Isosorbid dinitrát

Ischemická choroba srdeční je považována za jednu z nejčastějších srdečních onemocnění. Angina pectoris, srdeční selhání, záchvaty astmatu, edémový syndrom - to je neúplný seznam běžných stavů, často projevů IHD. K účinnému boji proti nebezpečným patologickým stavům je zvykem používat pozoruhodné antiangiogenní činidlo - isosorbid dinitrát, který patří do třídy nitrátů a je aktivní látkou mnoha kardiálních preparátů.

V tomto článku budeme hovořit o stejnojmenném léku nazvaném podle účinné látky "Isosorbide dinitrate".

[1], [2], [3], [4],

Indikace Isosorbid dinitrát

Jak již bylo uvedeno, hlavním poukazem na použití isosorbid dinitrátu je pod jakýmkoli názvem léčivý přípravek ischemická choroba srdeční, která se často nazývá syndrom hladového srdce. Avšak různé patologické příznaky mohou vyžadovat použití různých forem léku, který se používá jak pro dlouhodobé léčení, tak pro rychlé odstranění nebezpečných příznaků.

Proto je vhodné podávat konvenční tablety s dlouhodobým účinkem a kapsle, sublingvální tablety a TTC filmy v následujících případech:

• snížit intenzitu záchvaty anginy pectoris (bolesti v tlaku nebo bolesti při tlaku a spálení za hrudní kostí v srdci),
• pro prevenci výše popsaných stavů spojených s nedostatkem přívodu krve do srdečního svalu,
• pro léčbu CHF (chronické nebo městnavé srdeční selhání), pokud je tento lék předepisován jako součást různých opatření pro léčbu onemocnění,
• pro léčbu arteriální hypertenze jako jednoho z projevů IHD,
• pro léčbu určitých typů plicní hypertenze, vyznačující se zvýšeným tlakem v systému plicní arterie,
• ve složení vícesložkové terapie patologie, ve které je pravé srdce zvětšeno (rozšířeno) v důsledku onemocnění bronchopulmonálního systému ("pulmonární srdce"),
• pro rehabilitaci po infarktu myokardu.

Roztok pro intravenózní infuzi nebo pomalou injekci se používá v situacích, které jsou pro pacienta život ohrožující, jako například:

• plicní edém,
• akutní stadium infarktu myokardu,
• komplikace IHD, ohrožující vývoj infarktu myokardu, nazývaný nestabilní angina pectoris v lékařské praxi.

Použití spreje (inhalační cesta podání drogy) je oprávněné, pokud je vyžadována sanitka mimo nemocnici:

• v akutním stadiu infarktu myokardu na pozadí selhání levé komory,
• pro prevenci a léčbu anginy pectoris,
• jako terapeutické a profylaktické činidlo pro spazmus srdečních tepen při studiu krevních cév pomocí srdečního katetru.

Při akutním srdečním selhání se "Isosorbide dinitrate" často používá k rozšíření lumenu v cévách a ke zlepšení koronární cirkulace.

[5], [6]

Formulář vydání

Léčba isosorbid dinitrátem je jen případ, kdy dusičnany (soli kyseliny dusičné) neškodí zdraví, ale spíše umožňují její posílení. Chemický vzorec účinné látky může být reprezentován jako C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Samotná dusíkatá látka má vzhled bílého prášku, který postrádá vůni i chuť. Prášek je prakticky nerozpustný ve vodě. Pro jeho rozpuštění použijte aceton, alkohol nebo ether.

Pro usnadnění užívání je lék na ischemickou chorobu srdce vyráběn v několika formách s přihlédnutím k indikacím pro použití. Tradiční formy uvolňování, jako jsou tablety, kapsle a koncentrátu (prášku, ze kterého se připravený roztok použit pro injekce a intravenózní) existují paralelně s speciální: sublingvální spreje, transdermální (lék fólie, který je připojen k dásní).

Obvyklé tablety mohou obsahovat 5, 10 nebo 20 mg účinné složky. Balení obsahuje 20 nebo 50 tablet. Sublingvální tablety (neměly by být spolknuty, ale drženy pod jazykem až do úplného rozpuštění) obsahují 5 mg isosorbid dinitrátu.

Prodloužené formy léčiva (tablety a kapsle s prodlouženým účinkem) obsahují 20, 40, 60 a dokonce 120 mg účinné složky.

Koncentrát pro přípravu roztoku v injekčních lahvičkách obsahuje 10 mg účinné složky v objemu 1 ml.

