Rapimig

Rapimig je lék na migrénu. Je zařazen do kategorie selektivních agonistů receptorů serotoninu 5HT1. Aktivní složkou je zolmitriptan.

Indikace Rapimiga

Je určen k odstranění migrénových záchvatů (může být doprovázen aurou nebo se vyvíjet bez ní).

Formulář vydání

Uvolňování do tablet; v prvním blistru pro 2 nebo 6 kusů. Uvnitř balení - 1 blistr.

Farmakodynamika

Zolmitriptan je selektivní agonista rekombinantních serotoninových 5-HT1B / 1D vaskulárních receptorů. To má středně vysokou afinitu k receptorům 5-HT 1A serotoninu, ale žádnou zjevnou afinitu nebo aktivitu ve srovnání dávkování vodiče serotoninovým 5HT2 a 5HT3 typy, stejně jako 5HT4. Kromě toho žádná aktivita relativní α1-, α2- a β1-adrenoceptoru, receptory histaminu H1-H2, m-cholin vodiče a D1-receptorů dopaminu D2.

Droga má vlastnosti vasokonstrikční, zejména s ohledem na lebeční plavidla, a kromě toho zabraňuje uvolňování neuropeptidů (včetně vasoaktivní intestinální polypeptid, který je hlavním efektor nosič excitace reflexní reakce) a stimuluje vasodilataci, která je na základě mechanismu výskytu migrény. Zabraňuje rozvoj záchvatu migrény bez přímého analgetického účinku.

Kromě toho, že lék zastavuje, lék oslabuje zvracení spolu s nevolností (zejména v případě vývoje levostranných útoků), acoustofobií a fotofobií. Významně ovlivňuje golovnomozgovogo center zavazadlový prostor, které jsou propojeny s rozvojem migrény - vysvětlující stabilitu v případě zpětného působení eliminovat řadu skládající se z většího rozvoje záchvatů migrény v jedné osobě.

Přípravek Rapimig je velmi účinný v případě kombinované léčby s migrenózním stavem (řada sestávající z několika, opakujících se po sobě, těžkých migrénových záchvatů trvajících 2-5 dní). Eliminuje migrény spojené s menstruací.

Účinky léku začínají 15 až 20 minut později a dosahují maxima 1 hodinu po použití tablety. Největší efekt je dosažen v případě přijetí během rozvíjejícího se útoku.

Farmakokinetika

Po požití je lék dobře vstřebáván v trávicích orgánech. Stupeň absorpce z jídla není závislý. Průměrná absolutní biologická dostupnost je přibližně 40%. Syntéza látky s plazmatickým proteinem je 25%. K dosažení maximální úrovně trvá 1 hodinu po podání drogy. Tento indikátor se udržuje dalších 4 až 6 hodin. Přípravek se v těle neuchovává po opakovaném použití.

Dochází k intenzivnímu procesu biotransformace v játrech, v důsledku čehož vzniká N-desmethyl metabolit, který má 2 až 6krát vyšší účinnost léku než vlastnosti výchozí látky. Přibližně 1 hodinu dosáhne tento prvek 85% maximální koncentrační úrovně.

Vylučování zolmitriptanu je způsobeno především intrahepatálními biotransformačními procesy, které vedou k vylučování produktů rozpadu močí.

Existují tři hlavní produkty rozkladu: heteroauxin (hlavní produkt rozpadu uvnitř moči a plazmy), N-oxid, stejně jako N-desmethylové analogy. Pouze N-desmetylovaný degradační produkt má aktivitu. Hodnoty této látky uvnitř plazmy jsou přibližně 2krát nižší než hodnoty počáteční složky léčiva. Tento prvek je schopen zlepšit léčebné vlastnosti zolmitriptanu.

Po jednorázové vnitřní hodinu vyšší než 60% z materiálu vylučuje močí (hlavně zastřeného degradačního produktu - IAA), a dokonce o 30% se vyloučí stolicí jako zdroj prvku. Po aplikaci léku je celkový clearance přibližně 10 ml / min / kg (třetina tohoto čísla je indikátorem clearance v ledvinách). Klírens v ledvinách je rychlejší než míra glomerulární filtrace, z čehož lze usoudit, že sekrece je uvnitř renálních tubulů.

Distribuční objem po injekci IV je 2,4 l / kg. Syntéza plazmového proteinu zolmitriptanové látky, stejně jako jeho N-desmetylovaný produkt rozkladu je poměrně nízká (asi 25%). Průměrná hodnota poločasu života aktivní složky je 2,5-3 hodin. Poločas metabolitů látky je přibližně stejný, z čehož lze vyvodit, že jejich vylučování je omezeno rychlostí tvorby.

