Oseltamivir

Oseltamivir je antivirotikum, které je účinné proti virům chřipky typu A a B. Další obchodní názvy léku jsou Tamiflu, Flustop.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikace Oseltamivir

Lék je předepsán k léčbě pacientů infikovaných viry chřipky typu A a B a může být použit k prevenci infekce tímto virem během sezónních epidemií chřipky.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Formulář vydání

Tobolky o obsahu 75 mg, prášek pro přípravu suspenze v lahvičce (s dávkovačem).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamika

Terapeutický účinek oseltamiviru je založen na potlačení enzymatické aktivity na povrchu virionu viru chřipky. V těle se účinná látka léku, oseltamivir-fosfát, transformuje na aktivní metabolit - oseltamivir-karboxylát, který selektivně inhibuje neurominidázu - glykosidázový enzym-antigen buněčných membrán virů chřipky. V důsledku toho se zastaví proces replikace virových buněk a jejich reprodukce v postižených cílových buňkách sliznice dýchacích cest.

Podle klinických studií, pokud se tento lék užije do 36 hodin po nástupu příznaků chřipky, doba trvání onemocnění se zkrátí téměř o 30 % a závažnost příznaků a pravděpodobnost komplikací se sníží o 40 %.

[ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetika

90 % oseltamivirfosfátu absorbovaného v gastrointestinálním traktu se metabolizuje na oseltamivirkarboxylát, který vstupuje do systémového krevního oběhu; 3 % látky se váže na plazmatické bílkoviny. Biologická dostupnost je 75–80 %.

Poločas rozpadu léčiva z plazmy je v průměru 120 minut. Oseltamivir karboxylát se z těla vylučuje ledvinami (80 %) a střevy (20 %); poločas se může pohybovat od 6 do 10 hodin.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Dávkování a aplikace

Oseltamivir se užívá perorálně (bez ohledu na jídlo). Pro léčbu chřipky se doporučuje užívat jednu kapsli (75 mg) dvakrát denně; léčebná kúra je 5 dní. Dávkování suspenze je podobné. Pro prevenci chřipky se užívá 75 mg jednou denně, doba užívání léku po kontaktu s pacienty s chřipkou je 10 dní (preventivní účinek léku trvá pouze během jeho užívání).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Používejte Oseltamivir během těhotenství

Užívání oseltamiviru během těhotenství a kojení se nedoporučuje, protože bezpečnost tohoto léku pro léčbu těhotných žen nebyla studována.

Kontraindikace

Užívání oseltamiviru je kontraindikováno v případech oslabené imunity, těžkého selhání ledvin, chronických respiračních a kardiovaskulárních patologií a také u dětí mladších 12 let.

[ 26 ], [ 27 ]

Vedlejší efekty Oseltamivir

Mezi nejčastější nežádoucí účinky oseltamiviru patří celková slabost, bolesti hlavy a závratě; katarální jevy (rýma, otok nosní sliznice, bolest v krku, kašel); nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha; poruchy spánku, křeče; alergické reakce (kopřivka, bronchospasmus, zánět spojivek); krvácení z nosu, srdeční arytmie, zvýšená aktivita jaterních enzymů. Možné jsou halucinace a duševní poruchy.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Předávkovat

Případy předávkování nebyly popsány. Nejpravděpodobnějším projevem překročení terapeutické dávky je zvýšení nežádoucích účinků léku. Měla by být použita symptomatická léčba.

[ 35 ], [ 36 ]

Interakce s jinými léky

Současné podávání oseltamiviru s léky, jako je methotrexát, fenylbutazon a chlorpropamid, je nežádoucí kvůli možnému zpomalení eliminace jejich metabolitů z těla.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do +25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Skladovatelnost

Trvanlivost: 24 měsíců.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]