Ezolong

Jedním z nejběžnějších léků k léčbě peptického vředu a gastroezofageálního refluxu je Ezolong, protivředový lék, tzv. inhibitor protonové pumpy, jehož hlavní látkou je esomeprazol.

Indikace Ezolong

Ezolong je předepsán jako primární nebo pomocný lék v následujících situacích:

• s erozivní refluxní ezofagitidou;
• k prevenci recidivy ezofagitidy;
• k úlevě od refluxní choroby;
• pro dvanáctníkové vředy způsobené Helicobacter pylori;
• k prevenci recidivy peptického vředu u pacientů infikovaných Helicobacter pylori;
• na vředy způsobené užíváním nesteroidních protizánětlivých léků;
• k prevenci tvorby vředů při užívání nesteroidních protizánětlivých léků;
• u Zollinger-Ellisonova syndromu.

Formulář vydání

Ezolong se vyrábí ve formě potahovaných tablet. Jedna tableta může obsahovat 20 nebo 40 mg léčivé látky esomeprazol.

Vzhled tablety: oválná, konvexní po obou stranách, mírně narůžovělá (40 mg) nebo nažloutlá (20 mg), s příčnou dávkovací rýhou na jedné straně.

Hliníkový blistr obsahuje 7 tablet. Jedno kartonové balení obsahuje jeden nebo dva blistry a také návod k použití tohoto léku.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Ezolong je reprezentován léčivou látkou esomeprazolem, S-izomerem omeprazolu, který je známý jako potlačovač žaludeční sekrece. Esomeprazol je specifický inhibitor protonové pumpy s cílenou farmakodynamickou aktivitou.

Léčivá látka léku Ezolong patří mezi slabé báze - látka se hromadí a aktivuje v kyselém prostředí vylučovacích kanálů parietálních buněčných struktur, kde dochází k inhibici enzymu H+K+ATPázy - kyselé pumpy, a také k inhibici produkce kyseliny.

Farmakokinetika

Léčivo se rychle vstřebává a dosahuje vysokých koncentrací během půl hodiny po užití dávky. Úplná biologická dostupnost může být 90 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je 95 %.

Současná konzumace jídla snižuje vstřebávání a zpomaluje asimilaci přípravku Ezolong.

Léčivo je metabolizováno systémem cytochromu P450. Velké procento metabolismu závisí na CYP3A4, který je zodpovědný za tvorbu esomeprazol-sulfonu, hlavního metabolitu v plazmě.

Poločas rozpadu je 60–90 minut. Poměr plazmatické koncentrace k času se zvyšuje s opakovaným podáváním léku. Toto zvýšení závisí na dávkování přípravku Ezolong a při opakovaném podávání vyvolává nelineární závislost typu „dávka – AUC“.

Tato časová závislost je způsobena snížením metabolismu prvního průchodu a také systémovou clearance v důsledku inhibice enzymu CYP2C19.

Léčivá látka se při denním užívání přípravku Ezolong jednou denně kompletně vylučuje z krevního oběhu v období mezi dávkami bez akumulace.

Přítomnost hlavních metabolických produktů nevykazuje žádný vliv na produkci žaludeční šťávy. Přibližně 80 % podaného množství léku opouští tělo močí a zbytek stolicí.

Dávkování a aplikace

Ezolong se užívá jednu hodinu před jídlem a zapíjí se vodou. Tablety se nedrtí ani nežvýkají.

U erozivní formy refluxní ezofagitidy se 40 mg léku předepisuje denně po dobu jednoho měsíce.

K úlevě od příznaků gastroezofageální refluxní choroby se předepisuje 20 mg denně, za předpokladu, že není přítomna ezofagitida.

Pro dlouhodobou prevenci recidivující ezofagitidy se denně předepisuje 20 mg léku.

V případě diagnostikované infekce Helicobacter pylori a dvanáctníkového vředu se předepisuje 20 mg přípravku Ezolong s amoxicilinem a klarithromycinem dvakrát denně po dobu jednoho týdne.

