Oxapin

Oxapin je lék k léčbě epilepsie. Oxarbazepin je účinnou látkou antikonvulziva Oxapin. Oscarbazepin patří do skupiny karboxamidů. Používá se samostatně i v kombinaci k léčbě epilepsie u dospělých i dětí. Poprvé byl získán koncem šedesátých let dvacátého století a teprve v roce tisíc devět set devadesát byl schválen jako antiepileptikum. V zemích Evropské unie a Spojených států se začal používat až na začátku jednadvacátého století. V roce 2011 byl v Ruské federaci schválen jako životně důležitý a nezbytný lék.

Indikace Oxapin

Léčivo se používá jako antikonvulzivum k léčbě a adjuvantní terapii dospělých a dětí od šesti let. Léčivo se používá k prevenci dočasných poruch mozkových funkcí (se sekundární generalizací), které se projevují formou spontánní svalové kontrakce, poruch duševního a centrálního nervového systému, pěnění u úst, spontánní defekace a močení. Po generalizovaných tonicko-klonických záchvatech si pacient obvykle nepamatuje, co se stalo.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek se vyrábí ve formě pevných lékových forem. Kromě oskarbazepinu obsahují tablety Oscapin potravinářskou přísadu E460, která se používá pro zvýšení chemické odolnosti a stálé barvy. Jako pojivo se v léku používá ve vodě nerozpustný polyvinylpyrrolidon "Crospovidon". Adsorbent oxidu křemičitého podporuje rychlé hojení tkání. Emulgátor E572, stearát hořečnatý, pomáhá smíchat všechny složky léku do jednotné konzistence. Isopropyl se používá jako antiseptikum.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Oxapin je léčivý farmaceutický přípravek používaný jako antikonvulzivum pro epileptické záchvaty. Farmaceutický účinek Oxapinu je spojen se zpožděním impulzů v sodíkových kanálech, což snižuje hrotovou aktivitu hladkého svalstva. Zabraňuje rozvoji nesynaptických extracelulárních procesů. Antikonvulzivní účinek léku je založen na zvýšení vodivosti draslíkových iontů a zvýšení propustnosti impulzní kapacity kalciových kanálů. Léčivo je účinné jak při samostatném použití, tak v kombinaci s jinými antikonvulzivy.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Po užití antikonvulziva (na lačný žaludek) a jeho vstřebání do žaludečních stěn se jeho koncentrace v krvi zvyšuje a maximální hodnoty je dosaženo přibližně čtyři a půl hodiny po zahájení užívání. Oxkarbazepin se metabolizuje na farmakologicky aktivní metabolit. Příjem potravy obvykle neovlivňuje rychlost absorpce a metabolické přeměny oxkarbazepinu farmaceutického léku Oxapin, na jehož metabolismu se podílejí hlavně jaterní enzymy. Vylučování ve formě metabolitů probíhá převážně ledvinami a stolicí se vylučuje pouze velmi malé množství. Poločas rozpadu léku Oxapin je přibližně deset hodin. Stabilní koncentrace metabolitů oxkarbazepinu farmaceutického léku Oxapin je dosaženo (při užívání dvakrát denně) padesát hodin po zahájení užívání.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá bez ohledu na dobu jídla. Tento lék lze užívat samostatně i v kombinaci s jinými antikonvulzivy. Ve všech případech se denní dávka dělí na dvě dávky. Pokud je lék účinný, lze denní dávku zvýšit. Při předepisování farmaceutického přípravku Oxapin v kombinaci s jinými farmaceutickými léky je nutné pečlivé sledování a v závislosti na účinnosti léčby lze snížit dávky souběžně podávaných antikonvulziv nebo změnit rychlost zvyšování dávek léků. Lék by měl předepisovat výhradně ošetřující lékař, který by měl následně sledovat stav pacienta.

[ 15 ], [ 16 ]

Používejte Oxapin během těhotenství

Vysazení léku během těhotenství může nepříznivě ovlivnit jak stav matky (způsobit další rozvoj onemocnění), tak i plod. Je důležité si uvědomit, že během těhotenství může hladina metabolitů v krvi postupně klesat, proto je nutné pečlivé sledování a hodnocení koncentrace metabolitů. Monitorování koncentrace metabolitů by mělo být prováděno i v poporodním období, zejména v případech, kdy se zvýšilo množství užívaného léku Oxapin. Je dobře známo, že během těhotenství se často vyskytuje nedostatek vitaminu B9. Antikonvulziva mohou nedostatek tohoto vitaminu zvýšit, což může být jedním z podezřelých faktorů vývojových poruch nenarozeného dítěte. Metabolity oxkarbazepinu z léku Oxapin se vylučují do mateřského mléka, proto by se měla používat umělá výživa.

