Octreid

Octrid je léčivý přípravek, zástupce farmakoterapeutické řady hypotalamických hormonů pro systémové použití. Patří mezi deriváty oktreotidu.

Octrid je dostupný pouze po předložení lékařského předpisu.

Indikace Octreid

Pro léčbu akromegalie (zvýšená produkce růstového hormonu) - pokud byla účinnost chirurgické léčby nedostatečná, stejně jako pro podporu těla mezi terapeutickými cykly nebo pokud není možné provést chirurgický zákrok u pacienta;

• pro léčbu onkologických patologií endokrinního systému (trávicího traktu), a to karcinomů, inzulínu, VIP, gastrinu, glukagonu;
• k léčbě somatoliberinu (novotvary doprovázené hyperprodukcí hypotalamických růstových hormonů);
• k prevenci nežádoucích účinků po operaci slinivky břišní;
• k zastavení krvácení a prevenci opětovného krvácení z jícnových cév postižených křečovými žilami (v kombinaci se sklerotizující léčbou).

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek se vyrábí v ampulích o objemu 1 ml v kartonovém obalu s přiloženým návodem k použití.

Každá ampule obsahuje:

• oktreotid-acetát (analog oktreotidu) 100 mcg;
• Další složky: 2 mg kyseliny octové, 2 mg trihydrátu octanu sodného, 7 mg chloridu sodného, voda na injekci do 1 ml.

Octrid je průhledná, bezbarvá tekutina. Ampulka má modrou tečku pro otevření a oranžový okraj v místě zlomení.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Aktivní složkou léčiva je analog uvolňujícího faktoru, který inhibuje produkci hormonů hypofýzy, s podobnými farmakoterapeutickými vlastnostmi, ale s prodlouženým (časově prodlouženým) účinkem.

Octrid inhibuje nadměrně zvýšenou produkci somatotropinu a také látek, které se produkují v trávicím endokrinním systému.

V normálním stavu je účinná látka schopna inhibovat syntézu růstového hormonu vyvolanou argininem, fyzickou námahou nebo hypoglykémií. Injekce léku nejsou doprovázeny hormonální hypersekrecí typu negativní zpětné vazby.

Pacienti s akromegalií dosahují podáváním léku stabilního poklesu množství somatotropinu a stabilizace obsahu IGF-1 (somatomedinu C).

U významného počtu pacientů Octrid snižuje závažnost symptomů, jako jsou bolesti hlavy, hyperhidróza, necitlivost končetin, artralgie, neuropatie a apatie. V některých případech injekce léku pomohly zmenšit velikost nádorů.

U karcinomů může užívání léku zmírnit příznaky, jako je dyspepsie a návaly horka. U většiny pacientů je úleva spojena se snížením hladiny serotoninu v krvi a vylučováním kyseliny 5-hydroxyindoloctové ledvinami.

U novotvarů s nadměrnou produkcí VIP snižuje léčba přípravkem Octride projevy střevní hypersekrece, což významně zlepšuje kvalitu života pacienta. Současně se dosahuje snížení počtu poruch metabolismu elektrolytů, například nízkých hladin draslíku v krvi. To umožňuje vyhnout se dodatečnému podávání tekutin a elektrolytických směsí. Podle tomografických údajů u mnoha pacientů dochází k inhibici růstu nádoru, nebo dokonce k jeho regresi, zejména u metastatických ložisek v játrech. Úleva od klinických projevů může být doprovázena stabilizací VIP v krvi.

Použití přípravku Octride v rámci glukagonové terapie může eliminovat vyrážku, ačkoli lék nemá žádný vliv na samotný průběh diabetu. Není nutná úprava dávky inzulinu ani hypoglykemických látek. Spolu s eliminací příznaků průjmu se může zvýšit tělesná hmotnost. Zlepšení stavu je obvykle dlouhodobé a stabilní.

Při léčbě gastriniózy může Octrid snižovat tvorbu žaludeční šťávy, což následně ovlivní funkci střev. Někdy může být pozorován pokles hladiny gastrinu v krvi.

Při léčbě inzulinem snižuje Octrid hladinu IRI v krvi. Při přípravě na operaci může lék usnadnit obnovení a stabilizaci hladiny cukru v krvi.

Octrid zmírňuje příznaky akromegalie potlačením produkce somatotropinu, peptidů a serotoninu. Současně se normalizuje hladina IGF-1.

[ 5 ]

Farmakokinetika

1. Při subkutánní injekci se aktivní složka snadno vstřebává. Maximální obsah v krvi je pozorován po půl hodině.

2. Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 65 %, na krevní buňky – v malém množství.

3. Celková clearance je do 160 ml za minutu. Poločas rozpadu je 100 minut. Hlavní množství léčiva se vylučuje stolicí, přibližně 32 % se vylučuje v nezměněné formě močí. Při intravenózním podání se léčivo vylučuje ve dvou fázích, což odpovídá 10 a 90 minutám.

4. Ve stáří se může clearance snížit a poločas rozpadu prodloužit. U chronického těžkého poškození ledvin se může clearance snížit na polovinu.

