Octride

Octraid je léčivý přípravek, který je zástupcem farmakoterapeutické řady hypotalamických hormonů systémového použití. Vztahuje se k derivátům oktreotidu. 

Oktrayd je povolen pouze po předložení předpisu od lékaře.

Indikace Octride

Pro léčbu akromegalie (zvýšená produkce růstového hormonu) - jestliže účinnost chirurgického zákroku byla nedostatečná, stejně jako podpora těla mezi léčebnými kursy, nebo pokud není možné provést operaci k pacientovi;

• pro léčbu onkologických patologií endokrinního systému (zažívacího traktu), konkrétně karcinomu, inzulínu, VIP, gastrinu, glukagonu;
• pro léčbu somatoliberinem (novotvary spojené s hyperprodukcí hypotalamických růstových hormonů);
• pro prevenci nežádoucích účinků po operaci v pankreatu;
• zastavit krvácení a zabránit opakování krvácení z jícnových cév postižených křečovými žilkami (v kombinaci se sklerotizující léčbou).

[1], [2]

Formulář vydání

Tento přípravek se uvolňuje v ampulích o objemu 1 ml, v kartonové krabici, s vnořenou anotací k užívání drogy.

Každá ampule obsahuje:

• octreotid-acetát (analog oktreotidu) 100 ug;
• další složky: 2 mg kyseliny octové, 2 mg trihydrátu octanu sodného, 7 mg chloridu sodného, voda pro injekci do 1 ml.

Octread je čirá, bezbarvá kapalina. Ampule má modrou tečku pro manipulaci a oranžový okraj místo štěpení. 

[3], [4]

Farmakodynamika

Aktivní složka léčiva je analogická s uvolňovacím faktorem, který inhibuje produkci hormonů hypofýzy, s podobnými farmakoterapeutickými vlastnostmi, ale s prodlouženým (prodlouženým) účinkem.

Okkrayd brzdí nadměrně zvýšenou produkci somatotropinu, stejně jako látky, které se vyrábějí v zažívacím endokrinním aparátu.

V normálním stavu je účinná látka schopná inhibovat syntézu růstového hormonu, vyvolaného argininem, fyzickou námahou nebo stavem hypoglykemie. Injekce léčiva nejsou doprovázeny hormonální hypersekrecí v negativním typu vzájemného propojení.

Pacienti s akromegalií podáváním léčiva dosahují stálého snížení množství růstového hormonu a stabilizují obsah IGF-1 (somatomedin C).

U významného počtu pacientů Octread snižuje závažnost takových příznaků, jako jsou bolesti hlavy, hyperhidróza, necitlivost končetin, artralgie, neuropatie, apatie. V některých případech injekce léků přispěly ke snížení velikostí novotvarů.

U karcinomů může použití léku zmírnit symptomy, jako je dyspepsie a návaly horka. U většiny pacientů je reliéf stavu kombinován se snížením hladiny serotoninu v krvi a vylučováním kyseliny 5-hydroxyindoloctové ledvinami.

U novotvarů, které proudí nadměrnou produkcí VIP, léčba přípravkem Octreeid umožňuje snížit projevy střevní hypersekrece, což významně zlepšuje kvalitu života pacienta. Zároveň je dosaženo snížení počtu poruch výměny elektrolytů, například nízkého obsahu draslíku v krvi. To umožňuje zabránit dalšímu zavádění kapalných a elektrolytických směsí. Podle tomografických údajů se u mnoha pacientů pozoruje inhibice růstu nádoru nebo dokonce její regrese, zejména metastatických ložisek v játrech. Osvobození klinických projevů může být doprovázeno stabilizací VIP v krvi.

Použití přípravku Octread v léčbě glukagonem může vést k vyloučení vyrážky, i když samotné lék nemá žádný vliv na průběh samotného diabetu. Korekce inzulínu a hypoglykemických přípravků se nevyžaduje. Současně s odstraněním příznaků průjmu se může zvýšit tělesná hmotnost. Zlepšení stavu je obvykle trvalé a stabilní.

Při léčbě gastrinom může Octreeid snížit tvorbu žaludeční šťávy, což naopak ovlivní funkci střeva. Někdy může dojít ke snížení hladiny gastrinu v krvi.

Při léčbě inzulinu Octread snižuje hladinu IRI v krvi. Při přípravě na chirurgický zákrok může lék usnadnit regeneraci a stabilizaci hladiny cukru v krvi.

Okkrayd usnadňuje příznaky akromegalie, potlačení tvorby somatotropinu, peptidů a serotoninu. Současně se hladina IGF-1 normalizuje.

[5]

Farmakokinetika

1. Při subkutánní injekci dochází k snadné asimilaci aktivní složky. Maximální obsah v krvi se pozoruje po půlhodině.

2. Spojení s plazmatickými bílkovinami je přibližně 65%, přičemž krevní buňky - v malých množstvích.

3. Ukazatele celkové clearance - do 160 ml za minutu. Poločas je 100 minut. Hlavní množství léčiva se vylučuje stolicí, přibližně 32% se v moči nezmění. Při intravenózní injekci je léčivo vysazeno ve dvou fázích, což odpovídá 10 a 90 minutám.

