Léčiva pro seniory

Mnohočetnost patologie, vysoké riziko destabilizace u pacientů starších věkových skupin vede k tomu, že léky pro starší lidi se stále častěji používají v geriatrii. Zvláštnosti farmakokinetiky, farmakodynamiky, terapeutických a toxických účinků léků v senilním organismu a také možnost použití geroprotektů jsou studovány geriatrickou farmakologií.

Age je k dispozici farmakokinetika spočívá v tom, že u starších a starších zpomaluje vstřebávání látek z trávicího traktu mění distribuci a přepravu drog v těle je snížena rychlost biotransformací v játrech, vylučování zpomaluje léčiv.

Nejčastěji v geriatrické praxi se užívají perorální léky pro starší lidi. V této první fázi farmakokinetice je jejich absorpce v trávicím traktu. S věkem klesá sací plochou trávicích orgánů, zažívacího pokles funkce sekreční žlázy a enzymatickou aktivitu trávicích šťáv, snížený průtok krve do mesenterických plavidla - všechny vést k pomalejší rychlosti rozpouštění léku a jeho absorpce. Zvláště důležité je motorické funkce střeva a její proměny pod vlivem léků: lék na zácpu a seniory zpomaluje střevní motility (atropin, platifillin, tricyklická antidepresiva, antiparkinsonik, fenothiazinu antipsychotika, atd.), Vést ke zvýšené absorpci drog; časté řídká stolice, a použití laxativ a metoclopramidu snižovat absorpci léků současně.

Při subkutánním a intramuskulárním podání léků se účinek objeví později v důsledku snížení srdečního výdeje, zpomalení rychlosti průtoku krve a zhutnění stěn cév.

Druhou fází farmakokinetiky je rozložení, v závislosti na složení bílkovin v krvi, stavu vody a elektrolytu, na úrovni fungování kardiovaskulárního systému. Distribuce navíc závisí do značné míry na vlastnostech léků používaných pro seniory. Proto jsou ve vodě rozpustné léčiva pro starší lidi distribuovány v extracelulárních prostorech, zatímco drogy rozpustné léky jsou distribuovány v intracelulárních a extracelulárních prostorech.

U starších pacientů dochází ke snížení obsahu bílkovin, snížení svalové hmoty a vody, zvýšení obsahu tuku v těle, v důsledku čehož se mění distribuce a koncentrace léků v krvi.

Snížení rychlosti průtoku krve, intenzita periferní cirkulace také zvyšuje trvání oběhu léčivých látek a zvyšuje riziko intoxikace.

Jak víte, léky pro starší osoby v krvi jsou spojeny plazmatickými bílkovinami (častěji albuminy); s proteinem, nejsou aktivní. V případě, že krev je 2 nebo více léků, ten, který má větší schopnost vázat se na protein, vytlačuje méně aktivní. To, spolu s úrovní pokles albuminu související s věkem vede ke zvýšení obsahu volné frakce léčiva pro seniory s rizikem toxických účinků. To je zvláště vyjádřen o sulfonamidy, benzodiazepiny, salicyláty, srdeční glykosidy, spasmolytika, purinové nepřímé antikoagupyantov, fenotiazidovyh neuroleptika, perorální antidiabetika, narkotických analgetik a antikonvulziva.

Posuny v proteinové kompozici krve, pozorované se stárnutím, mohou být příčinou změněného transportu podávaných léků, zpomalené rychlosti jejich difúze přes membrány vaskulárních tkání.

Snížená svalové hmoty a vody ve středním a stáří vede ke snížení objemu distribuce léčiva, doprovázené zvýšením koncentrace ve vodě rozpustných léčiv v krevní plazmě a tkáních, a zvyšuje riziko předávkování těchto léčiv, jako léčiv pro starší osoby, a to aminoglikolidnye antibiotika dipzhein hydrofilní beta adrenoblokatory (atenolol, Tenormin, nadolol, sotalol), theofylin, blokátory histaminu H2-receptory.

Vzhledem k relativnímu zvýšení obsahu věk lipidů, zvyšuje objem distribuce léků rozpustných v tucích se snížením jejich koncentrace v krevní plazmě, což má za následek pomalejší nástup účinku, větší sklon k kumulace prodloužení farmakologické aktivity takových léčiv, jako jsou tetracyklinových antibiotik, benzodiazepiny, ethanol, fenothiazinu antipsychotika , prášky na spaní.

S věkem, a je označen změny biotransformaci (metabolismus) léky vlivem, a to především, kypření enzymatickou aktivitu jaterních systémů, snížení počtu hepatocytů a snížení průtoku krve játry (na 0,3-1,5% ročně). Současně se zpomaluje biotransformace přípravků, jejich koncentrace v krvi a tkáních narůstá, obvykle se objevují vedlejší účinky, zvyšuje se riziko předávkování.

Je důležité poznamenat, že aktivita enzymů poskytujících glukuronizační proces pro léky se nemění s věkem s věkem, proto je lepší předepisovat léky, které jsou tímto způsobem inaktivovány u starších pacientů, přičemž všechny ostatní věci jsou stejné.

Měla by také vzít v úvahu skutečnost, že u některých lidí staršího a senilního věku není rychlost biotransformace léčivých látek předmětem změn souvisejících s věkem.

Dalším stupněm farmakokinetiky je odstranění léků z těla. U geriatrických pacientů snížení průtoku krve ledvinami, snižuje glomerulární filtraci, snížený počet nefronů, poruchy tubulární sekreci se snížením v důsledku clearance kreatininu (u osob ve věku nad 65 let, je 30 až 40% z průměrného věku osoby). Přidělení léků se zpomaluje. To přispívá k prodloužení enterohepatického oběhu léčiv a jejich metabolitů (kvůli hypokinetická biliární dyskineze a zvýšení zpětného sání při snížené střevní motilitu).

