Lamictal

Polská společnost Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA uvádí na moderní farmaceutický trh antiepileptikum a antikonvulzivum Lamictal.

„Herkulova choroba“, „božská nemoc“, „pádová nemoc“ – epilepsie byla v průběhu staletí nazývána mnoha jmény, ale stále představuje problém. Zasahuje do života člověka, uzavírá dveře k některým profesím a snižuje jeho kvalitu. Dnes však farmaceutické společnosti se svými produkty umožňují, ne-li pacienta vyléčit, tak jeho stav výrazně zlepšit, a profylaktické užívání antikonvulziv, například Lamictalu, je poměrně účinné v prevenci hrozícího záchvatu. Buďte pozornější ke svému zdraví. A pokud máte v anamnéze dané onemocnění, nevzdávejte to, moderní medicína je připravena pomoci. Stojí za to si jen uvědomit, že takové léky by měl předepisovat pouze zkušený kvalifikovaný specialista.

Indikace Lamictal

Vzhledem k farmakodynamickým vlastnostem účinné látky lamotriginu jsou indikace pro použití léku Lamictal stanoveny:

1. Jako monoterapeutický lék na epilepsii (pro mírné záchvaty).
2. Zastavení parciálních a generalizovaných záchvatů.
3. Jako lék pro komplexní léčbu epilepsie (při závažnějších patologických projevech onemocnění).
4. Bipolární poruchy.
5. Prevence poruch emocionálního stavu pacienta.
6. Léčba typických absencí (krátké generalizované epileptické záchvaty s náhlým, rychlým nástupem a koncem).
7. Deprese u bipolárních duševních poruch.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Antikonvulzivní lék Lamictal se na trh uvádí ve formě kulatých nebo obdélníkových tablet. Tablety jsou hlavní formou uvolňování daného léku.

Tablety tohoto léku mohou být bílé nebo žlutohnědé. Tvar a barva určují různé dávkování hlavní léčivé látky lamotriginu. Jednotka tablety léku může obsahovat 5, 25, 50 nebo 100 mg uvedené léčivé látky.

Každá tableta má své vlastní ovocné aroma a chuť (například černý rybíz).
Další chemické sloučeniny, které tvoří Lamictal: hydroxypropylcelulóza, povidon K30, uhličitan vápenatý, glykolát sodný, stearát hořečnatý, sacharin sodný a ovocné aroma.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Lamictal byl výrobcem vytvořen jako perorální antiepileptikum a antikonvulzivum, a proto má daný lék farmakodynamiku.

Aktivní chemickou sloučeninou léčiva je lamotrigin (INN - lamotriginum). Právě ta určuje směr farmakologických vlastností tablet.

Léčivá látka daného léku má tlumivý účinek na potenciálně závislé sodíkové kanály a blokuje jejich funkci. Lamotrigin účinně vyrovnává funkční nestabilitu neuronálních membrán. Snižuje rychlost uvolňování kyseliny glutamové, která je dominantní v procesu provokace epileptických záchvatů.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Pro účinnou léčbu však není důležitá pouze farmakodynamika léku, ošetřující lékař potřebuje znát také parametry léku z hlediska rychlosti absorpce a kvality jeho vylučování z těla pacienta. Proto před užitím jakéhokoli léku farmakokinetiku Lamictalu posuzuje také specialista.

V tomto případě má Lamictal vysokou míru úplné absorpce gastrointestinální sliznicí.

Maximální množství aktivní složky léčiva v krevní plazmě je pozorováno již dvě a půl hodiny po perorálním podání. Biologická dostupnost Lamictalu se odhaduje na 55 %. Lamotrigin se v těle pacienta téměř úplně transformuje na své metabolity, z nichž hlavní je N-glukuronid.

Objemy distribuované tělem jsou poměrně individuální, ale v průměru se pohybují v rozmezí 0,92 až 1,22 l/kg.

Poločas rozpadu (T1 _/2 ) u dospělého pacienta je v průměru až 29 hodin. Lamictal se z těla vylučuje ve formě metabolitů a v malém množství v nezměněné podobě (méně než deset procent), převážně ledvinami spolu s močí a pouze asi 2 % stolicí. Příjem potravy prodlužuje T1 _/2. Tento ukazatel nemá vliv na úroveň adsorpce.

U dospělých je clearance kreatininu přibližně 25 až 53 ml/min. Clearance kreatininu a poločas rozpadu přímo souvisí s dávkou podanou do těla. Mezi mladými a staršími lidmi nejsou v těchto hodnotách žádné rozdíly.

