Segan

Segan je farmaceutický přípravek používaný k léčbě Parkinsonovy choroby. Podívejme se na jeho léčivé vlastnosti, dávkování a možné vedlejší účinky.

Lék se používá k léčbě pomalu progredujícího chronického neurologického onemocnění, typického pro osoby starší věkové kategorie. Segan zmírňuje příznaky idiopatického parkinsonismu. Jeho použití v raných stádiích onemocnění zpomaluje rozvoj patologického procesu.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Segana

Podle pokynů má Segan následující indikace k použití:

• Parkinsonova choroba.
• Symptomatická třesová obrna.

Lék se používá jako adjuvantní terapie u pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří užívají levodopu dlouhodobě. A také při akinezi v noci nebo brzy ráno.

Formulář vydání

Léčivý přípravek je dostupný ve formě tablet. Jedno balení obsahuje blistr s 20 tobolkami. Každá tableta obsahuje 5 mg léčivé látky selegilin hydrochlorid, stejně jako stearát hořečnatý, směs monohydrátu laktózy, krospovidonu a povidonu K30.

Farmakodynamika

Selektivní inhibitor MAO-B se podílí na metabolismu katecholaminů, zejména dopaminu. Farmakodynamika léčivé látky naznačuje inhibici metabolismu neurotransmiterů a jejich zpětného vychytávání na úrovni presynaptických zakončení. To vede ke zvýšení koncentrace léčivé látky v oblastech mozku a jádrech extrapyramidového systému.

Jednorázová dávka 5 mg léku je schopna inhibovat přibližně 50 % monoaminooxidázy v centrálním nervovém systému. Období obnovy enzymu trvá 14 dní. Pokud se lék používá v terapeutických dávkách, neovlivňuje MAO gastrointestinálního traktu a nezastavuje rozklad tyraminu.

Selegilin prodlužuje a zesiluje účinek levodopy. Pokud se Segan používá v raných stádiích idiopatické poruchy, pak potřeba levodopy odpadá. Pokud se lék používá v kombinované terapii, pak se dávka levodopy snižuje o 30 %.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se selegilin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace se dosahuje 30 minut po podání. Farmakokinetika ukazuje na nízkou biologickou dostupnost účinné látky, která je přibližně 10 %. Pokud se lék užívá během jídla, jeho biologická dostupnost se zvyšuje 3–4krát. To je dáno tím, že selegilin je lipofilní látka se slabě alkalickou reakcí.

Asi 75-85 % léčiva se váže na plazmatické bílkoviny. Léčivá látka rychle proniká do mozku a šíří se do všech tkání těla. Rychle se metabolizuje v játrech a tenkém střevě na N-dimethylselegilin (inhibitor MAO-B). Nejvyšší koncentrace metabolitů je v plazmě, která 4-20krát překračuje maximální koncentraci selegilinu. Při opakovaném použití se koncentrace metabolitů účinné složky zvyšuje.

Inhibiční účinek na aktivitu enzymů MAO-B se rozvíjí po jednorázové dávce 10 mg a trvá 24 hodin. Vzhledem k tomu, že proces inhibice MAO-B selegilinem je nevratný, obnovení MAO-B po vysazení léku zcela závisí na syntéze enzymatického proteinu. Při podání jednorázové dávky je poločas rozpadu 120 minut, ale v ustáleném stavu se může prodloužit až na 10 hodin. Poločas metabolitů je přibližně 20 hodin. Metabolity se vylučují močí, 15 % se vylučuje stolicí.

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně, bez žvýkání a zapíjejí se vodou. Způsob podání a dávkování předepisuje ošetřující lékař. Pokud se přípravek Segan používá v monoterapii, užívá se 5 mg 1–2krát denně, tj. před snídaní a před spaním. V kombinované terapii s levodopou a karbidopou se předepisuje 5–10 mg. Toto dávkování umožňuje snížení dávky levodopy o 10–30 % bez narušení motorických funkcí pacienta.

Pokud je po užívání přípravku Segane předepsána terapie fluoxetinem, je nutné vyčkat alespoň 14 dní. Během terapie byste se měli zdržet řízení motorových vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost, rychlost motorických a psychických reakcí.

