Rimantadin

Rimantadin je antivirový lék, který se používá k prevenci a léčbě infekcí způsobených určitými kmeny viru chřipky A. Může být také použit k léčbě infekce virem chřipky A u dospělých a dětí.

Mechanismus účinku rimantadinu spočívá v inhibici replikace viru chřipky A v raných fázích jeho životního cyklu, čímž se zabraňuje šíření infekce v těle. Rimantadin blokuje iontový kanál M2 viru chřipky A, což zabraňuje snížení tlaku virionu uvnitř hostitelských buněk, což je nezbytné pro uvolňování virové RNA a následnou syntézu virových proteinů.

Pro dosažení co nejúčinnější léčby se doporučuje užívat Rimantadin při prvních příznacích chřipky. Lze jej také použít jako preventivní lék během chřipkových epidemií, zejména u osob s vysokým rizikem komplikací.

Ačkoli je rimantadin účinný proti viru chřipky A, může být méně účinný proti některým kmenům viru, které vykazují rezistenci vůči léku. Není také účinný proti chřipce typu B, která je také častou příčinou sezónních epidemií chřipky.

Stejně jako u jiných léků může i rimantadin způsobovat nežádoucí účinky, z nichž nejčastější jsou závratě, zhoršená koncentrace, nespavost, nevolnost a sucho v ústech. Užívání rimantadinu by mělo být pod dohledem lékaře, zejména u osob s existujícím onemocněním ledvin, jater nebo kardiovaskulárním onemocněním.

Indikace Rimantadin

1. Prevence chřipky: Rimantadin se používá k prevenci chřipky typu A u dospělých a dětí. Doporučuje se zejména u osob s vysokým rizikem (např. starší osoby, osoby s chronickými onemocněními, zdravotničtí pracovníci atd.) a v obdobích chřipkových epidemií.
2. Léčba chřipky: Rimantadin se používá k léčbě chřipky typu A u dospělých i dětí, pomáhá zkrátit dobu trvání onemocnění a snížit závažnost příznaků. Léčba je nejúčinnější, pokud se s užíváním léku začne během prvních 1 až 2 dnů po objevení se příznaků.

Formulář vydání

1. Tablety: Nejběžnější forma rimantadinu, vhodná pro dospělé a děti nad určitý věk uvedený v návodu k použití. Tablety obvykle obsahují 50 mg léčivé látky.
2. Tobolky: Podobně jako tablety, obsahují 100 mg rimantadinu. Tobolky jsou určeny k perorálnímu podání a poskytují pohodlné dávkování pro dospělé.
3. Sirup (perorální roztok): Vhodný pro děti i dospělé, kteří mají potíže s polykáním tablet nebo kapslí. Sirup usnadňuje přizpůsobení dávkování, zejména u dětí.

Farmakodynamika

1. Inhibuje replikaci viru chřipky A: Rimantadin působí vazbou na membránový protein viru chřipky A (kanál M2), což brání jeho replikaci v infikovaných buňkách.
2. Blokuje vstup viru do buňky: Rimantadin blokuje proces uvolňování viru z raného endosomálního kompartmentu infikované buňky, čímž zabraňuje jeho vstupu do cytoplazmy.
3. Profylaktický účinek: Profylaktické užívání rimantadinu snižuje riziko chřipkové infekce u lidí, kteří jsou v kontaktu s nakaženými osobami.
4. Léčba chřipky: Rimantadin je také účinný při léčbě chřipky typu A u dospělých i dětí. Pokud se s ním začne během prvních 48 hodin po začátku onemocnění, zkracuje dobu trvání a závažnost příznaků chřipky.
5. Selektivita účinku: Rimantadin působí převážně proti viru chřipky A, zatímco virus chřipky B je vůči jeho účinkům rezistentní.
6. Mechanismus rezistence: Přestože je rimantadin účinným antivirovým činidlem, může k rezistenci na něj dojít v důsledku mutací v genu M2 viru chřipky A.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Rimantadin se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Účinek obvykle nastupuje během 2–4 hodin po požití.
2. Distribuce: Rimantadin má vysokou afinitu k proteinům krevní plazmy, což vede k jeho distribuci do různých tkání těla. Proniká také hematoencefalickou bariérou.
3. Metabolismus: Většina rimantadinu se metabolizuje v játrech demetylací a hydroxylací.
4. Vylučování: Rimantadin a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami. U pacientů s poruchou funkce ledvin může dojít ke zpoždění vylučování léku, proto může být nutná úprava dávkování.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu rimantadinu je u dospělých přibližně 25 hodin a u starších pacientů až 34 hodin.
6. Systémová expozice: Rimantadin působí blokováním virového M2-iontového tubulárního proteinu, což brání šíření viru chřipky typu A.
7. Interakce: Rimantadin může interagovat s jinými léky, proto je před jeho použitím v kombinaci s jinými léky nutné se poradit s lékařem.

Dávkování a aplikace

Následující doporučení jsou obecná, ale vždy byste se měli řídit pokyny a pokyny svého lékaře k použití.

Pro dospělé (prevence a léčba chřipky typu A):

• Profylaxe: 100 mg (obvykle jedna tableta) jednou denně.
• Léčba: 100 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů. Léčba je nejúčinnější, pokud je zahájena během prvních 48 hodin po nástupu příznaků.