[ 6 ]

Dávkování a aplikace

Octrid se podává subkutánně nebo intravenózně.

Počáteční dávka je 50 mcg denně (subkutánně 1-2krát). Poté lze frekvenci injekcí a dávkování zvýšit, což je určeno snášenlivostí léku, klinickým účinkem a pozitivní dynamikou léčby.

Nejčastěji se injekce předepisují až 3krát denně.

Pro léčbu akromegalie se lék používá subkutánně v dávce 50 až 100 mcg každých 8-12 hodin. Dávkování se poté stanoví v závislosti na výsledcích hormonálních vyšetření, změnách klinických příznaků a stavu pacienta. Nejčastěji se denní množství léku pohybuje od 200 do 300 mcg. Maximální množství je 1500 mcg denně. Léčba se ukončí, pokud se očekávaný účinek nedosáhne po třech měsících.

K léčbě endokrinních novotvarů trávicího traktu se Octrid podává subkutánně, zpočátku v dávce 50 mcg až 2krát denně. Dávkování lze poté zvýšit na 100 nebo 200 mcg až 3krát denně.

Pro prevenci pooperačních komplikací se roztok podává subkutánně: 100 mcg 60 minut před laparotomií a 100 mcg třikrát denně po operaci (po dobu jednoho týdne). V některých situacích se dávkování upravuje individuálně.

Pokud maximální přípustná dávka nepřinese požadovaný účinek do týdne, léčba se ukončí.

K zastavení krvácení z jícnových cév postižených křečovými žilami se Octrid podává intravenózně kapačkou po dobu 5 dnů. Rychlost podávání je 25 mcg za hodinu.

[ 9 ], [ 10 ]

Používejte Octreid během těhotenství

Dosud nejsou dostatečné praktické zkušenosti s užíváním přípravku Octride těhotnými ženami. Vzhledem k potenciálnímu nebezpečí pro nenarozené dítě patří lék do kategorie B. Proto se doporučuje předepisovat přípravek Octride během těhotenství pouze v situacích, kdy se očekávaný účinek pro ženu odhaduje na vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě.

Nejsou k dispozici spolehlivé informace o tom, zda účinná látka léku proniká do mateřského mléka. Z tohoto důvodu je nutná opatrnost, pokud se přípravek Octride plánuje používat u kojících žen.

Kontraindikace

Léku je třeba se vyhnout, pokud je pacient náchylný k alergické reakci na léčivou látku léku.

Přípravek Octride by měl být používán s maximální opatrností a pod povinným lékařským dohledem během těhotenství, kojení a u pacientů s diabetem a žlučovými kameny.

Vedlejší efekty Octreid

Lék může mít řadu vedlejších účinků:

• úbytek hmotnosti, záchvaty zvracení a nevolnosti, bolestivé křeče v epigastrické oblasti, zvýšená tvorba plynu, průjem, tvorba kamenů v žlučových cestách;
• akutní zánět slinivky břišní, cholelitiáza, jaterní poruchy (zánět jaterního parenchymu bez staze žluči), hyperbilirubinémie;
• zpomalení srdeční frekvence;
• latentní diabetes mellitus, někdy přetrvávající hyperglykémie, méně často hypoglykémie, porucha metabolismu glukózy;
• alergické reakce (vyrážky, zarudnutí kůže, otok);
• lokálně – bolest v oblasti podání léku, otok, pocit pálení, hyperémie;
• vzácně - přechodná plešatost.

[ 7 ], [ 8 ]

Předávkovat

Testy s dávkami léku v množství 2000 mcg subkutánně třikrát během 2-3 měsíců byly pacienty tolerovány bez problémů.

Užívání ve vyšších dávkách může způsobit následující příznaky:

• snížená srdeční frekvence, zarudnutí obličeje, bolest a křeče v břišní dutině, průjem, záchvaty nevolnosti, pocit „prázdného žaludku“.

Uvedené příznaky zcela vymizely do 24 hodin po podání jednorázové vysoké dávky léku.

Podání nadměrných dávek nebylo doprovázeno reakcemi, které by ohrožovaly životaschopnost pacienta.

V případě náhodného podání velkých dávek léku může být předepsána symptomatická léčba.

[ 11 ]

Interakce s jinými léky

Octrid snižuje rychlost absorpce cyklosporinů a cimetidinu.

Současné užívání léku vede ke zvýšení biologické dostupnosti bromokriptinu.

Při současném užívání s diuretiky, ß-blokátory, blokátory kalciových kanálů a také s hypoglykemickými látkami, inzulinem, glukagonem je nutná úprava dávkování.

Kombinace s léky, které jsou metabolizovány za účasti izoenzymů cytochromu P150, by měla být používána s maximální opatrností. To zahrnuje i léky, jako je chinidin a terfenadin.

[ 12 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek se uchovává na tmavém a suchém místě, nejlépe ve speciální chladničce, při teplotách od +2 °C do +8 °C. Děti by se neměly dostat do blízkosti míst, kde je lék uložen.

[ 13 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti je až 3 roky, po uplynutí této doby by měl být lék zlikvidován.

[ 14 ]