Mewakor

Mevakor je lék na snížení hladiny lipidů z kategorie statinů. Zpomaluje činnost HMG-CoA reduktázy.

Indikace Mevakora

Používá se k terapii v těchto případech:

• charakter primární hypercholesterolemie (hypolipoproteinaemias s IIA a IIB forma), proti kterému je vysoká úroveň LDL (při dietní léčba u lidí s koronární aterosklerózy povaze zvýšené pravděpodobnosti neměla požadovaný účinek);
• hypercholesterolemie, stejně jako hypertriglyceridemie kombinované povahy;
• ateroskleróza.

[1], [2], [3],

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách, 14 kusů uvnitř blistrové destičky. V balíčku jsou 2 takové desky.

[4]

Farmakodynamika

Stacionární kruh typu laktonu má podobnou strukturu jako část enzymu HMG-CoA reduktázy. Pomocí schématu kompetitivního antagonismu se molekula statinu syntetizuje s místem konce koenzymu A, ke kterému je enzym připojen. Druhá část této molekuly zpomaluje proces transformace hydroxymethylglutarátu na mevalonátový prvek, který je přechodnou složkou vazby molekuly cholesterolu.

Pomalý nástup účinku inhibitoru HMG-CoA reduktázy způsobuje řadu po sobě jdoucích reakčních projevů v důsledku které dochází k poklesu intracelulární hladinu cholesterolu, a kromě kompenzační zvýšení aktivity LDL-akčních zakončení, v souladu s tím, co je urychlena katabolismu LDL cholesterolu.

Hypolipidemický účinek statinů se vyvíjí kvůli poklesu hodnot celkového Xc vlivem prvků Xc-LDL. Pokles LDL-C závisí na velikosti části a má nelineární a exponenciální parametry.

Statiny nemají žádný vliv na jaterní i lipoproteinovou lipázu a navíc nemají významný vliv na katabolismus a vazbu volných mastných kyselin. Z tohoto důvodu je jejich účinek na indexy TG sekundární a zprostředkován hlavními účinky snížení hodnot Xc-LDL. To, co se děje během léčby statiny moderovat snížení hodnoty Tg pravděpodobně způsoben expresí koncovkami remnantnogo typ (apo E), které se na povrchu hepatocytů, které jsou členy katabolické procesy LPPP a obsahující asi 30% triglyceridů.

Výsledky kontrolovaných testů ukázaly, že lovastatin zvyšuje hodnoty HDL-C až na 10%.

Další hypolipidemická efekt, statiny mají pozitivní vliv v případě endoteliální dysfunkce (preklinické příznaků v časných stádiích aterosklerózy), a navíc ve vztahu ke stěnám nádoby a stavu ateroma. Spolu s tím zlepšují reologické vlastnosti krve a mají antiproliferační a antioxidační účinek.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Uvnitř gastrointestinálního traktu se lék po absorpci zcela neabsorbuje (přibližně 30% dávky) a pomalu. Použití drogy na prázdný žaludek snižuje absorpci přibližně o 30%. Úroveň biologické dostupnosti léčivých látek, které jsou zachyceny uvnitř oběhového systému, je omezena kvůli aktivní extrakci během 1. Jaterního průchodu a následné stažení látky spolu s žlučou. Maximální hodnoty aktivního prvku a jeho metabolických produktů v krevní plazmě jsou zaznamenány po 2 až 4 hodinách po použití jedné dávky.

Metabolické produkty v krevní plazmě se lineárně zvyšují v souladu se zvýšením podílu léčiva na 120 mg.

Syntéza přípravku Mevacor a jeho aktivních produktů rozpadu s proteinem krevní plazmy je více než 95%. Lék prochází GEB a placentou a také se kumuluje uvnitř jater, ve kterém prochází procesem hydrolýzy, během něhož se tvoří aktivní i neaktivní metabolické produkty. Mezi hlavní produkty aktivního rozkladu patří 6-hydroxyskupina; a navíc 6-hydroxymethyl- a 6-hydroxymethylenové deriváty b-hydroxykyseliny.

Při denním jednorázovém příjmu léčivého přípravku se po uplynutí 2-3 dnů léčby zaznamenávají přetrvávající plazmatické parametry jeho aktivních a vedle nich neaktivních inhibitorů látek. Tyto hodnoty jsou přibližně 1,5 krát vyšší než metabolické produkty léků s jednou dávkou.

Přibližně 10% látky je vylučováno močí a přibližně 83% - s výkaly. U výkalů se vylučuje část léčiva, která se vylučuje žlučí, stejně jako jeho neabsorbovaná část. Poločas lovastatinu je 3 hodiny.

