Rekwip

Requip je lék používaný k léčbě Parkinsonovy choroby.

Indikace Requipa

Používá se k léčbě třesové obrny. Může být použit v několika různých terapeutických režimech:

• monoterapie v raných stádiích onemocnění u osob, které vyžadují dopaminergní léčbu (k oddálení užívání léků obsahujících levodopu);
• komplexní léčba pro osoby užívající levodopu – k zesílení účinku léku, zmírnění příznaků, které se objevují po vysazení levodopy, a také k úpravě dávek levodopy.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 2, 4 nebo 8 mg, v množství 14 kusů uvnitř blistru. Krabička obsahuje 2 nebo 6 takových balení.

Farmakodynamika

Requip má centrální i periferní účinek při léčbě třesové obrny.

Látka ropinirol má vliv na zhoršující se dopaminergní nervy černého elementu, které mají presynaptickou povahu, což jí poskytuje roli umělého neurotransmiteru. Složka snižuje indikátory hypodynamie a zároveň oslabuje rigiditu s tremorem, což jsou hlavní příznaky onemocnění.

Aktivní prvek LS navíc stimulací dopaminových zakončení uvnitř striata kompenzuje nedostatek dopaminu uvnitř systémů tohoto těla a černého prvku.

Ropinirol má stimulační účinek na levodopu - mimo jiné na frekvenci "on-off efektu" a abstinenčního účinku způsobeného dlouhodobým užíváním léků s levodopou, což umožňuje snížení její dávky. Současně se účinek aktivní složky rozvíjí v hypofýze s hypotalamem a na jejím pozadí jsou inhibovány procesy produkce prolaktinu.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpce ropinirolu po perorálním podání léku probíhá nízkou rychlostí - plazmatická Cmax je zaznamenána po 6 hodinách. Úroveň biologické dostupnosti je poměrně nízká - v průměru asi 50 %. V případě kombinace léku s tučnými potravinami je zaznamenáno zvýšení systémové expozice léku a zvýšení hodnot Cmax a AUC o 44 %, respektive 20 %. Současně se trvání Tmax prodlužuje o 3 hodiny.

Závažnost celkového účinku léku závisí na velikosti porce - s rostoucí dávkou se zvyšuje i účinnost léku.

Ropinirol se špatně syntetizuje s krevními bílkovinami (přibližně 10–40 %), ale díky své silné lipofilitě má vysoké hodnoty Vd (přibližně 7 l/kg). Metabolismus probíhá převážně za účasti izoenzymu CYP1A2.

Poločas rozpadu látky je přibližně 6 hodin (za účasti ledvin).

Hodnoty clearance ropinirolu jsou u starších lidí mírně sníženy – přibližně o 15 %. Z tohoto důvodu však není nutné měnit dávkování léku.

U osob s chronickým nebo akutním selháním ledvin podstupujících hemodialýzu se hladina clearance léku snižuje o 30 %.

[ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

Velikost porce se volí s ohledem na individuální charakteristiky pacienta - jeho toleranci a také stupeň závažnosti účinku léku.

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na příjem jídla, jednou denně. Neměly by se žvýkat ani drtit.

Při předepisování léku je nutné vzít v úvahu možnou potřebu titrace dávky v případě vynechání dávky 1 a vícekrát.

Snížení dávky lze provést pouze v situacích, kdy pacient pociťuje ospalost nebo jiné negativní projevy. V budoucnu by měla být dávka opět zvýšena.

Způsob použití během monoterapie.

Optimální počáteční dávka je 2 mg užívaná jednorázově během prvních 7 dnů kúry. Poté by se měl interval zkrátit na méně než 1 týden a dávka by se měla zvyšovat (o 2 mg) každý nový týden po dobu 1 měsíce. Během 4. týdne by maximální denní dávka měla být 8 mg. Pokud nedojde k žádnému výsledku, měla by se dávka dále zvyšovat (o 4 mg) v intervalech 1-2 týdnů. Maximální povolená denní dávka je 24 mg léku.

Kombinovaný režim užívání léků.

Při užívání přípravku Requip v dávkách používaných v monoterapii spolu s levodopou lze dávku druhého léku postupně snižovat v souladu s léčivým účinkem. Během klinických studií bylo zjištěno, že při snížení dávky levodopy na 30 % nebylo pozorováno žádné poškození léčivého účinku.

