Lékařský expert článku
Nové publikace
Léky
Nootropika
Naposledy posuzováno: 04.07.2025

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.
Nootropika (neurometabolické stimulanty, cerebroprotektory) jsou psychoanaleptika, která mohou aktivovat neurometabolické procesy v mozku a mít antihypoxický účinek, a také zvyšovat celkovou odolnost organismu vůči extrémním faktorům. Mnoho dalších léků má také neurometabolické a cerebroprotektivní účinky, včetně angioprotektorů, adaptogenů, cholinergních léčiv, vitamínů, antioxidantů, aminokyselin, anabolických steroidů, některých hormonů (zejména syntetických thyroliberinů), thiolových antidot atd.
Indikace pro použití nootropik
Onemocnění CNS doprovázená sníženou inteligencí a poruchami paměti; závratě, snížená koncentrace, emoční labilita; léčba cévní mozkové příhody; demence způsobená cévní mozkovou příhodou, Alzheimerova choroba; komatózní stavy vaskulární, traumatické nebo toxické geneze; depresivní stavy; psychoorganický syndrom (astenická varianta); úleva od abstinenčního syndromu a deliriózních stavů u alkoholismu, drogové závislosti; neurotické stavy s převahou astenie; poruchy učení u dětí nesouvisející se sociálním a pedagogickým zanedbáváním (jako součást kombinované terapie): srpkovitá anémie (jako součást kombinované terapie); kortikální myoklonus.
V psychiatrické praxi se předepisuje jako léčebná kúra (1-3 měsíce) nebo v krátkých přerušovaných kúrách 3-5 dnů v intervalech 2-3 dnů po dobu 1-3 měsíců, několik kúr ročně.
Mechanismus účinku a farmakologické účinky nootropik
Nootropika jsou léky, které mají přímý aktivační účinek na integrační mechanismy mozku, stimulují učení, zlepšují paměť a duševní aktivitu, zvyšují odolnost mozku vůči „agresivním“ vlivům a zlepšují kortiko-subkortikální spojení. Termín „nootropikum“ poprvé navrhl C. Giurgeal (1972) k charakterizaci specifických vlastností 2-oxo-1-pyrrolidinyladetoamidu jako psychoanaleptika, které aktivuje integrační procesy v mozku, usnadňuje interhemisférické a kortiko-subkortikální interakce a zvyšuje odolnost mozku vůči amnestickým účinkům.
V současné době tato skupina léků zahrnuje více než tři desítky názvů. Do klinické praxe byly zavedeny deriváty pyrrolidinu (piracetam), meklofenoxát a jeho analogy (meklofenoxát), pyritinol (pyriditol, encefabol). Mezi nootropika patří také léky GABA a její deriváty (aminalon, oxybutyrát sodný, kyselina aminofenylmáselná (phenibut), kyselina hapantenová (pantogam), kyselina nikotinoyl-gama-aminomáselná (pikamilon), některé bylinné přípravky, zejména léky z ginkgo biloby (tanakan, oxyvel).
Z hlediska farmakologických vlastností se nootropika liší od ostatních psychotropních léků. Neovlivňují významně spontánní bioelektrickou aktivitu mozku a motorické reakce, nemají hypnotický ani analgetický účinek a nemění účinnost analgetik a hypnotik. Zároveň mají charakteristický vliv na řadu funkcí CNS, usnadňují přenos informací mezi mozkovými hemisférami, stimulují přenos vzruchu v centrálních neuronech, zlepšují prokrvení a energetické procesy v mozku a zvyšují jeho odolnost vůči hypoxii.
Vzhledem k tomu, že nootropika jsou vytvářena na bázi látek biogenního původu a ovlivňují metabolické procesy, jsou považována za prostředky metabolické terapie – tzv. neurometabolické cerebroprotektory. Hlavní biochemické a buněčné účinky nootropik na mozek jsou aktivace metabolických procesů, včetně zvýšeného využití glukózy a tvorby adenosintrifosfátu, stimulace syntézy proteinů a RNA, inhibice lipoxidace, stabilizace plazmatických membrán. Obecným neurofyziologickým korelátem farmakologického účinku nootropik je jejich usnadňující účinek na glutamatergní přenos, zesílení a prodloužení dlouhodobé potenciace – LTP. Tyto účinky jsou charakteristické pro vliv na centrální nervový systém takových různých mnemotropních nootropik, jako je piracetam, fenylpiracetam (fenotropil), idebenon, vinpocetin, mexidol. Předpokládá se, že s věkem související pokles hustoty NMDA receptorů v určitých oblastech kůry a hipokampu je příčinou oslabení kognitivních funkcí mozku se stárnutím. Tyto myšlenky předurčují farmakologické využití látek stimulujících glutamátergní neurotransmisi za použití agonistů glycinových míst nebo sloučenin, které zvyšují hustotu glutamátových receptorů jako nootropik.