Lidé s těžkou poruchou funkce ledvin v kroku (úroveň QC je během 10-30 minuty ml / min) ukazatelů aktivní a neaktivní produkty metabolizmu léčiv v krevní plazmě po jednom použití část léčiva přibližně dvojnásobek podobné hodnoty v krevní plazmě zdravých lidí.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dávkování a aplikace

Lék je užíván perorálně. Velikost počáteční dávky je 10-20 mg, s jedním použitím pro den - večer spolu s jídlem. V případě potřeby může být dávka zvýšena, ale je povolena pouze jednou za 1 měsíc.

Maximální povolená denní dávka je 80 mg, která se užívá pro 1 nebo 2 aplikace (spolu se snídaní a večeří). Při snížení plazmatických parametrů Xc na 140 mg / dl (3,6 mmol / l) nebo Xc-LDL až na 75 mg / dl (1,94 mmol / l) by měla být dávka lovastatinu snížena.

Pokud se kombinace léku s imunosupresory užívá během jednoho dne maximálně 20 mg lovastatinu.

[22], [23]

Používejte Mevakora během těhotenství

Předepište Mevakor těhotným ženám nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• hepatální patologie v akutním stupni;
• zvýšení aktivity transaminázové aktivity jater v krevním séru (s neznámou povahou);
• podezření na těhotenství;
• celkový závažný stav pacienta;
• přítomnost intolerance vůči lovastatinu.

[15], [16], [17], [18], [19]

Vedlejší efekty Mevakora

Použití léků může způsobit různé nežádoucí účinky:

• poruchy trávicího ústrojí: výskyt pálení žáhy. Příležitostně se jedná o zácpu, nevolnost, nadýmání, zvracení a sucho v ústech a kromě toho anorexie, poruchy chuti a zvýšení transaminázové aktivity jater v krvi. Individuální hepatitida, porucha jater, intrahepatická cholestáza, gastralgie a pankreatitida;
• léze, které ovlivňují kostní a svalovou strukturu: myopatie s myalgie a kromě toho nebo rhabdomyolýzy (v případě kombinace s gemfibrozilem, niacinem nebo cyklosporin), a artralgie a zvýšené hladiny CK mimosrdeční frakce uvnitř krevní plazmy;
• poruchy centrálního nervového systému a PNS: výskyt bolesti hlavy, závratě, záchvaty s paresthesií nebo problémy se spánkem. Jednotlivé poruchy psychiky jsou poznamenány;
• problémy v hematopoetickém systému: leuko- nebo trombocytopenie, stejně jako hemolytická forma anémie;
• léze postihující zrakové orgány: zakalení čočky, vizuální mlha, atrofie postihující optický nerv, stejně jako katarakta;
• příznaky alergie: vyrážky na pokožce a svědění. TEN, angioedém a kopřivka jsou zaznamenány jednotlivě;
• jiné: oslabená síla a navíc selhání ledvin v akutním stavu (způsobené rabdomyolýzou), silné palpitace a bolest v hrudní kosti.

[20], [21]

Interakce s jinými léky

Kombinované použití s makrolidovými antibiotiky, imunosupresiva (který obsahuje cyklosporin), gemfibrozil a niacin navíc zvyšuje pravděpodobnost rhabdomyolýzy, což dále vede k selhání ledvin v akutní fázi (zejména u lidí s diabetickou glomeruloskleróza).

Kombinace léků s deriváty indandionu a kumarinu, stejně jako antikoagulancia, způsobuje zvýšení krvácení a prodloužení hodnot PTV.

Užívání léků spolu s perorální antikoncepcí může narušit rozvoj hyperlipidemie způsobené použitím hormonální antikoncepce.

Předpokládá se, že při kombinaci s thiazidovými a smyčkovými diuretiky je pozorován pokles hypolipidemického účinku lovastatinu.

Verapamil s diltiazemem a kromě tohoto isradipinu zpomaluje aktivitu izoenzymu CYP3A4, který se podílí na metabolismu lovastatinu. Z tohoto důvodu může být v kombinaci s přípravkem Mevacore plazmatický index lovastatinu a pravděpodobnost myopatie zvýšeny.

Existuje důkaz, že v kombinaci s itrakonazolem se může objevit hepatotoxicita a rabdomyolýza v akutní fázi.

Jediný případ výskytu hyperkalemie v závažné míře u pacienta s diabetes mellitus byl popsán jako výsledek užívání drogy společně s lisinoprilem.

[24], [25]

Podmínky skladování

Přípravek Mevakor by měl být uchováván na suchém a tmavém místě s teplotami nepřesahujícími 25 ° C.

[26], [27], [28]

Skladovatelnost

Přípravek Mevakor lze použít po dobu 3 let od data výroby léku.

[29], [30],

Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace o účinnosti užívání a bezpečnosti léčivých přípravků pro děti.

[31], [32], [33], [34]

Analogy

Analogy léků jsou přípravky Amvastan, Leskol a Choletar s Lipantil.

[35], [36]