Latridjin

Lathridge je antikonvulzivní léčivo.

Indikace Latridzhina

Používá se k léčbě epilepsie u dospívajících od 12 let věku a dospělých - jako jediné činidlo nebo dalšími činidly (například během epizody obecné nebo dílčí povahy, přičemž tyto zahrnují záchvaty a tonicko-klonické typu záchvaty a způsobené PLGA).

Používá se také k léčbě bipolárních poruch u dospělých - k zabránění vývoje stadií emočních poruch u takových lidí (obvykle to jsou epizody deprese).

[1]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě tablety, 10 kusů uvnitř blistrové buňky. V samostatném balení - 3 blistrové destičky.

Farmakodynamika

Lék blokuje aktivitu potenciálně závislých Na kanálů v presynaptických neuronálních membránách během pomalé inaktivace. Kromě toho zpomaluje uvolňování přebytečných neurotransmiterů (převážně z kyseliny 2-aminopentandiové - excitační aminokyseliny, která je důležitým účastníkem vzniku epileptických záchvatů).

[2], [3], [4],

Farmakokinetika

Po perorálním podání je lék zcela a velmi rychle absorbován uvnitř trávicího traktu. Maximální plazmatické hodnoty látky jsou pozorovány po 2,5 hodinách. Doba dosažení tohoto ukazatele může být prodloužena při použití léku s jídlem (stupeň absorpce zůstává stejný).

Metabolismus jater probíhá za účasti enzymu glukuronyltransferázy, během kterého se vytváří prvek N-glukuronidu. Poločas rozpadu je 29 hodin.

[5], [6], [7]

Dávkování a aplikace

Užívejte perorálně, bez ohledu na stravování. Tablety jsou spolknuty bez žvýkání.

Při určování složky, která neodpovídá indexům účinné složky v tabulce dávkování, je nutné dávku snížit na 0,5 tablety nebo na celku.

Znovu spusťte terapeutický kurz.

Při určování opakovaného léčebného postupu u osob, které ukončily léčbu, je nutné jasně identifikovat potřebu zvýšení udržovací dávky, protože existuje možnost vyrážky v důsledku vysoké počáteční dávky a nedodržení doporučené schématu zvýšení počtu porcí. Čím je interval mezi dobou spotřeby předchozí dávky větší, tím pečlivěji je třeba sledovat režim zvýšení dávky na podpůrné hodnoty. Po překročení poločasu poločasu po ukončení užívání léků je možné zvýšit dávku lamotriginu na úroveň udržování s ohledem na údaje doporučené schématem aplikace.

Je zakázáno zahájit druhý cyklus, pokud byla terapie zrušena z důvodu vyrážky v důsledku předchozí léčby lamotriginem. V takovém případě je třeba před rozhodnutím o opětovném užívání drogy provést korelaci pravděpodobných přínosů jeho užívání s očekávaným rizikem.

S epilepsií, dospívajícími od 12 let a dospělými.

Monoterapie.

Velikost počáteční části léku se rovná jednorázovému příjemu 25 mg denně po dobu 14 dnů. Během následujících 14 dnů se užívá 50 mg / den a dávka se může každých 1-2 týdnů zvyšovat o 50 až 100 mg, dokud se nedosáhne optimálního výsledku. Standardní udržovací dávka je 100-200 mg / den (spotřebuje se v 1 až 2 dávkách). Tam jsou také pacienti, kteří potřebují vzít 0,5 gramu drog denně.

Kombinovaná léčba.

Osoby, které užívají valproát (jako monoterapie nebo v kombinaci s dalšími antikonvulzivy), je nutné konzumovat 25 mg léku každý druhý den po dobu 14 dní, ale v průběhu příštích 14 dnů, aby se stejnou dávku, ale každý den. Potom se dávka zvyšuje každých 1-2 týdny (ne více než 25-50 mg / den), dokud se nedosáhne optimální léčby. Velikost standardní udržovací dávky je 100-200 mg / den (konzumuje 1-2 metody).