Kontraindikace

Jednou z důležitých kontraindikací pro léčbu farmaceutickým přípravkem Oxapin je individuální intolerance na kteroukoli z jeho složek. Lék se nepředepisuje na poruchy srdečního svalu, onemocnění jater. Přesto se nedoporučuje užívat antikonvulzivum Oxapin během těhotenství, protože to často vede k embryonální úmrtnosti nebo rozvoji vrozených patologií. Během kojení byste se měla zdržet užívání farmaceutického přípravku Oxapin, protože metabolity oxkarbazepinu snadno pronikají do mateřského mléka.

[ 13 ]

Vedlejší efekty Oxapin

Nežádoucí účinky jsou seřazeny od nejvyšší pravděpodobnosti výskytu při užívání léku Oxapin až po ty, které se vyskytují velmi vzácně.

Velmi časté: Hypersomnie, která se vyznačuje nadměrnou délkou spánku, migréna, poruchy zraku spočívající v dvojitém vidění viditelných předmětů, nevolnost, zvracení, zvýšená únava.

Časté: Poruchy vědomí, duševní poruchy charakterizované depresivními stavy, anhedonie, silné pocity úzkosti a strachu, nedostatečná koordinace pohybů různých svalů, motorické poruchy, mimovolní vysokofrekvenční oscilační pohyby očí.

[ 14 ]

Předávkovat

Nejčastější reakcí na předávkování lékem Oxapin je hypersomnie, charakterizovaná nadměrnou denní ospalostí, pocitem nejistoty při určování své polohy v prostoru, ztrátou rovnováhy, bolestivým pocitem v epigastrické oblasti a krku, reflexním vypuzováním obsahu žaludku ústy, stavem nedostatečné motorické aktivity těla s omezením tempa a rozsahu pohybu, středně těžkou hyponatrémií, zhoršenou koordinací pohybů různých svalů, motorickou poruchou, mimovolními vysokofrekvenčními oscilačními pohyby očí.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakce s jinými léky

Klinické studie potvrdily, že Oxapin může měnit koncentraci lamotriginu, což vede ke snížení potenciálního účinku Oxapinu. Toto je nejdůležitější vlastnost kombinovaného užívání léků, která je důležitá při předepisování léků dětem. Současné užívání silných antiepileptik vede ke snížení koncentrace metabolitů v krvi. Současné podávání Oxapinu s ilamotriginem zvyšuje riziko nežádoucích účinků, jako je hypersomnie, motorické poruchy, bolestivý pocit v epigastrické oblasti a krku, ztráta rovnováhy, zvracení, nejistota při určování polohy v prostoru. Při současném předepisování několika léků je nutné neustálé sledování a úprava dávek antiepileptik předepisovaných spolu s farmaceutickým přípravkem Oxapin.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmínky skladování

Farmaceutický přípravek je vhodné skladovat v uzavřeném originálním obalu na suchém místě při teplotách ne nižších než pět a ne vyšších než třicet stupňů Celsia s relativní vlhkostí vzduchu ne vyšší než šedesát procent. Tablety farmaceutického přípravku Oxapin nevystavujte přímému slunečnímu záření. Přípravek by měl být uchováván mimo dosah dětí a domácích zvířat. Je zakázáno používat antikonvulzivum Oxapin, které bylo vystaveno vysokým teplotám (nad 85 °C) nebo vodě, a to i krátkodobě. Ve výše uvedených případech by měl být lék Oxapin zlikvidován.

[ 26 ], [ 27 ]

Speciální instrukce

Antikonvulzivum Oxapin by neměly užívat pacientky s přecitlivělostí na karbamazepin, protože tito pacientky mohou mít podobnou reakci jako oxkarbazepin. Podávání Oxapinu by mělo být okamžitě vysazeno při prvních příznacích přecitlivělosti na léčivo. Hyponatrémie je pozorována přibližně u tří procent pacientů užívajících antikonvulzivum Oxapin. Po snížení dávky se koncentrace sodíku obnoví. Zvláště pečlivě je nutné měřit hladinu sodíku v séru u pacientek s renální insuficiencí. Snížení koncentrace sodíku může také způsobit zadržování tekutin v těle u pacientů s kardiovaskulárními poruchami. Pokud k tomu dojde, je třeba omezit příjem tekutin. Ženy by si měly být vědomy toho, že účinnost hormonální antikoncepce bude při užívání farmaceutického léku Oxapin nižší.

[ 28 ], [ 29 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku Oxapin je tři roky. Taková doba použitelnosti léku Oxapin je možná pouze v případě neporušeného obalu a správných skladovacích podmínek tohoto antikonvulziva. Pravidla pro uchovávání léku Oxapin jsou popsána v návodu k použití, který musí být uchováván po celou dobu užívání léku. Návod k použití a uchovávání antikonvulziva Oxapin by měl být uložen v kartonové krabičce spolu s nepoužitým lékem. Po uplynutí doby použitelnosti musí být lék zlikvidován.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]