Naukom

Nakom je lék s dopaminergním a antiparkinsonickým účinkem.

[1], [2], [3]

Indikace Nakoma

Je zobrazena s třesavou paralýzou, stejně jako s Parkinsonovým syndromem.

[4]

Formulář vydání

Vyráběné v tabletách, 10 kusů uvnitř prvního blistru. Jeden balení obsahuje 10 blistrových destiček.

Farmakodynamika

Levodopa může snížit projev třesoucího se paralýzy zvýšením hladiny dopaminu v mozku. To neprochází procesem BBB extracerebrálních karbidopa zabraňuje levodopa dekarboxylaci látky, čímž se zvýší množství tohoto prvku, proniká do mozku a převádí se na dopamin složky.

Lék má silný účinek léku, který překračuje účinnost levodopy. Pomáhá dlouhodobě udržovat koncentraci tohoto léku v plazmě v dávkách, které jsou mnohem nižší než dávky používané výhradně pro levodopu (přibližně 80%).

Účinky léku na tělo začíná již v první den po zahájení léčby (v některých případech po použití první dávky). Maximální účinnost je dosažena po 1 týdnu.

Farmakokinetika

Absorpce levodopy z gastrointestinálního traktu probíhá dostatečně rychle, po kterém se provádí aktivní metabolismus této látky. Přestože se v důsledku tohoto procesu 30 + různých různých produktů rozkladu, často levodopa převádí na epinefrin s dopaminem a norepinefrinem.

Při interním použití léků v jedné dávce u pacientů s paralýzou třesu se vrcholová hodnota objevuje o 1,5-2 hodiny později a hladina účinné látky v léčivém přípravku se udržuje přibližně 4-6 hodin. Výrobky rozpadu se rychle vylučují spolu s močí: přibližně za 2 hodiny se vylučuje asi třetina celé dávky.

Poločas levodopy v plazmě je přibližně 50 minut. V případě kombinovaného použití karbidopy s levodopou se poločas prodloužení prodlouží na přibližně 1,5 hodiny.

Při perorálním podání jednorázové dávky karbidopy je doba vrcholu 1,5-5 hodin u lidí s paralýzou třesu. Metabolismus látky se provádí v játrech.

Nezměněná látka se vylučuje močí. Tento proces obvykle končí po 7 hodinách a je 35%.

Hlavními produkty rozkladu testované vylučování, jsou a-methyl-tri-methoxy-4-hydroxyfenyl propionové kyseliny, a kromě toho, α-methyl-3,4-dihydroxyfenyl propionové. Tyto látky představují přibližně 14%, stejně jako 10% (respektive) odvodených produktů rozpadu. Nižší koncentrace jsou prezentovány více produkt rozpadu 2, z nichž jeden - látka je 3,4-dihydroxy-acetonu, a druhý (předběžné údaje) - Tento prvek N-methyl-karbidopy. Indexy každé z těchto složek představují maximálně 5% celkové úrovně produktů rozpadu. Uvnitř moči se karbidopa také stanoví v nezměněné formě, ale konjugáty nejsou detekovány.

Účinky karbidopy na proces metabolismu levodopy: jeho plazmatické indexy se zvyšují pod vlivem karbidopy. V případě předchozího použití plazmatických hladin levodopy, karbidopy zvýšená 5 krát (přibližně), a hodnoty udržovací období dávkování uvnitř plazmy se prodlužuje od 4 do 8 hodin. V případě kombinace těchto dvou látek jsou výsledky léčby přibližně stejné.

V případě jediného užívání levodopy u lidí s paralýzou třesu, kteří dříve užívali karbidopu, poločas levodopy vzrostl z 3 na 15 hodin. V důsledku karbidopy se hladina levodopy zvyšuje (přibližně 3krát). Dále je třeba poznamenat, že předběžné užívání karbidopy snižuje obsah HVC a dopaminu v moči a plazmě.

[5]

Dávkování a aplikace

Lék je podáván perorálně, přičemž potřebná denní dávka je zjištěna po pečlivém individuálním výběru pro každého pacienta. Díky tvaru tabletu lze na polovinu bez problémů rozdělit.

