní svaly, burzitidě, revmatické pelvické pondyloartróze, chronické polyartritide v progresivním stádiu, myozitidě, GBN a vertebrálním syndromu.

Lze použít i v případech abstinenčních příznaků po alkoholu: pocity napětí nebo úzkosti, neklid, třes a přechodné reaktivní stavy.

Jako součást kombinované léčby se používá při psychosomatických poruchách v gynekologii, vředech postihujících trávicí trakt, gestóze, zvýšeném krevním tlaku, epilepsii a ekzému.

Může být předepsán v případech intoxikace léky, Menierovy choroby a také jako premedikace před endoskopií nebo operací v celkové anestezii.

Sibazon se používá k zastavení epileptických záchvatů, halucinatorně-paranoidních stavů a motorické agitace v neurologii nebo psychiatrii. Podává se také k usnadnění porodu v případě předčasného odloučení placenty.

[ 2 ]

Formulář vydání

Léčivý prvek se uvolňuje v tabletách, stejně jako v tekutině pro intramuskulární a intravenózní injekce (uvnitř ampulí).

[ 3 ]

Farmakodynamika

Účinek na nespecifická jádra thalamu, stejně jako na retikulární formaci v oblasti mozkového kmene, poskytuje sedativní účinek a navíc snižuje intenzitu projevů neurotické povahy (pocity úzkosti a strachu).

Potlačení buněk retikulární formace v mozkovém kmeni vede k rozvoji hypnotické aktivity. Zesílení presynaptického zpomalení způsobuje antikonvulzivní účinek.

Sibazon inhibuje procesy šíření epileptogenní aktivity, aniž by ovlivňoval excitaci jejího ložiska. Zpomalení spinálních inhibičních kanálků aferentní polysynaptické povahy vede k rozvoji svalového relaxačního účinku centrálního původu.

Lék může vyvolat snížení krevního tlaku a mít vazodilatační účinek na koronární cévy. Lék zvyšuje hranici citlivosti na bolest a může také potlačit parasympatické, vestibulární a sympatoadrenální paroxysmy. Lék snižuje tvorbu žaludeční šťávy v noci.

Rozvoj terapeutického účinku se pozoruje 2. až 7. den léčby. V případě abstinenčního syndromu nebo chronického alkoholismu vede diazepam ke snížení intenzity tremoru, halucinací, negativismu, agitovanosti a alkoholického deliria.

U jedinců s kardialgií, arytmií nebo parestézií je účinek léku pozorován do konce prvního týdne.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně a také se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Předpokládá se kombinovaná léčba s použitím tablet a roztoku.

Dávkování se volí s ohledem na citlivost na lék, osobní reakci a klinický obraz.

V psychiatrii: v případech dysforie, fobie, neurózy, rozvoje hysterických nebo hypochondrických symptomů se lék užívá v dávce 5-10 mg 2-3krát denně.

Jako anxiolytikum se diazepam používá v dávce 2,5-10 mg 2-4krát denně. V některých situacích lze dávku léku zvýšit na 60 mg denně.

V případě abstinenčních příznaků z alkoholu se lék užívá první den v dávce 10 mg 3-4krát denně. Později se dávka léku snižuje.

U osob s oslabenou imunitou nebo aterosklerózou, stejně jako u starších osob, se diazepam používá v dávce 2 mg 2krát denně.

V neurologii: v případech spastických stavů centrálního původu nebo degenerativních onemocnění se Sibazon používá v dávce 5-10 mg, 2-3krát denně.

V kardiologii a revmatologii: při zvýšeném krevním tlaku nebo angině pectoris – 2–5 mg 2–3krát denně; při rozvoji vertebrálního syndromu – 10 mg 4krát denně.

Léčivo se používá v kombinované terapii v případě infarktu myokardu: nejprve se intramuskulárně podává 10 mg látky a poté se perorálně podává v dávce 5-10 mg 1-3krát denně.

Během defibrilace se jako premedikace lék podává intravenózně v oddělených dávkách - nízkou rychlostí v dávkách 10-30 mg.

V případě vertebrálního syndromu nebo spastických stavů revmatického původu se nejprve podává 10 mg látky intramuskulárně a poté se perorálně užívá 5 mg 1-4krát denně.

V porodnictví a gynekologii: při klimakterických nebo menstruačních poruchách a také při onemocněních psychosomatické povahy nebo gestóze je nutné užívat 2-5 mg léku 2-3krát denně.

