Použití adjuvans při léčbě bolesti zad

Baklofen (Baklofen)

Pilulky

Farmakologický účinek

Centrálně působící myorelaxans, derivát kyseliny gama-aminomáselné (GABAb-stimulátor). Snížením dráždivosti terminálních úseků aferentních senzorických vláken a potlačením intermediárních neuronů inhibuje mono- a polysynaptický přenos nervových impulsů; snižuje předběžné napětí svalových vřetének. Nemá vliv na neuromuskulární přenos. U neurologických onemocnění doprovázených spasticitou kosterních svalů zmírňuje bolestivé křeče a klonické záchvaty; zvětšuje rozsah pohybu v kloubech, usnadňuje pasivní a aktivní kinezioterapii (fyzická cvičení, masáže, manuální terapie).

Indikace k použití

Spasticita u roztroušené sklerózy, cévních mozkových příhod, traumatických poranění mozku, meningitidy, onemocnění páteře (infekční, degenerativní, nádorové a traumatické geneze), dětské mozkové obrny; alkoholismu (afektivní poruchy).

[ 1 ], [ 2 ]

Diazepam (Diazepam)

Pilulky

Farmakologický účinek

Anxiolytikum (trankvilizér) benzodiazepinové řady. Má sedativní-hypnotický, antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinek.

Mechanismus účinku diazepamu je dán stimulací benzodiazepinových receptorů supramolekulárního komplexu GABA-benzodiazepin-chloroionoforový receptor, což vede ke zvýšenému inhibičnímu účinku GABA (mediátoru pre- a postsynaptické inhibice ve všech částech centrálního nervového systému) na přenos nervových impulsů. Stimuluje benzodiazepinové receptory umístěné v alosterickém centru postsynaptických GABA receptorů vzestupné aktivační retikulární formace mozkového kmene a interneurony postranních rohů míchy; snižuje dráždivost subkortikálních struktur mozku (limbický systém, thalamus, hypothalamus), inhibuje polysynaptické spinální reflexy.

Anxiolytický účinek je způsoben vlivem na amygdalový komplex limbického systému a projevuje se snížením emočního napětí, oslabením úzkosti, strachu a obav.

Sedativní účinek je dán vlivem na retikulární formaci mozkového kmene a nespecifická jádra thalamu a projevuje se poklesem symptomů neurotického původu (úzkost, strach).

Hlavním mechanismem hypnotického účinku je potlačení buněk retikulární formace mozkového kmene.

Antikonvulzivní účinek se realizuje zesílením presynaptické inhibice. Šíření epileptogenní aktivity je potlačeno, ale excitovaný stav ložiska není odstraněn.

Centrální myorelaxační účinek je způsoben inhibicí polysynaptických spinálních aferentních inhibičních drah (a v menší míře monosynaptických). Možná je i přímá inhibice motorických nervů a svalových funkcí.

Díky mírné sympatolytické aktivitě může způsobit snížení krevního tlaku a dilataci koronárních cév. Zvyšuje práh citlivosti na bolest. Potlačuje sympatoadrenální a parasympatické (včetně vestibulárních) paroxysmy. Snižuje noční sekreci žaludeční šťávy.

Účinek léku se projeví během 2-7 dnů léčby.

Prakticky nemá žádný vliv na produktivní symptomy psychotické geneze (akutní bludné, halucinační, afektivní poruchy); snížení afektivního napětí a bludných poruch je pozorováno jen zřídka.

Při abstinenčním syndromu u chronického alkoholismu způsobuje pokles agitovanosti, třesu, negativismu, ale i alkoholického deliria a halucinací.

Terapeutický účinek u pacientů s kardialgií, arytmií a rarestézií je pozorován do konce prvního týdne.

Indikace k použití

Úzkostné poruchy.

Dysforie (jako součást kombinované terapie jako další lék).

Nespavost (potíže s usínáním)

Křeč kosterních svalů s lokálním traumatem; spastické stavy spojené s poškozením mozku nebo míchy (dětská mozková obrna, atetóza, tetanus); myozitida, burzitida, artritida, revmatická pelvispondylitida, progresivní chronická polyartritida; artróza doprovázená napětím kosterních svalů; retebrální syndrom, angina pectoris, tenzní bolest hlavy.

