Použití antidepresiv při léčbě bolesti zad

Amitriptylin (Amitriptylin)

Tablety, dražé, kapsle, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, roztok pro intramuskulární podání, potahované tablety

Farmakologický účinek:

Antidepresivum (tricyklické antidepresivum). Má také určité analgetické (centrální geneze), blokující H2-histaminové receptory a antiserotoninové účinky, pomáhá eliminovat noční enurézu a snižuje chuť k jídlu. Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek díky vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-adrenoblokující účinek. Má vlastnosti antiarytmika podskupiny 1a, podobně jako chinidin v terapeutických dávkách zpomaluje ventrikulární vedení (v případě předávkování může způsobit těžkou intraventrikulární blokádu).

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu v synapsích a/nebo serotoninu v centrálním nervovém systému (snížení jejich reabsorpce). K akumulaci těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného vychytávání membránami presynaptických neuronů. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotoninergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů, narušenou u depresivních stavů. U úzkostně-depresivních stavů snižuje úzkost, agitovanost a depresivní projevy.

Mechanismus protivředového účinku je dán schopností blokovat H2-histaminové receptory v parietálních buňkách žaludku a také mít sedativní a m-anticholinergní účinek (u žaludečních a dvanáctníkových vředů zmírňuje bolest a podporuje rychlejší hojení vředů).

Účinnost při noční enuréze je zřejmě způsobena anticholinergní aktivitou vedoucí ke zvýšené distenzibilitě močového měchýře, přímou beta-adrenergní stimulací, aktivitou alfa-adrenergních agonistů vedoucí ke zvýšenému tonu svěrače a blokádou centrálního vychytávání serotoninu.

Centrální analgetický účinek může být spojen se změnami koncentrace monoaminů v centrálním nervovém systému, zejména serotoninu, a s účinkem na endogenní opioidní systémy.

Mechanismus účinku u nervové bulimie není jasný (může být podobný jako u deprese). Zřetelný účinek léku na bulimii byl prokázán u pacientů bez deprese i s ní a lze pozorovat pokles bulimie bez současného oslabení samotné deprese.

Během celkové anestezie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje MAO. Antidepresivní účinek se dostaví do 2–3 týdnů po zahájení užívání.

Indikace k použití.

Deprese (zejména s úzkostí, agitovaností a poruchami spánku, včetně těch v dětství, endogenní, involuční, reaktivní, neurotické, léky vyvolané, s organickým poškozením mozku, abstinenční příznaky z odvykání alkoholu), schizofrenní psychózy, smíšené emoční poruchy, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční enuréza (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), nervová bulimie, syndrom chronické bolesti (chronická bolest u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, atypická bolest v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), bolest hlavy, migréna (prevence), žaludeční a dvanáctníkový vřed.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Venlafaxin (Venlafaxin)

Tablety, kapsle s prodlouženým uvolňováním, kapsle s řízeným uvolňováním

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Venlafaxin a jeho hlavní metabolit O-desmethylvenlafaxin jsou silné inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu a slabé inhibitory zpětného vychytávání dopaminu. Mechanismus antidepresivního účinku je pravděpodobně spojen se schopností léku zesilovat přenos nervových impulsů v centrálním nervovém systému. Z hlediska inhibice zpětného vychytávání serotoninu je venlafaxin horší než selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.

Indikace k použití

Deprese (léčba, prevence relapsů).

Duloxetin (Duloxetin)

Kapsle

Farmakologický účinek

Inhibuje zpětné vychytávání serotoninu a norepinefrinu, což vede ke zvýšené serotonergní a noradrenergní neurotransmisi v centrálním nervovém systému. Slabě inhibuje vychytávání dopaminu, bez významné afinity k histaminergním, dopaminergním, cholinergním a adrenergním receptorům.

Duloxetin má centrální mechanismus potlačení bolesti, který se primárně projevuje zvýšením prahu bolesti u syndromu bolesti neuropatické etiologie.

Indikace k použití

Deprese, diabetická periferní neuropatie (bolestivá forma).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Fluoxetin (Fluoxetin)

Pilulky

Farmakologický účinek

Antidepresivum, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Zlepšuje náladu, snižuje napětí, úzkost a strach, odstraňuje dysforii. Nezpůsobuje ortostatickou hypotenzi, má sedativní účinek, není kardiotoxický. Přetrvávající klinický účinek se dostaví po 1-2 týdnech léčby.

Indikace k použití

Deprese, bulimická neuróza, obsedantně-kompulzivní porucha, premenstruační dysforie.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]