V případě preeklampsie se nejprve podává 10-20 mg léku intravenózně a později se perorálně užívá 5-10 mg látky 3krát denně.

Kontinuální terapie se provádí v případě předčasného odloučení placenty – to se provádí až do úplné zralosti plodu.

Pro premedikaci v anesteziologii a chirurgii: před operací je třeba užít 10-20 mg přípravku Sibazon.

V pediatrii: při psychosomatických a reaktivních poruchách nebo spastických stavech by se dávkování mělo zvyšovat postupně.

V případě epileptického stavu nebo relapsů epileptických záchvatů by měl být lék podáván parenterálně: dětem do 5 let – intravenózně nízkou rychlostí (0,2–0,5 mg v intervalech 2–5 minut). Maximální přípustná dávka je 5 mg.

V případě poranění míchy, která mají za následek paraplegii nebo hemiplegii, a také v případě chorey se lék aplikuje intramuskulárně v dávce 10-20 mg.

U osob s motorickou agitací se lék podává intravenózně nebo intramuskulárně - v dávce 10-20 mg, 3krát denně.

K odstranění silných svalových křečí se lék podává intravenózně v dávce 10 mg jednou denně.

Používejte Cibazone během těhotenství

Během těhotenství je diazepam předepsán pouze v přísných indikacích.

Užívání léků v prvním trimestru zvyšuje riziko vrozených anomálií a spolu s tím vede k rozvoji výrazného toxického účinku na plod.

Užívání přípravku Sibazon v pozdních stádiích těhotenství způsobuje u novorozenců potlačení centrálního nervového systému. Při pravidelném užívání léku během těhotenství se pozoruje rozvoj fyzické závislosti a navíc se u novorozence někdy objevuje abstinenční syndrom.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost těžké přecitlivělosti na diazepam;
• akutní otrava jinými léky;
• akutní otrava alkoholem, při které jsou postiženy životně důležité orgány;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• myastenie;
• CHOPN probíhající v těžké formě;
• akutní respirační selhání;
• absence;
• období laktace.

Při předepisování je nutná opatrnost v následujících případech:

• přítomnost epilepsie a jejích záchvatů v anamnéze;
• ataxie mozkové nebo spinální povahy;
• stáří;
• renální nebo jaterní insuficience;
• organické mozkové patologie;
• spánková apnoe;
• sklon ke zneužívání psychoaktivních látek;
• anamnéza drogové závislosti.

Vedlejší efekty Cibazone

Užívání léků, zejména v počáteční fázi léčby, může vyvolat výskyt nežádoucích účinků:

• Poškození nervového systému: snížená schopnost soustředění, závratě, dezorientace, ataxie a silná únava. Dále se může vyskytnout špatná motorická koordinace, emoční otupělost, nejistá chůze, euforie, ospalost a třes končetin. Dále se může vyskytnout inhibice duševních a motorických reakcí, katalepsie, anterográdní amnézie, zmatenost, bolesti hlavy, zhoršení nálady nebo deprese, dále dysartrie, slabost, podrážděnost, halucinace s hyporeflexií, myastenie po celý den, zvýšená agitovanost a paradoxní reakce. Spolu s tím je možný rozvoj sebevražedných tendencí, agresivních výbuchů, psychomotorické agitovanosti, svalových křečí, nespavosti, pocitů strachu nebo úzkosti a také nekontrolovaných tělesných pohybů.
• poruchy trávení: zvracení, žloutenka, ztráta chuti k jídlu, hypersalivace, stejně jako sucho v ústech, nevolnost, zácpa a zvýšené hladiny jaterních enzymů;
• poruchy funkce hematopoetických orgánů: trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, agranulocytóza nebo anémie;
• problémy s kardiovaskulárním systémem: po parenterálním podání se pozorují palpitace, snížený krevní tlak a tachykardie;
• poruchy urogenitálního traktu: retence moči, dysmenorea, renální dysfunkce nebo poruchy libida;
• příznaky alergie: vyrážka nebo svědění. V oblasti podání léku se může objevit také otok, flebitida, zarudnutí nebo trombóza;
• Další projevy: poruchy zraku (diplopie), úbytek hmotnosti, bulimie, respirační deprese a problémy s vnějším dýcháním.