U malých pacientů je clearance kreatininu vázána na dávkování a tělesnou hmotnost. Nejvyšší hodnota je zjištěna u dětí mladších pěti let. Poločas rozpadu u malých pacientů je poněkud kratší než u dospělých.

Clearance kreatininu se liší od průměrné statistické hodnoty u osob trpících chronickou renální dysfunkcí a u pacientů na hemodialýze. Průměrné hodnoty vykazují 0,42 ml/min na kilogram hmotnosti a 0,33 ml/min na kilogram hmotnosti (v intervalu mezi extrarenálním čištěním krve) nebo 1,57 ml/min na kilogram hmotnosti (přímo během hemodialýzy).

_{V souladu s tím se mění čas T1/2}, což přibližně odpovídá:

• U pacientů s chronickým selháním ledvin – 42 hodin 55 minut.
• Pro pacienty mezi hemodialýzami – 57 hodin 25 minut.
• Pro pacienty během extrarenálního čištění krve – 13 hodin.

Na základě těchto znalostí specialista předepíše schéma a dávkování přípravku Lamictal.

Klírens kreatininu se u lidí s dysfunkcí jater mění v závislosti na závažnosti patologie.

• Mírné poškození – v průměru asi 0,31 ml/min na kilogram hmotnosti.
• Průměrný stupeň patologie je asi 0,24 ml/min na kilogram hmotnosti.
• Těžký stupeň patologických změn – pouze asi 0,1 ml/min na kilogram hmotnosti.

Na základě toho by měla být podávaná dávka upravena v závislosti na závažnosti onemocnění: snížena až o 50 % u mírných a středně těžkých onemocnění a až o 75 % u těžkých onemocnění.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Veškeré léky, včetně přípravku Lamictal, předepisuje a předepisuje pouze kvalifikovaný zkušený specialista. Farmakologové výrobní společnosti nabízejí pouze doporučený způsob podávání a dávkování a konkrétnější schéma podávání a úprava dávkování zůstává na ošetřujícím specialistovi.

Tableta se před polykáním nemá žvýkat, ale má se zapít dostatečným množstvím vody.

Předpokládaný lék lze použít jako samostatný lék k léčbě epilepsie. Pro dospívající pacienty (starší 12 let) a dospělé se doporučuje následující schéma podávání:

1. Prvních 14 dní – 0,025 g jednou denně, každý den.
2. Dalších 14 dní – 0,05 g jednou denně, každý den.
3. Další postupná titrace dávky, dokud není dosaženo požadované klinické účinnosti.

V průměru dosahuje udržovací dávka podávaného Lamictalu dávek od 100 do 200 mg. Někteří pacienti dosáhnou potřebného výsledku dávkou 500 mg.

Pokud mluvíme o protokolu komplexní léčby (například s lékem valproát sodný), je nutné snížit množství užívaného lamotriginu. Takový režim podávání může vypadat takto:

1. Prvních 14 dní – 0,025 g jednou, obden.
2. Dalších 14 dní – 0,025 g jednou denně.
3. Následně se předchozí dávka denně zvyšuje o 0,025–0,05 g, čímž se podávané objemy dosáhnou léčebného účinku a regrese patologických symptomů.

V průměru je udržovací denní dávka 100 až 200 mg, rozdělená do dvou denních dávek.

Pokud léčebný protokol nezahrnuje dva, ale více léků, z nichž alespoň jeden stimuluje činnost jaterních enzymů, doporučuje se:

1. Počáteční dávka přípravku Lamictal je 0,05 g denně. Délka léčby je dva týdny.
2. Další dva týdny – 0,1 g, užívané denně, ale rozdělené do dvou dávek.
3. Pro udržení dosaženého účinku se denní množství daného léku předepisuje převážně v rozmezí 0,2 až 0,4 g.

Při antiepileptické terapii u mladých pacientů ve věku od dvou do dvanácti let se na pozadí podávání valproátu sodného doporučuje následující schéma podávání a dávkování daného antiepileptika:

1. Počáteční denní dávka, během prvních 14 dnů, je 0,15 mg na kilogram hmotnosti malého pacienta.
2. Během následujících 14 dnů se tento ukazatel zvyšuje a dosahuje 0,3 mg na kilogram hmotnosti pacienta.
3. Následně se každý další den základní dávka zvyšuje o 0,3 mg na kilogram hmotnosti, až se nakonec dosáhne hodnoty 1–1,5 mg na kilogram hmotnosti, rozdělené do dvou denních dávek.

