Relenza

Relenza je antivirový lék.

[ 1 ]

Indikace Relenza

Používá se k léčbě nebo prevenci infekcí, jejichž aktivitu vyvolávají viry chřipky typu A nebo B. Užívání léku pomáhá zmírnit příznaky onemocnění a výrazně zkrátit jeho trvání.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje ve formě dávkovaného prášku k inhalaci. Blistr (rotadisk) má 4 komůrky, které obsahují 5 mg prášku (zanamivir) a speciální zařízení, kterým se prášek inhaluje (diskhaler). Krabička obsahuje 1 dischhaler a 5 rotadisků.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Léčivo je vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy. Neuraminidáza je povrchový enzym viru chřipky; má schopnost uvolňovat buňky a urychlovat pohyb viru přes slizniční bariéru na povrch epiteliálních buněk, což vede k infekci dalších buněk dýchacích cest.

Sliznice dýchacích cest ošetřená zanamivirem zadržuje virus, který se na ni dostane, a brání mu v pronikání do epiteliálních buněk. Po ošetření již postižených buněk dýchacích cest a nosohltanu se šíření viru v těle zastaví. Lék neproniká do buněčného prostoru a působí v extracelulární oblasti.

Lék je vysoce účinný v prevenci rozvoje chřipky. Ve srovnání se skupinou s placebem je jeho účinnost v rozmezí 67–79 % a ve srovnání se skupinou s aktivním pozorováním v rozmezí 56–61 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Při inhalačním podání je jeho biologická dostupnost pouze 2 %. Úroveň systémové absorpce je přibližně 10–20 %. Při jednorázovém užití dávky 10 mg jsou hodnoty Cmax zaznamenány po 75 minutách a činí 97 ng/ml. Vzhledem k nízkému stupni absorpce léčiva jsou jeho plazmatické ukazatele také nízké.

Léčivá látka se po inhalaci distribuuje v tkáních dýchacího systému. Hladiny látky po 12 a 24 hodinách od okamžiku inhalace jsou v průměru 340krát, respektive 52krát vyšší než průměrná poloviční maximální inhibiční hladina virové neuraminidázy. Velké množství léčivé složky v dýchacích cestách zajišťuje rychlou inhibici aktivity virové neuraminidázy.

Léčivo se hromadí v plicní tkáni (13,2 %) a tkáni orofaryngu (77,6 %).

Vylučuje se v nezměněné formě ledvinami, bez metabolických procesů. Poločas rozpadu látky po inhalaci je 2,6–5 hodin. Celková clearance se pohybuje v rozmezí 2,5–10,9 l/hodinu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

Lék musí být podáván pomocí speciálního inhalátoru, diskhaleru, který je součástí balení léku spolu s práškem. Pro jakýkoli věk se používá standardní dávka 20 mg denně. Aby terapie měla maximální účinek, měly by být inhalace zahájeny ihned po zjištění i mírných projevů onemocnění.

Látka musí být podána ve 2 dávkách (každá dávka je 10 mg zanamiviru ve formě inhalace - 2 dávky po 5 mg). Délka užívání léku je 5 dní.

Pro profylaktické účely lze lék užívat po dobu deseti dnů, dvě inhalace (10 miligramů účinné látky) jednou denně. Pokud riziko infekce přetrvává, lze profylaktické užívání prodloužit na jeden měsíc.

Používejte Relenza během těhotenství

Lék by neměl být předepisován během prvního trimestru těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• alergie na zanamivir v anamnéze;
• období kojení;
• zvýšená citlivost průdušek na inhalační látky;
• onemocnění, u kterých se pozorují bronchiální křeče;
• hypolaktázie.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedlejší efekty Relenza

Užívání léku může vyvolat výskyt následujících nežádoucích účinků:

• epidermální reakce – kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme a TEN;
• potíže s dýcháním;
• bronchospasmus;
• projevy alergie - otok hrtanu nebo obličeje;
• sociální deviace;
• halucinace, delirium nebo záchvaty.

[ 17 ], [ 18 ]

Předávkovat

Pravděpodobnost náhodné intoxikace přípravkem Relenza je extrémně nízká. V případě úmyslného zvýšení dávky na 64 mg denně nebyl zaznamenán rozvoj negativních symptomů.

V případě parenterálního podání léku v dávce 1200 mg denně po dobu 5 dnů nebyly zaznamenány žádné negativní příznaky.

[ 19 ], [ 20 ]

Interakce s jinými léky

Je zakázáno provádět inhalace tohoto léku v kombinaci s bronchodilatancii s rychlým účinkem. Pokud je nutné je použít, podávají se tyto léky nejprve a poté se provádí inhalace zanamivirem.

[ 21 ], [ 22 ]

Podmínky skladování

Relenza by měla být uchovávána při teplotě nepřesahující 30 °C.

[ 23 ]

Skladovatelnost

Relenza lze použít do 5 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

Není určeno pro děti mladší 5 let.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex a Virogel s Nucleavirem a Rebetolem, stejně jako Acyclovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Recenze

Relenza má vysokou terapeutickou účinnost, která významně oslabuje patologické příznaky již po prvních inhalačních procedurách. Recenze také naznačují, že užívání léku zřídka způsobuje výskyt vedlejších účinků.