4. V senilním věku se clearance může snížit a poločas rozpadu se může zvýšit. U chronických těžkých renálních lézí může být clearance snížena na polovinu.

[6]

Dávkování a aplikace

Okkrayd je předepsán formou subkutánních nebo intravenózních injekcí.

Počáteční dávka je předepsána v množství 50 mikrogramů denně (subkutánně 1-2 krát). Dále se může zvýšit frekvence injekcí a dávkování, což je dáno tolerancí léčiva, klinickým účinkem a pozitivní dynamikou léčby.

Častěji jsou injekce předepsány až třikrát denně.

Pro léčení akromegalie se lék podává subkutánně od 50 do 100 ug každých 8-12 hodin. Dále se dávka stanoví v závislosti na výsledcích hormonálních studií, změnách klinických příznaků a stavu pacienta. Častěji denní množství léčiva může být od 200 do 300 ug. Limit je 1500 μg denně. Léčba je ukončena, pokud očekávaný účinek není dosažen po třech měsících.

Pro léčbu endokrinních novotvarů trávicího traktu se Oktrayd aplikuje subkutánně, zpočátku 50 mcg až 2krát denně. Dávkování lze dále upravit až na 100 nebo 200 μg až 3krát denně.

K prevenci pooperačních komplikací se roztok podává subkutánně: 100 μg 60 minut před laparotomií a 100 μg třikrát denně - po operaci (do týdne). V některých situacích je dávka revidována individuálně.

Pokud maximální přípustná dávka nemá požadovaný účinek po dobu jednoho týdne, léčba je zrušena.

Aby se zastavilo krvácení z postiženého jícnu s křečovými žílami, Octread se podává intravenózně po dobu 5 dnů. Rychlost podávání je 25 μg za hodinu.

[9], [10]

Používejte Octride během těhotenství

Dosavadní zkušenosti s užíváním přípravku Octraide těhotnými ženami jsou nedostatečné. Ve vztahu k možnému riziku pro plod v těle matky droga patří do kategorie B. Takže Oktrayd vhodné jmenovat v průběhu těhotenství pouze v případech, kdy očekávané přínosy pro ženy jmenovitých vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě.

Neexistují spolehlivé informace o tom, zda aktivní složka léku proniká do mateřského mléka. Z tohoto důvodu by měla být opatrná, pokud má být Octrides používán u kojící ženy. 

Kontraindikace

Je třeba se vyvarovat předepisování léku pacientovi s náchylností na alergickou reakci na léčivou látku.

Extrémní opatrností a pod povinného dohledu Oktrayd lékařem užíván během těhotenství, kojení, a u pacientů s diabetes mellitus a žlučové kameny. 

Vedlejší efekty Octride

Lék může mít řadu vedlejších účinků:

• emaciace, zvracení a nevolnost, bolestivé křeče v epigastrické oblasti, zvýšená tvorba plynů, průjem, tvorba kamenů v žlučovém systému;
• akutní zánět slinivky břišní, cholelitiáza, poruchy jater (zánět jaterního parenchymu bez stagnace žluči), hyperbilirubinemie;
• zpomalení srdeční frekvence;
• latentní diabetes mellitus, někdy - stabilní hyperglykémie, méně často - hypoglykemie, porucha metabolismu glukózy;
• alergické projevy (vyrážka, zarudnutí kůže, otoky);
• lokální - bolestivost v oblasti podávání léků, edém, pocit pálení, hyperémie;
• zřídka - přechodná alopecie.

[7], [8]

Předávkovat

Testy dávky v množství 2 000 mikrogramů subkutánně třikrát během 2-3 měsíců byly pacienty bez problémů přenášeny.

Použití ve významnějších dávkách může způsobit následující příznaky:

• snížení srdeční frekvence, hyperemie obličeje, bolesti břicha a křeče, průjem, nevolnost, pocit "prázdného žaludku".

Uvedené příznaky se po dni zavedení jediné nadhodnocené dávky léčiva úplně vyloučily.

Zavedení vysokých dávek nebylo doprovázeno reakcemi, které představují nebezpečí pro životaschopnost pacienta.

V případě náhodného podání velkých dávek léku lze předepsat symptomatickou léčbu. 

[11]

Interakce s jinými léky

Octward snižuje rychlost absorpce cyklosporinů a cimetidinu.

Kombinované podávání léku vede ke zvýšení biologické dostupnosti bromokriptinu.

Při současném podávání s diuretiky, beta-adrenoblokátory, blokátory kalciového kanálu, stejně jako hypoglykemickými látkami, inzulínem, glukagonem, je třeba upravit dávkování.

Kombinace s léky, které se metabolizují za účasti izoenzymů cytochromu P150, by měla být aplikována velmi opatrně. To zahrnuje léky, jako je chinidin a terfenadin. 

[12],

Podmínky skladování

Léčivo je uchováváno na tmavých, suchých místech, nejlépe ve speciální chladničce, při teplotách od + 2 ° C do + 8 ° C. Děti by neměly mít povoleno uchovávat léky.

[13],

Skladovatelnost

Doba použitelnosti - do 3 let, po jejímž uplynutí by měl být přípravek vyřazen.

[14]