Pro prevenci relapsů Helicobacter pylori a peptického vředu se předepisuje 20 mg přípravku Ezolong s amoxicilinem a klarithromycinem dvakrát denně po dobu jednoho týdne.

K léčbě vředů způsobených užíváním nesteroidních protizánětlivých léků se denně po dobu 1-2 měsíců předepisuje 20 mg léku.

K léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu se užívá 40 mg léku dvakrát denně. Dávku však lze upravit v závislosti na klinických indikacích. Je povoleno užívat 80 až 160 mg léku denně (rozděleno do 2 dávek).

V případě poruchy funkce ledvin nebo jater, stejně jako u starších pacientů, není nutné upravovat množství užívaného léku.

Používejte Ezolong během těhotenství

Neexistují jasné a spolehlivé informace o užívání léku Ezolong během těhotenství, což nám neumožňuje doporučit tento lék těhotným pacientkám.

Také nejsou k dispozici žádné informace o možnosti léčby tímto lékem během kojení.

Kontraindikace

Ezolong je kontraindikován:

• v případě přecitlivělosti na léčivo;
• děti do 12 let;
• v kombinaci s léky Atazanavir a Nelfinavir.

Vedlejší efekty Ezolong

Léčba přípravkem Ezolong může být doprovázena některými nežádoucími účinky:

• snížení počtu leukocytů nebo krevních destiček v krvi;
• alergie, anafylaxe;
• otoky končetin spojené s metabolickými poruchami;
• poruchy spánku;
• stavy přebuzení, deprese;
• bolesti hlavy, únava;
• zrakové a sluchové postižení;
• závrať;
• jevy bronchospasmu;
• dyspepsie, bolest břicha;
• žízeň;
• žloutenka, hepatitida;
• dermatitida, kožní vyrážky, zonulární alopecie;
• bolest kloubů a svalů;
• zvýšené pocení.

[ 2 ]

Předávkovat

O předávkování přípravkem Ezolong je k dispozici jen málo informací. Po perorálním podání 280 mg léku se objevují příznaky poškození trávicího systému a pocit slabosti.

Nebylo stanoveno žádné specifické antidotum.

Hemodialýza je považována za neúčinnou, proto je v případě předávkování symptomatická léčba a podpůrná terapeutická opatření omezená.

Interakce s jinými léky

Přítomnost snížené žaludeční kyselosti při užívání přípravku Ezolong může ovlivnit vstřebávání léků, pokud jejich absorpční procesy závisí na stupni kyselosti. Bylo zjištěno, že užívání jiných léků, které inhibují tvorbu kyseliny, stejně jako antacid, vyvolává snížení absorpce ketokonazolu nebo itrakonazolu během léčby přípravkem Ezolong.

Ezolong v kombinaci s léky, které metabolizují CYP2C19 (diazepam, fenytoin, imipramin), může vyvolat zvýšení koncentrace uvedených léků. Vzhledem k tomu je nutné snížit jejich dávkování.

Současné podávání 30 mg přípravku Ezolong povede k 45% snížení clearance substrátu diazepamu.

Současné užívání přípravku Ezolong zvýší koncentraci fenytoinu v krevním séru u lidí s epilepsií. Množství léku v krevním řečišti by mělo být monitorováno v době podávání nebo vysazení přípravku Ezolong.

Užívání přípravku Ezolong v kombinaci s lékem Warfarin vyžaduje sledování kvality srážlivosti krve.

Kombinace s vorikonazolem a dalšími inhibitory CYP2C19 a CYP3A4 může vést k více než dvojnásobnému zvýšení expozice účinné látky přípravku Ezolong, což však nevyžaduje úpravu dávkování léku.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Ezolong se skladuje v původním obalu při teplotě do +25 °C, mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

Ezolong lze za správných skladovacích podmínek skladovat až 2 roky.