Okra

Octra je hormon, který je zástupcem farmakologické řady hypotalamických hormonů systémového použití. Vztahuje se k derivátům oktreotidu. ATC kód H01C B02.

Octra je uvolněna pouze po předložení předpisu od lékaře.

Indikace Okra

• pro léčbu akromegalie - zmírnění hlavních příznaků onemocnění a snížení množství somatotropinu a IGF-1 v krevním řečišti, zejména u pacientů, u nichž není očekávaný účinek chirurgické a radiační léčby;
• pro léčbu akromegalie, pokud neexistuje příležitost provést chirurgický zákrok pacientovi, a také jako podpůrná léčba pohlavního styku;
• . Ke zmírnění příznaků spojených s endokrinní nádory zažívacího traktu: pro karcinoidy, vipom, glukagonom, gastrinom, inzulinomu, atd Zatím není nyní pěkný týká cytostatik a neodstraňuje nádor přímo;
• pro léčbu somatoliberinem (novotvary spojené s hyperprodukcí hypotalamických růstových hormonů);
• pro prevenci nežádoucích účinků po operaci v pankreatu;
• zastavit krvácení a zabránit opakování krvácení z jícnových cév postižených křečovými žilkami (v kombinaci se sklerotizující léčbou).

Formulář vydání

Léčivo se vydává v ampulích o objemu 1 ml, v kartonovém sáčku nebo v blistrovém balení se vnořenou anotací pro léčebné použití.

Každá ampule obsahuje:

• oktreotid 0,1 mg / ml;
• další složky: manitol, hydrogenuhličitan sodný, kyselina mléčná, voda na injekci.

 Octra je kapalina bez barvy a sediment, transparentní.

Farmakodynamika

Účinná látka je léčivo rilizingfaktora analog inhibuje syntézu hormonů hypofýzy farmakoterapeutické s podobnými vlastnostmi, ale s prodlouženým (prodloužená doba) účinek.

Octra zpomaluje nadměrně zvýšenou produkci somatotropinu, stejně jako látky, které se produkují v zažívacím endokrinním aparátu.

V normálním stavu je účinná látka schopná potlačit syntézu růstového hormonu vyvolaného argininem, fyzickou námahu nebo stav hypoglykemie. Injekce léčiva nejsou doprovázeny hormonální hypersekrecí v typu negativní reciproční vazby.

Pacienti s akromegalií podáváním léčiva dosahují stálého poklesu množství růstového hormonu a stabilizují obsah IGF-1 (somatomedin C).

U významného počtu pacientů Octra snižuje závažnost takových příznaků, jako jsou bolesti hlavy, hyperhidróza, necitlivost těla a končetin, artralgie, neuropatie, apatie. V některých případech injekce léků přispěly ke snížení velikostí novotvarů.

U karcinomů může použití léku zmírnit symptomy, jako je dyspepsie a návaly horka. U většiny pacientů je reliéf stavu kombinován se snížením hladiny serotoninu v krvi a vylučováním kyseliny 5-hydroxyindoloctové ledvinami.

U novotvarů plynoucích z nadměrné produkce VIP může použití Octra snižovat projevy střevní hypersekrece, což významně zlepšuje kvalitu života pacienta. Zároveň je dosaženo snížení počtu poruch výměny elektrolytů, například nízkého obsahu draslíku v krvi. To umožňuje zabránit dalšímu zavádění kapalných a elektrolytických směsí. Podle tomografických údajů se u mnoha pacientů pozoruje inhibice růstu nádoru nebo dokonce jeho regrese, zejména metastatických ložisek v játrech. Osvobození klinických projevů může být doprovázeno stabilizací VIP v krvi.

Používání přípravku Octra v léčbě glukagonem může vést k vyloučení vyrážky, i když samotné lék nemá žádný vliv na průběh diabetes mellitus. Korekce inzulínu a hypoglykemických přípravků se nevyžaduje. Současně s eliminací příznaků průjmu se může zvýšit tělesná hmotnost. Zlepšení stavu je obvykle trvalé a stabilní.

Při léčbě gastrinomu může Octra snížit tvorbu žaludeční šťávy, což naopak ovlivní funkci střeva. Někdy může dojít ke snížení hladiny gastrinu v krvi.

Při léčbě inzulinomu Octra snižuje hladinu IRI v krvi. Při přípravě na chirurgický zákrok může lék usnadnit regeneraci a stabilizaci hladiny cukru v krvi.

Octra ulehčuje příznaky akromegalie, aniž by eliminovala samotnou chorobu.

[1]

Farmakokinetika

Při subkutánní injekci dochází rychle a plně k asimilaci účinné složky. Maximální obsah v krvi se pozoruje po půlhodině.

Spojení s plazmatickými bílkovinami je přibližně 65%, přičemž krevní buňky - v malých množstvích.

Celková clearance je v rozmezí 160 ml za minutu. Poločas je 100 minut. Hlavní množství léčiva se vylučuje stolicí, přibližně 32% se v moči nezmění. Při intravenózní injekci je léčivo vysazeno ve dvou fázích, což odpovídá 10 a 90 minutám.

