Použití antikonvulziv při léčbě bolesti zad

Karbamazepin (karbamazepin)

Tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, sirup.

Farmakologický účinek

Antiepileptikum (derivát dibenzazepinu), které má také normotymické, antimanické, antidiuretické (u pacientů s diabetes insipidus) a analgetické (u pacientů s neuralgií) účinky.

Mechanismus účinku je spojen s blokádou potenciálově závislých Na+ kanálů, což vede ke stabilizaci neuronální membrány, inhibici výskytu sériových neuronálních výbojů a snížení synaptické vodivosti impulsů. Zabraňuje opakované tvorbě Na+-závislých akčních potenciálů v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování excitačního neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje snížený záchvatový práh a tím snižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivost pro K+, moduluje potenciálově závislé Ca2+ kanály, což může také způsobit antikonvulzivní účinek léku.

Koriguje epileptické změny osobnosti a v konečném důsledku zvyšuje sociabilitu pacientů, podporuje jejich sociální rehabilitaci. Může být předepsán jako hlavní terapeutický lék i v kombinaci s jinými antikonvulzivy.

Je účinný u fokálních (parciálních) epileptických záchvatů (jednoduchých i komplexních), doprovázených či nedoprovázených sekundární generalizací, u generalizovaných tonicko-klonických epileptických záchvatů, jakož i u kombinací výše uvedených typů (obvykle neúčinný u drobných záchvatů - petit mal, absence a myoklonických záchvatů).

U pacientů s epilepsií (zejména dětí a dospívajících) byl zaznamenán pozitivní vliv na symptomy úzkosti a deprese a také pokles podrážděnosti a agresivity. Vliv na kognitivní funkce a psychomotorický výkon závisel na dávce a byl velmi variabilní.

Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až do 1 měsíce v důsledku autoindukce metabolismu).

U esenciální a sekundární trigeminální neuralgie ve většině případů zabraňuje záchvatům bolesti. Je účinný při úlevě od neurogenní bolesti u tabes dorsalis, posttraumatické parestézie a postherpetické neuralgie. Úleva od bolesti u trigeminální neuralgie je zaznamenána po 8-72 hodinách.

U abstinenčního syndromu po alkoholu zvyšuje práh pro vznik záchvatů (který je u tohoto stavu obvykle snížený) a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (zvýšená dráždivost, třes, poruchy chůze).

U pacientů s diabetes insipidus vede k rychlé kompenzaci vodní bilance, snižuje diurézu a pocit žízně.

Antipsychotický (antimanský) účinek se rozvíjí po 7–10 dnech a může být způsoben inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu.

Prodloužená léková forma zajišťuje udržení stabilnější koncentrace karbamazepinu v krvi bez „vrcholů“ a „poklesů“, což umožňuje snížit frekvenci a závažnost možných komplikací terapie a zvýšit účinnost terapie i při použití relativně nízkých dávek. Další důležitou výhodou prodloužené formy je možnost užívání 1–2krát denně.

Indikace k použití

• Epilepsie (s výjimkou absencí, myoklonických nebo chabých záchvatů) - parciální záchvaty s komplexními a jednoduchými příznaky, primárně a sekundárně generalizované formy záchvatů s tonicko-klonickými křečemi, smíšené formy záchvatů (monoterapie nebo v kombinaci s jinými antikonvulzivy).
• Idiopatická trigeminální neuralgie, trigeminální neuralgie u roztroušené sklerózy (typická a atypická), idiopatická glossofaryngeální neuralgie.
• Akutní manické stavy (monoterapie a v kombinaci s Li+ a dalšími antipsychotiky). Fázově probíhající afektivní poruchy (včetně bipolární) prevence exacerbací, oslabení klinických projevů během exacerbace.
• Syndrom z odvykání alkoholu (úzkost, záchvaty, hyperexcitabilita, poruchy spánku).
• Diabetická neuropatie s bolestným syndromem.
• Diabetes insipidus centrální geneze. Polyurie a polydipsie neurohormonální povahy.
• Je také možné použít (indikace jsou založeny na klinických zkušenostech, kontrolované studie nebyly provedeny):
  • u psychotických poruch (afektivní a schizoafektivní poruchy, psychózy, panické poruchy, schizofrenie rezistentní na léčbu, dysfunkce limbického systému),
  • v případě agresivního chování pacientů s organickým poškozením mozku, depresí, choreou;
  • při úzkosti, dysforii, somatizaci, tinnitu, senilní demenci, Kluver-Bucyho syndromu (oboustranná destrukce amygdaly), obsedantně-kompulzivních poruchách, abstinenčních příznacích z benzodiazepinů, kokainu;
  • pro syndrom bolesti neurogenní genetské etiologie: tabes dorsalis, roztroušená skleróza, akutní idiopatická neuritida (Guillain-Barréův syndrom), diabetická polyneuropatie, fantomová bolest, syndrom „unavených nohou“ (Ekbomův syndrom), hemifaciální spasmus, posttraumatická neuropatie a neuralgie, postherpetická neuralgie;
  • pro prevenci migrény.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentin

Tobolky, potahované tablety

Farmakologický účinek

Gabapentin je strukturálně podobný GABA, ale jeho mechanismus účinku se liší od jiných léků, které interagují s GABA receptory (kyselina valproová, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA transaminázy, inhibitory zpětného vychytávání GABA, agonisté GABA a proléčiva GABA) a v terapeutických koncentracích se neváže na následující receptory (receptory GABA A a b, benzodiazepin, glutamát, glycin a N-methyl-D-aspartát). In vitro byly v mozkové tkáni potkanů, včetně neokortexu a hipokampu, identifikovány nové peptidové receptory, které mohou zprostředkovávat antikonvulzivní aktivitu gabapentinu a jeho derivátů (struktura a funkce gabapentinových receptorů nejsou plně objasněny).

Indikace k použití

Epilepsie: parciální záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí starších 12 let (monoterapie); parciální záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dospělých (další lék); rezistentní epilepsie u dětí starších 3 let (další léky).

Neuropatická bolest u pacientů starších 18 let.

Pregabalin (Pregabalin)

Kapsle

Farmakologický účinek

Antiepileptikum; váže se na další podjednotku (a2-delta protein) napěťově závislých Ca2+ kanálů v centrálním nervovém systému, což přispívá k projevu analgetických a antikonvulzivních účinků. Pokles frekvence záchvatů nastupuje během prvního týdne.

Indikace k použití

Neuropatická bolest, epilepsie.