Bylo zjištěno, že dopaminové, cholinergní a andrenergní struktury mozku se podílejí na neurofyziologických mechanismech nezbytných pro realizaci procesů učení a paměti. Podle některých autorů hrají kortikosteroidy významnou roli v projevu mnemotropních účinků nootropik. Vysoké dávky kortikosteroidů skutečně potlačují pozitivní účinek nootropik na paměť a proces učení; bylo také zjištěno, že hladina steroidních hormonů je u většiny pacientů s Alzheimerovou chorobou zvýšená. Je třeba poznamenat, že neurofyziologické a molekulární základy procesů učení a paměti zůstávají nedostatečně rozluštěnými biologickými jevy. Zároveň léky různých farmakologických skupin - nootropika, psychostimulancia, adaptogeny, antioxidanty atd. - mají pozitivní vliv na poruchy paměti pozorované u řady duševních a somatických poruch. Zlepšení mnemotechnických funkcí je pozorováno v experimentálních i klinických podmínkách při použití farmakologických látek, které ovlivňují různé aspekty metabolismu mozku, hladinu volných radikálů, výměnu neurotransmiterů a modulátorů.
Klinicky mají neurometabolické stimulanty psychostimulační, antiastenický, sedativní, antidepresivní, antiepileptický, nootropní, mnemotropní, adaptogenní, vazovegetativní, antiparkinsonický, antidyskinetický účinek, zvyšují úroveň bdělosti a jasnosti vědomí. Bez ohledu na typ duševní poruchy je jejich hlavní účinek zaměřen na akutní a reziduální organickou insuficienci centrálního nervového systému. Mají selektivní terapeutický účinek na kognitivní poruchy. Některé neurometabolické stimulanty (phenibut, picamilon, pantogam, mexidol) mají sedativní nebo trankvilizační vlastnosti, většina léků (acefen, bemitil, pyritinol, piracetam, aminalon, demanol) má psychostimulační aktivitu. Cerebrolysin má neuron-specifickou neurotropní aktivitu podobnou působení přirozených neuronálních růstových faktorů, zvyšuje účinnost aerobního energetického metabolismu mozku, zlepšuje intracelulární syntézu proteinů ve vyvíjejícím se a stárnoucím mozku.
Charakteristika jednotlivých skupin léků
Fenylpiracetam (N-karbamoylmethyl-4-fenyl-2-pyrrolidon) je domácí léčivo, které je svým hlavním farmakologickým účinkem příbuzné nootropiku, registrovanému a schválenému pro průmyslovou výrobu Ministerstvem zdravotnictví Ruska v roce 2003. Fenylpiracetam je stejně jako piracetam derivátem pyrrolidonu, tj. jeho základem je uzavřený cyklus GABA - nejdůležitější inhibiční mediátor a regulátor účinku ostatních mediátorů. Fenylpiracetam se tedy, stejně jako většina ostatních nootropik, svou chemickou strukturou blíží endogenním mediátorům. Na rozdíl od piracetamu však má fenylpiracetam fenylový radikál, který určuje významný rozdíl ve spektrech farmakologické aktivity těchto léčiv.
Fenylpiracetam se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a snadno*8 prochází hematoencefalickou bariérou. Biologická dostupnost léčiva při perorálním podání je 100 %, maximální koncentrace v krvi je dosažena za hodinu. Fenylpiracetam se z těla kompletně vyloučí během 3 dnů, clearance je 6,2 ml/(min x kg). Eliminace fenylpiracetamu je pomalejší než u piracetamu: T1/2 je 3–5, respektive 1,8 hodiny. Fenylpiracetam se v těle nemetabolizuje a vylučuje se v nezměněné formě: 40 % se vylučuje močí a 60 % žlučí a potem.
Experimentální a klinické studie prokázaly, že fenylpiracetam má širokou škálu farmakologických účinků a v řadě parametrů se příznivě srovnává s piracetamem. Indikace pro použití fenylpiracetamu:
- chronická cerebrovaskulární insuficience;
- Traumatické poranění mozku;
- astenické a neurotické stavy;
- poruchy učení (zlepšuje kognitivní funkce);
- mírná až středně těžká deprese;
- psychoorganický syndrom;
- křečovité stavy;
- chronický alkoholismus;
- obezita alimentárně-konstitučního původu.
Fenylpiracetam mohou užívat i zdraví lidé ke zvýšení duševní a fyzické aktivity, zvýšení odolnosti a vitality v extrémních podmínkách (stres, hypoxie, intoxikace, poruchy spánku, zranění, fyzické a psychické přetížení, únava, hypotermie, nehybnost, bolestivé syndromy).
