pefloxacin

Pefloxacin je antibiotikum ze skupiny fluorochinolonů, která se používá k léčbě široké škály bakteriálních infekcí. Stejně jako jiné fluorochinolony pracuje pefroxacin inhibicí DNA gyráza a topoisomerázy IV, enzymy nezbytné pro replikaci DNA, transkripci, opravu a rekombinaci v bakteriích. V důsledku inhibice těchto enzymů je proces dělení DNA narušen, což vede k smrti bakteriálních buněk.

Pefloxacin je účinný proti řadě grampozitivních a gramnegativních bakterií a lze jej použít k léčbě následujících podmínek:

• Infekce močových cest (UTIS), včetně cystitidy a pyelonefritidy.
• Respirační infekce, jako je chronická bronchitida a pneumonie.
• Infekce kůže a měkkých tkání.
• Infekce břicha.

Stejně jako u všech antibiotik však existuje riziko bakteriální rezistence vůči pefroxacinu, takže jeho použití by mělo být založeno na citlivosti patogenu a doporučeních lékaře. Je důležité brát pefloxacin přísně podle lékařského předpisu, aniž by přerušil průběh léčby a bez změny dávky bez konzultace s odborníkem.

Použití pefloxacinu, stejně jako jiné fluorochinolony, může být doprovázeno určitými vedlejšími účinky, včetně gastrointestinálních poruch, bolesti hlavy, závratě, alergických reakcí a zřídka - na šlachy. Před zahájením léčby pefroxacinem byste proto měli přečíst pokyny pro použití a diskutovat o možných rizicích a vedlejších účincích se svým lékařem.

Indikace pefloxacin

1. Infekce močových cest: Zánětlivé procesy v močovém systému, jako je cystitida, uretritida, pyelonefritida a prostatitida způsobená bakteriální infekcí.
2. Respirační infekce: včetně bronchitidy, pneumonie a dalších infekcí dýchacích cest způsobených bakteriální flórou.
3. Infekce kůže a měkkých tkání: Například vaření, abscesy, pyoderma a další kožní infekce způsobené bakteriální infekcí.
4. Gastrointestinální infekce: jako je akutní gastroenteritida, divertikulitida, somonelóza a další bakteriální infekce gastrointestinálního traktu.
5. Infekce kostí a kloubů: osteomyelitida, artritida a další bakteriální infekce kostí a kloubů.
6. Prevence infekcí u imunokompromitovaných pacientů: imunokompromitovaní pacienti, např. Po transplantaci orgánů nebo v přítomnosti podmínek imunodeficience, aby se zabránilo rozvoji bakteriálních infekcí.

Farmakodynamika

1. Inhibice DNA gyrázy: pefroxacin působí inhibicí enzymové DNA gyrázy, která je odpovědná za rozmotání DNA během replikace. To vede k narušení syntézy DNA a zastavuje bakteriální růst a reprodukci.
2. Inhibice topoisomerázy IV: Kromě inhibice DNA gyrázy peloxacin také inhibuje enzym topoisomerázu IV, který se podílí na separaci a opravě DNA. To dále přispívá k rozpadu DNA bakteriální buňky.
3. Baktericidní účinek: Pefloxacin má baktericidní účinek, což znamená, že zabíjí bakterie, nejen inhibuje jejich růst. To je zvláště důležité při léčbě závažných infekcí, když je nutné úplné odstranění patogenů.
4. Široké spektrum aktivity: Pefloxacin je aktivní proti řadě gram-pozitivních a gram-negativních bakterií, včetně patogenů, jako jsou stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, Escherichia, Escherichia coli, Salmonella, Gonococci a další.

Pefloxacin je širokospektrální antibiotikum z třídy fluorochinolonu, která je aktivní proti různým bakteriálním patogenům. Zde jsou některé z nejběžnějších bakterií, proti nimž je pefroxacin aktivní proti:

1. Gram-pozitivní bakterie:

   • Staphylococcus aureus (včetně kmenů MRSA rezistentních na methicilin)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-negativní bakterie:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria Gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Atypické bakterie:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Ostatní:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Vysoká koncentrace v tkáních: Po přijetí pefroxacinu je dosažena vysoké koncentrace v tělesových tkáních, což zajišťuje účinnou pronikání antibiotiky do zaměření infekce.
2. Žádný účinek na cytochrom P450: Pefloxacin nemá klinicky významné účinky na systém cytochromu P450, což bude méně pravděpodobné, že způsobí interakce s jinými léky.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podávání peloxacinu je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu a dosahuje maximálních koncentrací krve za asi 1-2 hodiny.
2. Distribuce: Po absorpci je pefroxacin rychle distribuován do tkání a orgánů těla, včetně plic, ledvin, kůže, měkkých tkání a dalších orgánů. Rovněž proniká sliznicemi, což umožňuje, aby byl účinný při léčbě infekcí.
3. Metabolismus: Pefloxacin je z velké části metabolizován v játrech. Hlavním metabolitem je dehylpefloxacin.
4. Vylučování: Hlavně peloxacin se vylučuje močí jako nezměněný lék a metabolity. Vylučování může být zpožděno u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.
5. Semi-dispozice: Eliminační poločas pefroxacinu z těla je asi 8 hodin, což umožňuje jeho užívání obvykle 2krát denně.
6. Nutriční účinky: Jídlo může zpomalit rychlost a úplnost absorpce peloxacinu z gastrointestinálního traktu, ale obvykle to neovlivňuje jeho klinickou účinnost.

