Mammozol

Mammozol je insekticidní repelent a inhibitor enzymů. Patří do skupiny hormonálních antagonistů a dalších podobných léků.

Indikace Mammozol

Zobrazeno pro:

• běžná forma rakoviny prsu u žen po menopauze (s výjimkou žen, u kterých byla diagnostikována estrogen-inaktivní forma rakoviny, s výjimkou případů, kdy pacientka vykazovala pozitivní lékovou odpověď na látku tamoxifen);
• adjuvantní léčba invazivního estrogen-pozitivního karcinomu prsu (v postmenopauze v raných stádiích onemocnění);
• doplňková léčba estrogen-pozitivního karcinomu prsu v časném stádiu během postmenopauzy u žen, které dostávaly adekvátní léčbu tamoxifenem po dobu 2–3 let.

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet, 14 kusů v blistru. Jedno balení obsahuje 2 takové blistry.

Farmakodynamika

Anastrozol je silný, vysoce selektivní inhibitor aromatázy. Během postmenopauzy probíhá produkce estradiolu u žen často transformační formou - uvnitř periferních tkání - z androstendionu na estron (na tom se podílí enzym aromatáza). Estron se poté přeměňuje na látku estradiol. Snížení hladiny estradiolu cirkulujícího v krvi má léčivý účinek na ženy s rakovinou prsu. Lék v denní dávce 1 mg způsobuje 80% snížení hladiny estradiolu u žen po menopauze.

Anastrozol nemá žádnou aktivitu proti androgenům, progestogenům ani estrogenům.

V denní dávce až 10 mg lék neovlivňuje uvolňování aldosteronu a kortizolu, jejichž hladina byla měřena před a po standardním testování pomocí stimulace ACTH. Proto není nutná substituční terapie kortikosteroidy.

Farmakokinetika

Léčivo se po perorálním podání vstřebává poměrně rychle a vrcholu plazmatických hladin dosahuje po 2 hodinách (pokud se užívá nalačno). Při užití s jídlem se rychlost absorpce mírně snižuje, ale její rozsah zůstává stejný. Individuální změny v rychlosti absorpce by neměly mít z lékařského hlediska významný vliv na ustálenou plazmatickou koncentraci léčiva při užívání 1 tablety denně.

Přibližně 90–95 % rovnovážné hodnoty léku je dosaženo 7 dní po užití léku. Neexistují žádné údaje o tom, že by farmakokinetika léčivé látky závisela na dávce nebo době podání. Syntéza anastrozolu s plazmatickými bílkovinami je 40 %.

U žen v postmenopauzálním období je pozorován rozsáhlý metabolismus aktivní složky. Samotný proces metabolismu probíhá hydroxylací, N-dealkylací a glukuronidací.

Vylučování látky je poměrně pomalé, plazmatický poločas je 40-50 hodin. Méně než 10 % dávky (nezměněná látka) se vylučuje močí – k tomu dochází do 72 hodin po užití léku. Produkty rozpadu se vylučují převážně močí. Hlavní produkt rozpadu (triazol), který se nachází v moči a plazmě, není inhibitorem aromatázy.

Dávkování a aplikace

Pro dospělé (včetně starších žen) se dávka rovná jednorázovému (dennímu) perorálnímu podání 1 mg léku.

U žen se středně těžkou nebo mírnou poruchou funkce ledvin nebo mírnou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování.

Při zahájení léčby v rané fázi patologie je délka léčebného cyklu přípravkem Mammozol obvykle 5 let.

[ 1 ]

Používejte Mammozol během těhotenství

Mammozol by neměly užívat těhotné ženy ani během kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• těžká intolerance na anastrozol nebo jiné složky léku;
• premenopauzální období;
• těžké selhání ledvin (hodnoty CC jsou nižší než 20 ml/min);
• dysfunkce jater (závažná nebo středně těžká);
• kombinace s látkou tamoxifen nebo s estrogeny;
• dětství.

