Rabiril

Rabiril je lék k léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu. Podívejme se na vlastnosti terapie tímto lékem a nuance jeho užívání.

Farmakoterapeutická skupina léčiva - prostředek k léčbě gastroezofageální refluxní choroby a peptického vředu. Tablety patří do kategorie antagonistů H2 receptorů. Rabiril ovlivňuje metabolismus a trávicí systém, je vhodný k léčbě onemocnění závislých na kyselinách.

Rabiril se používá k léčbě a prevenci lézí gastrointestinálního traktu. Lék je účinný při léčbě gastroezofageální refluxní choroby a peptických vředů, ale lze jej užívat pouze podle pokynů lékaře.

Indikace Rabiril

Indikace k použití přípravku Rabiriil jsou založeny na aktivitě jeho aktivních složek. Tablety se používají k léčbě a prevenci následujících onemocnění:

• Gastroezofageální refluxní choroba
• Dyspepsie
• Neerozivní refluxní choroba
• Symptomatická léčba GERD
• Nadýmání
• Říhání a nadýmání
• Nevolnost a zvracení
• Poruchy kyselé peptiky
• Pocit plnosti v epigastriu
• Pooperační nevolnost a zvracení

Bolest v horní části břicha.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Uvolňovací forma – kombinované balení s blistrem po 10 tabletách/kapslích. Každá kapsle je tableta s enterosolventním potahem, která obsahuje 20 mg rabeprazolu a 20 mg domperidon-maleátu.

Tablety jsou dostupné pouze na lékařský předpis.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika přípravku Rabiril jsou procesy, které probíhají s jeho účinnými látkami. Podívejme se podrobněji na aktivitu složek léčiva.

• Rabeprazol má protivředové vlastnosti. Jeho mechanismus účinku je založen na inhibici enzymu H+/K+-ATPázy. Tento enzymový systém patří do kyselých pump, protože léčivá látka je inhibitorem protonové pumpy žaludku a blokuje tvorbu kyseliny chlorovodíkové v konečné fázi. Účinek závislý na dávce inhibuje bazální a stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové, povaha dráždivé látky není důležitá.
• Domperidon – stimuluje motilitu gastrointestinálního traktu. Tato látka je antagonistou dopaminových (D2) receptorů, čímž eliminuje inhibiční účinek dopaminu na motorické funkce žaludku. Tato složka prodlužuje peristaltické kontrakce v antru žaludku a dvanáctníku. Tím se zvyšuje tonus dolního jícnového svěrače a urychluje se uvolňování žaludku, ale neovlivňuje sekreci žaludku. Antiemetický účinek je způsoben kombinací antagonismu a gastrokinetického účinku na dopaminové receptory v spouštěcí zóně chemoreceptorů. Látka eliminuje nevolnost a škytavku.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika přípravku Rabiril umožňuje poznat procesy absorpce, metabolismu a distribuce. To znamená, jaké účinky lék působí po jeho podání.

1. Rabeprazol

• Antisekreční účinek trvá 60 minut po užití 20 mg léku. pH žaludečního prostředí klesá na maximální úroveň 3-4 hodiny po užití. Tři dny po léčbě se dostaví stabilní antisekreční účinek.
• Léčivá látka se v trávicím traktu kompletně a rychle vstřebává, ale je ničena kyselinou chlorovodíkovou. Enterosolventní léková forma je ničena kyselinou chlorovodíkovou.
• Biologická dostupnost je 52 % a při opakovaném podávání se nezvyšuje. Příjem potravy a doba podání neovlivňují jeho absorpci. Vazba na plazmatické bílkoviny je 97 %.
• Látka se metabolizuje v játrech za aktivní účasti enzymového systému cytochromu P450. 90 % látky se vylučuje močí ve formě metabolitů, zbytek se vylučuje stolicí.

2. Domperidon

• Při perorálním užití na lačný žaludek se rychle a úplně vstřebává v trávicím traktu. Intenzivně se metabolizuje ve střevních stěnách a játrech. Biologická dostupnost je na úrovni 15 %. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 60 minut po podání. Příjem potravy a snížení kyselosti žaludeční šťávy proces absorpce zpomalují.
• Vazba na plazmatické bílkoviny je 90 %. Látka neproniká hematoencefalickou bariérou (HBB), ale proniká do mateřského mléka. Biotransformace probíhá hydroxylací a N-dealkylací. 66 % léčiva se vylučuje stolicí, 33 % močí a přibližně 10 % v nezměněné podobě.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování jsou pro každého pacienta individuální. Obvykle se lék předepisuje v dávce 1 tablety denně (nejlépe ráno) 10–20 minut před jídlem. Maximální doba léčby je 14 dní.

