Isosorbid dinitrát

Ischemická choroba srdeční je považována za jednu z nejčastějších srdečních patologií. Angina pectoris, srdeční selhání, astmatické záchvaty, edematózní syndrom - to je neúplný seznam běžných stavů, které jsou často projevy ischemické choroby srdeční. Pro účinný boj s touto nebezpečnou patologií je obvyklé používat pozoruhodné antianginózní činidlo - isosorbid dinitrát, který patří do třídy nitrátů a je účinnou látkou mnoha léků na srdce.

V tomto článku si povíme o stejnojmenném léku, pojmenovaném podle účinné látky „isosorbid dinitrát“.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Isosorbid dinitrát

Jak již bylo zmíněno, hlavní indikací pro použití isosorbid dinitrátu, bez ohledu na to, pod jakým názvem je lék vydáván, je ischemická choroba srdeční, která se často nazývá syndrom hladového srdce. Různé projevy patologie však mohou vyžadovat použití různých forem léku, které se používají jak pro dlouhodobé terapeutické účinky, tak pro rychlou úlevu od nebezpečných symptomů.

Užívání běžných tablet a kapslí s prodlouženým uvolňováním, sublingválních tablet a filmů TTS se proto doporučuje v následujících případech:

• ke snížení intenzity záchvatů anginy pectoris (bolest svírající nebo tlačící, stejně jako pocit pálení za hrudní kostí v oblasti srdce),
• k prevenci výše popsaných stavů spojených s nedostatečným prokrvením srdečního svalu,
• k léčbě chronického nebo městnavého srdečního selhání (CHF), pokud je tento lék předepsán jako součást různých opatření k léčbě tohoto onemocnění,
• k léčbě arteriální hypertenze jako jednoho z projevů ischemické choroby srdeční,
• k léčbě některých typů plicní hypertenze, charakterizovaných zvýšeným tlakem v systému plicních tepen,
• jako součást vícesložkové terapie patologie, při které dochází k expanzi (zvětšení) pravých částí srdce v důsledku onemocnění bronchopulmonálního systému („plicní srdce“),
• pro rehabilitaci po infarktu myokardu.

Roztok pro intravenózní infuze nebo pomalé injekce se používá v takových život ohrožujících situacích pro pacienta, jako jsou:

• plicní edém,
• akutní stádium infarktu myokardu,
• komplikace ischemické choroby srdeční, která ohrožuje rozvoj infarktu myokardu, v lékařské praxi nazývaná nestabilní angina pectoris.

Použití spreje (inhalační cesta podání léku) je odůvodněné, pokud je nutná neodkladná péče mimo nemocnici:

• v akutním stádiu infarktu myokardu na pozadí selhání levé komory,
• k prevenci a léčbě záchvatů anginy pectoris,
• jako terapeutický a profylaktický prostředek při křečích srdečních tepen během vyšetření cév pomocí srdečního katétru.

Při akutním srdečním selhání se isosorbid dinitrát často používá k rozšíření lumen cév a zlepšení koronárního oběhu.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Léčba isosorbid dinitrátem je přesně ten případ, kdy dusičnany (soli kyseliny dusičné) nepoškozují zdraví, ale naopak ho posilují. Chemický vzorec účinné látky je znázorněn jako C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Samotná látka obsahující nitroskupiny je bílý prášek bez zápachu a chuti. Prášek je prakticky nerozpustný ve vodě. K jeho rozpuštění se používá aceton, alkohol nebo ether.

Pro snadné použití, s ohledem na indikace k použití, se lék na IBS vyrábí v několika formách. Tradiční formy uvolňování, jako jsou tablety, kapsle a koncentrát (prášek, ze kterého se připravuje roztok, používaný pro injekce a kapátka), existují paralelně se speciálními: sublingválním sprejem a TTS (léčivý film, který se připevňuje na dáseň).

Běžné tablety mohou obsahovat 5, 10 nebo 20 mg léčivé látky. Balení obsahuje 20 nebo 50 tablet. Sublingvální tablety (nemají se polykat, ale uchovávat pod jazykem, dokud se zcela nerozpustí) obsahují 5 mg isosorbiddinitrátu.

Prodloužené formy léku (tablety a kapsle s dlouhým účinkem) obsahují 20, 40, 60 a dokonce i 120 mg účinné látky.

Koncentrát pro přípravu roztoku v lahvičkách obsahuje 10 mg účinné látky v 1 ml objemu.

