Reagila

Reagila (kariprazin) je lék používaný k léčbě schizofrenie u dospělých a k léčbě bipolární poruchy u dospělých a dětí ve věku 10 let a starších. Jedná se o atypické antipsychotikum, které působí změnou aktivity neurotransmiterů v mozku, jako je dopamin a serotonin. Reagila může pomoci zlepšit příznaky schizofrenie, jako jsou bludy, halucinace, disociované myšlenky a apatie, a také příznaky bipolární poruchy, jako je mánie a deprese. Stejně jako každý lék může i Reagila způsobovat nežádoucí účinky, proto je důležité užívat ji pod dohledem lékaře a řídit se jeho pokyny.

Indikace Reagils

1. Schizofrenie: Přípravek Reagila se používá ke zlepšení příznaků schizofrenie, včetně bludů, halucinací, disociovaných myšlenek a sníženého emočního a sociálního fungování.
2. Bipolární porucha: Tento lék může být použit k léčbě příznaků bipolární poruchy, včetně mánie (zvýšená nálada, zvýšená energie a aktivita, agrese) a deprese (nízká nálada, ztráta zájmu o běžné činnosti, ospalost).

Formulář vydání

Reagila je obvykle dostupná ve formě tablet k perorálnímu užívání.

Farmakodynamika

1. Antagonismus dopaminových receptorů: Reagila je antagonista dopaminových receptorů D2 a D3. To znamená, že blokuje účinek dopaminu, neurotransmiteru spojeného s nástupem psychózy. Antagonismus dopaminových receptorů pomáhá zmírňovat pozitivní příznaky schizofrenie, jako jsou halucinace a bludy.
2. Parciální agonismus serotoninové receptory: M má parciální agonistický účinek na serotoninové 5-HT1A receptory. To může zlepšit náladu a také pomoci zvládat depresivní příznaky spojené s bipolární poruchou.
3. Modulace glutamátového systému: Reagila také ovlivňuje glutamátový systém modulací aktivity NMDA receptorů. Glutamát je klíčový excitační neurotransmiter v centrálním nervovém systému a jeho role v patofyziologii duševních poruch je stále předmětem studia. Modulace glutamátového systému může zlepšit kognitivní funkce a pomoci zmírnit negativní symptomy schizofrenie.
4. Minimální účinky na jiné receptory: Přípravek Reagila je obecně dobře snášen a je spojen s menším počtem nežádoucích účinků souvisejících s antagonismem histaminergních, muskarinových a α1-adrenergních receptorů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Reagila se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo přibližně 1–3 hodiny po podání.
2. Distribuce: Reagila se silně váže na plazmatické bílkoviny (přibližně 91–98 %), zejména na albumin. Má velký distribuční objem, což naznačuje rozsáhlou distribuci v tělesných tkáních.
3. Metabolismus: Reagila je metabolizována v játrech enzymy cytochromu P450, primárně izoenzymem CYP3A4. Hlavní metabolit kariprazinu, desmethylkariprazin, je také aktivní.
4. Vylučování: Přibližně 26 % dávky kariprazinu se vylučuje močí, převážně ve formě metabolitů, a zbytek stolicí.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu přípravku Reagila je přibližně 2–3 dny po každodenním podávání.
6. Jídlo: Příjem potravy může zvýšit plochu pod křivkou plazmatické koncentrace (AUC) přípravku Reagila a maximální koncentraci (Cmax), ale obvykle to nemá klinicky významný vliv na jeho účinnost.
7. Individuální charakteristiky: Farmakokinetika přípravku Reagila se může u různých pacientů lišit v závislosti na faktorech, jako je věk, pohlaví, přítomnost patologií jater nebo ledvin a užívání jiných léků.
8. Interakce: Reagila může interagovat s jinými léky, zejména s jinými psychotropními léky, což může ovlivnit její farmakokinetiku a/nebo farmakodynamiku.

Dávkování a aplikace

1. Dávkování:

   • Obvyklá počáteční dávka přípravku Reagila k léčbě schizofrenie je 1,5 mg jednou denně. Dávku lze po několika dnech zvýšit na 3 mg jednou denně s ohledem na pacientovu odpověď na léčbu.
   • Pro léčbu bipolární poruchy je počáteční dávka obvykle 0,5 mg jednou denně. Dávku lze zvýšit na 1,5 mg nebo 3 mg v závislosti na reakci pacienta na léčbu.

2. Návod k použití:

   • Tablety Reagila se obvykle užívají perorálně, bez ohledu na příjem jídla.
   • Tablety se polykají celé, bez žvýkání nebo lámání.
   • Doporučuje se užívat přípravek Reagila každý den ve stejnou dobu, aby se udržela stabilní hladina léku v těle.

3. Délka léčby:

   • Délku užívání přípravku Reagila určuje lékař a závisí na povaze a závažnosti onemocnění a také na reakci pacienta na léčbu.
   • Ukončení užívání přípravku Reagila by mělo být prováděno postupně pod dohledem lékaře, aby se předešlo možným abstinenčním příznakům.