Významná výhoda fenylpiracetamu oproti piracetamu se projevuje rychlostí nástupu účinku a velikostí účinných dávek, které se projevily jak v experimentu, tak v klinické praxi. Fenylpiracetam účinkuje již po jednorázovém podání a doba jeho užívání je od 2 týdnů do 2 měsíců, zatímco účinek piracetamu se dostaví až po léčebné kúře trvající 2–6 měsíců. Denní dávka fenylpiracetamu je 0,1–0,3 g (a piracetamu 1,2–12 g); další nepopiratelnou výhodou nového léku je, že jeho užívání nezpůsobuje závislost, návyk ani abstinenční syndrom.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se nejčastěji pozorují u starších pacientů ve formě zvýšené podrážděnosti, excitability, poruch spánku, dyspeptických poruch, stejně jako zvýšené frekvence záchvatů anginy pectoris, závratí, třesu. Méně časté jsou celková slabost, ospalost, křeče, motorická dezinhibice.
Toxicita
Hodnota LD50 fenylpiracetamu je 800 mg/kg. Porovnáním dávek, při kterých lék vykazuje nootropní vlastnosti (25-100 mg/kg), s jeho LD50 můžeme usoudit, že má poměrně široké terapeutické rozmezí a nízkou toxicitu. Terapeutický index, vypočítaný jako poměr terapeutické a toxické dávky, je 32 jednotek.
Klinické studie provedené ve Státním vědeckém centru pro sociální a forenzní psychiatrii V. P. Serbského, Moskevském výzkumném ústavu psychiatrie, Ruském centru pro vegetativní patologii a dalších renomovaných centrech potvrdily vysokou účinnost tohoto léku.
Fenylpiracetam je tedy nootropikum nové generace s unikátním spektrem neuropsychotropních účinků a mechanismů účinku. Použití fenylpiracetamu v lékařské praxi může významně zvýšit účinnost léčby a pozvednout kvalitu života pacientů s patologií CNS na novou úroveň.
Noopept je nový tuzemský lék s nootropními a neuroprotektivními vlastnostmi. Chemicky se jedná o ethylester N-fenyl-acetyl-b-prolyl-glycinu. Po perorálním podání se noopept vstřebává v trávicím traktu a vstupuje do systémového krevního oběhu v nezměněné podobě; relativní biologická dostupnost léku je 99,7 %. V těle se tvoří šest metabolitů noopeptu - tři fenylové a tři desfenylové. Hlavním aktivním metabolitem je cykloprolylglycin, identický s endogenním cyklickým dipeptidem s nootropní aktivitou.
Studie chronické toxicity léčiva u experimentálních zvířat v dávkách překračujících průměrnou dávku nootropika 2 až 20krát ukázala, že noopept nemá škodlivý účinek na vnitřní orgány, nevede k významným poruchám behaviorálních reakcí ani ke změnám hematologických a biochemických parametrů. Léčivo nemá imunotoxický, teratogenní účinek, nevykazuje mutagenní vlastnosti a neovlivňuje nepříznivě postnatální vývoj potomstva ani generativní funkci. Nejvýraznější antiamnestický účinek je stanoven v dávkách 0,5-0,8 mg/kg. Délka účinku je 4-6 hodin po jednorázovém podání. Při zvýšení dávky na 1,2 mg/kg účinek mizí („kopulovitá“ závislost).
Nootropní účinek noopeptu je selektivní. Léčivo v širokém rozmezí dávek (0,1-200 mg/kg) nevykazuje stimulační ani sedativní účinek, nezhoršuje koordinaci pohybů, nezpůsobuje svalovou relaxaci. Dlouhodobé užívání noopeptu v dávce 10 mg/kg nevede ke změně spektra jeho neurotropní aktivity, nebyl zaznamenán kumulativní účinek, rozvoj tolerance a výskyt nových složek účinku léku. Po vysazení léku byly pozorovány mírné aktivační jevy bez známek rozvoje „rebound“ úzkosti, charakteristické pro některá nootropika. Pro klinické použití se doporučuje dávka noopeptu 20 mg/den.
U pacientů s poruchami paměti, pozornosti a dalších intelektuálně-mnestických funkcí po traumatického poranění mozku (TBI) a při chronické cerebrovaskulární insuficienci byla zjištěna široká škála nootropní a neuroprotektivní aktivity noopeptu. Při užívání noopeptu se ve srovnání s piracetamem snižuje frekvence nežádoucích účinků terapie (o 12 %, respektive 62 %). Účinnost a dobrá snášenlivost noopeptu nám umožňují doporučit jej jako lék volby při léčbě neurotických poruch.
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Nootropika" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.