Sprej a aerosol pro postřik pod jazyk obsahují 300 dávek kardiální léčby (300 sprejů), přičemž každá dávka obsahuje 1,25 mg dihydrátu isosorbidu.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

"Isosorbid dinitrát" je považován za jeden z nejúčinnějších nástrojů používaných k léčbě ischemie srdce a úlevu od záchvaty anginy pectoris. Toto rozpoznání je dáno svou účinnou látkou, která má následující vlastnosti:

• rozšíření lumen cév (vazodilatační účinek),
• snížení potřeby hlavního srdečního svalu v kyslíku (antiangiogenní účinek),
• obecná koronární dilatační činnost.

Rozšíření koronárních a periferních cév je způsobeno snížením tónu cév a uvolněním svalových stěn, což je nemožné bez účasti oxidu dusnatého. Lék zvyšuje koncentraci NO ₂  ve svalové tkáni cév (tepny a žíly).

Antianginální působení drogy je způsobeno třemi faktory:

• snížení periferní rezistence krevních cév (postload),
• rozšíření periferních žil, v důsledku čehož klesá průtok krve do pravého atria (předzásobení),
• rozšíření koronárních cév.

Tak "Isosorbide dinitrate" snižuje zatížení srdečního svalu (myokardu) při selhání jeho funkcí. Podporuje také expanzi krevních cév srdce a zajišťuje normální výživu a saturaci kyslíkem v oblastech s narušeným přívodem krve do krve.

Isosorbid dinitrát je schopen snížit krevní tlak v malém kruhu oběhu. A toto je podle pořadí nezbytným opatřením k prevenci plicního edému.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Zlepšení koronárního a periferního krevního oběhu, lék stále nemá vliv na frekvenci kontrakcí srdečního svalu. Pouze ve vzácných případech dochází k mírnému zvýšení srdeční frekvence. Kromě rozšíření srdcových cév podporuje léčivo dilatace cév mozku a plic, což zlepšuje mozkový a plicní cirkulaci.

Rychlost nástupu účinku užívání léku závisí na formě uvolnění léčiva. I když všichni mají dostatečnou rychlost. Například působení sublingválních tablet může být zaznamenáno po 3-5 minutách. Obvyklé a prodloužené tablety se projevují po 15-20 minutách, i když některé okolnosti mohou zpomalit nástup terapeutického účinku na 30-40 minut.

V případě rozprašování spreje do úst terapeutický efekt lze vidět již po půl minuty (vzhledem k rychlé absorpci léčiva do krevního řečiště přes sliznice), který je v situacích, které vyžadují naléhavá opatření velmi důležité. Současně postačí dávka postřikovaná po dobu až 2 hodin.  

Metabolismus účinné látky se vyskytuje v játrech, v důsledku čehož vzniká izosorbid monosodný. Lék se vylučuje z těla ledvinami.

Poločas rozpadu léku závisí také na formě uvolnění. U injekčního roztoku je to asi 20 minut, u konvenčních tablet - 4 hodiny, u sublingválních - 1 hodiny atd.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dávkování a aplikace

„Isosorbiddinitrát“ - příprava srdce, které mohou být aplikovány jakýmkoliv efektivním a pohodlný způsob: orálně, pitné vody prášky, uvádění sublingvální tablety pod jazyk nebo stříkáním tuto oblast sprej v přiřazené dávce, upevnění na dáseň či líce speciální léčiva filmu, a s použitím intravenózních injekcí nebo kapátků.

Tablety pro orální podání jsou obvykle užívány perorálně v celku, vylisovány dostatečným množstvím tekutiny, doporučuje se to udělat hodinu před jídlem nebo v extrémních případech několik hodin po ní.

Pokud je potřeba, k potlačení záchvatu anginy pectoris lze žvýkat a spolknout po bolestivém syndromu. K tomuto účelu se používají tablety 5 a 10 mg. Tableta s vyšší dávkou bude třeba rozdělit.

Prevence anginy pectoris začíná dávkou 10 mg. Vezměte pilulku 4 až 5krát denně.

Pokud se ukáže, že indikovaná dávka je nedostatečně účinná, denní dávka se v 4. Až 5. Dni léčby zvyšuje (co nejvíce od 60 do 120 mg). Frekvence užívání léku závisí na typu tablet: pravidelné tablety - 3-4krát denně, zpomalení - 1 až 3krát denně.

Léčba symptomů CHF se provádí za použití běžných tablet s dávkou 10 a 20 mg. Množství příjmu v tomto případě může být 3 až 4 krát denně.