Lidé, kteří užívají jiné antikonvulziva nebo jiné léky (induktorů jaterních enzymů), spolu s dalšími antikonvulzivy nebo bez (výjimkou je valproát sodný), velikost počáteční části jednoho Latridzhina obdržení 50 mg / den po dobu 14 dnů. Dále použijte 100 mg denně ve 2 dávkách denně (po dobu 2 týdnů). Později se dávka zvyšuje každých 1 až 2 týdny (maximálně 0,1 g), dokud není dosaženo požadované expozice léku. Obvykle je udržovací dávka 0,2-0,4 g / den, která se spotřebuje ve 2 dávkách. Někteří pacienti možná potřebují užívat 700 mg denně.

Lidé, kteří užívají jiné léky, které indukují nebo potlačují jaterní enzymy, musí užívat pouze 25 mg jednou denně (po dobu 2 týdnů) a pak 50 mg denně (i během 14 dnů) jednou denně. V budoucnu se dávka zvyšuje v intervalech 1-2 týdnů (ne více než 0,05-0,1 g / den), dokud není dosažen požadovaný účinek léčiva. Často je velikost udržovací dávky 0,1-0,2 g / den (spotřebováno 1-2 technikami).

U pacientů, kteří užívají antikonvulziva s nevysvětlitelnou interakcí s Latriginem, je nutné používat stejný režim, který se užívá během kombinace lamotriginu a valproátu.

U dospělých s bipolární poruchou.

Při používání je nutno dodržet následující režim přechodu. Patří sem schéma zvýšení dávky, dokud není dosaženo stabilizační dávky (po dobu 6 týdnů), a poté zastavení užívání jiných psychotropních nebo antikonvulzivních léčiv (v přítomnosti nutnosti léků).

Je také nutné zvážit potřebu další léčby, která zabrání rozvoji manických epizod, protože neexistují přesné údaje o účinném užívání léků k léčbě manických syndromů.

Schéma zvýšení dávky na stabilizující udržovací dávku (za den) u dospělých s bipolární poruchou:

• dodatečný kurs s použitím inhibitorů jaterních enzymů (mezi které patří valproát): 1-14 dní - den po 25 mg LS; 15-28 dní - denní příjem 25 mg denně; 29-35 dní - 50 mg / den v 1-2 přídavcích; 36-42 dní - stabilizační dávka je 0,1 g / den (v 1 až 2 dávkách). Den nesmí trvat déle než 0,2 g;
• další hřiště s jaterních enzymů induktory lidí, kteří nemají inhibitory (karbamazepin, primidon, fenytoin, fenobarbital nebo jiné prostředky, induktory): 1-14 dnů - 1-on-čas příjmu denně 50 mg; 15-28 dní - užívání 0,1 g denně (ve 2 aplikacích); 29-35 dní - spotřeba 0,2 g denně (2 metody); 36-42 dní - stabilizační dávka je 0,3 g / den (2 metody). V týdnu 7 se může zvyšovat na 0,4 g / den;
• monoterapie s lamotriginem nebo další užívání u osob, které užívají jiné léky, které nemají klinicky významnou inhibici / indukci jaterních enzymů: 1-14 dní - 1krát denní příjem 25 mg; 15-28 dní - 50 mg denně (1-2 metody); 29-35 dní - příjem ve 1-2 podávání 100 mg denně; 36-42 dní - stabilizační dávka - užívejte 1-2 dávky 200 mg denně (v rozmezí 100-400 mg).