[ 4 ]

Používejte Segana během těhotenství

Dosud neexistují spolehlivé údaje o bezpečnosti přípravku Segan pro nastávající matky. To znamená, že jeho užívání během těhotenství se nedoporučuje. Je to kvůli riziku vzniku nitroděložních anomálií u plodu. Pokud se lék užívá během kojení, selegilin může pronikat do mateřského mléka, což je pro dítě také nebezpečné.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace užívání léku Segan jsou založeny na aktivitě jeho účinné látky:

• Individuální nesnášenlivost složek přípravku.
• Extrapyramidové poruchy nesouvisející s nedostatkem dopaminu.
• Těhotenství a kojení.
• Huntingtonova chorea.
• Esenciální tremor.
• Progresivní demence.
• Tardivní dyskineze.
• Peptický vřed gastrointestinálního traktu.
• Hyperplazie prostaty.
• Glaukom s uzavřeným úhlem.
• Tachykardie a těžká angina pectoris.
• Difúzní toxická struma.
• Pacienti musí být mladší 18 let.

Pokud je přípravek Segan předepsán v kombinaci s levodopou, jsou léky kontraindikovány u následujících stavů: melanom, útlum CNS, bronchiální astma, renální nebo jaterní insuficience, plicní emfyzém, infarkt myokardu, pacienti mladší 12 let.

Vedlejší efekty Segana

V některých případech může Segan způsobovat nežádoucí účinky. Nejčastější bolestivé příznaky jsou:

• Snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, poruchy střev a sucho v ústech.
• Zvýšená únava, bolesti hlavy a závratě, poruchy spánku a bdění, halucinace.
• Zvýšený krevní tlak, arytmie.
• Zhoršená zraková ostrost.
• Zadržování moči, bolestivé močení.
• Kožní alergické reakce.

Ve vzácných případech se vyskytuje hypoglykémie a vypadávání vlasů. Neexistuje žádné specifické antidotum, léčba je symptomatická.

[ 3 ]

Předávkovat

Nedodržení dávkování předepsaného lékařem způsobuje různé patologické reakce. Předávkování se nejčastěji projevuje následujícími příznaky:

• Bolesti hlavy a závratě.
• Psychomotorická agitace.
• Křeče.
• Arteriální hypertenze.
• Zvýšené pocení.
• Porucha srdečního rytmu.
• Respirační deprese.

Léčba zahrnuje vyvolání zvracení, použití aktivního uhlí a výplach žaludku. V případě křečí je nutné intravenózní podání diazepamu.

Interakce s jinými léky

Pokud se přípravek Segan používá v kombinované terapii, je nutné sledovat jeho interakce s jinými léky. Selegilin zesiluje účinek ethanolu a levodopy, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků amantadinu. Dochází také ke zvýšení účinku adrenergních stimulancií, které tlumí centrální nervový systém.

Léčivo je nekompatibilní s nespecifickými inhibitory MAO a opioidními analgetiky. Při interakci s fluoxetinem se zvyšuje riziko vzniku serotoninového syndromu, který se vyznačuje zvýšeným krevním tlakem a horečkou. Nepřímo působící adrenergní stimulancia zvyšují riziko zvýšení krevního tlaku.

[ 5 ]

Podmínky skladování

Tablety musí být skladovány na suchém místě, chráněném před slunečním zářením a mimo dosah dětí. Skladovací podmínky předpokládají teplotní režim nepřesahující 25 °C. Nedodržení těchto doporučení vede ke zhoršení léčivého přípravku a ztrátě jeho farmaceutických vlastností.

[ 6 ], [ 7 ]

Skladovatelnost

Seganu je doba použitelnosti 36 měsíců od data výroby (uvedeného na obalu a blistru s tabletami). Po uplynutí této doby musí být lék zlikvidován. Doba použitelnosti je také ovlivněna dodržováním skladovacích podmínek. Pokud tedy tablety změnily barvu, získaly nepříjemný zápach nebo se začaly drolit, neměly by se užívat.