V tomto případě je nutné zajistit, aby vypočítané množství léku nepřesáhlo 0,2 g denně.

Pokud léčebný protokol nezahrnuje dva, ale více léků, z nichž alespoň jeden stimuluje funkci jaterních enzymů, doporučuje se dětem od 2 do 12 let:

1. Počáteční denní dávka, během prvních 14 dnů, je 0,6 mg na kilogram hmotnosti malého pacienta.
2. Během následujících 14 dnů se tento ukazatel zvyšuje a dosahuje 1,2 mg na kilogram hmotnosti pacienta.
3. Další postupná titrace dávky, dokud není dosaženo požadované stabilní klinické účinnosti.

Pokud je u pacienta diagnostikována bipolární porucha během užívání antikonvulziv, doporučuje se následující schéma podávání přípravku Lamictal:

1. Prvních 14 dní – 0,025 g jednou, obden.
2. Dalších 14 dní – 0,025 g jednou denně.
3. Udržovací denní dávka je 0,1 g.

V tomto případě je nutné zajistit, aby maximální podávané množství lamotriginu nepřesáhlo 0,2 g denně.

Zvláštní opatrnosti je třeba v následujících klinických případech:

1. Pokud pacient trpí závažnými poruchami vylučovacího systému (ledviny, močovody atd.).
2. Pokud má pacient v anamnéze selhání jater, množství podávaného přípravku Lamictal se sníží na polovinu. Pokud je tato patologie považována za závažnou, lze dávku snížit o 75 %.
3. Abyste se vyhnuli abstinenčním příznakům, nepřerušujte užívání antiepileptika náhle. Postupné snižování dávky obvykle trvá několik týdnů. Výjimkou je ohrožení života pacienta.
4. Daný lék by neměl být zařazován do léčebného protokolu, pokud již byl předepsán lék obsahující lamotrigin.

Během užívání přípravku Lamictal byste neměli řídit vozidla a/nebo obsluhovat složité stroje vyžadující zvýšenou pozornost.

[ 12 ], [ 13 ]

Používejte Lamictal během těhotenství

Když je žena v „zajímavé pozici“ nebo v poporodním období kojí novorozené dítě, snaží se užívat jakékoli léky co nejméně a v menším množství. To je dáno jejím strachem z poškození plodu nebo již narozeného dítěte. Užívání antiepileptika a antikonvulzivního léku Lamictal během těhotenství nebylo stanoveno. To je dáno tím, že neexistují žádné údaje ani výsledky takových klinických studií.

Teoreticky mohou lékaři předpokládat vysokou pravděpodobnost, že Lamictal ovlivní vývoj plodu a způsobí vrozené anomálie. Tento závěr je založen na schopnosti lamotriginu inhibovat syntézu enzymu dihydrofolátreduktázy.

Nejsou k dispozici žádné údaje o schopnosti přípravku Lamictal pronikat do mateřského mléka.

Pokud tedy vyvstane otázka léčby těhotné ženy daným lékem, řeší se tato otázka individuálně na základě stupně lékařské nutnosti. Během kojení je lepší přestat kojit a převést novorozence na upravenou výživu, aby se neohrozilo zdraví dítěte.

Kontraindikace

Prakticky neexistuje lék, který by neměl kontraindikace k použití. Lamictal má takový seznam. Je malý, protože daný lék je lidským tělem poměrně snadno vnímán a zpracováván.

1. Zvýšená individuální intolerance těla pacienta na jednu nebo více složek daného léku.
2. Také samotný lék a jeho dávkování by měly být předepisovány s velkou opatrností pacientům s renální a/nebo jaterní insuficiencí.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vedlejší efekty Lamictal

Mohou se objevit nesprávné dávkování, odchylka od schématu podávání nebo nesprávně udržovaná dávka, individuální citlivost na specifickou chemickou sloučeninu a nežádoucí účinky přípravku Lamictal.

Podle statistického zpracování výsledků monitorování se pacienti nejčastěji setkávají s následujícími patologickými příznaky:

1. Na kůži se mohou objevit exantematózní rány alergické etiologie, a to až do rozvoje Stevens-Johnsonova syndromu nebo Lyellovy epidermální nekrolýzy.
2. Vývoj lymfadenopatie (zvětšení lymfatických uzlin).
3. Projev hypersenzitivní reakce opožděného typu (DTH).
4. Intravaskulární kal (vyhlazení charakteristik) buněčných struktur krve.
5. Snížení počtu buněčných struktur hematopoetických klíčků v krvi.
6. Zhoršení vidění.
7. Zvýšená dráždivost receptorů centrálního nervového systému, až po ztrátu vědomí.
8. Vývoj syndromu víceorgánového selhání.
9. Pokud náhle přestanete užívat přípravek Lamictal, mohou se objevit abstinenční příznaky, které vedou k záchvatům.
10. Mohou se objevit problémy s defekací.
11. Enzymatická aktivita jater se snižuje.
12. Rabdomyolýza je destrukce buněk svalové tkáně a projev řady dalších patologií.