Pokud je lék předepsán pacientům se maligním novotvarem žaludku, vede to ke snížení závažnosti lékových symptomů. Před léčbou je nutné tyto patologie vyloučit. S opatrností je lék předepsán pacientům se středně těžkou nebo mírnou dysfunkcí jater a ledvin. Zkřížená přecitlivělost s jinými substituovanými benzimidazoly nebo inhibitory protonové pumpy není vyloučena.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Používejte Rabiril během těhotenství

Užívání přípravku Rabiriil během těhotenství je zakázáno. Užívání léku je možné, pokud je potenciální přínos pro matku důležitější než riziko pro zdraví plodu. Léčivé látky se vylučují do mateřského mléka a pronikají placentární bariérou.

Rabiriil se nepředepisuje pediatrickým pacientům. V současné době není k dispozici dostatek informací o bezpečnosti jeho užívání v této věkové skupině.

Kontraindikace

Přípravek Rabiril je zakázán užívat v případě individuální intolerance na složky léku a deriváty benzimidazolu. Lék se neužívá v případě gastrointestinálního krvácení, mechanické střevní obstrukce, perforace střev a žaludku. Zákaz užívání tablet se vztahuje také na závažnou dysfunkci ledvin a jater, hyperprolaktinémii a prolaktinom.

Současné užívání léku s ketokonazolem, silnými inhibitory CYP3A4, erythromycinem a léky, které prodlužují QT interval (klarithromycin, flukonazol, amiodaron, telithromycin, vorikonazol), je přísně kontraindikováno.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Vedlejší efekty Rabiril

Nežádoucí účinky přípravku Rabiriil se vyskytují, pokud nejsou dodržovány pokyny k použití léku. Dosud existuje specifické hodnocení četnosti nežádoucích účinků (včetně ojedinělých údajů):

• Velmi časté – ≥1/10
• Často – ≥1/100 až
• Méně časté – ≥1/1000 až
• Vzácné – ≥1/10 000,
• Velmi vzácné -

Pokud jsou dodržována všechna doporučení týkající se dávkování a trvání léčby, je lék dobře snášen a nežádoucí účinky jsou vzácné.

Nejčastěji si pacienti stěžují na alergické reakce, různé poruchy endokrinního systému, nervozitu, podrážděnost a úzkost. Lék vyvolává nežádoucí příznaky z nervového a kardiovaskulárního systému. Z gastrointestinálního traktu jsou možné gastrointestinální poruchy, hepatitida, žloutenka, střevní křeče a průjem. Ve vzácných případech se vyskytuje galaktorea, bolest dolních končetin a zad, zvýšená hladina prolaktinu. Všechny příznaky po ukončení léčby zcela vymizí.

[ 19 ], [ 20 ]

Předávkovat

Příznaky předávkování:

• Zvýšená ospalost
• Extrapyramidové poruchy (poruchy motorické aktivity)
• Dezorientace

K léčbě nežádoucích účinků je třeba lék vysadit. Pacientům jsou předepsány absorbenty (aktivní uhlí) a podávána je symptomatická terapie. Léčivé látky se dobře vážou na krevní bílkoviny, takže dialýza je neúčinná. Neexistuje žádné specifické antidotum.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Rabiri s jinými léky je možná pouze na doporučení lékaře. Anticholinergní léky tedy neutralizují antidyspeptický účinek domperidonu. Lék se neužívá s antisekretorickými a antacidními léky, protože snižují biologickou dostupnost domperidonu.

Současné perorální podávání erythromycinu a ketokonazolu inhibuje presystémový metabolismus domperidonu. Inhibitory CYP3A4, jako jsou azolová antimykotika, makrolidová antibiotika, inhibitory HIV proteázy a antagonisté vápníkových kanálů, by se neměly užívat s domperidonem.

Léčivo způsobuje dlouhodobý a silný pokles produkce kyseliny chlorovodíkové. To znamená, že účinná látka může bez vedlejších účinků působit s látkami, jejichž absorpce závisí na pH obsahu žaludku. Rabiril neinteraguje s antacidy v tekuté formě a nepoužívá se v kombinaci s atazanavirem.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravku Rabirill jsou podobné pravidlům pro skladování jakýchkoli jiných tabletových přípravků. Teplota by neměla překročit 30 °C, lék se skladuje na suchém místě, chráněném před slunečním zářením a mimo dosah dětí.

Pokud nebudou výše uvedená doporučení dodržena, lék ztratí své vlastnosti a je zakázáno jej používat. Pokud tablety změnily barvu nebo získaly zápach, je také zakázáno je používat a musí být zlikvidovány.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti je 36 měsíců od data výroby. Po uplynutí této doby je lék zakázán k použití a musí být zlikvidován. Nedodržení pravidel skladování ovlivňuje vhodnost léku.

[ 37 ], [ 38 ]