Po obdržení požadované stabilizační dávky pro udržení lze užívání jiných psychotropních látek zastavit pomocí následujících schémat:

• s dalším zničením prostředků, které zpomalují enzymy jater (valproát): během prvního týdne zdvojnásobí stabilizační dávku (ale nepřesahuje limit 0,1 g / týden) - například od 0,1 g / den do 0,2 g / den; během 8-21 dnů je nutné udržovat dávku 0,2 g / den (rozdělit podle 2 použití);
• s dalším vysazením induktorů enzymů jaterních enzymů (s přihlédnutím k počáteční části): existují 3 schémata:

1. během prvních 7 dnů - 0,4 g; druhý den - 0,3 g; od 15. Dne - 0,2 g;
2. prvních 7 dní - 0,3 g; druhý 7 dní 225 mg; od 15. Dne - 150 mg;
3. za prvních 7 dní - 0,2 g; druhý den - 150 mg; od 15. Dne - 0,1 g;

• s dalším zrušením některých léků, žádné klinicky významné indukce / inhibice jaterních enzymů: udržovací dávka, která byla stanovena zvýšením (200 mg / den), která je rozdělena do 2 použití (do 100-400 mg).

Lidé, kteří používají antikonvulziva, jejichž interakce s přípravkem Latrigine nebyla studována, je nutné dodržet režim, v němž zůstává stávající dávka lamotriginu, a opravit ho na základě klinického obrazu.

Korekce dávky lamotriginu u lidí s bipolární poruchou s dalším užíváním jiných léků.

Schémata s dodatečným příjmem inhibitorů jaterních enzymů (valproát) s přihlédnutím k počáteční dávce lamotriginu:

1. stabilizující část lamotrizhdina - 0,2 g / den; prvních 7 dní - 0,1 g; od 8. Dne a udržování dávky 0,1 g / den;
2. stabilizace - 0,3 g / den; první 7 dní - 150 mg; od 8. Dne - zachování vstupního množství 150 mg / den;
3. stabilizace - 0,4 g / den; za prvních 7 dní - 0,2 g; od 8. Dne a udržování dávky 0,2 g / den.

Schémata s dodatečným příjmem induktorů jaterních enzymů osobám, které nepoužívají valproát, s přihlédnutím k počáteční části:

1. stabilizace - 0,2 g / den; 1-7 dní - 200 mg; 8-14 dní - 300 mg; od 15. Dne - 400 mg;
2. stabilizace - 150 mg / den; 1-7 dní - 150 mg; 8-14 dní - 225 mg; od 15. Dne - 300 mg;
3. stabilizace - 100 mg / den; 1-7 dní - 100 mg; 8-14 dní - 150 mg; od 15. Dne - 200 mg.

Schéma s dodatečným podáváním léků, které nemají významný indukční nebo inhibiční účinek na jaterní enzymy: udržování dávky, která byla získána po aplikaci režimu zvýšení režimu - 200 mg / den (do 100-400 mg).

Ženy, které užívají hormonální antikoncepci.

Začátek léčby lamotriginem u žen užívajících hormonální antikoncepci.

Zatímco perorální antikoncepce zvyšují hladinu clearance lamotriginu, není nutné měnit způsob zvyšování podílu léků v kombinaci s antikoncepcí. Zvýšení dávky v tomto režimu nastane, až když je Latrigine přidán k inhibitoru nebo induktoru jaterních enzymů (také při přidání bez valproátu nebo induktoru jaterních enzymů).

Začátek užívání hormonální antikoncepce u žen, které již užívají lamotrigin v udržovacích dávkách a nepoužívají induktory jaterních enzymů.

Často je nutné zvýšit udržovací dávku lamotriginu na polovinu. Doporučuje se, aby od začátku užívání hormonální antikoncepce byla dávka přípravku Lathridge zvýšena o 50-100 mg / den po každých 7 dnech (s ohledem na reakci pacienta na léčbu). V procesu zvyšování dávky nelze tuto hranici překročit (k tomu dochází pouze tehdy, je-li podobná potřeba v souladu s klinickou odpovědí pacienta).

Zrušení terapie s použitím hormonální antikoncepce u žen, které již užívají lamotrigin v podpůrných porcích, ale nepoužívají induktory jaterních enzymů.

Často je nutné snížit až o 50% udržovací dávky lamotriginu. Ke snížení denní dávky léků je nutné postupně každý týden užívat dávku 50-100 mg (maximálně 25% celkové týdenní dávky) po dobu 3 týdnů. Výjimkou mohou být případy, kdy existuje nestandardní individuální klinická odpověď.