Maximální jednorázová dávka pro sublingvální tablety a bukální fólie je 10 mg. Mnohočetnost přijetí stanoví ošetřující lékař na základě diagnózy a stavu pacienta.

Použití sublingválního spreje zahrnuje vstřikování do ústní dutiny z 1 až 3 dávek formulace. Injekce by měla být provedena v intervalu půl minuty a zpožděním dýchání v době manipulace.

Použití spreje jako nouzové nebo akutního infarktu CHF se provádí při stejné dávce, jediný čas, že první přijímací v případě, že léčivo je nepřinesl úlevu 5 minut infúze léku se může opakovat. Další použití spreje je možné po 10 minutách. Obvykle to stačí pro zmírnění život ohrožujících příznaků.

Při provádění koronárního vyšetření pomocí katétru je pacientovi injekčně podán pacientovi pod pero 1 nebo 2 dávky léčiva ve formě spreje. To je nezbytné, aby se zabránilo spasmům krevních cév srdce.

Dávkování u intravenózních infekcí nebo infuzí se může v každém případě značně lišit. Účinná dávka je stanovena ošetřujícím lékařem, stejně jako trvání léčby přípravkem "Isosorbide dinitrate".

[24], [25], [26], [27]

Používejte Isosorbid dinitrát během těhotenství

Použití izosorbid dinitrátu během těhotenství není zakázáno, ale mělo by být provedeno pouze po předběžné konzultaci s odborným lékařem a v uvedených dávkách. Lék můžete aplikovat i během kojení, ale jen v případě, že je lepší v tomto okamžiku převést dítě do nutričního mléčného přípravku.

Kontraindikace

Přípravek na bázi isosorbid dinitrátu je nežádoucí a dokonce nebezpečný při použití v následujících situacích:

• pokud je pacient diagnostikován se stabilně nízkým krevním tlakem,
• šokový stav,
• prudký pokles krevního tlaku, charakterizující nástup kolapsu,
• zanedbávaný stupeň perikarditidy, při kterém zánět a zhrubnutí listů srdeční membrány (perikardu) způsobuje kompresi srdce (konstriktivní perikarditida)
• zhrubnutí interventrikulárního svalu, což vede k porušení koronárního průtoku krve (obstrukční HCMC),
• s kraniocerebrálními poraněními,
• pacientů s diagnózou "hemoragické mrtvice,
• při vysokých rychlostech intrakraniálního tlaku,
• pokud je pozorován akutní infarkt myokardu na pozadí nízkého krevního tlaku,
• akumulace tekutiny v dutině srdeční skořápky, která se v kardiologii nazývá srdeční tamponáda,
• Pokud je plicní otok způsoben toxickým faktorem,
• glaukom je uzavřeného typu,
• přecitlivělost na složky dávkové formy,
• alergickou reakci na organické nitráty.

Lék by měl být pod dohledem lékaře se zúžením mitrálního otvoru a stenózy aorty, s nízkým krevním tlakem, poruchou cerebrální cirkulace, selháním jater, ve stáří. Lék není v pediatrii používán.

[19], [20], [21], [22]

Vedlejší efekty Isosorbid dinitrát

Individuální reakce těla na užívání léku "Isosorbide dinitrate" může být odlišná. Někteří pacienti tolerují léčbu lékem dobře, jiní mohou mít některé vedlejší účinky. Mezi takové nepříjemné projevy patří:

• mírné až středně silné bolesti hlavy,
• změna barvy pokožky na obličeji (znatelné zarudnutí),
• závratě,
• pokles indikátorů krevního tlaku (někdy až na kritickou úroveň)
• zvýšená srdeční frekvence nebo srdeční frekvence (více než 90 úderů za minutu),
• přílivy k hlavě, doprovázené pocity tepla,
• nepříjemné pocity v ústech v důsledku suchosti sliznic,
• pocit pálení v oblasti jazyka (nejčastěji na špičce),
• menší nevolnost,
• dočasné zhoršení vidění,
• obecná slabost a únava,
• kožní vyrážky způsobené alergickou reakcí na léčivo.

Někdy na pozadí léčby s lékem při poměrně nízkých tlacích může dojít ke zvýšení morbidních projevů anginy pectoris. Ve velmi vzácných případech je užívání drogy doprovázeno rozvojem ischemie (hladomor kyslíku) v mozku. 

[23]

Předávkovat

Bezpečné užívání různých forem léčivého přípravku "Isosorbide dinitrate" pro srdce znamená jasné dodržování pokynů lékaře, pokud jde o dávkování léku a frekvenci jeho podávání. V případě užívání vysokých dávek léčiva a nepřiměřeně prodlouženého léčení může dojít k předávkování s léčivem, který bude mít své nepříjemné příznaky.