V případě náhlého ukončení užívání drogy nebo snížení dávky se objevuje abstinenční syndrom, při kterém se rozvíjí podrážděnost, depersonalizace, úzkost, hyperhidróza, deprese a dysforie. Dále se objevuje nervozita, akutní psychóza, poruchy spánku, křeče a spasmy hladké svalové tkáně, dále halucinace, bolesti hlavy, fotofobie, tremor, hyperakuzie, zhoršené vnímání a parestézie.

Předávkovat

Užívání příliš velkých dávek Sibazonu vede k oslabení reflexů, zmatenosti, paradoxnímu vzrušení, hlubokému spánku a ospalosti, stejně jako k bradykardii, oslabení reakce na bolest, třesu a areflexii, zmatenosti, nystagmu, poruchám zraku, kolapsu, potlačení respiračních a kardiovaskulárních funkcí a kómatu.

Je nutné užívat enterosorbenty, provádět výplach žaludku a umělou plicní ventilaci (v případě potřeby) a také udržovat normální respirační parametry a hodnoty krevního tlaku.

Antagonistou léku je látka flumazenil, používaná pouze v nemocnicích. Tato složka je antagonistou benzodiazepinů, takže ji nelze používat u lidí s epilepsií, kteří užívají benzodiazepiny, protože to může vyvolat výskyt epileptických záchvatů.

Hemodialýza bude neúčinná.

[ 4 ]

Interakce s jinými léky

Sibazon zesiluje intenzitu supresivního účinku na centrální nervový systém, který vyvíjejí neuroleptika, svalové relaxancia, antipsychotika, antidepresiva, stejně jako sedativa, opioidní analgetika a celková anestetika.

Zesílení účinku a prodloužení poločasu rozpadu je pozorováno při kombinaci léku s propranololem, fluoxetinem, kyselinou valproovou, disulfiramem, propoxyfenem, stejně jako s ketokonazolem, erythromycinem, metoprololem, perorální antikoncepcí, isoniazidem, cimetidinem a dalšími látkami, které zpomalují proces oxidace mikrosomů.

Terapeutický účinek léku je oslaben v případě použití induktorů jaterních mikrozomálních enzymů. Zvýšená psychická závislost a euforie se pozorují v případě kombinace léku s opioidními analgetiky.

Antacida neovlivňují stupeň absorpce diazepamu, ale snižují jeho rychlost.

Užívání antihypertenziv vede k potenciaci závažnosti poklesu ukazatelů krevního tlaku.

Kombinace s klozapinem způsobuje zesílení respirační deprese.

Soutěž o syntézu proteinů zvyšuje pravděpodobnost otravy digitalisem při použití nízkopolárních SG.

U lidí s Parkinsonovou chorobou jsou účinky levodopy sníženy při užívání diazepamu.

Doba vylučování léku se prodlužuje při podávání omeprazolu.

Účinek léku je oslaben v případě užívání inhibitorů MAO, analeptik nebo psychostimulancií.

Sibazon může zesilovat toxické vlastnosti zidovudinu.

Sedativní účinek léku je oslaben a změněn při kombinaci s teofylinem.

Rifampicin snižuje hladiny účinné látky v léku tím, že zesiluje její vylučování.

Lék není kompatibilní s jinými léky, a proto se s nimi nemísí ve stejné stříkačce.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Podmínky skladování

Sibazon by měl být skladován mimo dosah malých dětí a slunečního záření. Maximální teplota je 30 °C.

Skladovatelnost

Sibazon lze použít do 5 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

Při užívání léku u kojenců a předčasně narozených dětí se pozoruje rozvoj hypotermie, dušnosti a svalové hypotenze.

Malé děti jsou nejvíce náchylné k tlumícímu účinku benzodiazepinů na funkci CNS. U dětí je zakázáno užívat léky obsahující benzylalkohol, protože může vyvolat toxický syndrom s možným fatálním koncem. Projevuje se ve formě útlumu CNS, dýchacích potíží, sníženého krevního tlaku, metabolické acidózy, ale také epileptických záchvatů, intrakraniálního krvácení a selhání ledvin.

[ 8 ]

Analogy

Analogy léku jsou Relanium, Diazepam a Relium.

Recenze

Sibazon je levný a poměrně účinný trankvilizér. Při správném použití a v souladu s doporučeními nevede k závislosti. Má účinný uklidňující účinek a dobře pomáhá při závažných problémech spojených s podrážděností.

Negativní recenze zdůrazňují přítomnost velkého množství vedlejších účinků a kontraindikací a také skutečnost, že lék není příliš bezpečný a k jeho zakoupení je nutný lékařský předpis.

[ 9 ], [ 10 ]