Magnegita

Léčivý přípravek s obchodním názvem Magnegita (kyselina gadopentetová) je klasifikován jako radiopaktní látka patřící do skupiny farmakoterapeutických látek s obecným kódem ATC V08CA01 (použití při zobrazování nukleární magnetickou rezonancí). Jeden mililitr roztoku obsahuje léčivé látky: dimeglumin-gadopentetát přibližně 500 mg, gadolinium přibližně 80 mg. Pomocné látky: meglumin, kyselina pentetová a voda. Injekční roztok se používá k diagnostickým účelům, a to:

• během magnetické rezonance míchy a mozku;
• k detekci stenózy (arteriální angiografie);
• v tomografii částí těla - oblasti krku, srdce, jater, ledvin a urogenitálních orgánů, mléčných žláz, slinivky břišní a také pohybového aparátu.

Ampulky s bezbarvým, průhledným roztokem (přijatelné jsou nažloutlé, žlutohnědé a žlutozelené odstíny) Magnegita z lékárenské sítě se prodávají pouze na lékařský předpis.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Magnegita

Paramagnetické kontrastní látky jsou nepostradatelnými nástroji při zobrazování magnetickou rezonancí. Indikace pro použití Magnegitu:

1. Vyšetření míchy a mozku:

• za účelem diferenciace nádorových procesů, včetně malých, které je obtížné diagnostikovat;
• recidiva nádorových formací v pooperačním stavu nebo v důsledku radioterapie, stanovení přítomnosti metastáz;
• diagnostika různých nádorových ložisek (s malým adenomem hypofýzy, ependymomem, hemangioblastomem);
• pokud je nutné potvrdit nebo vyvrátit diagnózu meningeomu, nádorového procesu s infiltrací do blízkých buněk (například gliomu) nebo akustického neurinomu;
• rozpoznání intra- a extramedulárních formací;
• zlepšení kvality obrazů intrakraniálních lézí necerebrálního původu. Magnegita se používá jako doplňková látka při magnetické rezonanci páteře;
• kdy je nutné posoudit stupeň proliferace intramedulárních nádorových procesů;
• získávání údajů o objemu velkých míšních útvarů.

2. Magnetická rezonance se zvýšenou kvalitou obrazu a kontrastem (diagnostika obličejové části lebky, krčních oblastí, hrudní kosti, pobřišnice, pánevních orgánů, mléčných žláz a pohybového aparátu), která umožňuje posoudit stav cévního řečiště (s výjimkou koronárních tepen):

• diferenciace ložisek zánětu a vývoje nádorů, cévních patologií;
• posouzení stavu ledvin a jejich funkce;
• za účelem identifikace šíření patogenního zdroje;
• pravděpodobnost opětovného výskytu dislokace meziobratlové ploténky po operaci;
• pokud je nutné diagnostikovat vnitřní strukturální změny v patologii;
• pomáhat diagnostikovi, který hodnotí pooperační stav nádoru a jizevnaté tkáně;
• k určení krevního zásobení tkání během normálního fungování a ve stádiu onemocnění.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek Magnegita roztok 10, 15, 20, 30 nebo 100 ml, balený ve skleněných lahvičkách, uzavřených pryžovou zátkou a překrytých hliníkovým uzávěrem s plastovým odklápěcím víčkem. Kartonové balení obsahuje jednu nebo deset lahviček, prodávaných spolu s návodem k použití ve státním jazyce.

Produkt je k dispozici v objemu až 20 ml ve skleněných injekčních stříkačkách umístěných v nádobách.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Kontrastní látky, jako je roztok Magnegit, pomáhají zvýšit přesnost diferenciace patologických stavů pomocí magnetické rezonance. To bylo možné díky přítomnosti gadoliniového komplexu s kyselinou pentetovou, která má sedm nepárových elektronů, ve farmakologické látce. Stabilní paramagnetický účinek se projevuje pomocí di-N-methylglukaminové soli gadopentetátu. Prostřednictvím gadoliniového iontu, který zvyšuje intenzitu signálu během tomografie, se dosahuje jasného obrazu vyšetřovaných tkání.

Farmakodynamika magnegitu je založena na vlastnostech DTPA – kyseliny diethylentriaminpentaoctové, která zkracuje dobu spin-mřížkové relaxace excitovaných atomových jader. Účinnost paramagnetického působení neboli schopnost relaxace je založena na vlivu i malé koncentrace látky na dobu spin-mřížkové relaxace plazmatických protonů. Paramagnetický iont gadolinia vytváří s DTPA silný vztah, který se vyznačuje vysokou stabilitou.