Sprej a aerosol pro sublingvální podání obsahují 300 dávek léku na srdce (300 vstřiků), přičemž každá dávka obsahuje 1,25 mg isosorbid dinitrátu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

"Isosorbid dinitrát" je považován za jeden z nejúčinnějších léků používaných k léčbě srdeční ischemie a zmírnění záchvatů anginy pectoris. Toto uznání lék vděčí své účinné látce, která má následující vlastnosti:

• rozšíření lumen cév (vazodilatační účinek),
• snížení potřeby kyslíku hlavního srdečního svalu (antianginózní účinek),
• celkový koronární dilatační účinek.

K expanzi koronárních a periferních cév dochází v důsledku snížení cévního tonu a uvolnění jejich svalových stěn, což je nemožné bez účasti oxidu dusnatého. Lék zvyšuje koncentraci NO2 _ve svalové tkáni cév (tepen a žil).

Antianginózní účinek léku je způsoben třemi faktory:

• snížení periferního cévního odporu (afterloadu),
• dilatace periferních žil, což má za následek snížení průtoku krve do pravé síně (předtížení),
• expanze koronárních cév.

„Isosorbid dinitrát“ tak snižuje zátěž srdečního svalu (myokardu) v případě jeho nedostatečné funkce. Podporuje také expanzi srdečních cév a zajišťuje normální výživu a saturaci kyslíkem oblastí se zhoršeným prokrvením v důsledku onemocnění.

Isosorbid dinitrát je schopen snižovat krevní tlak v plicním oběhu. A to je zase nezbytné opatření k prevenci plicního edému.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

I když lék zlepšuje koronární a periferní oběh, neovlivňuje srdeční frekvenci. Pouze ve vzácných případech je pozorováno mírné zvýšení srdeční frekvence. Kromě dilatace srdečních cév lék podporuje dilataci mozkových a plicních cév, čímž zlepšuje mozkový a plicní oběh.

Rychlost nástupu účinku po užití léku závisí na formě uvolňování léčiva. Všechny však mají dostatečnou rychlost účinku. Například účinek sublingválních tablet lze zaznamenat po 3-5 minutách. Běžné a dlouhodobé tablety poskytují účinek po 15-20 minutách, i když některé okolnosti mohou zpomalit nástup terapeutického účinku na 30-40 minut.

V případě aplikace spreje do ústní dutiny je terapeutický účinek patrný již po půl minutě (díky rychlému vstřebávání léku do krve přes sliznici), což je velmi důležité v situacích vyžadujících neodkladná opatření. Zároveň jednorázová dávka postačí po dobu až 2 hodin.

Léčivá látka se metabolizuje v játrech, což vede k tvorbě isosorbidmononitrátů. Léčivo se z těla vylučuje ledvinami.

Poločas rozpadu léku závisí také na formě uvolňování. U injekčního roztoku je to asi 20 minut, u běžných tablet - 4 hodiny, u sublingválního - 1 hodina atd.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkování a aplikace

"Isosorbid dinitrát" je lék na srdce, který lze použít jakýmkoli účinným a pohodlným způsobem: perorálně, zapitím tablet vodou, umístěním sublingvální tablety pod jazyk nebo vstřiknutím spreje v předepsané dávce do této oblasti, připevněním speciálního léčivého filmu k dásni nebo za tvář, stejně jako intravenózními injekcemi nebo kapátky.

Tablety pro perorální podání se obvykle užívají perorálně celé a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny, doporučuje se to udělat hodinu před jídlem nebo v extrémních případech několik hodin po něm.

V případě potřeby lze tabletu po úlevě od záchvatu anginy pectoris rozkousat a spolknout. K tomuto účelu se používají tablety o síle 5 a 10 mg. Tabletu s vyšší dávkou je nutné rozdělit.

Prevence záchvatů anginy pectoris začíná dávkou 10 mg. Tablety budete muset užívat 4 až 5krát denně.

Pokud uvedené dávkování není dostatečně účinné, 4. až 5. den léčby se denní dávka zvyšuje (maximálně ze 60 na 120 mg). Frekvence užívání léku závisí na typu tablet: běžné tablety - 3-4krát denně, retardované - 1 až 3krát denně.

Léčba symptomů CHF se provádí pomocí běžných tablet s dávkou 10 a 20 mg. Frekvence podávání v tomto případě může být 3 až 4krát denně.

Maximální jednotlivá dávka pro sublingvální tablety a transbukální filmy je 10 mg. Frekvenci podávání určuje ošetřující lékař na základě diagnózy a stavu pacienta.

