Mammozol

Mammozol je insekticidní repelent a inhibitor enzymů. Je součástí skupiny hormonálních antagonistů a dalších podobných léků.

Indikace Mammozol

Indikováno, kdy:

• běžná forma rakoviny prsu u postmenopauzálních žen (s výjimkou těch, kteří mají estrogen-inaktivní formu rakoviny, s výjimkou případů, kdy má pacient pozitivní odpověď na tamoxifen);
• pomocná léčba invazivní formy estrogen-pozitivního typu karcinomu prsu (během postmenopauzy v časných stádiích onemocnění);
• dodatečná léčba počátečních stadií estrogen-pozitivního karcinomu prsu během postmenopauzy u žen, které byly po 2-3 roky léčeny odpovídajícím způsobem tamoxifenem.

Formulář vydání

Produkováno ve formě tablet, 14 kusů na blistrovou desku. Uvnitř jednoho balení jsou 2 takové blistry.

Farmakodynamika

Anastrozol je silný, vysoce selektivní inhibitor aromatázy. Při vývoji u žen po menopauze estradiol se často provádí ve formě měniče - v periferních tkáních - otáčení androstendionu na estron (enzym aromatázu se jedná). Dále se estron přemění na látku estradiol. Snížení cirkulujícího estradiolu v krvi má léčivý účinek u žen trpících rakovinou prsu. Lék v denní dávce 1 mg způsobuje u žen během postmenopauzy snížení rychlostí estradiolu o 80%.

Anastrozol nemá žádný účinek proti androgenům, progestogenům a estrogenům.

V denní dávce až 10 mg lék neovlivňuje uvolňování aldosteronu kortisolem, jehož hladina byla měřena dříve, a také po standardním testování pomocí stimulace ACTH. Proto není nutné provádět substituční léčbu s použitím kortikosteroidů.

Farmakokinetika

Léčivo se po perorálním podání rychle vstřebává a po 2 hodinách dosahuje maximální hodnoty plazmatu (v případě hladovění). V případě příjmu, spolu s jídlem, sací rychlost klesá mírně, ale jeho stupeň zůstává stejný. Jednotlivé změny rychlosti absorpce by neměly mít významný účinek na lék na rovnovážnou plazmatickou koncentraci léčiv v případě denního užívání 1. Pilulky.

Asi 90-95% indexu rovnovážného léčiva je dosaženo po 7 dnech po užívání drogy. Neexistuje žádný důkaz, že farmakokinetika účinné látky závisí na velikosti dávky nebo době podání. Syntéza anastrozolu s plazmatickým proteinem je 40%.

Rozsáhlý metabolismus aktivní složky je pozorován u žen, které jsou v postmenopauzálním období. Samotný proces metabolismu nastává pomocí hydroxylace, N-dealkylace a také glukuronizace.

Vylučování látky je pomalé, plazmatický poločas je 40-50 hodin. Moč vylučuje méně než 10% dávky (nezměněná látka) - dochází v období 72 hodin po podání léků. Produkty rozkladu se většinou vylučují močí. Hlavní produkt rozkladu (triazol), který se nachází v moči, stejně jako plazma, není inhibitorem aromatázy.

Používejte Mammozol během těhotenství

Mammozol nesmí být užíván těhotnými ženami ani během laktace.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• závažná intolerance na anastrozol nebo jiné složky léčiva;
• premenopauzální období;
• Porucha ledvin v těžkém stupni (hodnoty QC jsou nižší než 20 ml / minuta);
• poruchy činnosti jater (závažný nebo mírný stupeň);
• kombinace s látkou tamoxifen nebo estrogenem;
• věk dětí.

Vedlejší efekty Mammozol

Nežádoucí účinky na užívání léku byly častěji návaly horka, stejně jako asténie (méně častá reakce). Jen příležitostně se vyvinuly projevy alergií (kopřivka, edém Quincke nebo anafylaxe).