Mohou zahrnovat posílení některých vedlejších účinků léku, jako je bolest v oblasti hlavy a závratě, rozmazané vidění a stolice, dyspepsie, únava, kolaps vývoj na pozadí prudkého poklesu tlaku Příznaky izisorbida dinitrát předávkování.

Mohou však existovat další příznaky, které nejsou pro tento přípravek charakteristické. Pokud existují náznaky nedostatku kyslíku tkání (anoxie), epizody synkopy diagnostikován horečku, zmodrání rtů a nehtové oblasti, tam jsou křeče, dušnost, snížení srdeční frekvence a nitrolební tlak - to je příležitost, aby přijaly opatření k řešení dopadů na předávkování drogami.

První pomoc je umytí žaludku. Poté se přijmou opatření k odstranění výše popsaných příznaků doma nebo v nemocnici.

Pokud je hladování tkání u kyslíku pozorováno na pozadí zvýšení hladiny methemoglobinu, indikuje to vývoj methemoglobinemie. V této situaci zahrnuje nouzová péče intravenózní podávání roztoku methylenové modřiny. Dávka se stanoví na základě následujícího poměru: 1 kg nebo 2 mg roztoku se odebere na kilogram tělesné hmotnosti pacienta.

[28], [29], [30], [31]

Interakce s jinými léky

Příprava terapie by měly být prováděny na základě přísně lékové interakce „isosorbiddinitrát“ s jinými léky, které poskytují dobrou účinnost léčiva a zabránit nepříjemné důsledky spojené se zhoršováním stavu pacienta po současný příjem různých léčiv.

Například, zatímco přijímání „isosorbiddinitrát“ alfa-adrenergní blokátory „dihydroergotamin“ může zvýšit plazmatické koncentrace a účinky druhý, který je plný rozvojem příznaků předávkování.

Pokud je pozadí užívání isosorbid dinitrátu prováděno cholintickým způsobem, zejména u starších osob, dochází u pacientů k poklesu paměti a pozornosti.

Adsorbenty, adstringenty a obalové činidla snižují absorpci (vstřebatelnost) léčiva v perorálním a sublingválním způsobu podávání.

Přípravky, které patří do skupin periferní vasodilatátory, beta-blokátory, tricyklická antidepresiva, blokátory vápníkového kanálu a přijaté souběžně s isosorbid dinitrát, snižovat krevní tlak. Totéž lze říci o neuroleptice, lécích na snížení krevního tlaku, PDE inhibitorů a ethylalkoholu.

Antiangiogenní účinek léku je výrazně snížen, jestliže se užívá paralelně se sympatomimetiky.

Isosorbid dinitrát je nežádoucí být užíván současně s alfa-adrenomimetickým "norepinefrinem", protože tato terapie snižuje jeho účinek.

Paralelní léčba erekce "sildenafil" významně zvyšuje pravděpodobnost infarktu myokardu a kolapsu.

[32]

Podmínky skladování

Účinnost a bezpečnost jakéhokoli léku, včetně isosorbid dinitrátu, může být ovlivněna nedodržením podmínek uchovávání léku. V tomto případě jsou požadavky na úložiště jen málo:

• teplota je v pokojové teplotě,
• chráněný před sluncem, vlhkostí a dětskou zvědavostí je osamocené místo.

Dodržování takových nekomplikovaných podmínek pomůže předcházet předčasnému znehodnocení léčiva a zároveň zachrání vaše zdraví a vaše příbuzné.

[33], [34]

Speciální instrukce

Během léčby přípravky izosorbid-danáratem je třeba vzít v úvahu, že tyto léky mají negativní vliv na rychlost reakce, takže je lepší odmítnout chvíli, kdy řídit auto a provádět činnosti vyžadující zvýšenou pozornost.

Pokud lék trvá dlouhou dobu, každé 3-5 týdnů, musíte udělat 4denní přestávku, která zabrání závislosti na léku a sníží terapeutický účinek.

Pokud je potřeba zvýšit dávku, mělo by to být prováděno postupně a zároveň byste neustále sledovali indexy tlaku a pulzu. 

[35], [36]

Skladovatelnost

Doba trvanlivosti léku ve svém původním obalu bez poškození ochranného krytu se pohybuje od 3 do 5 let v závislosti na formě uvolnění a někdy i na názvu. Ale musíme vzít v úvahu, že otevření balení, snížíme toto období, což musí být uvedeno v pokynech pro použití konkrétní drogy. 

[37], [38]