Koeficient čištění zolmitriptanu se všemi jeho produkty rozpadu uvnitř ledvin u lidí s těžkými nebo středně závažnými formami selhání ledvin je 7-8krát nižší než u zdravých lidí. Hodnota AUC výchozí látky s aktivním produktem rozpadu se mírně zvýšila (o 16% a 35%) a poločas byl prodloužen o 1 hodinu a dosáhl 3-3,5 hodiny. Tyto hodnoty jsou pozorovány v mezích, které byly zjištěny během testování na dobrovolnících.

Používejte Rapimiga během těhotenství

Těhotná žena může užívat přípravek Rapimig pouze v situacích, kdy pravděpodobný přínos pro ženu je vyšší než možnost výskytu negativních reakcí u plodu.

Nejsou k dispozici žádné informace o požití zolmitriptanu do mateřského mléka, v důsledku čehož je nutno lék užívat opatrně během laktace. Musí se minimalizovat negativní dopad na dítě - kojit alespoň 24 hodin po užívání léků.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace léku:

• nesnášenlivost kompozitních prvků drog;
• mírný nebo silný stupeň zvýšení krevního tlaku a navíc mírné nekontrolované zvýšení jeho indexů;
• přítomnost ischemické choroby srdeční (to zahrnuje anamnézu infarktu myokardu u pacienta);
• variantní angina pectoris;
• přítomnost anamnézy TIA a cerebrovaskulárních poruch;
• skóre méně než 15 ml / min;
• Kombinace s ergotaminem a jeho deriváty a navíc s sumatriptanem a naratriptanem nebo jinými agonisty 5HT 1B / 1D vodičů;
• patologii v periferní cévní oblasti;
• osoby mladší 18 let a starší 65 let.

Vedlejší efekty Rapimiga

Možné nežádoucí účinky způsobené užíváním léků se často projevují v mírné formě a vyskytují se během 4 hodin po použití pilulky. Jejich frekvence se při opakovaném vstupu nezvyšuje a projevy zmizí spontánně bez nutnosti další léčby. Mezi příznaky:

• reakce kardiovaskulárního systému: často dochází k palpitaci; méně často vyvolává tachykardii nebo mírně zvyšuje hladinu krevního tlaku. Příležitostně se objeví angína, infarkt myokardu nebo koronární křeče;
• projevy PNS a centrálního nervového systému: často dochází k poruchám citlivosti a s ní bolesti hlavy s parestézií nebo hyperestézií, závratě, pocitu tepla a pocitu ospalosti;
• trávicí systém: hlavně je zvracení nebo nevolnost a také suchost ústní sliznice a bolesti břicha. Příležitostně se vyvine srdeční záchvaty nebo ischémie (střevního typu nebo infarkt sleziny), který se manifestuje v podobě průjemného krvácení nebo bolesti v peritoneu;
• urogenitální systém: příležitostně se vyskytuje polyurie nebo proces močení se stává častějším. V některých případech existuje naléhavost;
• struktura svalů a kostí: často rozvíjí myalgii nebo svalovou slabost;
• systémové reakce a poruchy: především pozorovaná asténie a navíc pocit tlaku, bolesti nebo těžkosti na krku s krkem, stejně jako hrudní kosti a končetiny;
• imunitní reakce: Někdy se mohou vyskytnout projevy přecitlivělosti, včetně příznaků anafylaxe s angioneurotickým edémem a včelstva.

Jednotlivé projevy mohou být způsobeny samotnou migrénou.

[1]

Dávkování a aplikace

Tento lék nelze použít k prevenci záchvatů. Je zapotřebí pít tablety co nejrychleji po nástupu migrénního záchvatu, i když obecně účinnost léku nezávisí na době užívání pilulky po nástupu záchvatu.

Je povoleno nepil piluku s vodou - lze ji položit na jazyk tak, aby se rozpustil a pak polkl se slinami. Tato forma léků je vhodná pro případy, kdy v blízkosti vody nedochází, nebo se musí vyvarovat zvracení s nevolností, ke kterým může dojít v případě tekutého polykání.

Tablety se rychle rozpouštějí uvnitř ústní dutiny, i když někdy může dojít ke zpoždění absorpce aktivní složky, což také zpomaluje nástup léčivé expozice.

Balení je nutné otevřít vyčištěním tablety z fólie a nikoli děrováním balení.

