Pantokar

Pantokar je lék používaný k léčbě acidobázických patologií. Patří do skupiny léků, které zpomalují aktivitu protonové pumpy.

Indikace Pantokara

Používá se k odstranění následujících porušení:

• středně těžká a těžká stadia refluxní ezofagitidy;
• ničení bakterie H. pylori u jedinců s peptickým vředem způsobeným touto bakterií (v kombinaci s určitým typem antibiotika);
• peptický vřed v gastrointestinálním traktu;
• gastrinom a další patologické stavy, které vedou k hypersekreci.

Formulář vydání

Uvolňování probíhá v enterosolventních tabletách o hmotnosti 40 mg, 10 kusů v blistru. V balení jsou 3 blistry.

Farmakodynamika

Pantoprazol je hlavní aktivní léčivou složkou přípravku Pantokar. Inhibuje proces sekrece kyseliny chlorovodíkové. Toho dosahuje specifickým účinkem na parietální glandulocyty (konkrétněji na protonovou pumpu).

Pantoprazol se v kyselém prostředí přeměňuje na aktivní složku. V parietálních glandulocytech žaludku inhibuje konečnou fázi tvorby kyseliny chlorovodíkové (H ⁺ /K ⁺ -ATPáza) bez ohledu na původ stimulující látky, která její tvorbu stimuluje. Stupeň inhibice je určen dávkováním. Léčivo také inhibuje stimulovanou a bazální sekreci žaludeční šťávy.

Terapie přípravkem Pantokar snižuje pH žaludku, což úměrně způsobuje zvýšenou sekreci gastrinu. Léčivo má antibakteriální účinek na Helicobacter pylori a podporuje projevy antihelicobacterových vlastností jiných léků.

Farmakologický účinek po jednorázovém užití léku nastupuje rychle a trvá 24 hodin. Lék podporuje rychlé oslabení patologických symptomů a hojení střevních vředů.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Pantoprazol se rychle vstřebává. Vrcholových plazmatických hladin je dosaženo po jednorázové dávce 40 mg. Po 2,5 hodinách užívání je v průměru dosaženo maximálních sérových hladin přibližně 2–3 µg/ml a tato hodnota zůstává stejná i po opakovaném užívání. Léčivé vlastnosti jednotlivých i více tablet zůstávají stejné.

Při dávkách v rozmezí 10-80 mg zůstávají farmakokinetické vlastnosti léčiva v plazmě lineární jak v případě perorálního podání, tak i intravenózní injekce. Bylo zjištěno, že index biologické dostupnosti tablet je přibližně 77 %.

Při kombinaci s jídlem se nepozoruje žádná změna AUC ani maximálních sérových hodnot, proto se index biologické dostupnosti nemění. Při užití s jídlem se zvyšuje pouze variabilita latentní fáze.

Rozdělení.

Syntéza proteinů pantoprazolu v plazmě je přibližně 98 %. Distribuční objem je přibližně 0,15 l/kg.

Metabolismus.

Aktivní složka podléhá téměř kompletnímu jaternímu metabolismu. Její hlavní cestou je demetylační proces zahrnující složku CYP2C19. Poté dochází ke konjugaci se sírou. Další cestou je oxidační proces zahrnující složku CYP3A4.

Vylučování.

Terminální poločas je přibližně 1 hodina s rychlostí clearance 0,1 l/h/kg. Bylo hlášeno několik případů opožděného vylučování. Vzhledem ke specifickému procesu syntézy pantoprazolu s protonovou pumpou umístěnou v parietálních glandulocytech poločas nekoreluje s delším trváním účinku (zpomalení sekrece kyseliny).

Většina produktů rozpadu léčivé látky se vylučuje močí (přibližně 80 %) a zbytek stolicí. Hlavním metabolitem v séru i moči je složka dismethylpantoprazol, která prošla konjugací se sulfátem.

Poločas rozpadu desmethylpantoprazolu (přibližně 1,5 hodiny) je jen o něco delší než poločas pantoprazolu.

Dávkování a aplikace

Lék je určen k perorálnímu užití - tableta se nemá žvýkat, měla by se polykat celá a zapíjet vodou.

