Olimester

Olimetery jsou prostředkem blokování receptorů látky angiotenzin II.

Indikace Olimester

Používá se při zvýšené úrovni krevního tlaku základního typu.

Formulář vydání

Uvolnění dochází v tabletách o objemu 10 nebo 20 mg. V blistrové buňce je 14 takových tablet. V balení - 2 nebo 4 blistrové destičky. V blistru může být také vyrobeno 15 tablet, 2 nebo 4 blistrové balení v balení.

Vyrábí se také v tabletách o objemu 40 mg v množství 7 kusů uvnitř blistrové destičky. Balení obsahuje 4 nebo 8 takových blistrů. V buňce blistru se také vyrobí 10 tablet, 3 nebo 6 takových blistrů uvnitř balení.

[1], [2]

Farmakodynamika

Olmesartan medoxomil - je silný a selektivní antagonista angiotensinu aktivních vodičů 2 (Forma AT1), který se užívá perorálně. Možná, že tato složka zpomaluje vliv angiotensin 2, která působí jako prostředník AT1 receptoru, bez ohledu na zdroj, a cesta 2. Selektivní vazbu angiotensinu AT1 angiotenzin antagonismu vodiče 2 způsobuje zvýšení hodnoty reninu v plazmě, stejně jako ukazatele angiotensin 1 a 2, a navíc toto mírně snižuje plazmatickou hladinu aldosteronu.

Angiotensin 2 je hlavní vazoaktivní hormon renin-angiotenzinu. Je důležitým účastníkem patofyziologických procesů, ke kterým dochází při zvýšené hladině krevního tlaku způsobené působením AT1 receptorů.

Se zvýšeným krevním tlakem lék přispívá k dlouhodobému poklesu těchto hodnot (účinnost závisí na velikosti části léku). Informace o patologickém poklesu hladiny krevního tlaku po použití první dávky léku tam. Neexistují rovněž žádné informace o vývoji tachyfylaxe po prodloužené léčbě nebo abstinenčním syndromu v důsledku stažení léků.

Jediná dávka léku za den poskytuje jemné a účinné snížení krevního tlaku, které trvá 24 hodin. Jediná dávka demonstruje pokles hladiny krevního tlaku, podobný tomu, který nastane, když užíváte celkovou denní dávku 2 dávek.

Po prodloužené léčbě se hladina krevního tlaku po 8 týdnech od zahájení léčby co nejvíce snížila, avšak hlavní část hypotenzního účinku byla pozorována po 2 týdnech léčby. Při použití spolu s hydrochlorothiazidem dochází k dalšímu poklesu hodnot krevního tlaku a kloubní metoda je tolerována bez komplikací.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce.

Olimestra je proléčivo, které se rychle přemění na léčivou aktivitu degradace olmesartanu. To se děje s účinkem intra-portální krve a střevních mukózních esteráz v procesu absorpce léků z gastrointestinálního traktu.

Uvnitř produktů plazmy nebo exkrece nebyla žádná nerozpuštěná účinná látka nebo nezměněná vedlejší sloučenina kategorie medoxomil. Průměrný absolutní index biologické dostupnosti metabolitu olmesartan z lékové formy je 25,6%.

Průměrné vrcholové hodnoty aktivní složky uvnitř plazmy jsou pozorovány po 2 hodinách po konzumaci léčiva. Hodnoty plazmatu se zvyšují téměř lineárně se zvýšením jedné perorální dávky na 80 mg.

Potraviny téměř neovlivňují úroveň biologické dostupnosti metabolitu, což vám umožní užívat lék bez ohledu na to, jak jíst.

Syntéza proteinů v účinné složky v plazmě je 99,7%, ale potenciál pro významný léčebný pro měnění úrovně vazebného proteinu v lékové interakce s jinými léky, které mají vysokou rychlost syntézy proteinů zůstává nízká (Důkazem toho je nedostatek významné lékové interakce Olimestry s warfarinem a medoksomilom). Syntéza olmesartanu s krevními buňkami je poměrně slabá. Průměrná hodnota distribuční objem v / v injekce také dosti nízká - v rozmezí 16-29 l-ti.

Metabolické procesy a vylučování.