Gadopentetát má vysoké hydrofilní vlastnosti, což minimalizuje možnost anafylaktické reakce. Léčivo neinteraguje s plazmatickými bílkovinami, neovlivňuje enzymatickou aktivitu, což určuje jeho dobrou snášenlivost a nevýznamnost obecných a lokálních vedlejších účinků.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Roztok Magnegitu se vyznačuje rychlým šířením v extracelulárním prostoru. Schopnost detekovat nádorové procesy, subakutní infarkty, abscesy je dána vlastností kontrastní látky koncentrovat se v oblasti se změněnou tkání - jizvy, cysty, patologie cévní sítě. Zároveň se léčivo nekoncentruje ve zdravých oblastech. Farmakologická látka nenarušuje hranice intaktní hematoencefalické (spojené s mozkem, reguluje metabolické procesy mezi centrálním nervovým systémem a krevním řečištěm) a histohematické (krev a tkáňová tekutina) bariéry. Kyselina gadopentetát částečně prochází placentární bariérou, nicméně se okamžitě vylučuje. Farmakokinetika Magnegitu naznačuje, že roztok má nevýznamnou vazbu na plazmatické bílkoviny a není metabolizován.

Gadopentetát dimeglumin se vylučuje v původní formě glomerulární filtrací umístěnou v ledvinách, malé množství (až 1 %) roztoku se vylučuje stolicí a mateřským mlékem. Poločas rozpadu je 90 minut.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkování a aplikace

Použití léku Magnegita je povoleno pouze v nemocničních podmínkách pod dohledem kvalifikovaného personálu, který absolvoval speciální školení a je si vědom všech možných negativních důsledků po injekci.

Způsob podání a dávkování závisí na typu studie a věku pacienta:

• u novorozenců a kojenců do jednoho roku věku určuje vhodnost použití kontrastního roztoku lékař;
• podávání dětem mladším 2 let je povoleno v dávce do 0,2 ml/kg;
• po dosažení 2 let věku lze dávku zvýšit maximálně na 0,4 ml/kg;
• U dospělých se množství roztoku pohybuje od 0,2 do 0,4 ml/kg a lze jej podávat postupně ve dvou dávkách, pokud se jedná o riziko vzniku patologické léze;
• někdy se pro zvýšení přesnosti studie toto číslo zvyšuje na 0,6 ml/kg (v případě metastáz a relapsů nádorových procesů, stejně jako za účelem studia cév);
• Osobám s problémy s ledvinami je povoleno maximálně 0,2 ml/kg kyseliny gadopentetové, pokud přínos tomografie převažuje nad rizikem pro pacienta (po vyšetření je nutná hemodialýza).

Je důležité si uvědomit, že údaje o použití Magnegitu v celotělové tomografii u dětí mladších dvou let jsou velmi omezené.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Používejte Magnegita během těhotenství

Je třeba poznamenat, že o užívání a účinku přípravku Magnegit během těhotenství není dostatek informací. Experimentální údaje získané testováním léku na zvířatech naznačují negativní vliv na reprodukční orgány.

Použití přípravku Magnegit během těhotenství je možné, pokud potřeba tomografického vyšetření převažuje nad možnými riziky. Po zvážení potenciálního ohrožení vyvíjejícího se dítěte v děloze lékař vydá závěr o možnosti skenování a nezbytných kontrolních opatřeních.

Během kojení je zaznamenáno částečné vylučování dimeglumin-gadopentetátu mlékem. Procento léčiva nepřesahuje čtyři setiny počáteční dávky, což obvykle nepředstavuje nebezpečí pro dítě. V každém případě by podávání roztoku mělo probíhat pod dohledem ošetřujícího lékaře, protože se u matky i dítěte mohou vyskytnout nežádoucí účinky z centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému. Z tohoto důvodu se po MRI nedoporučuje pokračovat v krmení po dobu 12 hodin.

Kontraindikace

MRI s kontrastní látkou vyžaduje dodržování následujících pravidel:

• Pacienti, kteří jsou účastní studie, by neměli mít neuro- a srdeční kardiostimulátory, inzulínové pumpy ani feromagnetické implantáty;
• užívání léku Magnegita je možné pouze intravenózně a jednorázově, nutně v nemocničním prostředí;
• poslední jídlo je povoleno nejméně dvě hodiny před vyšetřením;
• injekce roztoku by měla být provedena v poloze vleže, poté musí být pacient nepřetržitě sledován po dobu půl hodiny (během této doby se vyvíjejí všechny možné nežádoucí účinky);
• jedinci se zvýšenou excitabilitou jsou před tomografií předepsáni sedativa, aby se zabránilo riziku negativních účinků;
• Manipulační místnost musí být vybavena léky a speciálním vybavením, které pomůže kvalifikovanému personálu minimalizovat a předcházet nežádoucím účinkům (v případě zástavy dýchání, křečí atd.).

