Pamidronát

Pamidronát je biofosfonátový lék používaný k úpravě metabolismu kostí, ovlivňuje proces jejich mineralizace a působí proti osteolýze. Mezinárodní nechráněný název - pamidronát disodný. Další obchodní názvy: Pamiredin, Pamidria, Pamired, Pamifos, Pomigara, Aredia atd.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Pamidronát

Pamidronát se používá k léčbě onemocnění spojených s patologickou aktivací osteoklastů, které ničí kostní tkáň:

• kostní metastázy rakoviny;
• hyperkalcemie (zvýšený obsah vápníku v krevní plazmě) onkologické etiologie;
• kostní léze a hyperkalcemie u myelomu;
• deformující osteitida (Pagetova choroba).

[ 6 ]

Formulář vydání

Léčivo je dostupné ve formě lyofilizované suché látky nebo koncentrátu (v lahvičkách o objemu 15, 30, 60 a 90 mg) pro přípravu injekčního roztoku.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Terapeutický účinek pamidronátu je zajištěn jeho léčivou látkou - disodnou sůl pamidronátu (derivát kyseliny pamidronové). Díky adsorpci fosforečnanu vápenatého z minerální a mezibuněčné matrix kostní tkáně, obsahující vápník ve formě krystalů hydroxyapatitu, disodná sůl pamidronátu významně zpomaluje tvorbu a rozpouštění těchto krystalů.

V důsledku toho dochází ke změnám v osteoidní tkáni: proces tvorby osteoklastů v periostu - buněk, které ničí kostní tkáň - je zpožděn. To znamená, že pod vlivem pamidronátu je inhibována resorpce kostí, která je vlastní onemocněním s patologickou destrukcí kosterních kostí.

To pomáhá zvýšit počet osteoblastů a hustotu kostí, čímž zabraňuje patologické remodelaci kostí.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Po podání do krve se na plazmatické bílkoviny váže maximálně 54 % pamidronátu; poločas rozpadu z krve je 27 hodin. Zbývající část účinné látky se váže na krystaly hydroxyapatitu a hromadí se v minerální matrici kostní tkáně.

Léčivo nepodléhá v těle biochemické transformaci a nemá žádné metabolity. Asi třetina léčiva se vylučuje močí do tří dnů po infuzi; doba vylučování pamidronátu disodného z jater a sleziny je šest měsíců a z kostní tkáně přibližně 10 měsíců (ledvinami).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkování a aplikace

Pamidronát se používá pouze intravenózně pomalými infuzemi. Maximální dávka léku je 90 mg, která může být podána jednorázově nebo 2–4 dny po sobě. Individuální dávkování, schéma podávání a délka užívání léku určuje ošetřující lékař na základě konkrétní diagnózy.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používejte Pamidronát během těhotenství

Použití během těhotenství a kojení je kontraindikováno. Lék se nepředepisuje dětem mladším 16 let.

Kontraindikace

Užívání pamidronátu je kontraindikováno v případě zvýšené individuální přecitlivělosti na jeho léčivou látku nebo jiné deriváty bisfosfonových kyselin.

Vzhledem k vysoké pravděpodobnosti negativních důsledků se navíc užívání pamidronátu u pacientů s těžkými formami renální dysfunkce (clearance kreatininu pod 30 ml/min) a hyperkalcémií nedoporučuje.

[ 17 ]

Vedlejší efekty Pamidronát

Užívání tohoto léku může způsobit nežádoucí účinky podobné příznakům chřipky, stejně jako nevolnost, zvracení, bolesti břicha a střevní potíže; kožní vyrážky se svěděním, hyperémií; změny ve složení krve; poruchy spánku, zvýšený krevní tlak; bolesti svalů a kloubů atd.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat sledování hladin vápníku v krvi, aby se zabránilo hypo- nebo hyperkalcémii.

[ 18 ]

Předávkovat

Předávkování lékem vede k rozvoji hypokalcemie a výskytu necitlivosti kůže, křečí a snížení krevního tlaku. Metodou k odstranění příznaků předávkování jsou injekce vápníkových přípravků.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Interakce s jinými léky

Současnému užívání pamidronátu a hormonálního léku kalcitoninu je třeba se vyhnout, protože to vede k synergismu jejich účinku a zvyšuje stupeň snížení hladiny vápníku v krvi.

Současné užívání jiných biofosfonátových léků, stejně jako léků, které mají toxický účinek na ledviny, s pamidronátem se nedoporučuje.

Nebyly však pozorovány žádné negativní důsledky paralelního užívání pamidronátu s protinádorovými léky.

[ 28 ], [ 29 ]

Podmínky skladování

Pamidronát v neotevřené lahvičce by měl být skladován při pokojové teplotě nepřesahující +28 °C. Připravený roztok by měl být skladován při teplotě +2–8 °C.

[ 30 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti je 24 měsíců (v obalu), injekční roztok připravený k použití je vhodný k použití do 24 hodin.

[ 31 ]