Olmesar

Olmesar je lék, který blokuje angiotenzin II.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Olmesara

Používá se při esenciálním vysokém krevním tlaku.

[ 3 ]

Formulář vydání

Uvolňování probíhá v tabletách, 7 kusů v blistru. Krabička obsahuje 1 nebo 4 blistry.

Farmakodynamika

Látka medoxomil olmesartan je silný selektivní antagonista angiotenzinu 2 (forma AT1). Zpomaluje vliv angiotenzinu 2, který se vyvíjí za účasti AT1, bez ohledu na vazebné dráhy a zdroj angiotenzinu 2.

Selektivní antagonismus výše uvedených dirigentů zvyšuje plazmatické hodnoty reninu, stejně jako angiotenzinu 1 a 2. Zároveň mírně snižují plazmatickou hladinu aldosteronu. Při zvýšeném krevním tlaku lék podporuje dlouhodobé snížení tlaku (účinek závisí na velikosti porce).

Nejsou k dispozici žádné informace o silném poklesu krevního tlaku po užití první dávky, ani o rozvoji tachyfylaxe v důsledku dlouhodobého užívání léku nebo abstinenčního syndromu po vysazení léku. Užívání jedné dávky přípravku Olmesar denně vede k postupnému a účinnému poklesu krevního tlaku. Tento účinek trvá 24 hodin.

Farmakokinetika

Olmesar je proléčivo. Léčivá složka se rychle přeměňuje na léčivě aktivní produkt rozkladu olmesartan. K tomu dochází během absorpce léčiva z gastrointestinálního traktu – pod vlivem esteráz, které se nacházejí v portální krvi a střevní sliznici. V plazmě ani v produktech vylučování se nenachází žádná nedegradovaná aktivní složka ani nezměněný postranní řetězec medoxomální kategorie.

Průměrná absolutní biologická dostupnost látky po užití tablety je 25,6 %. Současně je průměrná maximální hladina účinné látky v plazmě pozorována 2 hodiny po užití. Plazmatické hodnoty léčiva se lineárně zvyšují se zvýšením jednorázové perorální dávky léčiva na 80 mg. Příjem potravy nemá na biologickou dostupnost léčiva téměř žádný vliv.

Syntéza léčiva s proteiny v plazmě dosahuje 99,7 %, ačkoli je třeba vzít v úvahu, že v případě kombinace s jinými léky s vysokou mírou vazby na proteiny existuje nízký potenciál pro znatelný posun v úrovni syntézy proteinů pro terapeutický proces. Tuto skutečnost potvrzuje absence významných lékových interakcí přípravku Olmesar s warfarinem nebo medoxomilem.

[ 4 ]

Dávkování a aplikace

Velikost dávek léku, stejně jako délka léčby, určuje pouze ošetřující lékař, individuálně pro každého pacienta.

Tablety je nutné užívat ve stejnou dobu, bez ohledu na příjem jídla – vhodná je doba snídaně.

Doporučená počáteční dávka přípravku Olmesar je 10 mg, užívaná jednou denně. Pokud není dosaženo požadovaného účinku, lze dávku zvýšit na optimální denní dávku, která je 20 mg.

Pokud je potřeba dalšího snížení krevního tlaku, je povoleno zvýšit dávku na maximální denní limit (rovná se 40 mg) nebo použít kombinaci s hydrochlorothiazidem.

Maximální hypotenzní účinek je pozorován po 2 měsících od zahájení léčby, ačkoli po 2 týdnech léčby je zaznamenán znatelný pokles krevního tlaku.

V případě poruchy funkce ledvin.

Jedinci se středně těžkou poruchou funkce ledvin (s clearance kreatininu 20-60 ml/min) by měli užívat lék v dávce 20 mg jednou denně.

Osobám s těžkou poruchou funkce ledvin (s hodnotami CC

V případě poruchy funkce jater.

U osob se středně těžkou dysfunkcí jater je počáteční dávka 10 mg jednou denně a maximální denní dávka je 20 mg.

[ 7 ]

Používejte Olmesara během těhotenství

Je zakázáno předepisovat lék těhotným nebo kojícím matkám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• nesnášenlivost složek léku;
• obstrukce postihující žlučový systém;
• věková kategorie do 18 let.

Vedlejší efekty Olmesara

Užívání léku může způsobit výskyt určitých vedlejších účinků:

• reakce kardiovaskulárního systému: občas se vyskytuje ortostatická hypotenze nebo je pozorován pokles hodnot krevního tlaku. Sporadicky se vyskytuje angina pectoris;
• poškození hematopoetického systému: občas se vyskytuje trombocytopenie;
• dysfunkce nervového systému: občas se objevují bolesti hlavy nebo závratě;
• problémy s dýchacím systémem: často se objevuje faryngitida, bronchitida nebo rýma. Občas se objevuje kašel;
• Gastrointestinální poruchy: často se pozoruje gastroenteritida, průjem nebo dyspeptické příznaky. Zvracení, bolesti břicha nebo nevolnost se objevují sporadicky;
• léze podkožní vrstvy nebo povrchu kůže: občasné vyrážky, svědění, alergická dermatitida, otok obličeje, Quinckeho edém nebo kopřivka;
• muskuloskeletální poruchy: často se vyskytují bolesti zad, artritida nebo bolesti kostí. Občas se mohou vyskytnout myalgie nebo svalové křeče;
• příznaky postihující močový systém: často se vyskytují infekce močových cest nebo hematurie. Občas se vyskytuje akutní selhání ledvin;
• systémové léze: často se pozoruje bolest na hrudi, příznaky podobné chřipce a periferní edém. Občas se objeví pocit celkové malátnosti, ospalost nebo únava;
• Výsledky laboratorních testů: často se objevuje hypertriglyceridémie nebo hyperurikémie a zvyšuje se hladina kreatinfosfokinázy (CPK). Občas se vyskytuje hyperkalemie. Občas se zvyšují hladiny jaterních enzymů, stejně jako hodnoty močoviny a kreatininu v krvi.

[ 5 ], [ 6 ]

Předávkovat

Pravděpodobnost intoxikace drogou je poměrně nízká. Nejpravděpodobnější komplikací je nadměrný pokles krevního tlaku.

Léčebné postupy jsou podpůrné a symptomatické – je nutné zvýšit krevní tlak na požadované hodnoty. O vylučování léku dialýzou nejsou k dispozici žádné informace.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakce s jinými léky

Užívání v kombinaci s jinými antihypertenzivy může zesílit účinky přípravku Olmesar.

V důsledku kombinace léku s NSAID se může snížit jeho hypotenzní účinek a objevit se riziko vzniku akutního selhání ledvin.

Při současném užívání antacid (hydroxid hlinitý nebo hořečnatý) se biologická dostupnost léčiva snižuje.

Farmakokinetické parametry léku se nemění při kombinaci s digoxinem nebo warfarinem.

Je zakázáno kombinovat lék s lithiovými léky, protože v tomto případě se zesilují toxické vlastnosti lithia.

Vzhledem k vysokému riziku vzniku hyperkalemie by se přípravek Olmesar neměl užívat současně s draslík šetřícími diuretiky, léky obsahujícími draslík nebo jinými léky, které mohou zvýšit hladinu draslíku v séru (mezi tyto léky patří heparin).

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Olmesar musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplota nesmí překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Olmesar lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.