Použití sublingválního spreje zahrnuje injekční aplikaci 1 až 3 dávek přípravku do ústní dutiny. Injekce by měly být prováděny v intervalech půl minuty a během manipulace by se měl zadržovat dech.

Použití spreje jako nouzové pomoci při akutním infarktu nebo chronickém srdečním selhání se provádí ve stejném dávkování, jediným bodem je, že pokud první dávka léku nepřinese úlevu, lze injekci léku po 5 minutách opakovat. Další použití spreje je možné po 10 minutách. To obvykle stačí k úlevě od život ohrožujících příznaků.

Při vyšetření koronárních cév pomocí katétru se pacientovi nejprve aplikuje 1 nebo 2 dávky léku pod jazyk. To je nezbytné k prevenci křečí srdečních cév.

Dávkování pro intravenózní infekce nebo infuze se může v každém jednotlivém případě značně lišit. Účinnou dávku určuje ošetřující lékař, stejně jako délku léčby lékem "Isosorbid dinitrát".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používejte Isosorbid dinitrát během těhotenství

Používání přípravku "Isosorbid dinitrát" během těhotenství není zakázáno, ale jeho užívání by mělo probíhat pouze po předchozí konzultaci s odborným lékařem a v dávkách, které určí. Lék lze užívat i během kojení, ale pro jistotu je lepší v této době převést dítě na výživné mléčné směsi.

Kontraindikace

Léčivo na bázi isosorbid dinitrátu je nežádoucí a dokonce nebezpečné pro použití v následujících situacích:

• pokud je pacientovi diagnostikován trvale nízký krevní tlak,
• šokový stav,
• prudký pokles krevního tlaku, charakterizující nástup kolapsu,
• pokročilé stádium perikarditidy, při kterém zánět a ztluštění vrstev srdeční membrány (perikardu) způsobuje stlačení srdce (konstrikční perikarditida),
• ztluštění mezikomorového svalu, které vede k narušení koronárního průtoku krve (obstrukční HCM),
• v případě traumatického poranění mozku,
• pacienti s diagnózou hemoragické mrtvice,
• s vysokým intrakraniálním tlakem,
• pokud je akutní infarkt myokardu pozorován na pozadí nízkého krevního tlaku,
• hromadění tekutiny v dutině srdeční membrány, které se v kardiologii nazývá srdeční tamponáda,
• pokud je plicní edém způsoben toxickým faktorem,
• glaukom s uzavřeným úhlem,
• přecitlivělost na složky lékové formy,
• alergická reakce na organické nitráty.

Lék by měl být používán pod dohledem lékaře v případě mitrální stenózy a aortální stenózy, nízkého krevního tlaku, cévních mozkových příhod, selhání jater a ve stáří. Lék se nepoužívá v pediatrii.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Vedlejší efekty Isosorbid dinitrát

Individuální reakce na lék "Isosorbid dinitrát" se mohou lišit. Někteří pacienti lékovou terapii dobře snášejí, zatímco jiní mohou pociťovat některé nežádoucí účinky. Mezi takové nepříjemné projevy lze rozlišit následující:

• mírné až středně těžké bolesti hlavy,
• změna barvy kůže na obličeji (výrazné zarudnutí),
• závrať,
• pokles krevního tlaku (někdy až na kritické úrovně)
• zvýšená srdeční frekvence nebo puls (více než 90 tepů za minutu),
• návaly horka do hlavy, doprovázené pocitem horka,
• nepříjemné pocity v ústech způsobené suchými sliznicemi,
• pocit pálení v oblasti jazyka (nejčastěji na jeho špičce),
• mírná nevolnost,
• dočasné zhoršení zraku,
• celková slabost a únava,
• kožní vyrážky způsobené alergickou reakcí na lék.

Někdy se na pozadí farmakoterapie při poměrně nízkých hodnotách tlaku může objevit zvýšení bolestivých projevů anginy pectoris. Ve velmi vzácných případech je užívání léku doprovázeno rozvojem ischemie (hladovění kyslíkem) mozku.

[ 23 ]

Předávkovat

Bezpečné užívání různých forem srdečního léku "Isosorbid dinitrát" znamená přísné dodržování pokynů lékaře, pokud jde o dávkování léku a frekvenci jeho podávání. V případě užívání vysokých dávek léku a neodůvodněně dlouhodobé léčby může dojít k předávkování lékem, které bude mít své vlastní nepříjemné příznaky.