Mezi další nežádoucí účinky patří:

• orgány Národního shromáždění: ve většině případů jsou bolesti hlavy (obvykle mírné nebo mírné povahy) a navíc syndrom karpálního tunelu. Občas se může objevit ospalost (obvykle také v mírném nebo mírném stupni);
• Gastrointestinální orgány: Obvykle je nauzea (mírná nebo mírná); zřídka se vyskytuje zvracení, také mírné nebo mírné;
• subkutánní vrstva s obalem: v podstatě je možné pozorovat ztenčení vlasů (slabě nebo průměrně vyjádřeno) a výskyt na kůži erupce (plic nebo mírných forem). Syndrom Stevens-Johnsona nebo erythema multiforme se vyvíjí jednotlivě;
• orgány ODA: v podstatě bolest v kloubech nebo pokles jejich motorické aktivity (stupeň exprese - mírný nebo slabý);
• trávicí systém a metabolické procesy: občas se může vyvinout anorexie (v mírné formě) a navíc hypercholesterolémie mírné nebo mírné závažnosti;
• mléčné žlázy a reprodukční orgány: obvykle výrazná suchost vaginální sliznice (mírná nebo mírná). Občas pozorovat světlo nebo středně silné krvácení z pochvy (obvykle se tento typ porušení byla pozorována u žen s rakovinou prsu v pokročilé fázi prvních několika týdnů po změně formy léčby - ošetření pomocí hormony použít Mammozola). Pokud krvácení nezastaví, je nutné provést další vyšetření.

Vzhledem k tomu, že anastrozol snižuje cirkulující estrogeny, je možné oslabení minerální hustoty v kostní struktuře, což může v některých případech zvýšit riziko zlomenin.

Zvýšení hodnot GGT i AF je poměrně vzácné.

[1]

Dávkování a aplikace

U dospělých (také starších žen) se dávka rovná jednorázovému (denně) perorálnímu příjemu 1 mg léčiva.

Opravit velikost dávek u žen, které trpí mírnými nebo mírnými poruchami ledvin, stejně jako mírné poruchy jaterní funkce, není nutné.

Na počátku léčby v počáteční fázi patologie je trvání léčby přípravkem Mammozol obvykle 5 let.

[2], [3]

Předávkovat

Existují pouze omezené informace týkající se klinických případů vývoje náhodného předávkování. Velikost jedné dávky léčiva, která je schopna způsobit abnormality ohrožující život, nebyla stanovena.

Léčba nemá specifické antidotum, v případě poruchy se vyžaduje symptomatická léčba. V procesu eliminace porušení je třeba vzít v úvahu možnost, že pacient nebral pouze Mammozol. Je-li to vědomé, doporučuje se vyvolat zvracení. Kromě toho se může dialyzační metoda stát účinnou metodou předávkování, neboť anastrozol je špatně syntetizován proteinem. Rovněž je nutná všeobecná podpůrná léčba a neustálé monitorování práce životně důležitých systémů a orgánů.

Interakce s jinými léky

Klinické testy pro interakci s cimetidinem a fenazonu látek ukázalo, že kombinace anastrozolu s jinými léky pravděpodobně nebude mít významný účinek léčiva způsobila hemoprotein P450.

Anastrozol akce zpomaluje hemoprotein P450 1A2, a 2C8 / 3A4 9 se in vitro testech, i když klinické testy kombinaci s warfarinem ukázaly, že anastrozol 1 mg stěží brzdí metabolismus buněk, které jsou metabolizovány hemoprotein P450. Neexistuje významná interakce mezi anastrozolem a fosfonáty.

Studie údajů o bezpečnosti shromážděných během klinických studií neukázala žádné informace o významné interakci léčiv u žen, které kombinovaly anastrozol s jinými běžně předepsanými léky.

Estrogeny nesmí být kombinovány s anastrozolem, protože tyto léky mají opačné farmakologické vlastnosti.

Také není možné kombinovat Mammozol s tamoxifenem, protože může oslabit účinnost léku anastrozolu.

[4], [5], [6], [7]

Podmínky skladování

Lék musí být uchováván na místech, které nejsou pro malé děti přístupné. Teplotní hodnoty nejsou vyšší než 30 ° C.

[8], [9], [10]

Skladovatelnost

Mammozol je povoleno užívat v období 3 let od data uvolnění léku.

[11]