Vedlejší efekty Mammozol

Mezi časté nežádoucí účinky léku patřily návaly horka a astenie (méně častá reakce). Pouze vzácně se vyvinuly alergické reakce (kopřivka, Quinckeho edém nebo anafylaxe).

Mezi další nežádoucí účinky patří následující:

• Orgány NS: ve většině případů se objevují bolesti hlavy (obvykle středně těžké nebo mírné), stejně jako syndrom karpálního tunelu. Občas se může objevit ospalost (obvykle také středně těžká nebo mírná);
• Gastrointestinální orgány: obvykle se vyskytuje nevolnost (střední nebo mírná); zvracení, také středně silné nebo mírné, se vyskytuje méně často;
• podkožní vrstva s kůží: lze pozorovat zejména řídnutí vlasů (mírné nebo středně závažné) a kožní vyrážku (mírnou nebo středně závažnou). Občas se vyvine Stevens-Johnsonův syndrom nebo erythema multiforme;
• orgány pohybového aparátu: zaznamenávají se převážně bolestivé pocity v kloubech nebo snížení jejich motorické aktivity (stupeň projevu je střední nebo slabý);
• trávicí systém a metabolické procesy: občas se může vyvinout anorexie (v mírné formě) a také středně těžká nebo mírná hypercholesterolemie;
• Prsa a reprodukční orgány: často byla pozorována vaginální suchost (střední nebo mírná). Občas bylo pozorováno mírné nebo středně silné vaginální krvácení (tento typ poruchy byl obvykle pozorován u žen s pokročilým karcinomem prsu v prvních několika týdnech po změně formy léčby – z hormonální terapie na užívání přípravku Mammosol). Pokud krvácení neustane, je nutné další vyšetření.

Protože anastrozol snižuje hladiny estrogenu v oběhu, může snižovat hustotu kostních minerálů, což může u některých žen zvýšit riziko zlomenin.

Zvýšení hodnot GGT a alkalické fosfatázy je pozorováno poměrně vzácně.

Předávkovat

O klinických případech náhodného předávkování existují omezené informace. Velikost jednorázové dávky léku, která může způsobit život ohrožující poruchy, nebyla stanovena.

Lék nemá specifické antidotum a v případě výskytu poruch je nutná symptomatická terapie. Při odstraňování poruch je nutné vzít v úvahu možnost, že pacientka užila více než jen Mammozol. Pokud je při vědomí, doporučuje se vyvolat zvracení. Účinnou metodou při předávkování může být také dialýza, protože anastrozol se špatně syntetizuje s bílkovinami. Je také nutná celková podpůrná léčba a neustálé sledování životně důležitých systémů a orgánů.

Interakce s jinými léky

Klinické interakční testy s látkami cimetidin a antipyrin ukázaly, že při kombinaci anastrozolu s jinými léky je nepravděpodobné, že by se objevil léčebně významný účinek způsobený hemoproteinem P450.

Anastrozol inhibuje účinek hemoproteinu P450 1A2, stejně jako 2C8/9 a 3A4 v in vitro testech, ačkoli klinické studie kombinace s warfarinem prokázaly, že 1 mg anastrozolu významně neinhibuje metabolismus prvků metabolizovaných hemoproteinem P450. Mezi anastrozolem a fosfonáty nebyly zjištěny žádné významné interakce.

Přehled bezpečnostních údajů shromážděných během klinických studií neodhalil žádné významné lékové interakce u žen, které kombinovaly anastrozol s jinými běžně předepisovanými léky.

Estrogeny je zakázáno kombinovat s anastrozolem, protože tyto léky mají opačné farmakologické vlastnosti.

Mammozole by se také neměl kombinovat s tamoxifenem, protože to může oslabit léčivou účinnost anastrozolu.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 30 °C.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Mammozol je povolen k užívání po dobu 3 let od data vydání léku.