Při selhání jater.

Počáteční dávka, zvýšení dávky a velikost udržovací dávky by měly být sníženy přibližně o 50% u lidí se středním stupněm onemocnění (úroveň B na stupnici Child-Pugh) nebo 75% u osob se závažnou patologií (úroveň C). Zvýšení dávky a udržovací dávky lze upravit s ohledem na léčivý účinek.

[12], [13], [14]

Používejte Latridzhina během těhotenství

Výsledky testů ukazují, že se v 1. Trimestru vzniká výrazné zvýšit riziko mnoha vrozených vývojových vad, ale individuální testování bylo zjištěno, že se zvyšuje pravděpodobnost výskytu těchto anomálií jako izolované v ústní dutině mezery. Kontrolní testy neprokázaly zvýšené riziko izolované mezery v ústní dutině ve srovnání s jinými negativními účinky užívání lamotriginu.

Informace o kombinovaném užívání lamotriginu jsou příliš malé, aby jednoznačně dospěly k závěru, že lék ovlivňuje pravděpodobnost vývojových abnormalit spojených s jinými léky. Latrijin může být jmenován těhotným pouze v situaci, kdy pravděpodobnost, že žena pomůže užít ji, bude vyšší než riziko komplikací u plodu.

Změny ve fyziologické povaze těhotenství mohou ovlivnit lamotrigin nebo jeho léčivé účinky. Existují důkazy o poklesu látky u těhotných žen. V tomto ohledu by těhotné ženy, které jsou léčeny lamotriginem, měly podléhat pravidelné kontrole lékaře.

Existují důkazy, že lék může přejít do mateřského mléka v různých koncentracích a dosáhnout toho, že dítě dosáhne hodnot odpovídajících 50% mateřských parametrů. Z tohoto důvodu u některých kojenců, kteří jsou kojeni, hladina léků v séru může dosáhnout hodnot, při kterých se může vyvinout účinek léčiva.

Proto je nutné vzít v úvahu riziko negativních reakcí u dítěte a korelovat s potřebou kojení během období léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace: přecitlivělost na složky léku a věk dětí do 12 let (pro léčbu epilepsií). Nemůžete také jmenovat do věku 18 let k odstranění bipolárních poruch, protože nejsou k dispozici žádné informace o použití léků této skupině pacientů.

[8], [9],

Vedlejší efekty Latridzhina

Použití léků při eliminaci epilepsie může vést k takovým vedlejším účinkům:

• léze podkožních vrstev spolu s kůží: často se vyskytují erupce (obvykle makulopapulární), příležitostně - Stevensův-Johnsonův syndrom a jednotlivě - TEN, proti kterým se mohou vytvářet jizvy. Riziko vyrážky je zpravidla způsobeno příjmem velkých částí lamotriginu v počátečním stádiu, ignorováním standardního režimu dávkování a kromě jeho užívání spolu s valproátem. Navíc existuje názor, že vyrážka je součástí syndromu nesnášenlivosti, doprovázené různými společnými projevy. Příležitostně kožní léze (TEN nebo Stevens-Johnsonův syndrom) vedly k smrti;
• Poruchy funkce lymfatických a hematopoetického systému: označen lymfadenopatii jednotlivě nebo hematologické poruchy (jako je anémie (někdy - aplastické typu) leuko-, trombotsito- nebo neutropenie a agranulocytóza). Odchylky hematologické povahy mohou být někdy způsobeny syndromem přecitlivělosti;
• poruchy imunity: ojediněle zjištěna intolerance syndrom, vyjádřené ve formě lymfadenopatie, horečka stavu, hematologické poruchy, otok tváře, kožní vyrážka (různé závažnosti), problémy s játry, DIC, a mnohočetného selhání orgánů. Časné příznaky zvýšené citlivosti (mezi takové lymfadenopatie horečkou nebo stav) se může vyvinout v nepřítomnosti kožní vyrážky. Pokud má pacient takové známky, měl by být okamžitě vyšetřen a pokud nejsou nalezeny žádné další příznaky, přestat užívat drogy;
• duševní poruchy: často existují pocity podráždění a agresivity. Zaznamenávají se izolované halucinace, klíšťata a pocity zmatenosti;
• reakce orgánů Národního shromáždění: bolesti hlavy jsou často poznamenány. Méně častěji - nystagmus, závratě, třes, pocit ospalosti nebo nespavosti. Příležitostně se rozvíjí ataxie. Ojediněle pocit úzkosti vzrušení aseptické meningitidy forma, pohybové poruchy a ztrátu rovnováhy, extrapyramidové symptomy, exacerbace třepání obrna, časté epileptické záchvaty a choreoatetóza;
• léze zrakových orgánů: často rozmazané vizuální a diplopie. Příležitostně se vyvíjí konjunktivitida;
• poruchy v činnosti trávicího traktu: časté je zvracení, průjem nebo nevolnost;
• poruchy hepatobiliárního systému: selhání jater v jedné noci, problémy s játry a zvýšení aktivity jaterních transamináz. Problémy s jaterní funkcí jsou často reakcí nesnášenlivosti, i když byly zaznamenány případy, kdy nebyly pozorovány viditelné příznaky přecitlivělosti;
• léze orgánů ODA s pojivovými tkáněmi: včelovité projevy se objevují jednotlivě;
• systémové poruchy: často vykazuje zvýšenou únavu.

