Saroten

Saroten je antidepresivum. Patří do skupiny neselektivních inhibitorů zpětného vychytávání monoaminů.

[ 1 ]

Indikace Saroten

Hlavní indikace k použití:

• depresivní stavy, zejména ty doprovázené úzkostí, problémy se spánkem a neklidem;
• endogenní typ deprese (mono- a také bipolární), maskované, stejně jako klimakterické a zároveň involuční formy depresivních stavů;
• dysforie, stejně jako depresivní syndrom vyvolaný alkoholem;
• reaktivní typ deprese;
• neurózy způsobené depresí;
• schizofrenní formy depresivního syndromu (používané v kombinaci s neuroleptiky);
• syndrom bolesti v chronickém stádiu.

[ 2 ]

Formulář vydání

K dispozici ve formě kapslí nebo tablet. Jedno balení obsahuje 100 tablet.

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklická antidiabetika. Jedná se o terciární amin, který je ústřední látkou v kategorii tricyklických antidiabetik, protože je in vivo téměř stejně aktivní jako inhibitor vychytávání serotoninu a norepinefrinu presynaptickými nervovými receptory.

Hlavním produktem rozkladu této látky, nortriptylin, je poměrně silný inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu, ale je také schopen blokovat zpětné vychytávání serotoninu. Amitriptylin má silné anticholinergní, sedativní a antihistaminikární vlastnosti a navíc je schopen zesilovat účinky katecholaminů.

Potlačení REM fáze spánku je známkou aktivního účinku antidepresiv. Tricyklická antidepresiva, stejně jako selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a také inhibitory MAO, potlačují proces REM fáze a také zlepšují fázi hlubokého spánku (pomalé vlny).

Amitriptylin zlepšuje depresivní náladu způsobenou nemocí.

Sedativní účinek amitriptylinu je důležitým aspektem léčby depresí, které se vyznačují zvýšenou agitovaností, úzkostí, neklidem a problémy se spánkem. Antidepresivní účinek se začíná projevovat po 2–4 týdnech od zahájení léčby, přičemž sedativní účinek léku se nesnižuje.

Analgetické vlastnosti léku nesouvisí s antidepresivními vlastnostmi, protože analgetický účinek nastupuje mnohem dříve, než dochází ke změnám nálady. K dosažení tohoto účinku často postačí mnohem nižší dávka, než je tomu u pacientů, kteří potřebují k vyvolání změn nálady.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je biologická dostupnost amitriptylinu přibližně 60 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 95 %. Léčivá látka dosahuje své maximální koncentrace v krevním séru přibližně 4–10 hodin po podání a zůstává poměrně stabilní.

Proces metabolismu aktivní složky probíhá hydroxylací a demetylací. Hlavním produktem rozpadu je nortriptylin.

Poločas rozpadu amitriptylinu je mezi 16–40 hodinami (průměrně 25 hodin) a poločas rozpadu nortriptylinu je přibližně 27 hodin. Ustálené koncentrace terapeutické látky se ustálí po 1–2 týdnech.

Amitriptylin se vylučuje převážně močí a navíc se v malém množství vylučuje stolicí.

Amitriptylin a spolu s ním nortriptylin jsou schopny procházet placentou a v malých dávkách pronikat do mateřského mléka.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně a zapíjí se vodou. Kapsli můžete také otevřít a granule uvnitř zapít vodou (nesmí se žvýkat).

V procesu zbavování se depresivních stavů je nutné užívat lék jednou denně, před spaním (3-4 hodiny). Dávkování odpovídá 2/3 dávky léku v tabletách.

Na začátku léčebné kúry se od dospělých vyžaduje užívání 1 kapsle (50 mg) večer. Po 1–2 týdnech lze denní dávku v případě potřeby zvýšit na 2–3 kapsle (100–150 mg) večer. Po dosažení požadovaného výsledku lze denní dávku snížit na minimální účinnou dávku (obvykle 1–2 kapsle nebo 50–100 mg).

V tomto případě je nutné pokračovat v léčbě antidepresivy (například Saroten Retard) po dobu přibližně 4-6 měsíců po dosažení znatelného pozitivního výsledku. Udržovací dávky přípravku Saroten Retard (mají antirecidivní vlastnosti) je možné užívat dlouhodobě - až několik následujících let.

Starším pacientům se doporučuje zahájit léčbu tabletami – denní dávka je 30 mg (třikrát denně, 10 mg). Po několika dnech můžete začít užívat kapsle. Měli byste užívat 1–2 kusy denně (dávkování 50–100 mg) – večer před spaním.