Užívání léků v komplexní léčbě ve fázi titrace dávky ropinirolu může vést k výskytu dyskineze. Snížení dávky levodopy může snížit závažnost těchto projevů.

Při vysazování léku je nutné dodržovat postup, postupně snižovat denní dávku po dobu nejméně 7 dnů. Při vysazování léku na 1 a více dní je v případě zahájení opakovaného cyklu nutné zvážit potřebu titrace dávky.

Lidé s těžkou poruchou funkce ledvin by měli zahájit léčbu jednorázovou denní dávkou 2 mg. Dávku je třeba zvyšovat na základě tolerance. Pro osoby na hemodialýze je maximální denní dávka 18 mg. Udržovací dávky nejsou nutné.

[ 11 ]

Používejte Requipa během těhotenství

Předepisování přípravku Requip těhotným ženám je zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• akutní forma psychózy;
• těžká renální dysfunkce (bez pravidelných hemodialýz);
• problémy s funkcí jater;
• dědičná onemocnění (jako je hypolaktázie, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy a nedostatek laktózy);
• období kojení;
• přítomnost intolerance na složky léku.

Opatrnost je nutná při použití u lidí se závažnou kardiovaskulární dysfunkcí.

Předepisování léku osobám s anamnézou psychických poruch je povoleno pouze v situacích, kdy potenciální přínos převažuje nad pravděpodobností komplikací.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedlejší efekty Requipa

Lidé s progresivním parkinsonismem mohou během léčby pociťovat problémy s koordinací pohybů. Pro zmírnění závažnosti těchto příznaků může být nutné přerušit užívání levodopy. Mezi další negativní příznaky patří:

• poruchy centrálního nervového systému a periferního nervového systému: poruchy zrakového vnímání (s výjimkou halucinací), zvýšené libido, psychotické stavy (včetně deliria s bludy), rozvoj hypersexuality, zvýšená impulzivita, silná ospalost s možností náhlého usnutí a také závislost na hazardních hrách. Tyto projevy často vymizí po vysazení léků. Lze provést i terapii sedativními léky;
• problémy s kardiovaskulárním systémem: ortostatický kolaps nebo snížený krevní tlak;
• příznaky alergie: výskyt kopřivky nebo vyrážky a navíc rozvoj Quinckeho edému.

Předávkovat

Otrava lékem může způsobit následující příznaky: zvracení, závratě, pocit ospalosti a nevolnost.

Aby se zbavili poruch, měli by se užívat antagonisté dopaminu - například typická neuroleptika nebo látka metoklopramid.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakce s jinými léky

Typická neuroleptika s antagonisty dopyraminu oslabují léčivé vlastnosti ropinirolu.

Léčivo neinteraguje s domperidonem ani levodopou, což eliminuje nutnost úpravy dávkování při kombinaci těchto léků. Obecně platí, že léčivo neinteraguje s většinou léků používaných k léčbě parkinsonovy choroby.

Léky, které inhibují aktivitu prvku CYP1A2 (včetně enoxacinu s ciprofloxacinem, stejně jako fluvoxaminu atd.), zvyšují hodnoty AUC a Cmax aktivní složky o 84 %, respektive 60 %. Z tohoto důvodu je při jejich kombinaci nutné upravit velikost dávek ropinirolu.

Kombinace s vysokými dávkami estrogenů může zvýšit hladiny ropinirolu, a proto je při zahájení hormonální léčby během užívání přípravku Requip nutné zkontrolovat velikost dávek.

Lidé, kteří kouří nebo přestali kouřit, by měli upravit dávkování léku, protože nikotin má stimulační účinek na izoenzym CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Requip uchovávejte mimo dosah malých dětí. Maximální teplota je 25 °C.

Skladovatelnost

Requip v tabletách o objemu 2 mg lze užívat po dobu 24 měsíců od data vydání. U tablet o objemu 4 a 8 mg je doba použitelnosti 36 měsíců.

Žádost pro děti

Lék by neměly užívat děti mladší 18 let.

Analogy

Léčivo Sindranol je analogem tohoto léku.