Pro děti:

Dávkování pro děti závisí na jejich věku a tělesné hmotnosti. Je důležité poradit se s pediatrem, aby určil přesnou dávku. Obecně platí:

• U dětí ve věku 1 až 10 let se k léčbě chřipky obvykle předepisuje 5 mg na kg tělesné hmotnosti denně rozdělených do dvou dávek, ne však více než 150 mg denně.
• Děti starší 10 let a s hmotností vyšší než 50 kg mohou užívat dávku pro dospělé.

Zvláštní pokyny:

• Rimantadin by se měl užívat po jídle, aby se snížilo riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků.
• Během léčby rimantadinem je důležité pít dostatek tekutin.
• Délka profylaktického podávání může být na doporučení lékaře prodloužena v závislosti na situaci s virem chřipky v prostředí.

Používejte Rimantadin během těhotenství

Rimantadin se používá k prevenci a léčbě chřipky typu A. Jeho užívání během těhotenství však může být omezeno nebo doporučeno pouze v přísných indikacích.

Dosud jsou údaje o bezpečnosti rimantadinu během těhotenství omezené. To je dáno tím, že provádění kontrolovaných klinických studií u těhotných žen je z etických důvodů obecně nepřijatelné.

Rimantadin je lék kategorie C certifikovaný FDA, což znamená, že u zvířat existují důkazy o nežádoucích účincích na vývoj plodu, ale neexistuje dostatek studií na lidech. Užívání rimantadinu během těhotenství by mělo být založeno na pečlivé diskusi s lékařem o přínosech léčby a potenciálních rizicích pro matku a plod.

Kontraindikace

Zde je několik kontraindikací pro jeho použití:

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na rimantadin nebo na jiné složky léku by jej neměli užívat.
2. Renální insuficience: Rimantadin se vylučuje ledvinami, proto může být jeho použití u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo chronickou renální insuficiencí nežádoucí.
3. Pediatrický věk: U dětí mladších 1 roku se užívání rimantadinu nedoporučuje bez lékařského doporučení. U dětí mladších 10 let by měl být rimantadin užíván pouze na lékařský předpis.
4. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání rimantadinu během těhotenství nebo kojení nebyla stanovena, proto by jeho užívání v těchto případech mělo být prováděno pod lékařským dohledem.
5. Srdeční onemocnění: Rimantadin může zvyšovat nežádoucí kardiovaskulární vedlejší účinky, proto je jeho užívání u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nutné s opatrností.
6. Centrální nervový systém: Rimantadin může způsobovat nervové nežádoucí účinky, jako jsou závratě a neklid, proto by měl být u pacientů s poruchami centrálního nervového systému používán s opatrností.

Vedlejší efekty Rimantadin

1. Gastrointestinální poruchy: Včetně nevolnosti, zvracení, průjmu, anorexie a dyspepsie (trávicí poruchy).
2. Nervový systém: Mohou se vyskytnout bolesti hlavy, slabost, nespavost, úzkost a vzácně halucinace, úzkost, zmatenost a záchvaty.
3. Alergické reakce: Mohou se vyskytnout alergické reakce ve formě kožní vyrážky, svědění, kopřivky, angioedému a anafylaktického šoku.
4. Účinky na srdce: V některých případech se mohou vyskytnout poruchy srdečního rytmu, jako jsou arytmie.
5. Další reakce: Může se také objevit astenie (slabost), pocení, únava, sucho v ústech, zarudnutí kůže a bolest kloubů.

Předávkovat

1. Centrální nervový systém (CNS): Mohou se objevit příznaky spojené s agitací CNS, jako je neklid, nespavost, bolest hlavy, závratě, podrážděnost, úzkost a halucinace.
2. Gastrointestinální trakt: Mohou se objevit trávicí příznaky, jako je nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem a nechutenství.
3. Kardiovaskulární systém: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout poruchy srdečního rytmu, včetně tachykardie, arteriální hypertenze nebo hypotenze.
4. Dýchací systém: Mohou se objevit příznaky související s dýcháním, jako jsou potíže s dýcháním nebo lapání po dechu.
5. Další příznaky: Mohou se objevit příznaky jako záchvaty, hypertermie (zvýšená tělesná teplota) a alergické reakce.

Interakce s jinými léky

1. Anticholinergní léky: Při kombinaci s léky, jako jsou anticholinergní látky, se mohou objevit další anticholinergní účinky, jako je sucho v ústech, zácpa a poruchy zraku.
2. Centrálně působící léky: Rimantadin může zvyšovat sedativní účinky centrálně působících léků, jako jsou léky na spaní, antidepresiva a léky proti bolesti.
3. Léky, které zvyšují riziko arytmií: Rimantadin může prodloužit QT interval a zvýšit riziko arytmií, zejména pokud je užíván současně s jinými léky, které také ovlivňují QT interval, jako jsou antiarytmika (např. amidaron, chinidin) a antibiotika (např. erythromycin, azithromycin).
4. Léky metabolizované systémem cytochromu P450: Rimantadin může ovlivnit aktivitu enzymů cytochromu P450 v játrech, což může změnit metabolismus jiných léků, jako jsou antikoagulancia, antipsychotika, antidepresiva a antiepileptika.
5. Léky, které inhibují vylučování kationtů ledvinami: Rimantadin může konkurovat jiným lékům, které se také vylučují ledvinami, což může zvýšit jejich koncentraci v krvi a zvýšit riziko toxicity.