Olmesar

Olmesar je blokátor pro vodiče elementu angiotenzinu II.

[1], [2]

Indikace Olmesara

Používá se se zvýšeným tlakem základního typu.

[3]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách, 7 kusů uvnitř blistrové buňky. Krabice obsahuje 1 nebo 4 blistrové balení.

Farmakodynamika

Podstata medosomil olmesartanu je silný selektivní antagonista vodičů angiotenzinu 2 (forma AT1). Zpomaluje účinek angiotenzinu 2, který se vyvíjí za účasti AT1 vodičů, bez ohledu na vazebné cesty a zdroj angiotenzinu 2.

Selektivní antagonismus uvedených vodičů zvyšuje plazmatické hodnoty renínu a navíc angiotensinu 1 a 2. Spolu s tím mírně snižují plazmatickou hladinu aldosteronu. Se zvýšeným krevním tlakem lék přispívá k dlouhodobému snížení tlaku (účinek závisí na velikosti části).

Neexistují žádné informace o silném snížení krevního tlaku při podání první dávky a kromě vývoje tachyfylaxe způsobené dlouhodobým užíváním léků nebo abstinenčním syndromem po přerušení podávání. Použití dávky Olmesary jednou denně vede k postupnému a účinnému snížení krevního tlaku. Tento účinek trvá 24 hodin.

Farmakokinetika

Olmesar je prodroga. Aktivní složka se rychle převede na produkt degradace aktivního léčiva olmesartanu. K tomu dochází během absorpce léku z trávicího traktu - pod vlivem esteráz, které se nacházejí uvnitř portální krve a střevní sliznice. U produktů plazmy nebo exkrece neexistuje nerozpuštěná aktivní složka nebo nezměněný postranní řetězec kategorie medokomal.

Průměrná absolutní biologická dostupnost látky při podávání tablet je 25,6%. V tomto případě se po 2 hodinách po použití pozoruje průměrná maximální hladina aktivní složky uvnitř plazmy. Plazmatické hodnoty léků se zvyšují lineárně v závislosti na zvýšení jednorázové perorální dávky léku na 80 mg. Použití potravy má téměř žádný vliv na biologickou dostupnost léčiva.

Syntéza léku na proteiny v plasmě je na 99,7%, i když je třeba mít za to, že má nízký potenciál pro významný léčebný proces pro posun úrovně syntézy proteinu v případě kombinace s jinými léky, které mají výkon vazby vysokým obsahem bílkovin. Tato skutečnost je potvrzena nepřítomností léku významné interakce Olmesara s warfarinem nebo medoksomilom.

[4]

Dávkování a aplikace

Velikost porcí léčivého přípravku a také délka léčby jsou definovány pouze ošetřujícím lékařem, zvlášť pro každého pacienta.

Je třeba užívat tablety ve stejnou dobu, bez ohledu na použití jídla - čas na snídani je vhodný pro příjem.

Velikost doporučené počáteční dávky přípravku Olmesara je 10 mg, které se užívají jednou denně. Při nepřítomnosti požadovaného účinku je možné dávku zvýšit na optimální denní dávku, což je 20 mg.

Pokud je zapotřebí další snížení krevního tlaku, je povoleno dávku zvýšit na maximální denní dávku (je to 40 mg) nebo kombinace s hydrochlorothiazidem.

Maximální hypotenzní účinek je pozorován po 2 měsících od zahájení léčby, přestože po 2 týdnech léčby je pozorován výrazný pokles krevního tlaku.

Při poruše činnosti ledvin.

U osob s mírným funkčním poškozením ledvin (při hladině QC v rozmezí 20-60 ml / min) se vyžaduje podávání léku v dávce 20 mg jednou denně.

U osob s těžkou formou poruchy funkce ledvin (při hodnotách CC <20 ml / min) je zakázáno předepisovat tuto léčbu.

Když je jaterní činnost narušena.

U osob s mírným poškozením funkce jater je počáteční dávka 10 mg jednou denně a maximální přípustná dávka je 20 mg denně.

[7]

Používejte Olmesara během těhotenství

Je zakázáno předepisovat lék gravidním nebo kojících matek.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• nesnášenlivost prvků léčiva;
• obstrukce ovlivňující systém VLT;
• věková kategorie je mladší 18 let.

Vedlejší efekty Olmesara

Použití léku může způsobit některé vedlejší účinky:

• reakce orgánů CCC: občas dochází k hypotenzi ortostatického typu nebo k poklesu hodnot krevního tlaku. Angina je zaznamenána jednotlivě;
• léze hematopoetického systému: trombocytopenie se vyskytuje sporadicky;
• porušení NA: jedinou bolestí hlavy nebo závratě;
• problémy s dýchacím systémem: často dochází k faryngitidě, bronchitidě nebo rýmovému nosu. Existuje kašel;
• poruchy funkce gastrointestinálního traktu: často se jedná o gastroenteritidu, průjem nebo dyspepsii. Příležitostně zvracení, bolest břicha nebo nevolnost;
• léze subkutánní vrstvy nebo kožního povrchu: vyrážky, svědění, alergická dermatitida, otoky na obličeji, edém Quincke nebo kopřivka;
• poruchy muskuloskeletálního systému: časté bolesti v zádech, artritida nebo bolest v kostře. Existuje jediná myalgie nebo svalové křeče;
• příznaky ovlivňující systém močení: často se vyskytují infekce uvnitř močových cest nebo hematurie. Existuje vzácný stupeň selhání ledvin;
• systémové léze: často se vyskytují bolesti v hrudní kosti, chřipkové známky a periferní otoky. Objeví se pocit všeobecné indispozice, stejně jako ospalost nebo únava;
• indikace laboratorních testů: často dochází k hypertriglyceridemii nebo hyperurikémii a také zvyšuje hladinu CK. Příležitostně je zaznamenána hyperkalémie. Ukazatele jaterních enzymů, stejně jako hodnoty močoviny v krvi a kreatininu se zvyšují o jednociferné.

[5], [6]

Předávkovat

Pravděpodobnost intoxikace drog je dost nízká. Nejpravděpodobnější komplikací je nadměrné snížení krevního tlaku.

Léčba je podpůrná i symptomatická - je zapotřebí zvýšit hladinu krevního tlaku na požadované hodnoty. Neexistují žádné informace o vylučování léku dialýzou.

[8], [9],

Interakce s jinými léky

Používání v kombinaci s jinými antihypertenzivy může potencovat vliv Olmesar.

V důsledku kombinace léčiva s NSAIDs může poklesnout hypotenzní účinek a může se objevit riziko vzniku akutního stavu selhání ledvin.

Při léčbě současným užíváním antacid (hydroxid hlinitý nebo hořečnatý) dochází k poklesu biologické dostupnosti léčiva.

Farmakokinetické parametry léčiva se nemění, když jsou kombinovány s digoxinem nebo warfarinem.

Je zakázáno kombinovat lék s lithiovými léčivy, protože v tomto případě jsou potencovány jeho toxické vlastnosti.

Vzhledem k vysoké pravděpodobnosti hyperkalémie Olmesar nelze použít současně s draslík-šetřící diuretika, činidla nebo jiné léky obsahující draslík schopné zvýšit sérovou parametry draslíku (mezi takové heparinových preparátů).

[10], [11]

Podmínky skladování

Olmesar musí být umístěn na místě, které je přístupné od dětí. Teplotní hodnoty nejsou vyšší než 25 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Olmesar se smí užívat po dobu 2 let od data výroby léčivého přípravku.