Předávkovat

Pokud osoba striktně nedodržuje schéma a dávkování léku Lamictal předepsané v terapeutickém protokolu, a také kvůli individuální citlivosti na specifickou chemickou sloučeninu, může být překročeno množství chemické látky vstupující do těla. Předávkování hlavní účinnou chemickou složkou lamotriginem se může projevit následujícími patologickými příznaky:

1. Závrať.
2. Nevolnost.
3. Zrakové postižení.
4. Nedostatek koordinace pohybů.
5. Ztráta vědomí.
6. Kranialgie je bolest hlavy způsobená problémy v krční páteři.

K úlevě od takových patologických symptomů dochází detoxikací těla pacienta: výplachem žaludku, podáním adsorpčních látek (například aktivního uhlí).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakce s jinými léky

Pokud zdravotní stav pacienta nezpůsobuje obavy a léčba ovlivňuje pouze problém epileptických záchvatů, lze Lamictal užívat samostatně, pacient pak stačí sledovat svůj stav a v případě nežádoucích účinků vyhledat radu svého ošetřujícího lékaře.

Ale taková situace se zpravidla vyskytuje poměrně zřídka, mnohem častěji nemocní užívají několik léků současně, které patří do různých farmakologických skupin. Aby se dosáhlo očekávaného výsledku a nepoškodilo tělo pacienta, musí specialista předepisující léčbu jasně pochopit, jaký klinický obraz lze nakonec získat společným působením dvou nebo více farmakologických léků. Zde je znalost interakce Lamictalu s jinými léky nezbytná.

Ale dosud neexistují dostatečně rozsáhlé znalosti a výsledky výzkumu k této problematice.

Je známo pouze to, že když se dané antikonvulzivum podává společně s lékem, jako je valproát sodný, jeho metabolit, získaný působením jaterních enzymů, snižuje schopnost těla pacienta absorbovat chemické sloučeniny, které Lamictal tvoří.

Kombinovaný účinek antiepileptika a karbamazepinu může vyvolat rychlý rozvoj vedlejších patologických symptomů.
Jak ukázala klinická pozorování, užívání hormonální antikoncepce může zdvojnásobit proces metabolismu lamotriginu a jeho vylučování z těla.

Podobného výsledku bylo dosaženo při tandemovém podávání přípravku Lamictal a paracetamolu, stejně jako léků z jeho vlastní (antiepileptické) farmakologické skupiny.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Podmínky skladování

Aby léčba přinesla maximální terapeutický účinek, měli byste si kromě dodržování všech doporučení lékaře, který onemocnění léčí, přečíst pokyny a seznámit se s podmínkami skladování přípravku Lamictal. Pokud není Lamictal skladován správně, může léčivá látka lamotrigin ztratit nebo výrazně snížit své farmakodynamické vlastnosti. Proto si před zahájením terapeutické léčby pečlivě přečtěte pokyny připojené k jakémukoli farmakologickému přípravku.

Pokud budou dodržena všechna doporučení, lze si být jisti, že úroveň farmakodynamické aktivity antikonvulzivního léčiva zůstane vysoká po celou povolenou dobu použitelnosti.

Požadavky na skladování jsou v mnoha ohledech v souladu se souborem doporučení, která platí pro skladování většiny léčiv:

1. Místnost, kde má být daný lék skladován, by neměla být vystavena přímému slunečnímu záření.
2. Vlhkost v místnosti by měla být mírná.
3. Skladovací teplota by neměla být vyšší než +30 stupňů.
4. Lamictal by měl být uchováván na místech, která nejsou přístupná dospívajícím a malým dětem.

Skladovatelnost

Každý produkt uvedený na trh výrobcem na trh v lékárnách je nutně opatřen datem výroby na obalovém materiálu, které udává, kdy byl tento antikonvulzivum vyroben. Další číslo je konečné datum, po kterém by se lék uvedený v tomto návodu neměl používat jako účinné antiepileptikum.

V tomto případě je doba použitelnosti antiepileptika, antikonvulzivního léku Lamictal tři roky (nebo 36 měsíců).

[ 21 ], [ 22 ]