Olimestra

Olimestra je blokátor receptorů pro angiotenzin II.

Indikace Olimestra

Používá se při zvýšeném krevním tlaku esenciálního typu.

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí v tabletách o síle 10 nebo 20 mg. V blistru je 14 takových tablet. V balení jsou 2 nebo 4 blistry. Může být také vyráběno s 15 tabletami v blistru, 2 nebo 4 blistry v balení.

Vyrábí se také v tabletách o hmotnosti 40 mg, v množství 7 kusů uvnitř blistru. Balení obsahuje 4 nebo 8 takových blistrů. Vyrábí se také 10 tablet uvnitř blistru, 3 nebo 6 takových blistrů v balení.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Olmesartan-medoxomil je silný a aktivní perorálně selektivní antagonista angiotenzinu 2 (forma AT1). Je možné, že tato složka inhibuje všechny účinky angiotenzinu 2 zprostředkované receptorem AT1, bez ohledu na zdroj nebo vazebnou dráhu angiotenzinu 2. Selektivní antagonismus dráhy angiotenzinu 2 AT1 vede ke zvýšení plazmatických hladin reninu a angiotenzinu 1 a 2 a k mírnému snížení plazmatických hladin aldosteronu.

Angiotenzin 2 je hlavní vazoaktivní hormon systému renin-angiotenzin. Je důležitým účastníkem patofyziologických procesů, které probíhají při zvýšeném krevním tlaku, způsobeném působením receptorů AT1.

Při zvýšeném krevním tlaku lék podporuje dlouhodobé snížení těchto hodnot (účinnost závisí na velikosti dávky léku). Nejsou k dispozici žádné informace o patologickém poklesu krevního tlaku po užití první dávky léku. Rovněž nejsou k dispozici žádné údaje o rozvoji tachyfylaxe po prodloužené terapii nebo abstinenčního syndromu v důsledku vysazení léku.

Jedna dávka léku denně poskytuje jemné a účinné snížení krevního tlaku, které trvá 24 hodin. Jednorázová dávka vykazuje snížení krevního tlaku podobné tomu, ke kterému dochází při užívání celkové denní dávky ve 2 dávkách.

Po prodloužené terapii se hladina krevního tlaku maximálně snížila po 8 týdnech od zahájení léčby, ale hlavní část hypotenzního účinku se projevila po 2 týdnech kúry. Při použití v kombinaci s hydrochlorothiazidem se pozoroval další pokles hodnot krevního tlaku a kombinované užívání bylo tolerováno bez komplikací.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce.

Olimestra je proléčivo, které se rychle přeměňuje na léčivě aktivní produkt rozkladu olmesartan. K tomu dochází za účasti esteráz nacházejících se v portální krvi a střevní sliznici během absorpce léčiva z gastrointestinálního traktu.

V plazmě ani v exkrečních produktech nebyla detekována žádná intaktní léčivá látka ani nezměněný postranní řetězec medoxomilu. Průměrná absolutní biologická dostupnost metabolitu olmesartanu z tablety byla 25,6 %.

Průměrné maximální hodnoty účinné látky v plazmě jsou pozorovány po 2 hodinách po podání léku. Plazmatické hodnoty se zvyšují téměř lineárně se zvyšující se jednorázovou perorální dávkou až do 80 mg.

Jídlo nemá téměř žádný vliv na biologickou dostupnost metabolitu, což umožňuje užívání léku bez ohledu na příjem potravy.

Syntéza proteinů aktivní složky v plazmě je 99,7 %, ale potenciál pro významný posun v úrovni vazby na proteiny pro terapii během interakce léku s jinými léky, které mají vysokou rychlost syntézy s proteiny, zůstává nízký (to lze potvrdit absencí znatelné lékové interakce Olimestry s warfarinem, stejně jako medoxomilem). Syntéza olmesartanu s krevními buňkami je poměrně slabá. Průměrná hodnota distribučního objemu po intravenózní injekci je také poměrně nízká - v rozmezí 16-29 litrů.

Metabolické procesy a vylučování.