Celková hladina plazmatické clearance je 1,3 l / h (19%). Je poměrně pomalá ve srovnání s hodnotami toku krve jater (asi 90 l / h).

Při jednorázové části 14C-značené účinné látky, 10 až 16% je zadaná radioaktivní složkou vylučuje močí (nejvíce - v průběhu 24 hodin po požití), a zbývající vosstanovlonnogo radioaktivního prvku se vylučuje s výkaly.

Vzhledem k systémové dostupnosti díly představují 25,6% se může vyvodit, že olmesartan po absorpci a vylučuje se ledvinami (přibližně 40%), a prostřednictvím jater ZHVP (přibližně 60%). Celá získaná radioaktivní část je součástí olmesartanu. V těle nejsou nalezeny žádné významné produkty rozkladu. Recirkulace látky uvnitř střeva a jater je minimální.

Konečný poločas olmesartanu je v rozmezí 10-15 hodin s vícenásobným použitím. Stabilní hodnoty dosahují po použití prvních pár porcí, kumulace po dvoutýdenním přijetí není zaznamenána. Clearance ledviny je přibližně 0,5-0,7 l / hodina a nezávisí na velikosti porce.

Dávkování a aplikace

Velikost počáteční dávky je 10 mg, která musí být podána jednou denně. Lidé, kteří nemají dostatečné snížení krevního tlaku po této dávce, mohou zvýšit na optimální velikost - jednorázový příjem 20 mg denně. Pokud je potřeba další snížení krevního tlaku, může být velikost léku zvýšena na 40 mg denně (to je maximální přípustná dávka za den) nebo doplněno hydrochlorothiazidem.

Maximální antihypertenzní účinek léku je prokázán po 8 týdnech po zahájení léčby, ale po 2 týdnech léčby se pozoruje výrazný pokles hodnot krevního tlaku. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při úpravě dávkovacího schématu pro každého pacienta.

Chcete-li dodržovat terapeutický režim, měli byste užívat léky přibližně ve stejnou dobu každý den. Recepce není závislá na jídle, takže si můžete vzít pilulku například se snídaní.

Při poruchách činnosti ledvin.

Lidé s mírnou až středně těžkou stupni poruchy v ledvinách (s hodnotami CC v 20-60-minutu ml / min), může trvat déle než 20 mg jednou denně, protože informace o použití vyšších dávek u těchto pacientů jsou omezené .

U osob s těžkou formou poruchy (CC úroveň <20 ml / min) je zakázáno jmenovat OliMestra, protože u této kategorie pacientů je příliš málo informací o použití tohoto léku.

Při poruchách jaterní aktivity.

Lidé s mírným stupněm poškození nemusejí dávku měnit. U mírné formy poruchy je třeba nejprve užít 10 mg léku denně a maximální denní dávka je 20 mg. Kromě toho by měly být hodnoty krevního tlaku a funkce ledvin pečlivě sledovány u osob s poruchou funkce jater, kteří užívají také diuretika nebo jiné antihypertenzní léky.

Neexistují žádné zkušenosti s užíváním drogy u osob s těžkými stadii hepatálních funkčních poruch, kvůli nimž se nedoporučuje přidělit pacientům z této kategorie.

[3]

Používejte Olimester během těhotenství

Přípravek Olimestra nelze podávat těhotným ženám a ženám, které plánují těhotenství. Pokud diagnostikujete těhotenství během užívání tohoto léku, musíte okamžitě přestat užívat přípravek, pak jej nahradit jinou léčivou látkou, kterou mohou těhotné ženy užívat.

Děti, jejichž matky užívaly drogy z této kategorie, by měly být pečlivě vyšetřeny na snížení hodnot krevního tlaku. Doporučuje se provádět ultrazvuk plodové lebky, stejně jako její činnost ledvin.

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádné informace o použití léků u laktajících žen, neměla by být předepisována během laktace. Doporučuje se používat alternativní léky, jejichž bezpečnost, pokud jsou používána kojícími matkami, byla zavedena.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na aktivní složku léků nebo jiných prvků léčiva;
• Obstrukce v oblasti GWP;
• jmenování dětí.