Kontraindikace k použití Magnegity se týkají individuální intolerance na jednu ze složek farmakologického roztoku a také pacientů s těžkou renální dysfunkcí. Přecitlivělost se projevuje reakcemi z dermis, dýchacích orgánů a kardiovaskulárního systému. Negativní jevy se zpravidla objevují do půl hodiny po podání Magnegity, méně často se vyskytují opožděné patologické stavy. Proto osoby náchylné k alergickým reakcím s anamnézou bronchiálního astmatu představují zvláštní rizikovou skupinu. Magnegita se používá s opatrností u pacientů s epilepsií kvůli riziku vzniku a zesílení záchvatů. Všem osobám, zejména starším 60 let, se doporučuje před podáním kontrastní látky zkontrolovat funkci ledvin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Vedlejší efekty Magnegita

Jak ukazuje klinická praxe, nežádoucí účinky jsou krátkodobé a středně závažné. Aby se zabránilo vzniku život ohrožujících stavů, je důležité zvážit možné nežádoucí účinky přípravku Magnegit:

• obecný typ - bolest hlavy, zad, hrudníku, kloubů, pocit slabosti a malátnosti, horečka, silné pocení, mdloby;
• lokálně detekováno - edém, zánětlivé reakce, syndrom bolesti, nekróza, flebitida nebo tromboflebitida;
• poruchy trávení – bolesti břicha, řídká stolice, nevolnost, zvracení, poruchy chuti, zvýšené slinění, změny v jaterní fermentaci a kvantitativní zvýšení bilirubinu v krvi;
• alergické reakce – zánět spojivek, výtok z nosu a očí, kašel a kýchání, otok, anafylaktický šok, vyrážka nebo zarudnutí kůže, svědění, broncho- a laryngospasmus;
• kardiovaskulární komplikace – detekuje se arytmie a hypotenze, možná je tachykardie a dokonce i zástava srdce;
• účinky na centrální a periferní nervový systém – bolest hlavy, závratě, stavy před mdlobami, nadměrné vzrušení, ztráta vědomí, problémy s řečovým aparátem, zrakem a sluchem, zvýšená slabost a ospalost, křeče, astenické projevy, kóma;
• dopad na dýchání – nedostatek kyslíku, dušnost, kašel různé intenzity, plicní edém, zástava dýchání;
• z močového systému - mimovolní močení, časté močení, zvýšené hladiny kreatininu v přítomnosti patologie ledvin, selhání ledvin.

Užívání přípravku Magnegit může ovlivnit přítomnost železa a bilirubinu v krevním séru.

Předávkovat

Případy použití Magnegity naznačují, že předávkování nebylo v klinické praxi zjištěno. Možné jsou pouze negativní příznaky způsobené hyperosmoticitou kontrastního roztoku:

• osmotická diuréza;
• zvýšený tlak v plicní tepně;
• dehydratace;
• lokální bolestivý syndrom v cévním řečišti;
• aktivace krevního a plazmatického oběhu, charakterizovaná zvýšením jejich objemu.

V případě akutního selhání ledvin je nutné extrarenální čištění krve (hemodialýza).

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakce s jinými léky

Údaje o interakci Magnegity s jinými léky nejsou poskytnuty, protože nebyly provedeny testy kompatibility. Souběžné užívání Magnegity s jinými léčivými látkami je nežádoucí. Je známo, že užívání beta-blokátorů pacienty na pozadí podávání kyseliny gadopentetové může způsobit reakci přecitlivělosti. Kontrastní látka obsahuje nevýznamné množství kyseliny pentetové, která ovlivňuje krevní test při detekci kvantitativního obsahu železa (ukazatele mohou být podhodnoceny do 24 hodin po tomografii).

Po dokončení vyšetření magnetickou rezonancí se doporučuje zdržet se řízení vozidel po dobu 24 hodin a vyhnout se práci s nebezpečnými stroji z důvodu možných nežádoucích účinků pozorovaných v centrálním nervovém nebo kardiovaskulárním systému, jakož i z důvodu snížení reakční rychlosti.

[ 29 ]

Podmínky skladování

Injekční roztok Magnegitu skladujte v původním obalu při teplotě 5–25 stupňů. Nevystavujte lék přímému slunečnímu záření. Podmínky skladování Magnegitu zahrnují tmavé a chladné místo, mimo dosah dětí.

Je důležité pamatovat na bezpečnostní opatření:

• používá se pouze intravenózně;
• látka se vloží do stříkačky bezprostředně před manipulací;
• Přebytečný nespotřebovaný gadopentetát by se neměl používat.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti radiopaktní látky je 3 roky za předpokladu neporušeného obalu a splnění nezbytných skladovacích podmínek. Farmakologický přípravek Magnegita je zakázán po uplynutí doby použitelnosti, pokud je skleněná lahvička nebo uzavírací víčko poškozené.