Chcete-li zastavit migrénový záchvat, měli byste užít přípravek Rapimig pilulku (2,5 mg) v jedné jamce. Při nepřítomnosti účinku nebo opakovaného vývoje symptomů během 24 hodin se doporučuje užít druhou dávku.

Je-li potřeba opakované dávky, je nutné toto provést nejméně 2 hodiny po první dávce. Pokud dávka 2,5 mg nedosáhne výsledku, je povoleno zvýšit jednorázovou dávku na 5 mg (tato dávka se považuje za maximální přípustnou dávku pro jednu dávku).

Den je povolen užívat ne více než 10 mg drogy. Po dobu 24 hodin nemůžete užívat více než 2 dávky léku.

Při selhání jater - pokud má člověk mírnou nebo mírnou formu funkční jaterní poruchy, upravte dávku, která není nutná. V případě závažných poruch je maximální denní dávka 5 mg.

[2], [3]

Předávkovat

Manifestace předávkování: pacienti užívající jednu dávku LS (v množství 50 mg) dobrovolníků vyvinuli sedativní účinek. Pacient by měl být sledován předávkováním po dobu nejméně 15 hodin nebo do vymizení známky poškození.

Pro odstranění poruch potřebné výplach žaludku a použití aktivního uhlí, a spolu s tímto symptomatické léčbě (zde je zajistit, propustnost vzduchu do dýchacího systému, a navíc k řízení provozu CAS a udržení jeho funkce). Lék nemá specifické protilátky.

Neexistují žádné informace o účinku peritoneální dialýzy nebo hemodialýzy na indexy zolmitriptanu uvnitř séra.

Interakce s jinými léky

Povoleno používat lék spolu s paracetamolem a rifampicinem nebo s látkami pizotifenu nebo fluoxetin, propranolol s drogami a metoclopramidu, stejně jako kofein.

Podle informací získaných po testování u dobrovolníků neexistuje žádná farmakokinetická interakce léku s ergotaminem. Avšak teoreticky se pravděpodobnost výskytu koronarospasmu může zvýšit, doporučuje se používat Rapimig nejméně 24 hodin po použití ergotaminu. Navíc se doporučuje konzumovat ergotaminy nejméně 6 hodin po užití přípravku Rapimig.

Při použití moklobemid (látka je specifickým inhibitorem MAO-A prvku) vznikají nevýznamné zvýšení AUC (26%) zolmitriptanu, jakož i jeho aktivní produkt degradace (3 krát). Z tohoto důvodu se doporučuje, aby lidé užívající inhibitory MAO-A užívali zolmitriptan v denních dávkách nepřesahujících 5 mg. Léky nelze kombinovat, pokud je moklobemid podáván v množství větším než 150 mg 2x denně.

Vzhledem k použití cimetidinu (obecného inhibitoru prvku P 450) se poločas rozpadu zolmitriptanu zvýšil o 44% a hladina AUC o 48%. Současně se cimetidin zdvojnásobil poločas rozpadu a AUC N-dimetylovaného aktivního rozkladného produktu (183C91). Osoby, které užívají cimetidin, by neměly užívat více než 5 mg zolmitriptanu denně. Stávající obecný profil lékové interakce neumožňuje vyloučit pravděpodobnost interakce aktivní složky s inhibitory CYP 1A2 prvku. Z tohoto důvodu je v případě kombinace s látkami, jako jsou chinolony (např. Ciprofloxacin), stejně jako fluvoxamin, také nutné snížit dávkování.

Žádné farmakokinetické interakce dojde zolmitriptanu s fluoxetinem (SSRI) a selegilin (MAO-B inhibitor prvek). Ale v případě kombinace se selektivními inhibitory zpětného vychytávání opačném směru (nebo noradrenalinu a serotoninu) a triptanů může vyvinout serotoninu intoxikaci (zde zahrnuje změny v mentálním stavu, abnormální neuromuskulární funkce a autonomní labilitu). Tyto projevy mohou mít vážnou formu. V přítomnosti léčiva proveditelnosti zolmitriptanu s léky nebo SSRI SIZZSiN odpovídajících provádět kontrolu na pacienta je nutné (zejména s ohledem na počáteční období léčby) zvýšením dávky nebo pomocí jiné serotoninergní léky.

Stejně jako ostatní agonisté 5HT 1B / 1D vodiče může zolmitriptan inhibovat absorpci jiných léků

[4], [5], [6], [7]

Podmínky skladování

Přípravek Rapimig musí být uchováván v místech, které nejsou pro malé děti přístupné. V tomto případě jsou hodnoty teploty nejvýše 30 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Rapimig se smí užívat po dobu 3 let od data výroby léčivého přípravku.

[8]