Používejte pefloxacin během těhotenství

Během těhotenství se pefroxacin obecně nedoporučuje kvůli potenciálnímu riziku vývoje plodu. Fluorochinolony, včetně pefloxacinu, mohou překročit placentu a mít toxické účinky na plod, zejména v časném těhotenství. Použití fluorochinolonů během těhotenství může být spojeno s rizikem poruch kloubů a chrupavky u dítěte.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita na pefroxacin nebo jiná chinolonová antibiotika: pacienti se známou alergií nebo přecitlivělostí na pefroxacin nebo jiná chinolonská antibiotika by neměly lék používat.
2. Pediatrický věk: Použití pefroxacinu u dětí a dospívajících může být omezeno, protože účinnost a bezpečnost tohoto léčiva v této věkové skupině nemusí být dostatečně studována.
3. Těhotenství a laktace: Pefloxacin může mít nepříznivé účinky na vývoj plodu, proto se jeho použití v těhotenství nedoporučuje a během laktace, pokud přínosy převažují nad potenciálními riziky pro plod nebo dítě.
4. Problémy s denním rytmem srdce (QT-interval): pacienti se srdečními rytmickými abnormalitami, jako je prodloužení QT intervalu nebo arytmie, by se měly vyhnout použití peloxacinu, protože tyto abnormality může zhoršit.
5. Problémy s denním rytmem srdce (QT-interval): pacienti se srdečními rytmickými abnormalitami, jako je prodloužení QT intervalu nebo arytmie, by se měly vyhnout použití peloxacinu, protože tyto abnormality může zhoršit.
6. Tendinitida a riziko prasknutí šlachy: Použití pefroxacinu může zvýšit riziko tendinitidy (zánět šlachy) a prasknutí šlachy, zejména u starších pacientů a pacientů, kteří jsou k těmto podmínkám náchylným.
7. Poruchy epilepsie a centrálního nervového systému: lék by měl být užíván s opatrností u pacientů s epilepsií a jinými poruchami centrálního nervového systému, protože může zvýšit riziko záchvatů.

Vedlejší efekty pefloxacin

1. Gastrointestinální poruchy: včetně průjmu, nevolnosti, zvracení, bolesti břicha, dyspepsie (poruchy trávení), poruch chuti k jídlu a dysbakteriózy.
2. Nervový systém: závratě, bolest hlavy, ospalost, nespavost, úzkost, nervozita, duševní poruchy (včetně deprese a úzkosti), periferní neuropatie (podobná znecitlivění a brnění), zvýšené příznaky neuralgie a vzácné případy křeče a psychózy.
3. Kardiovaskulární systém: Zvýšení nebo snížení krevního tlaku, změny srdeční frekvence, arytmie včetně tachykardie a fibrilace síní.
4. Hematopoetický systém: anémie, leukocytóza, leukopenie, trombocytopenie.
5. Kožní reakce: dušnost, kožní vyrážka, pruritus, kopřivka, alergické reakce, fotodermatitida, fotosenzibilizace a vzácné případy toxické epidermální nekrolýzy (závažné komplikace kůže).
6. Smysly: Zhoršení sluchu, včetně tinnitus (zvonění v uších), změny v chuti, zarudnutí očí a podráždění spojivky.
7. Musculoarartikulární symptomy: bolest svalů, artralgie (bolest kloubů), šlacha (zánět šlach).
8. Další vedlejší účinky: Je možné vyvinout infekce způsobené rezistentními mikroorganismy, jakož i vliv na funkci jater a ledvin.

Předávkovat

1. Symptomatická léčba: Protože neexistuje žádný specifický antidot pro předávkování peloxacinem, léčba se zaměří na symptomatickou úlevu příznaků předávkování. Váš lékař může předepsat reliéfy symptomů, jako jsou analgetika nebo antihistaminika.
2. Čištění žaludku: V případě čerstvého ústního podávání pefroxacinu může být pro odstranění neabsorbovaného léčiva provedena záplava žaludku.
3. Údržba orgánových a systémových funkcí: Při závažném předávkování může být vyžadována opatření k udržení funkcí důležitých orgánů a systémů, jako je kardiovaskulární, respirační a ledvina.
4. Lékařský dohled: Pacienti, kteří předávkovali pefroxacin, mohou vyžadovat pečlivé lékařské monitorování, aby se tento stav posoudil a včas detekoval možné komplikace.

Interakce s jinými léky

1. Přípravy obsahující hliník, železo, zinek, hořčík: Tyto kovy mohou snížit absorpci peloxacinu. Proto by podávání antibiotiky mělo být odděleno časem od podávání léčiv obsahujících tyto kovy.
2. Antacidy: Použití antacid souběžně s pefroxacinem může snížit jeho biologickou dostupnost, takže by měly být také přijímány v intervalech z antibiotiky.
3. Léky, která snižují kyselost žaludeční šťávy (např. Inhibitory protonové pumpy): mohou snížit absorpci peloxacinu, a proto se také doporučuje oddělit svou podávání v čase.
4. Léky, které zvyšují riziko poruch srdečního rytmu (QT-interval): pefroxacin mohou zvýšit riziko abnormalit srdečního rytmu, pokud se používají současně s jinými léky, které také ovlivňují QT-interval (např. Antifungální látky, některé antiarytmické léky).
5. Léky způsobující fototoxicitu: Pefloxacin může zvýšit riziko fototoxických reakcí, pokud se používají souběžně s určitými léky (např. Tetracykliny, sulfonamidy).
6. Léky způsobující neurotoxicitu: Současné užívání peloxacinu léky, které zvyšují neurotoxicitu (např. Některá antiepileptická léčiva), mohou zvýšit riziko neurologických vedlejších účinků.
7. Léky snižující hladinu glukózy v krvi: Pefloxacin může zvýšit hypoglykemický účinek léků snižujících hladinu glukózy v krvi.