Obecné požadavky - protože dávka je zvolena zvlášť pro každého pacienta, lze ji individuálně upravit nejen co se týče velikosti, ale také frekvence použití. Testy ukázaly, že periferní dofa-dekarboxyláza obdrží požadovanou nasycení karbidopou v případě, že se použije v množství přibližně 70 až 100 mg denně. Lidé, kteří užívají karbidopu v menších dávkách, mohou vyvolat zvracení s nevolností.

Pokud jsou přípravky přípravku Nakom předepsány, je možné pokračovat v užívání standardních léků používaných k eliminaci parkinsonismu (kromě těch, které obsahují pouze levodopu), ale je nutné znovu zvolit jejich dávkování.

Standardní dávka v úvodních stádiích je zvolena ošetřujícím lékařem, přičemž se bere v úvahu vyloučené onemocnění, stejně jako odpověď pacienta na léčbu. Obvykle se počáteční dávka skládá z 0,5 tablet užívaných 1-2krát denně. Ale takové množství léku nemusí být dostatečné pro zajištění požadované velikosti karbidopy pacienta, přičemž, pokud je to nutné, pro dosažení vhodného účinku je možné přidat další 0,5 tablet PM (užívající denně nebo každý druhý den).

Účinek léku se projevuje v první den, v některých případech dokonce ihned po prvním dávkování. Účinnost léku v plném rozsahu dosáhne maxima pro období prvního týdne.

Přechod na lék s léky obsahujícími levodopu: Lévodopa by měla být spotřebována nejméně 12 hodin před použitím přípravku Nakoma (nebo 24 hodin, pokud se používá levodopa s prodlouženým účinkem). Denní dávka přípravku Nakoma by měla poskytnout přibližně 20% dříve používaného denního dávkování levodopy.

Lidé užívající levodopu ve výši 1500 mg v počáteční fázi by měli užívat přípravek Nakom ve výši 250/25 mg 3-4krát denně.

Při udržovací léčbě může být velikost dávky léku v případě potřeby zvýšena o 0,5-1 tablet denně (nebo každý druhý den), dokud není dosažena maximální povolená denní dávka (8 tablet). Informace o použití karbidopy v denní dávce vyšší než 200 mg jsou pouze omezené.

Maximální velikost doporučené dávky se rovná 8 tabletám léku denně (2 g látky levodopa, stejně jako 0,2 g látky karbidopa). Přibližně je to 3 mg látky karbidopa a 30 mg látky levodopy na 1 kg (v hmotnosti 70 kg pacienta).

[7]

Používejte Nakoma během těhotenství

Neexistují žádné informace o účincích léku, pokud ho užívají těhotné ženy. Je třeba vzít v úvahu, že kombinace karbidopy s levodopou vede ke změnám těla zvířat na skeletální i viscerální změny. Proto se doporučuje používat léčivý přípravek pouze tehdy, pokud možný přínos pro ženu překročí možnost vzniku negativní reakce u plodu.

Neexistují žádné informace o vylučování účinných látek do mateřského mléka. Existuje jedna zpráva o izolaci levodopy spolu s mlékem od laktující ženy s třesoucím se paralýzou. Vzhledem k tomu, že lék může mít negativní vliv na dítě, je nutné rozhodnout, zda má krmení nebo užívání přípravku Nakoma zrušit, a to s přihlédnutím k významu užívání léčivých přípravků pro zdraví žen.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace léku:

• nesnášenlivost k některým složkám léčivého přípravku;
• kombinované užívání s nediferencovanými inhibitory MAO (užívání drogy by mělo být přerušeno nejméně 2 týdny před zahájením léčby přípravkem Nakoma);
• glaukom uzavřeného typu;
• existující melanom nebo podezření na jeho přítomnost;
• s neznámým původem onemocnění kůže.