Celková plazmatická clearance je 1,3 l/h (19 %). To je poměrně pomalé ve srovnání s hodnotami průtoku krve játry (přibližně 90 l/h).

Po podání jednorázové dávky léčivé látky značené 14C se 10–16 % podané radioaktivní složky vyloučí močí (většina do 24 hodin po podání) a zbývající část obnoveného radioaktivního prvku se vyloučí stolicí.

Vzhledem k systémové dostupnosti frakce 25,6 % lze usoudit, že po absorpci se olmesartan vylučuje jak ledvinami (přibližně 40 %), tak játry žlučovodem (přibližně 60 %). Veškerá zachycená radioaktivní frakce je prvek olmesartan. V těle se nenacházejí žádné významné produkty rozpadu. Recirkulace látky ve střevě a játrech je minimální.

Terminální poločas rozpadu olmesartanu je při opakovaném užívání 10–15 hodin. Stabilních hodnot je dosaženo po prvních několika dávkách, akumulace po 2 týdnech užívání není pozorována. Renální clearance je přibližně 0,5–0,7 l/hodinu a nezávisí na velikosti dávky.

Dávkování a aplikace

Počáteční dávka je 10 mg, užívaná jednou denně. Lidé, u kterých po užití této dávky nedojde k dostatečnému snížení krevního tlaku, ji mohou zvýšit na optimální dávku - jednorázovou dávku 20 mg denně. Pokud je potřeba dalšího snížení krevního tlaku, lze dávku zvýšit na 40 mg denně (to je maximální přípustná denní dávka) nebo léčbu doplnit hydrochlorothiazidem.

Lék vykazuje svůj maximální hypotenzní účinek 8 týdnů po zahájení léčby, ale znatelný pokles krevního tlaku je zaznamenán po 2 týdnech léčby. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při úpravě dávkovacího režimu u každého pacienta.

Pro dodržení terapeutického režimu by se lék měl užívat přibližně ve stejnou denní dobu. Užívání nezávisí na příjmu jídla, takže tabletu lze užít například se snídaní.

V případě poruchy funkce ledvin.

Lidé s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (s hodnotami CC v rozmezí 20-60 ml/min) nemohou užívat více než 20 mg jednou denně, protože informace o užívání vyšších dávek u této kategorie pacientů jsou omezené.

Lidé s těžkými formami onemocnění (clearance kreatininu

V případě poruchy funkce jater.

U osob s mírným stupněm poruchy není nutné dávkování měnit. V případě středně těžké formy poruchy je nutné zpočátku užít jednu dávku 10 mg léku denně a maximální denní dávka je 20 mg. Kromě toho je nutné pečlivě sledovat hodnoty krevního tlaku a funkci ledvin u osob s poruchou funkce jater, které zároveň užívají diuretika nebo jiné antihypertenziva.

S užíváním léku u osob s těžkými stadii poruch funkce jater nejsou žádné zkušenosti, a proto se jeho předepisování osobám v této kategorii nedoporučuje.

[ 3 ]

Používejte Olimestra během těhotenství

Olimestra by neměla být předepisována těhotným ženám nebo ženám plánujícím těhotenství. Pokud je těhotenství diagnostikováno během užívání tohoto léku, měl by být okamžitě vysazen a nahrazen jiným lékem, který jsou těhotné ženy povoleny užívat.

Děti, jejichž matky užívaly léky z této kategorie, by měly být pečlivě vyšetřeny na snížený krevní tlak. Doporučuje se provést ultrazvuk lebky plodu a také vyšetřit jeho funkci ledvin.

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o užívání léku u kojících žen, neměl by být předepisován během kojení. Doporučuje se používat alternativní léky, jejichž bezpečnost pro použití u kojících žen byla prokázána.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na aktivní složku léčiva nebo jiné složky léčiva;
• obstrukce v oblasti žlučníku;
• úkol pro děti.

