Rekvip

Rekvip je lék používaný při terapii parkinsonismu.

Indikace Je to omluva

Používá se k léčbě třesavé paralýzy. Může být použit v několika různých léčebných režimech:

• monoterapie v počátečních stádiích onemocnění u lidí, kteří potřebují dopaminergní léčbu (pro zpoždění užívání léků levodopou);
• komplexní léčba u pacientů, kteří užívají drogu levodopu - zvýšit účinky léků, snížit výskyt vzniku případů levodopy, a navíc nastavit levodopy porcí.

[1]

Formulář vydání

Uvolnění léku se provádí v tabletách o objemu 2, 4 nebo 8 mg v množství 14 kusů uvnitř blistrového balení. Krabice obsahuje 2 nebo 6 takových balení.

Farmakodynamika

Rekvip má centrální a periferní účinek při léčbě paralýzy třesu.

Látka ropinirol má vliv na srážení dopaminergních nervů černého prvku, které mají presynaptický charakter, což mu zajišťuje úlohu umělého neurotransmiteru. Komponenta snižuje indexy hypodynamie a zároveň snižuje tuhost při třesu, což jsou hlavní příznaky onemocnění.

Kromě toho aktivní složka léčiva stimuluje konce dopaminu uvnitř striatu kompenzuje nedostatek dopaminu uvnitř systémů tohoto těla a černého prvku.

Ropinirol má stimulační účinek ve vztahu k levodopy - mimo jiné na frekvenci «on-off efekt» a stažení účinkem způsobeným dlouhodobým použitím levodopu, což umožňuje snížení dávky. Současně se působení účinné složky v hypofýze rozvíjí hypotalamem a proti jeho pozadí dochází k útlaku produkce prolaktinu.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetika

Absorpce ropinirolu po požití léku uvnitř se vyskytuje při nízké rychlosti - plazmatický index Cmax je zaznamenán po uplynutí 6 hodin. Úroveň biologické dostupnosti je poměrně nízká - v průměru asi 50%. V případě kombinace léku s tukovými miskami je zaznamenáno zvýšení systémové expozice léku a zvýšení hodnot Cmax a AUC o 44% a 20%. Doba trvání Tmax se zvyšuje o 3 hodiny.

Síla celkového účinku léčiva závisí na velikosti dávky - jak se zvyšuje dávka, zvyšuje se účinnost léčiva.

Ropinirol je špatně syntetizován s krevním proteinem (asi 10-40%), ale kvůli jeho silné lipofilnosti má vysoké hodnoty Vd (přibližně 7 l / kg). Metabolismus se vyskytuje hlavně za účasti izoenzýmu CYP1A2.

Poločas rozpadu látky je přibližně 6 hodin (s postižením ledvin).

Hodnoty clearance ropinirolu u starších osob jsou mírně sníženy - přibližně o 15%. Ale změnit kvůli této dávce léků není nutné.

U osob s selháním ledvin v chronické nebo akutní fázi, kteří jsou na hemodialýze, je hladina clearance léku snížena o 30%.

[6], [7],

Dávkování a aplikace

Velikost porcí se volí s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacienta - jeho snášenlivosti, stejně jako k závažnosti účinku léku.

Tablety se užívají perorálně bez příjmu jídla jednou denně. Nemohou být žvýkány ani rozdrceny.

V době předepisování je nutné vzít v úvahu případnou potřebu titrace dávky v případě přeskoku části 1 + krát.

Snižování dávky lze provádět výhradně v situacích, kdy má pacient pocit ospalosti nebo jiných negativních projevů. V budoucnu by měla být část znovu zvýšena. 

Způsob použití během monoterapie.

Velikost optimální počáteční dávky - 2 mg s jednorázovým užíváním během prvních 7 dnů trvání. Poté by měla být mezera snížena na méně než 1 týden a zvýšení dávky (o 2 mg) každý nový týden během prvního měsíce. V období 4. Týdne by měla být maximální přípustná denní dávka rovna 8 mg. Pokud nedojde k žádnému výsledku, musíte pokračovat v zvýšení dávky (o 4 mg) v intervalech 1-2 týdnů. Maximálně 24 mg drogy je povoleno denně.

Kombinované užívání léků.

Aplikace přípravku Rekvip v částech, které se užívají v monoterapii, spolu s léky levodopy, umožňuje dávku druhého léku postupně snižovat podle poskytovaných léků. Během klinických testů bylo zjištěno, že snižováním množství levodopy až o 30% nebylo pozorováno žádné poškození léčivého účinku.