[1]

Základní principy farmakoterapie v geriatrii

Mělo by být omezeno co nejméně (1-2 léky pro seniory) s počtem léků, které by měly být co nejjednodušší (1-2krát denně). Musí být předepsány pouze takové léky, jejichž léčivé a vedlejší účinky jsou dobře známy.

Pokud je možné dosáhnout terapeutického účinku metodami, které nejsou léky, měly by být pokud možno použity.

Je nutné léčbu základního onemocnění nebo syndromu, které v současné době určují závažnost stavu pacienta.

Vyžaduje zvláštní individualizaci léčby, výběr optimálních dávek pro daného pacienta léků.

Použijte pravidlo o malých dávkách (polovina, jedna třetina z obvyklé dávky), pomalu ji zvyšujte, dokud není dosaženo terapeutického účinku, a upravte udržovací dávku.

Je vhodné předepisovat komplexní léčivé přípravky s vícesměrným účinkem na stávající nemoci pacienta.

Použít léky pro seniory a dietní normalizování reaktivita, metabolismu a funkce stárnutí organismu, čímž se snižuje riziko nežádoucích účinků: komplexní vody a vitamíny rozpustné v tucích, vitální mikro a makro prvky, aminokyseliny, adaptogenů.

Je třeba si uvědomit, že účinek léků podaných enterálně se může objevit později a být nedostatečný kvůli zhoršení jejich absorpce v gastrointestinálním traktu.

Je nutné kontrolovat spotřebu tekutin a uvolňování moče, stav funkce ledvin. Nedostatečný příjem tekutin může přispět k rozvoji intoxikace drogami.

Dlouhodobé užívání mnoha léků (zklidňující, analgetikum, hypnotika) vede k tachyfylaxi (závislost) a zvyšuje jejich dávkování, zvyšuje riziko intoxikace. Potřebujete častou výměnu léků, použití "pulzní terapie".

V podmínkách polyklinických předepsaných doporučení a léků pro seniory by měl být pro pacienta napsán a dán mu v rukou.

U osob, které dostávají polyfarmakoterapii, by pacienti měli být identifikováni s rizikovými faktory pro toxické, vedlejší účinky a paradoxní účinky léků. Tato skupina osob by měly být klasifikovány pacienty s komplikovanou anamnézou alergie, důkazy o poškození ledvin nebo jater, snížení srdečního výdeje, postupné hubnutí, hypoalbuminémie. Zvýšené riziko komplikací farmakoterapie je pozorováno u pacientů starších 80 let se změněným neuropsychologickým stavem, sníženým sluchem a zrakem.

Při každé návštěvě pacienta zkontrolujte, jaké léky pro starší osoby a kolik z předepsaných prostředků pacient trvá. Doporučit pacientovi, aby uchovával deník o pocátech spojených s léčbou.

Pravidelně monitorujte parametry fyziologicky důležitých procesů (arteriální tlak, puls, diuréza, složení elektrolytů v krvi), vyhýbejte se drastickým změnám jejich velikosti.

Změny ve fyziologických procesech související s věkem

Snížení sacího povrchu gastrointestinálního traktu, pokles mezenterického průtoku krve, zvýšení pH obsahu žaludku, zpomalení peristaltiky.

[2], [3], [4], [5], [6]

Porucha absorpce

Snížení svalové hmoty, celkové množství tekutiny v těle, obsah albuminu, zvýšení obsahu kyselého α-glykoproteinu, množství tuku, změna vazeb léků s bílkovinami.

[7], [8], [9], [10], [11]

Selhání distribuce

Snížení průtoku jater, hmotnost jaterního parenchymu, snížená aktivita enzymů.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Metabolické poruchy

Snížení počtu funkčních nefronů, snížená rychlost glomerulární filtrace a sekreční funkce renálních tubulů, zpožděná exkrece exkrecí v gastrointestinálním traktu, kůži, plicích.

Přerušení vylučování

Například citlivost na neuroleptiká způsobující zmatenost, zvýšené extrapyramidové symptomy, ortostatická hypotenze a opožděné močení se zvyšuje. Použití nitrátů a novokainamidu je doprovázeno větším poklesem krevního tlaku než u lidí středního věku a možným zhoršením cerebrálního oběhu. Bylo pozorováno zvýšení citlivosti na antikoagulancia.

Na druhou stranu, u starších lidí je adrenalin, efedrin a další adrenomimetika méně účinná. Atropin a platifilin méně ovlivňují srdeční frekvenci a mají méně spasmolytický účinek (změnu vazby léčiva na M-holinoretseptorami).

Antikonvulsivní účinek barbiturátů je méně výrazný. Hypotenzní účinek beta-blokátorů je snížen a počet vedlejších účinků se zvyšuje s jejich aplikací.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Shrnutí změn ve farmakokinetice ve stáří

Léčivé přípravky pro seniory jsou určeny nejen jejich koncentrace v organismu, ale také funkční stav tkáně nebo orgánu a receptory. Se stárnutím, snižuje počet receptorů nervové tkáně, přichází funkční vyčerpání a redukci reaktivity, což často vede k vývoji nedostatečných vstupních množství prostředku, a dokonce i paradoxní reakce během aplikace srdečních glykosidů, glukokortikosteroidy, dusičnany, agonistů a adrenobpokatorov, některé antihypertenziv, analgetika, barbituráty, benzodiazepinových sedativa, Antiparkinsonova a antikonvulziva. Výskyt zkreslených reakcí na léky, může přispět ke snížení fyzické aktivity, tendence k zácpě, nedostatky vitamínů, zhoršení prokrvení tkání a relativní převahou excitačních procesy v nervovém systému v středním a stáří.