U starších pacientů se clearance může snížit a poločas rozpadu se může zvýšit. U chronických závažných lézí ledvin, stejně jako u jaterní cirhózy může být clearance snížena na polovinu. 

[2]

Dávkování a aplikace

Octra může být podávána ve formě subkutánních nebo intravenózních injekcí.

Počáteční dávka je předepsána v množství 1 ml denně (subkutánně). Dále se může zvýšit frekvence injekcí a dávkování, což je dáno tolerancí léčiva, klinickým účinkem a pozitivní dynamikou léčby. Častěji jsou injekce předepsány až třikrát denně.

Pro léčbu akromegalie se roztok používá subkutánně od 0,5 do 1 ml každých 8-12 hodin. Dále se dávka stanoví v závislosti na výsledcích hormonálních studií, změnách klinických příznaků a stavu pacienta. Častěji denní množství léčiva může být 0,3 mg. Omezující množství je 1,5 mg denně. Léčba je ukončena, pokud očekávaný účinek není dosažen po třech měsících.

Pro léčbu endokrinních novotvarů zažívacího traktu se přípravek Octra používá subkutánně, zpočátku 0,05 mg až 2krát denně. Dále může být dávka revidována nahoru, až na 0,1 nebo 0,2 mg, až 3krát denně.

K prevenci pooperačních komplikací se roztok podává subkutánně: 0,1 mg 60 minut před operací laparotomie a 100 μg třikrát denně - po operaci (do týdne). V některých situacích je dávka revidována individuálně.

Pokud maximální přípustná dávka nemá požadovaný účinek po dobu jednoho týdne, léčba je zrušena.

Aby bylo možné zastavit krvácení z postiženého jícnu s křečovými žílami, je Octra podáván intravenózně po dobu 5 dnů. Rychlost podávání je 50 μg za hodinu nepřetržitě.

[4], [5]

Používejte Okra během těhotenství

Bohužel v současné době neexistují dostatečné praktické zkušenosti s použitím přípravku Octra těhotnými ženami. Ve vztahu k možnému riziku pro nenarozené dítě lék patří do kategorie B. Takže nyní hezký může být podáván během těhotenství pouze v případech, kdy očekávané přínosy pro ženy jmenovitých vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě.

Neexistují rovněž žádné spolehlivé informace o tom, zda účinná látka léku proniká do mateřského mléka. Proto je třeba opatrnosti, pokud je přípravek Octr plánován na léčbu laktajících žen. 

Kontraindikace

Je nutné se vyhnout předepisování tohoto léku, pokud je pacient nakloněn alergickým reakcím na léčivou látku.

Extrémní opatrností a pod dohledem odborníka musí mít krásný používán během těhotenství, kojení, a u pacientů s diabetes mellitus a žlučové kameny. 

Vedlejší efekty Okra

Hormonální činidlo může mít řadu vedlejších účinků:

• ztráta hmotnosti, záchvaty zvracení a nevolnosti, bolestivé křeče v epigastrické oblasti, zvýšená tvorba plynu, průjem, tvorba kamenů v žlučovém systému;
• zánětlivé reakce v pankreatu, cholelitiáza, poruchy jater (zánět jaterního parenchymu bez stagnace žluči), hyperbilirubinemie;
• zpomalení rytmu srdeční činnosti;
• latentní diabetes mellitus, někdy - stabilní hyperglykémie, méně často - hypoglykemie, porucha metabolismu glukózy;
• alergické projevy (vyrážka, zarudnutí kůže, otoky);
• v místě vpichu - bolestivost v oblasti podávání léku, edém, pocit pálení, hyperémie;
• zřídka - poškození vlasů, jejich ztráta.

[3]

Předávkovat

Použití přípravku Octra ve významných dávkách může způsobit následující příznaky:

• zpomalení srdeční frekvence, hyperemie obličeje, bolesti břicha a křeče, průjem, nevolnost, hlad.

Uvedené příznaky se po dni zavedení jediné nadhodnocené dávky léčiva úplně vyloučily.

Zavedení vysokých dávek nebylo doprovázeno reakcemi, které představují nebezpečí pro životaschopnost pacienta.

V případě náhodného podání velkých dávek léku lze předepsat symptomatickou léčbu. Hemodialýza není nutná.

[6]

Interakce s jinými léky

Octra může snížit rychlost absorpce cyklosporinů a cimetidinu.

Kombinované podávání léku vede ke zvýšení biologické dostupnosti bromokriptinu.

Při současném podávání s diuretiky, beta-adrenoblokátory, blokátory kalciového kanálu, stejně jako hypoglykemickými látkami, inzulínem, glukagonem, je třeba upravit dávkování.

Kombinace s léky, které se metabolizují za účasti izoenzymů cytochromu P150, by měla být aplikována velmi opatrně. K takovým nežádoucím kombinacím by měly být přičítány drogy chinidin a terfenadin. 

[7], [8]

Podmínky skladování

Uchovávání léku by mělo být prováděno na suchém místě, nejlépe ve speciální lednici, při teplotách v rozmezí + 2 ° C až + 8 ° C. Děti by neměly mít povoleno uchovávat léky. 

Skladovatelnost

Doba použitelnosti - do 2 let, po které by měl být lékařský přípravek vyřazen.