Použití léků v komplexní léčbě během titrační fáze dávky ropinirolu může vést k výskytu dyskineze. Snížení podílu lékové levodopy může snížit závažnost těchto projevů.

Během odvykání užívání drogy je nutné sledovat sled, postupně snižovat denní dávku v období nejméně 7 dnů. Pokud přestanete léky užívat po dobu 1 a více dnů, pokud začnete opakovat cyklus, musíte zvážit potřebu titrační dávky.

Lidé s těžkou formou poruchy ledvin by měli začít léčbu jednou dávkou 2 mg denně. Zvýšení podílu by mělo být vzhledem ke snášenlivosti léku. U osob na hemodialýze je maximální denní dávka 18 mg. Předepsané dávky údržby se nevyžadují.

[11]

Používejte Je to omluva během těhotenství

Je zakázáno předepisovat použití žaludku těhotným ženám.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• akutní forma psychózy;
• poruchy renální aktivity v závažné míře (bez pravidelných schůzek hemodialýzy);
• problémy s funkcí jater;
• dědičná onemocnění (jako je hypolaktasie, syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce a nedostatek laktózy);
• období kojení;
• přítomnost nesnášenlivosti vůči složkám léčiva.

Opatrnost je nutná při použití u osob trpících selháním funkce CAS v závažné míře.

Předepisování léků osobám, které mají psychologické abnormality v anamnéze, je povoleno pouze v situacích, kdy možný přínos překračuje pravděpodobnost komplikací.

[8], [9], [10]

Vedlejší efekty Je to omluva

Lidé s progresivním typem parkinsonismu mohou během terapie zaznamenat poruchu motorické koordinace. Ke snížení závažnosti těchto příznaků může být nutné zrušit užívání léků levodopou. Mezi další negativní příznaky:

• narušení CNS a PNS: vizuální vnímání porucha (jiné než halucinace), zvýšené libido, psychotické stavy (zde zahrnuty delirium s bludy), rozvoj hypersexualita, zvýšená impulsivity, těžkou ospalost, s náhlým spánku, a kromě hazardních her. Takové projevy často procházejí po stažení užívání drog. Také může být provedena terapie sedativními léky;
• problémy s funkcí SSS: ortostatické zhroucení nebo snížení krevního tlaku;
• alergické příznaky: výskyt kopřivky nebo vyrážky a navíc výskyt edému Quincke.

Předávkovat

Vzhledem k otravě léčiva se mohou projevit tyto projevy: zvracení, závratě, pocit ospalosti a nevolnosti.

Abychom se zbavili těchto poruch, měli by se používat antagonisté dopaminu - například typické neuroleptiky nebo metoklopramidové látky.

[12], [13]

Interakce s jinými léky

Typické neuroleptiky s antagonisty dopyraminu oslabují léčivé vlastnosti ropinirolu.

Lék nereaguje na domperidon, stejně jako na levodopu, což vám umožňuje neupravovat dávky při kombinaci údajů o lécích. Obecně platí, že lék nereaguje na většinu léků používaných při parkinsonismu.

Léky zpomalující prvek aktivitu CYP1A2 (mezi ty s ciprofloxacinem enoxacin a fluvoxaminu, atd.), Zvýšené hodnoty AUC a Cmax aktuálního prvku, respektive 84% a 60%. Proto je při jejich kombinaci nutné upravit velikost části ropinirolu. 

Kombinace s velkými částmi estrogenu může zvyšovat ukazatele ropinirolu, což je důvod, proč na začátku hormonální léčby v průběhu kurzu s použitím požadavku je nutné revidovat velikost jeho částí.

Kouření lidé nebo ti, kteří opouštějí kouření, potřebují upravit dávkování léku, protože nikotin má stimulační účinek na izoenzym CYP1A2.

[14], [15]

Podmínky skladování

Rekvip je držen na místě, které je od malých dětí uzavřeno. Teplotní hodnoty jsou maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Rekvip v tabletách s objemem 2 mg lze použít v období 24 měsíců od okamžiku jeho uvolnění. V tabletách o objemu 4 a 8 mg je trvanlivost 36 měsíců.

Aplikace pro děti

Nepoužívejte drogu u dětí mladších 18 let.

Analogy

Analogou drogy je lék Sindranol.