Nežádoucí účinky užívání tablet u bipolární poruchy:

• léze v oblasti podkožní tkáně spolu s kůží: nejčastěji jsou vyrážky. Příležitostně se rozvíjí Stevensův-Johnsonův syndrom;
• reakce v NA: nejčastěji se vyskytují bolesti hlavy. Často se objevuje pocit ospalosti nebo úzkosti, stejně jako závratě;
• projevy v oblasti pojivové tkáně a ODA: artralgie se často vyvíjí;
• systémové znaky: často dochází k bolestivým pocitům (zejména v oblasti zad).

[10], [11]

Předávkovat

K dispozici jsou informace o případech akutní otravy (užívání porcí, které překročily maximální léčebné hodnoty o 10-20krát). Současně došlo k poruše vědomí, nystagmu s ataxií a kómatu.

Když je léčivo podrážděno pacientem, je nutné hospitalizovat, aby provedl odpovídající udržovací léčbu.

Interakce s jinými léky

Léky obsahující kyselinu valproovou inhibují metabolismus lamotriginu, což prodlužuje poločas rozpadu látky na 70 hodin.

Primidon s karbamazepinem a fenytoinem s paracetamolem a fenobarbitalem zvyšuje rychlost metabolismu léku a snižuje poločas lamotriginu na polovinu. Kombinované použití s karbamazepin urychluje vývoj některé negativní účinky (ataxie, neostré, diplopie a závrať nevolnost), které mizí po snížení část karbamazepinu.

V důsledku kombinovaného bylo podáno 100 mg / den lamotriginu a bezvodého glukonátu lithia (dvakrát denně po dobu 2 g) v období 6 dnů bez změny ve farmakokinetických parametrech lithia.

Opakované použití bupropionu významně neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti lamotriginu, což mírně zvyšuje hladinu jeho produktu rozkladu, glukuronidu lamotriginu.

[15], [16], [17], [18]

Podmínky skladování

Lathirgin se nachází na místě, které není přístupné malým dětem. Maximální skladovací teplota je 25 ° C.

Speciální instrukce

Recenze

Lathridge obdrží převážně pozitivní zpětnou vazbu od pacientů. Při pomalém zvyšování dávky nejsou pozorovány žádné vedlejší účinky. Vedle toho mnoho lidí naznačuje, že lék má poměrně stabilní antidepresivní účinek, stejně jako slabý antimanický účinek. Dále lék snižuje pocit podráždění.

Z nedostatků - existují pacienti, kteří museli odmítnout užívat drogy z důvodu výskytu vyrážky.

Skladovatelnost

Lathridin je povoleno užívat 2 roky od data uvolnění léku.