Používejte Reagils během těhotenství

Užívání kariprazinu (Reagil) během těhotenství by mělo být prováděno s maximální opatrností, protože existují důkazy o potenciálních rizicích pro plod. Studie na myších ukázala, že kariprazin může interferovat s biosyntézou cholesterolu v mozku plodu, což zvyšuje hladiny toxických oxysterolů v mozku a může být spojeno s výskytem poruch podobných těm, které se vyskytují u Smith-Lemliho-Opitzova syndromu, což je vzácné genetické onemocnění, které vede k mnohočetným vývojovým vadám (Genaro-Mattos a kol., 2020).

Vzhledem k možným rizikům vyžaduje užívání kariprazinu během těhotenství pečlivé zvážení potenciálních přínosů a rizik pro zdraví matky a dítěte. Před zahájením léčby tímto lékem během těhotenství se vždy poraďte se svým lékařem, aby zhodnotil všechna možná rizika a přínosy.

Kontraindikace

1. Těžká porucha funkce jater: Kariprazin se metabolizuje v játrech, takže jeho užívání u pacientů s těžkou poruchou funkce jater může vést ke zvýšeným koncentracím léku v krvi a ke zvýšení nežádoucích účinků.
2. Závažná porucha funkce ledvin: Podobně jako porucha funkce jater může i těžká porucha funkce ledvin ovlivnit vylučování léku a jeho metabolitů, což vyžaduje úpravu dávkování nebo alternativní léčbu.
3. Interakce s inhibitory CYP3A4: Kariprazin je metabolizován enzymem CYP3A4 a jeho současné podávání se silnými inhibitory tohoto enzymu může významně zvýšit hladiny kariprazinu v krvi, a tím i riziko nežádoucích účinků.

Vedlejší efekty Reagils

1. Ospalost: Mnoho lidí se může během užívání přípravku Rexulti cítit ospalých nebo unavených. To může ovlivnit jejich schopnost vykonávat každodenní úkony.
2. Závratě: Někteří pacienti mohou pociťovat závratě nebo pocit nestability při změně polohy těla.
3. Tremor: Může se projevit jako mírný třes rukou nebo jiných částí těla.
4. Ospalé neklidné nohy: Někteří lidé mohou během spánku pociťovat nepohodlí v nohou, což je může vést k pohybu nebo neklidu.
5. Zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze: U některých pacientů se může během užívání přípravku Rexulti objevit zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze.
6. Problémy s koncentrací a pamětí: Někteří lidé si mohou během užívání tohoto léku všimnout problémů s koncentrací a pamětí.
7. Problémy se sexuálními funkcemi: Někteří pacienti mohou mít problémy s libidem, erekcí nebo orgasmem.
8. Zvýšené hladiny prolaktinu: Rexulti může zvýšit hladiny hormonu prolaktinu, což může způsobit problémy s hormonální rovnováhou a tvorbou mléka u žen i mužů.
9. Zvýšená hladina cukru a lipidů v krvi: U některých pacientů se může objevit zvýšená hladina cukru a lipidů v krvi.

Předávkovat

1. Zvýšené nežádoucí účinky: Může se jednat o ospalost, závratě, nespavost, úzkost, neklid, svalovou slabost, zažívací potíže (např. nevolnost, zvracení, průjem), možné změny krevního tlaku a srdeční frekvence.
2. Riziko závažných nežádoucích účinků: Může dojít ke zvýšení závažných nežádoucích účinků, jako je akineze, extrapyramidové příznaky (poruchy pohybu), záchvaty, kardiovaskulární komplikace (např. arytmie) a další.
3. Potenciálně smrtelné účinky: V případě významného předávkování může dojít k potenciálně smrtelnému stavu, zejména pokud je poškozen kardiovaskulární a dýchací systém.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící léky: Kariprazin může zesilovat sedativní účinky jiných centrálně působících léků, jako jsou benzodiazepiny, narkotická analgetika a hypnotika. To může zvýšit riziko ospalosti a útlumu centrálního nervového systému.
2. Antihistaminika: Kariprazin může zesilovat sedativní účinky antihistaminik.
3. Léky ovlivňující systém cytochromu P450: Kariprazin je metabolizován v játrech enzymy cytochromu P450, zejména izoenzymem CYP3A4. Léky, které indukují (např. rifampicin, karbamazepin) nebo inhibují (např. ketokonazol, klarithromycin) tento systém, mohou ovlivnit hladiny kariprazinu v krvi.
4. Léky, které prodlužují QT interval: Samotný kariprazin může prodloužit QT interval. Kombinace s jinými léky, které také prodlužují QT interval (např. antiarytmika, antidepresiva), může zvýšit riziko srdečních arytmií.
5. Léky snižující žaludeční kyselost: Léky snižující žaludeční kyselost (např. antacida, inhibitory protonové pumpy) mohou snižovat absorpci kariprazinu z gastrointestinálního traktu a snižovat jeho účinnost.