Použití antikonvulzí při léčbě bolesti zad

Karbamazepin (karbamazepin)

Tablety, tablety s prodlouženým účinkem, prodloužené potahované tablety, sirup.

Farmakologický účinek

Antiepileptika (dibenzazepine derivát) poskytovatel také normotimicheskoe, antimanická, antidiuretický (u pacientů s diabetes insipidus) a analgetikum (u pacientů s neuralgie) účinkem.

Mechanismus účinku je spojen s blokádou kanálků Na +, které jsou závislé na potenciálu, což vede ke stabilizaci neuronální membrány, k inhibici výskytu sériových výbojů neuronů a k poklesu synaptických impulzů. Zabraňuje přeměně působení potenciálních Na + v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování excitačního neurotransmiterního aminokyselinového glutamátu, zvyšuje sníženou konvulzivní prahovou hodnotu a snižuje tak riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivost pro K +, moduluje potenciálně závislé Ca2 + kanály, které mohou také způsobit antikonvulzivní účinek léčiva.

Opravuje epileptické změny osobnosti a nakonec zlepšuje komunikaci pacientů, přispívá k jejich sociální rehabilitaci. Může být předepisován jako hlavní léčebný lék a v kombinaci s jinými antikonvulzivy.

Účinný v ohniskových (dílčí) epileptických záchvatů (jednoduché a složité), spolu s, nebo bez doprovodu sekundární generalizace, s generalizovanými tonicko-klonických epileptické záchvaty, jakož i kombinace těchto typů (obvykle neúčinné pro malé záchvaty - petit mal, záchvatů a myoklonických záchvatů) .

U pacientů s epilepsií (zejména u dětí a dospívajících) zaznamenali pozitivní vliv na symptomy úzkosti a deprese, stejně jako snížení podrážděnost a agrese Účinky na kognitivní funkce a výkon psychomotorický vznášející se na dávce a je velmi variabilní.

Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až do 1 měsíce kvůli autoindukci metabolismu).

V případě esenciální a sekundární neuralgie trigeminálního nervu ve většině případů zabraňuje vzniku bolestivých záchvatů. Je účinný pro zmírnění neurogenní bolesti v suché míše, post-traumatické parestézie a postherpetické neuralgie. Relaxace bolesti v neuralgii trigeminu je zaznamenána po 8-72 hodinách.

Při odejmutí alkoholu syndrom zvyšuje práh záchvatu (který je v tomto stavu je obvykle snížený) a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (poruchy úzkosti, třes, chůze).

U pacientů s cukrovkou vede insipidus k rychlé kompenzaci vodní rovnováhy, snižuje diurézu a žízeň.

Antipsychotické (antimanické) působení se rozvíjí po 7-10 dnech, může být způsobeno útlakem metabolismu dopaminu a norepinefrinu.

Delší údržba léková forma poskytuje stabilní koncentrace v krvi karbamazepinu bez „vrcholy“ a „ponoření“, který snižuje výskyt a závažnost možných komplikací léčby, zlepšení účinnosti, a to i při použití relativně nízké dávky. Další důležitou výhodou prodloužené formy je možnost užívání 1-2 krát denně.

Indikace pro použití

• Epilepsie (bez záchvatů, myoklonických záchvatů nebo pomalé), - s komplexní parciální záchvaty a jednoduché příznaky, především a sekundárně generalizovaných záchvatů formách s tonicko-klonických křečí, smíšených forem záchvatů (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antikonvulzíva).
• Idiopatická neuralgie trigeminálního nervu, neuralgie trigeminu s roztroušenou sklerózou (typická a atypická), idiopatická neuralgie glossofaryngeálního nervu.
• Akutní manické stavy (monoterapie a v kombinaci s léky Li + a dalšími antipsychotiky). Faznoprotekae afektivní poruchy (včetně bipolární), prevence exacerbací, oslabení klinických projevů během exacerbace
• Abstinenční syndrom alkoholu (úzkost, křeče, hyperexcitabilita, poruchy spánku).
• Diabetická neuropatie se syndromem bolesti.
• Nedýchavý diabetes centrální geneze. Polyuria a polydipsie neurohormonální přírody.
• Je také možné použít (indikace jsou založeny na klinických zkušenostech, nebyly provedeny žádné řízené studie):
  • s psychotickými poruchami (s afektivními a schizoafektními poruchami, psychózami, panickými poruchami, rezistentními na schizofrenii, poruchou funkce limbického systému)
  • s agresivním chováním pacientů s organickými mozkovými lézemi, depresí, choreou;
  • při alarmu, dysforie, somatizace, hučení v uších, senilní demence, Kluver-Bucy syndrom (bilaterální zničení amygdala), obsesivně-kompulzivní poruchy, vysazením benzodiazepinů, kokainu;
  • kdy syndrom bolesti neurogenního původu: tabes dorsalis, roztroušená skleróza, akutní idiopatickou neuritida (Guillain-Barre syndrom), diabetická polyneuropatie, fantomová bolest, syndrom „neklidných nohou“ (Ekboma syndrom), hemifaciálního spasmu, poúrazové neuropatie a neuralgie, postherpetická neuralgie;
  • pro prevenci migrény.

[1], [2], [3], [4], [5]

Gabapentin (Gabapyentin)

Tobolky, potahované tablety

Farmakologický účinek

Gabapentin je strukturálně podobný GABA, ale mechanismus jeho účinku je odlišný od jiných léků, které působí na GABA-receptorů (valproát, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA-transaminázy inhibitory zpětného vychytávání GABA agonistů GABA a proléků GABA), a v terapeutických koncentracích To se neváže s těmito receptory (GABA podpitii k a a b, benzodiazepin, glutamátu, glycinu a N-methyl-D-aspartátu). In vitro identifikovat nové peptidové receptory v krysí mozkové tkáni, včetně neokortexu a hipokampu, který může zprostředkovat antikonvulzivní účinek gabapentinu a jeho deriváty (struktura a funkce gabapentinovyh receptory nejsou zcela objasněny).

Indikace pro použití

Epilepsie: částečné záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí starších 12 let (monoterapie); částečné záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dospělých (další lék); rezistentní formou epilepsie u dětí starších 3 let (další léky).

Neuropatická bolest u pacientů starších 18 let.

Pregabalin (Pregabalin)

Kapslí

Farmakologický účinek

Antiepileptické činidlo; se váže na další podjednotku (a2-delta protein) napěťově závislých Ca2 + kanálů v CNS, což podporuje projev analgetického a antikonvulzního účinku. Snížení četnosti záchvatů se zahajuje během prvního týdne.

Indikace pro použití

Neuropatická bolest, epilepsie.