Abstinenční syndrom po alkoholu: úzkost, napětí, agitovanost, tremor, přechodné reaktivní stavy.

Jako součást komplexní terapie: arteriální hypertenze, žaludeční a dvanáctníkový vřed; psychosomatické poruchy v porodnictví a gynekologii: klimakterické a menstruační poruchy, gestóza; epileptický stav; ekzém a další onemocnění doprovázená svěděním, podrážděností.

Meniérova choroba.

Otrava drogami.

Premedikace před chirurgickými zákroky a endoskopickými manipulacemi, celková anestezie.

Pro parenterální podání: premedikace před celkovou anestezií; jako součást kombinované celkové anestezie; infarkt myokardu (jako součást komplexní terapie); motorická agitace různých etiologií v neurologii a psychiatrii: paranoidno-halucinogenní stavy; epileptické záchvaty (zastavení); usnadnění porodu; předčasný porod (pouze na konci třetího trimestru těhotenství); předčasné odloučení placenty.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Tizanidin (Tizanidin)

Tablety, kapsle s řízeným uvolňováním

Farmakologický účinek

Centrálně působící svalový relaxans. Stimuluje presynaptické alfa2-adrenoreceptory, což vede k inhibici polysynaptického přenosu excitace v míše, která reguluje tonus kosterního svalstva.

Účinný při akutních bolestivých svalových křečích a chronických křečích spinálního a mozkového původu. Snižuje svalovou ztuhlost při pasivních pohybech.

Indikace k použití

Bolestivé svalové křeče způsobené organickými a funkčními poruchami páteře (krční a bederní syndromy, osteochondróza, spondylóza, syringomyelie, hemiplegie), vyskytující se po operaci (včetně hernie meziobratlové ploténky nebo osteoartrózy kyčelního kloubu), spasticita kosterních svalů při různých neurologických onemocněních (včetně roztroušené sklerózy, chronické myelopatie, degenerativních onemocnění míchy, zbytkových účinků mrtvice, traumatického poranění mozku, dětské mozkové obrny).

Tofisopam (Tofisopam)

Pilulky

Farmakologický účinek

„Denní“ anxiolytikum (trankvilizér) ze skupiny benzodiazepinů. Má také antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinky. Zesiluje inhibiční účinek GABA na přenos nervových impulsů. Stimuluje benzodiazepinové receptory umístěné v alosterickém centru postsynaptických GABA receptorů vzestupné aktivační retikulární formace mozkového kmene a interneurony postranních rohů míchy; snižuje dráždivost subkortikálních struktur mozku (limbický systém, thalamus, hypothalamus), inhibuje polysynaptické spinální reflexy.

Anxiolytický účinek je dán vlivem na amygdalový komplex limbického systému a projevuje se snížením emočního napětí, oslabením úzkosti, strachu a neklidu. Sedativní účinek je dán vlivem na retikulární formaci mozkového kmene a nespecifická jádra thalamu a projevuje se snížením symptomů neurotického původu (úzkost, strach). Prakticky nemá vliv na produktivní symptomy psychotického původu (akutní bludné, halucinogenní, afektivní poruchy) a pokles afektivního napětí a bludných poruch je pozorován jen zřídka.

Antikonvulzivní účinek je dosažen zesílením pre-I synaptické inhibice, potlačením šíření křečové aktivity, ale nezmírňuje excitovaný stav léze.

Centrální myorelaxační účinek je způsoben inhibicí polysynaptických spinálních aferentních inhibičních drah (a v menší míře monosynaptických). Možná je i přímá inhibice motorických nervů a svalových funkcí.

Indikace k použití

Neuróza, psychopatie (nervové napětí, vegetativní labilita, strach), apatie, snížená aktivita: schizofrenie, maniodepresivní syndrom, patocharakterologický vývoj osobnosti, reaktivní depresivní stav, klimakterický syndrom, kardialgie, chronický alkoholismus, abstinenční syndrom od alkoholu. delirium: myastenie, myopatie. neurogenní svalová atrofie a další patologické stavy se sekundárními neurotickými příznaky, u kterých jsou anxiolytika s výrazným myorelaxačním účinkem kontraindikována.