K léčbě střevních nebo žaludečních vředů a GERD by dospělí měli užívat 40 mg léku dvakrát denně.

Průběh léčby peptického vředu žaludku je 0,5-1,5 měsíce; u podobného střevního vředu - 0,5-1 měsíc; u GERD - 1-2 měsíce.

Při udržovací léčbě GERD je nutné užívat 40 mg léku jednou denně po dobu 1 roku.

Během léčby exacerbace chronické hyperacidní gastritidy nebo neulcerózní dyspepsie by se mělo užívat 40-80 mg léku denně po dobu 2-3 týdnů.

Při léčbě gastrinomu je počáteční dávka léku 3 tablety denně. V případě potřeby lze tuto dávku zvýšit. Dávkování se obecně volí pro každou osobu individuálně.

[ 1 ]

Používejte Pantokara během těhotenství

Pantokar lze předepsat kojícím a těhotným ženám pouze v případech, kdy je pravděpodobnost přínosu pro ženu vyšší než riziko komplikací u plodu/dítěte.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přecitlivělost na pantoprazol nebo jiné složky léku;
• komplexní léčba ke zničení bakterie H. pylori u jedinců se středně těžkým nebo těžkým selháním ledvin;
• použití v kombinaci s atazanavirem,
• děti mladší 12 let.

Vedlejší efekty Pantokara

Užívání léku může vést k výskytu některých nežádoucích účinků:

• rozvoj leukopenie nebo trombocytopenie;
• bolest v epigastriu, zácpa, průjem nebo nadýmání;
• nevolnost nebo zvracení;
• suchost ústní sliznice;
• edém periferní povahy;
• zvýšené hladiny jaterních enzymů, zvýšená teplota, závažná hepatocelulární patologie, která se následně vyvine v žloutenku;
• anafylaktické projevy, včetně anafylaxe;
• příznaky alergie (kožní vyrážky a svědění);
• myalgie nebo artralgie, erythema multiforme, TEN, kopřivka, Quinckeho edém a fotosenzitivita;
• poruchy zraku, závratě nebo bolesti hlavy;
• tubulointersticiální nefritida;
• výskyt halucinací, pocit úzkosti nebo dezorientace, rozvoj deprese.

Předávkovat

Během intoxikace se u pacienta objeví pocit slabosti nebo ospalosti, zvracení, závratě a průjem.

K odstranění poruch je nutné provést výplach žaludku, stejně jako podat pacientovi dostatek tekutin a udržovat rovnováhu vody a elektrolytů v těle.

Interakce s jinými léky

Vliv léku na stupeň absorpce jiných léků.

Pantoprazol může snižovat absorpci léků, jejichž biologická dostupnost je určena pH žaludku (tento seznam zahrnuje některé antimykotika - itrakonazol s ketokonazolem, stejně jako posakonazol nebo jiné léky, jako je erlotinib).

Léky používané k léčbě HIV (jako je atazanavir).

Kombinace přípravku Pantocar s atazanavirem a dalšími léky proti HIV, jejichž stupeň absorpce je určen úrovní pH žaludku, může způsobit významné snížení jejich biologické dostupnosti a navíc ovlivnit projev jejich vlastností. Z tohoto důvodu je kombinace těchto léků při léčbě zakázána.

Kombinace s nepřímými antikoagulancii (jako je warfarin s fenprokumonem).

Přestože se během klinických studií nevyskytly lékové interakce při kombinaci léku s warfarinem nebo fenprokumonem, byly v postmarketingových studiích zaznamenány změny hodnot INR. Proto je u osob užívajících léky z výše uvedené kategorie nutné sledovat hladinu INR/PV od zahájení léčby, po jejím ukončení nebo při přerušovaném užívání pantoprazolu.

Methotrexát.

Existují informace o kombinovaném užívání methotrexátu ve vysokých dávkách (například 0,3 g) s přípravkem Pantokar. V tomto případě se u některých pacientů vyskytlo zvýšení hladiny methotrexátu v krvi. Lidé užívající methotrexát ve vysokých dávkách (například při léčbě lupénky nebo rakoviny) by měli dočasně přestat užívat pantoprazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Pantokar by měl být skladován na místě, kam neproniká vlhkost. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Pantokar lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.