Vedlejší efekty Olimester

Použití léku může příležitostně způsobit výskyt určitých nežádoucích účinků:

• porucha systémového průtoku krve a lymfy: vývoj trombocytopenie;
• poruchy trávicího procesu a metabolismu: rozvoj hyperkalemií;
• projevy orgánů Národního shromáždění: výskyt bolesti hlavy nebo závratě;
• porušení funkce dýchání: vzhled kašle;
• příznaky na straně trávicího traktu: výskyt nauzey, bolesti břicha nebo zvracení;
• ztráta podkožní vrstvy a kožní vyrážky nebo svědění, jakož i alergických příznaků - vyrážka, otok tváře, dermatitida a alergické angioedému;
• poruchy funkce kostí a svalů: vývoj myalgie nebo výskyt svalových křečí;
• porušení funkce uretry a ledvin: porucha funkce ledvin a selhání ledvin v akutní fázi;
• systémové poruchy: pocit únavy, inhibice, nepohodlí, vývoj letargického stavu nebo asténie;
• výsledky laboratorních testů: zvýšení močoviny a kreatininu v krvi, stejně jako ukazatele jaterních enzymů.

Předávkovat

Informace o otravě léku jsou pouze omezené. Nejčastěji v důsledku předávkování dochází k výraznému poklesu krevního tlaku. V takovém případě je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, provádět postupy podpůrné a symptomatické léčby.

Neexistují žádné informace o stažení léku pomocí dialyzačního postupu.

Interakce s jinými léky

Účinek jiných léků na drogu.

Draslík šetřící diuretika a doplňky draslíku.

S ohledem na zkušenosti s používáním jiných léků, které mají vliv na PAC, kombinované použití přídatných látek draslík, draslík šetřící diuretika, náhražky soli, která se skládá z draslíku, jakož i jiných léků, které jsou schopny zvýšit hodnoty sérové draslíku (mezi takové heparin) může zvýšit ukazatele draslíku uvnitř krevního séra. Z tohoto důvodu je zakázáno kombinovat tyto léky.

Další antihypertenzní léky.

Antihypertenzní účinky Při kombinovaném užívání s jinými antihypertenzními léčivy mohou být zesilovače použity.

Léky NSAIDs.

NSAID (jako je aspirin v dávce> 3 g / den, a navíc tento prvek inhibitory COX-2), společně s antagonisty angiotenzinu vodičů 2 jsou schopné vyvinout synergický účinek (z důvodu oslabení glomerulární filtrace). Vezme-li léky z kategorie antagonistů angiotenzinu prvku 2 v kombinaci s NSAID existuje riziko selhání ledvin v akutním míře. Požadovaný průběžně sledovat renální funkce v počáteční fázi terapie, a navíc trvale kontrolována na pacienta, který dostává požadované množství kapaliny do něj.

Kombinované použití s nesteroidními protizánětlivými léky může navíc snížit hypotenzní účinek antagonistů dirigentu angiotenzinu II, což vede k částečné ztrátě účinnosti.

Jiné prostředky.

Při použití spolu s antacidami (hydroxidem hlinitým / hořečnatým) dochází k mírnému poklesu biologické dostupnosti olmesartanu.

Účinky léku na jiné léky.

Litiové látky.

V kombinaci s ACE inhibitory bylo pozorováno opačné zvýšení hodnot sérového lithia, stejně jako zvýšení toxicity. Z tohoto důvodu je zakázáno kombinovat Olimestru s lithiem. Pokud je zapotřebí takové spojení, je třeba pečlivě sledovat hodnoty plazmatu lithia v průběhu léčby.

[4]

Podmínky skladování

Olimestra je uchovávána v normě pro podmínky léčivých látek na místech nepřístupných malým dětem.

Speciální instrukce

Recenze

Olimestra je považována za léčivý přípravek s výborným hypotenzním účinkem - většina recenzí poukazuje na vysokou účinnost léků.

Současně však mnoho pacientů často stěžuje na vývoj vedlejších účinků - bolest v hrudní kůře nebo konstantní pocit slabosti. Proto s vývojem těchto projevů byste se měli okamžitě poradit se svým lékařem.

[5], [6]

Skladovatelnost

Přípravek Olimestra lze používat po dobu 3 let od uvolnění léku.