Pozornost při výběru dávkování a kontrole bezpečnosti léčby je nutná v těchto případech:

• přítomnost v anamnéze infarktu myokardu s poruchami rytmu;
• srdečního selhání a dalších závažných patologií v CCC;
• závažné formy plicních patologií (mezi nimi bronchiální astma);
• záchvaty epilepsie a jiné formy konvulzivních záchvatů (přítomnost v anamnéze);
• přítomnost erozních a vředových lézí v gastrointestinálním traktu (protože v horní části gastrointestinálního traktu může začít krvácení);
• přítomnost diabetes mellitus a dalších dekompenzovaných forem endokrinních patologií;
• závažný stupeň selhání jater nebo ledvin;
• glaukom otevřeného typu.

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti používání drogy u dětí a dospívajících mladších 18 let, je zakázáno užívat léčivý přípravek pro popsanou kategorii pacientů.

[6]

Vedlejší efekty Nakoma

Použití drogy často vede k rozvoji dyskinézy (mezi nimiž jsou dystonické nebo choreiformní) a kromě jiných nedobrovolných pohybů a nevolnosti. Dřívější příznaky, které mohou přispět k rozhodnutí o snížení dávky, se považují za blefarospasmus a záchvaty svalů. Mezi další nežádoucí účinky patří:

• obecně: bolest v hrudní kosti, vývoj anorexie a synkopy;
• orgány CAS: vývoj srdečního rytmu nebo arytmie a kromě toho výskyt ortostatických účinků, včetně poklesu nebo zvýšení krevního tlaku, stejně jako flebitida;
• trávicího ústrojí: výskyt krvácení do trávicího traktu, zvracení a průjem, a kromě toho slinách tmavší barvy a zhoršení vředů na dvanácterníku 12;
• orgány hematopoetického systému: vývoj trombocytů nebo leukopenie a kromě agranulocytózy nebo anémie (také hemolytické formy);
• projevy alergie: vznik kopřivky, edém Quincke, stejně jako svědění kůže a hemoragická vaskulitida;
• duševní poruchy a orgány Národního shromáždění: vývoj NSA, parestézie, ospalost a závratě. Kromě projevů bradykineze (rozvoj on-off-syndrom), projev některých psychotických poruch (včetně halucinací, iluzí a paranoidní myšlenky), deprese (se vznikem sebevražedných myšlenek, či bez nich), poruchy spánku, pocit vzrušení , demence, zvýšené libido a vývoj zmatenosti. Občas se objevily konvulzivní záchvaty, ale v tomto případě nebylo možné pomocí kojenecké příhody zjistit příčinný vztah;
• respirační orgány: vývoj dyspnoe;
• kůže: vyrážky, plešatost, ztmavnutí barvy sekrecí potních žláz;
• orgány urogenitálního systému: ztmavnutí barvy moči.

Také by měly být vzaty v úvahu vedlejší účinky způsobené užíváním levodopy, protože se mohou vyskytnout i při použití přípravku Nakoma:

• Gastrointestinální orgány: výskyt dysfagie, pentavismu, bruxismu a kromě tohoto škytadla a nadýmání se zácpou. To může být také pocit hořkosti v ústech nebo suchosti ústní sliznice, bolesti břicha nebo abdominální bolest, pocit pálení v jazyku, ale navíc může být dyspepsie;
• metabolické procesy: vzhled otoku, zvýšení nebo snížení hmotnosti;
• CNS orgány: vznik pocitů úzkosti, únava, slabost, dezorientace a necitlivost. Kromě toho výskyt bolesti hlavy, mdloby, svalové křeče, únava a ataxie. Mohou vyvinout nespavost, euforie, lockjaw, pocit neklidu, a kromě toho, že zesílení třes v rukou, horší myslící činnost objeví chůzi nestabilitu a aktivovat latentní okulosimpatichesky syndrom;
• senzorické orgány: rozvoj diplopie, mydriázy, tonických křečí zraku a vizuální rozmazanost;
• urogenitální systém: zpoždění nebo naopak močová inkontinence a rozvoj priapismu;
• další projevy poruch: vývoj malátnosti, zhoubné nádory na kůži, dušnost, vokální chrapot a kromě toho tok krve do jednotlivých částí kůže - na hrudní kloub, krk nebo obličej;
• laboratorní údaje: zvýšená aktivita ALT s aktivní AST a ALP a LDH, a kromě parametrů bilirubinu a močovinového dusíku v plazmě, vyvinout hyperurikémii nebo hypercreatininemia a pozitivní Coombsova testu. Tam byly také zprávy o snížení hodnoty hematokritu na hemoglobin, a navíc k rozvoji bakteriurie, leukocytóza, a červených krvinek.