Vedlejší efekty Olimestra

Užívání léku může občas způsobit výskyt určitých nežádoucích účinků:

• poškození systémového krevního oběhu a lymfy: rozvoj trombocytopenie;
• poruchy trávení a metabolismu: rozvoj hyperkalemie;
• projevy nervového systému: výskyt bolestí hlavy nebo závratí;
• respirační dysfunkce: výskyt kašle;
• příznaky z gastrointestinálního traktu: výskyt nevolnosti, bolesti břicha nebo zvracení;
• poškození podkožní vrstvy a povrchu kůže: vyrážka nebo svědění, stejně jako příznaky alergie - kopřivka, otok obličeje, alergická dermatitida a Quinckeho edém;
• poruchy funkce kostí a svalů: rozvoj myalgie nebo výskyt svalových křečí;
• dysfunkce močového systému a ledvin: dysfunkce ledvin a selhání ledvin v akutním stádiu;
• systémové poruchy: pocit únavy, letargie, nepohodlí, rozvoj letargie nebo astenie;
• Výsledky laboratorních testů: zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi a také hladiny jaterních enzymů.

Předávkovat

O otravě léky existují omezené informace. Předávkování nejčastěji vede k silnému poklesu krevního tlaku. V takovém případě je nutné stav pacienta pečlivě sledovat a zavést podpůrnou a symptomatickou léčbu.

Nejsou k dispozici žádné informace o eliminaci léku dialýzou.

Interakce s jinými léky

Vliv jiných léků na lék.

Draslík šetřící diuretika a doplňky draslíku.

Vzhledem k zkušenostem s užíváním jiných léků, které ovlivňují RAS, je při kombinaci s doplňky draslíku, draslík šetřícími diuretiky, náhražkami soli obsahujícími draslík a dalšími léky, které mohou zvýšit hladiny draslíku v séru (včetně heparinu), možné zvýšení hladiny draslíku v krevním séru. Z tohoto důvodu je kombinování těchto léků zakázáno.

Jiné antihypertenziva.

Antihypertenzní účinek přípravku Olimestra může být zesílen v případě kombinovaného užívání s jinými antihypertenzivy.

NSAID léky.

NSAID (včetně aspirinu v dávce >3 g/den a také inhibitorů COX-2) spolu s antagonisty angiotenzinu 2 mohou mít synergický účinek (v důsledku oslabení glomerulární filtrace). Při užívání léků z kategorie antagonistů angiotenzinu 2 v kombinaci s NSAID existuje riziko vzniku akutního selhání ledvin. V počáteční fázi léčby je nutné neustále sledovat funkci ledvin a kromě toho neustále sledovat, zda tělo pacienta dostává potřebné množství tekutin.

Kromě toho může kombinované užívání s NSAID snížit hypotenzní účinek antagonistů angiotenzinu 2, což vede k částečné ztrátě účinnosti.

Jiné prostředky.

Při současném užívání s antacidy (hydroxid hlinitý/hořečnatý) dochází k mírnému snížení biologické dostupnosti látky olmesartan.

Vliv léku na jiné léky.

Lithiové látky.

Při kombinovaném užívání léku s ACE inhibitory bylo pozorováno reverzibilní zvýšení hladin lithia v séru a zvýšená toxicita. Z tohoto důvodu je kombinace přípravku Olimestra s lithiem zakázána. Pokud je taková kombinace nezbytná, je třeba během léčby velmi pečlivě sledovat hladiny lithia v plazmě.

[ 4 ]

Podmínky skladování

Olimestra se uchovává za standardních podmínek pro léčivé látky, mimo dosah malých dětí.

Speciální instrukce

Recenze

Olimestra je považována za lék s vynikajícím hypotenzním účinkem - většina recenzí zaznamenává vysokou účinnost léku.

Zároveň si však mnoho pacientů často stěžuje na vznik vedlejších účinků - bolesti na hrudi nebo neustálého pocitu slabosti. Pokud se tedy tyto příznaky objeví, musíte se okamžitě poradit s lékařem.

[ 5 ], [ 6 ]

Skladovatelnost

Olimestra se může používat po dobu 3 let od data vydání léku.