V případě syndromu chronické bolesti je denní dávka pro dospělé 1-2 kapsle (50-100 mg) před spaním. V počáteční fázi léčby je povoleno užívat tablety Saroten (25 mg) 1krát večer.

[ 5 ]

Používejte Saroten během těhotenství

Nedoporučuje se užívat lék během těhotenství, s výjimkou případů, kdy je potenciální přínos pro matku větší než riziko vzniku potenciálně negativních důsledků pro plod.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nedávná anamnéza infarktu myokardu;
• porucha intrakardiálního vedení vzruchů;
• akutní intoxikace opiáty, alkoholickými nápoji nebo barbituráty;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• kombinace s inhibitory MAO, stejně jako v období po ukončení jejich užívání (nejméně 2 týdny);
• individuální intolerance na amitriptylin.

Vedlejší efekty Saroten

Vzhledem k anticholinergnímu účinku léku se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky: kyselo-hořká chuť spolu se suchostí v ústech a navíc stomatitida. Občas se objeví poruchy zraku, cholestatická žloutenka, tachykardie, zvýšený nitrooční tlak a zácpa. Sporadicky se vyskytuje retence moči. Všechny tyto reakce se vyvíjejí hlavně v počáteční fázi léčby a poté ustupují a mizí.

Mezi další (systémové) reakce patří:

• kardiovaskulární systém: rozvoj arytmie nebo tachykardie a kromě toho poruchy intrakardiálního vedení vzruchů (zaznamenané pouze na EKG, klinicky neprojevené) a ortostatická hypotenze;
• Orgány CNS: pocit slabosti nebo ospalosti a navíc porucha soustředění a závratě s bolestmi hlavy. Tyto problémy se vyvíjejí hlavně v počáteční fázi léčby a poté ustupují. Vzácně, obvykle v případech použití zvýšených počátečních dávek, jsou možné reakce jako dezorientace, pocit zmatenosti, ospalost, silné vzrušení a rozvoj halucinací. Kromě toho se mohou objevit křeče, třes a extrapyramidové poruchy. Ve vzácných případech se objevuje pocit úzkosti;
• alergie: kožní vyrážky a svědění;
• Jiné: může se objevit zvýšené pocení, nevolnost, přibývání na váze a snížené libido.

[ 3 ], [ 4 ]

Předávkovat

Předávkování se projevuje excitací nebo útlumem centrálního nervového systému. To se projevuje ve formě významných kardiotoxických (nízký krevní tlak, arytmie, rozvoj srdečního selhání) a cholinolytických (vysychání sliznic, tachykardie a retence moči) příznaků. Pozorována je také hypertermie a výskyt křečí.

Terapie je symptomatická. Měla by být prováděna v nemocnici. Po perorálním podání amitriptylinu je třeba co nejrychleji pacientovi vypláchnout žaludek a podat aktivní uhlí k vypití. Je také nutné podpořit funkci kardiovaskulárního a dýchacího systému. Doporučuje se sledovat srdce po dobu 3-5 dnů. V takových případech se adrenalin nepředepisuje. K odstranění křečí lze použít diazepam.

[ 6 ]

Interakce s jinými léky

Amitriptylin zvyšuje účinnost etanolu a kromě toho barbituráty spolu s dalšími léky, které potlačují funkci centrálního nervového systému. V kombinaci s inhibitory MAO se může vyvinout hypertenzní krize.

Vzhledem k tomu, že amitriptylin zvyšuje účinek anticholinergních léků, kombinace těchto léků se nedoporučuje.

Zvyšuje účinnost sympatomimetik, jako je adrenalin a noradrenalin. Proto by se lokální anestetika obsahující tyto složky neměla kombinovat s amitriptylinem.

Lék může oslabit hypotenzní účinek léků, jako je betanidin, klonidin a guanethidin.

V případě kombinace s neuroleptiky je nutné vzít v úvahu skutečnost, že tricyklická antidepresiva a neuroleptika si vzájemně zpomalují metabolické procesy, v důsledku čehož se snižuje limit křečové pohotovosti.

Současné užívání léku s cimetidinem může inhibovat proces metabolismu amitriptylinu a také zvýšit jeho koncentraci v krevní plazmě - v důsledku čehož se vyvíjí toxický účinek.

[ 7 ], [ 8 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být uchováván v původním obalu za podmínek standardních pro léčivé přípravky. Teplota – ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Saroten je povolen k užívání po dobu 5 let od data výroby léku.