Příznaky předávkování isosorbid dinitrátem mohou zahrnovat zvýšení některých nežádoucích účinků léku, jako jsou bolesti hlavy a závratě, poruchy zraku a stolice, dyspeptické poruchy, slabost a rozvoj kolapsu na pozadí prudkého poklesu krevního tlaku.

Mohou se však objevit i další příznaky, které nejsou pro tento lék typické. Pokud se objeví známky kyslíkového hladovění tělesných tkání (anoxie), diagnostikují se epizody mdlob, zvýšení tělesné teploty, cyanóza rtů a nehtů, křeče, dušnost, snížení tepové frekvence a intrakraniálního tlaku - to je již důvod k přijetí opatření k odstranění následků předávkování lékem.

První pomoc spočívá ve výplachu žaludku. Poté se přijímají opatření k odstranění výše popsaných příznaků doma nebo v nemocnici.

Pokud je na pozadí zvýšení hladiny methemoglobinu pozorováno hladovění tkání kyslíkem, naznačuje to rozvoj methemoglobinémie. V takové situaci zahrnuje neodkladná péče intravenózní podání roztoku methylenové modři. Dávkování se stanoví na základě následujícího poměru: na 1 kilogram tělesné hmotnosti pacienta se užívá 1 nebo 2 mg roztoku.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakce s jinými léky

Terapie tímto lékem by měla být prováděna striktně s ohledem na lékovou interakci "Isosorbid dinitrátu" s jinými léky, aby byla zajištěna dobrá účinnost léku a předešlo se nepříjemným následkům spojeným se zhoršením zdravotního stavu pacienta po současném užívání různých léků.

Například při současném užívání isosorbid dinitrátu a alfa-adrenergního blokátoru dihydroergotaminu se může zvýšit plazmatická koncentrace a účinek druhého jmenovaného, což může vést k rozvoji příznaků předávkování.

Pokud se léčba cholinetiky provádí na pozadí užívání isosorbid dinitrátu, zejména u starších osob, je u pacientů pozorován pokles paměti a pozornosti.

Adsorbenty, adstringenty a obalující látky snižují absorpci léčiva při perorálním a sublingválním podání.

Léky patřící do skupin periferních vazodilatancií, beta-blokátorů, tricyklických antidepresiv, blokátorů kalciových kanálů a užívané souběžně s isosorbid dinitrátem pomáhají snižovat krevní tlak. Totéž lze říci o neuroleptikách, lécích snižujících krevní tlak, inhibitorech PDE a ethylalkoholu.

Antianginózní účinek léku je významně snížen při současném užívání se sympatomimetiky.

Nedoporučuje se užívat isosorbid dinitrát současně s alfa-adrenergním agonistou norepinefrinem, protože taková terapie snižuje jeho účinek.

Souběžná léčba erektilní dysfunkce sildenafilem však významně zvyšuje pravděpodobnost vzniku infarktu myokardu a kolapsu.

[ 32 ]

Podmínky skladování

Účinnost a bezpečnost jakéhokoli léku, včetně isosorbid dinitrátu, může být ovlivněna nedodržením podmínek skladování léku. V tomto případě existuje několik požadavků na skladování:

• teplota v rámci pokojové teploty,
• odlehlé místo chráněné před sluncem, vlhkem a dětskou zvědavostí.

Dodržování těchto jednoduchých podmínek pomůže zabránit předčasnému znehodnocení léku a také ochrání vaše zdraví a zdraví vaší rodiny.

[ 33 ], [ 34 ]

Speciální instrukce

Během léčby isosorbid danatrátem je nutné vzít v úvahu, že tyto léky mají negativní vliv na rychlost reakce, proto je lepší dočasně se zdržet řízení automobilu a provádění činností vyžadujících zvýšenou pozornost.

Pokud se lék musí užívat dlouhodobě, měla by se každé 3-5 týdny udělat 4denní přestávka, což zabrání závislosti na léku a snížení terapeutického účinku.

Pokud je nutné dávku zvýšit, mělo by se tak dít postupně, za stálého sledování krevního tlaku a tepové frekvence.

[ 35 ], [ 36 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku v původním obalu bez poškození ochranného obalu se pohybuje od 3 do 5 let, v závislosti na formě uvolňování a někdy i na názvu. Je však třeba vzít v úvahu, že otevřením obalu tuto dobu zkracujeme, což musí být uvedeno v návodu k použití konkrétního léku.

[ 37 ], [ 38 ]