Léky, které obsahují jak levodopu, tak karbidopu, jsou schopny vyvolat falešně pozitivní reakci na přítomnost moči v moči ketonových tělísek (v případech, kdy se pro detekci ketonurie používají speciální testovací proužky). Tento výsledek zůstane nezměněn po dokončení postupu varu vzorkovaných vzorků. Chcete-li získat falešně negativní odpověď, musíte použít metodu glukózooxidázy k detekci glukosurie.

Předávkovat

V případě předávkování se zvyšuje závažnost nežádoucích účinků.

Chcete-li se zbavit poruch, bude nutné pečlivé sledování pacienta i monitorování EKG, aby bylo možné zjistit vývoj arytmie. Pokud je to nutné, měla by být provedena požadovaná antiarytmická léčba. Je také nutné vzít v úvahu skutečnost, že spolu s Nakomem by pacient mohl užívat jiné léky.

Interakce s jinými léky

Je nutné s opatrností kombinovat přípravek Nakom s následujícími léky:

Antihypertenziva - u lidí, kteří užívají takové léky, se přidání kombinace přípravku Nakoma stalo příčinou posturální hypotenze (symptomatické). Z tohoto důvodu může být v počátečním stádiu užívání přípravku Nakoma nutná korekce dávky antihypertenziv.

Antidepresiva - kombinaci L-dopa a inhibitory MAO (kromě MAO léky typ B), může vést k selhání procesu krevního oběhu, a proto je nutné konečné použití inhibitorů po dobu 2 týdnů před přijímání NAC. Toto narušení dochází v důsledku akumulace dopaminového norepinefrinu vystavena levodopu - jejich inaktivace je zpomalen v důsledku inhibitory MAO. Tím se zvyšuje riziko tachykardie a pocit vzrušení, a kromě toho závratě, zrudnutí obličeje a zvýšení krevního tlaku.

Některé informace o vývoji vedlejších účinků, včetně dyskineze a zvýšení krevního tlaku, jsou spojeny s kombinací léků a tricyklických látek.

Železné léky - úroveň biologické dostupnosti levodopy nebo karbidopy se snižuje v případě kombinovaného použití s glukonátem / síranem železnatým.

Další léky, - v kombinaci s levodopa ditilinom, p-adrenostimulyatorov, a navíc k LAN používá ve způsobu podle inhalační anestézie, může zvýšit pravděpodobnost poruchy srdečního rytmu.

Antagonisté antagonisty D2 receptorů dopaminu (risperidon z těch fenothiaziny a butyrofenony), a kromě toho je isoniazid - jsou schopny oslabit účinky léků levodopy.

Existuje důkaz blokování pozitivního léčebného účinku levodopy v případě paralýzy třesu v důsledku kombinace s papaverinem a fenytoinem. Je nutné pečlivě sledovat stav osob, které užívají tyto léky v kombinaci - včas zjistit oslabení léčebného účinku.

Litiové léky zvyšují pravděpodobnost halucinací nebo dyskinezí. Zvýšení nežádoucích účinků je pozorováno při kombinaci s methyldopou a kombinace s tubokurarinem zvyšuje možnost snížení krevního tlaku.

Může se jednat o porušení absorpce levodopy u lidí, kteří používají vysoce proteinovou stravu, protože levodopa je konkurentem jednotlivých aminokyselin.

Účinky působení pyridoxinu (zrychlení metabolismu levodopy v dopaminu uvnitř periferních tkání) mohou být karbidopou narušeny.

[8]

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván na místě, které je uzavřeno od světla a vlhkosti a také nedostupné pro děti. Teplotní podmínky - nejvýše 25 ° C.

Skladovatelnost

Nakom může trvat 3 roky od data výroby léčivého přípravku.