Isofluran

Isofluran je léčivý přípravek, který patří do skupiny činidel používaných v anesteziologii. Jeho účel je opodstatněný, když je potřeba inhalační podávání léku ke snížení citlivosti na bolest zaváděním pacienta do hlubokého spánku. Reverzibilní inhibice centrálního nervového systému, který se vyskytuje pod vlivem anestezie, způsobuje dočasné vypnutí vědomí a paměti, k výraznému snížení počtu některých reflexů, svalové relaxace a úplné ztrátě citlivosti, která je nezbytná v případě chirurgického zákroku.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Indikace Isofluran

"Isofluran" je inhalační anestezie. Při chirurgických zákrocích může být vyžadována požadavek na celkovou anestezii. Často se jedná o případy inhalační anestézie a v porodnické praxi, jako je anestézie při císařském řezu a při malých chirurgických zákrocích, které nevyžadují odpojení vědomí.

[8], [9], [10]

Formulář vydání

Přípravek se připravuje ve formě 100% roztoku isofluranu pro inhalace v lahvích tmavého skla o objemu 100 a 250 ml. Obě formy uvolnění silného anestetika používaného v chirurgii a porodnictví jsou lahve naplněné průhlednou, hustou, nehořlavou kapalinou, která nemá specifickou barvu.

Inhalace se provádí pomocí speciálních kalibrovaných anestetických výparníků, které zajišťují a udržují potřebnou koncentraci roztoku dodávaného pacientovi v závislosti na stupni anestezie.

[11], [12], [13], [14], [15]

Farmakodynamika

Isofluran pro inhalaci anestetik, se používá k celkové anestezii, která je stejně účinné pro dosažení indukce anestézie (anestezie), udržení pacienta v průběhu operace a rychlé zotavení z anestézie.

Pod jeho působením dochází k rychlé ztrátě citlivosti u pacientů, ke snížení faryngálních a laryngeálních reflexů, ke zmírnění napětí a uvolnění svalů, což je nezbytné pro mnoho kavitárních operací.

Použití isofluranu inhalační anestézie usnadňuje ovládání hloubky (úroveň) anestezie, který je během provozu velmi důležité, protože přebytek dávky a účinnosti léku může vést k tragickým následkům a nedostatečnou anestezii - předčasnému návratu pocitu nebo probuzení pacienta.

Hloubka anestezie má významný vliv na krevní tlak. Snížení tlaku v indukční fázi nastává v důsledku expanze arteriálních a žilních cév, zatímco v chirurgické fázi se normalizuje krevní tlak. Další zvýšení hloubky anestezie může vést k proporcionálnímu poklesu tlaku až do vývoje arteriální hypotenze.

Droga významně oslabuje nezávislé dýchání, ale neovlivňuje srdeční rytmus a uvolňování krve se smršťováním myokardu. Zvýšení srdeční frekvence během umělé ventilace za normálního stresu oxidu uhličitého v arteriální krvi je zapříčiněno potřebou zachovat minimální objem srdce.

Při povrchové anestezii nemá léčivý účinek žádný účinek na průtok krve mozkem, ale s nárůstem anestézie se může zvýšit průtok krve, což způsobí zvýšení tlaku mozkomíšního moku. Stabilizace stavu je způsobena snížením hyperventilace v předvečer nebo v anestezii. Je vhodné využít hyperventilace, pokud má pacient zvýšený intrakraniální tlak.

Isofluran má zanedbatelný dráždivý účinek na akutní sotva znatelnou zápachu ester, který může mít nepříznivý vliv na indukci plynné látky, avšak rychlost vývojových procesů na indukci anestézie a v konečné fázi je dostatečně velký.

Parametry EEG a vaskulární aktivity během anestezie s izofluranem zůstávají normální. Jejich změna je pozorována pouze v ojedinělých případech.

Použití drogy nevede ke zvýšení sekrece sekrece slinných a triuněbronchiálních žláz (slin a sputa).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Farmakokinetika

Účinná látka přípravku je velmi málo rozpustná v tělních tekutinách. To vede k rychlému rozvoji parciálního tlaku v alveoli, který je nezbytný pro anestezii.

Isofluran propuštěn z těla poměrně rychle prostřednictvím dýchacích cest, a pouze malé množství (méně než 0,2%) vylučován ledvinami ve formě metabolitů. Koncentrace organické a anorganicky fluorid vyplývající z metabolizace a isofluranem rozpadu je poměrně nízká a je považován za bezpečný pro ledviny, nicméně, u pacientů, kteří jsou diagnostikovány závažné porušení ledvin, anestetické podávané s extrémní opatrností, je nutné.

[25], [26], [27], [28], [29], [30]

Dávkování a aplikace

Anestezie pomocí přípravku "Izufloran", a to jak indukce, tak ve všech dalších fázích se provádí pomocí speciálních odparovačů.

Předběžná příprava pacientů pro anestezii se provádí s použitím léků odpovídajících vybranému typu anestézie. Při narkóze "Izufloran" je třeba vzít v úvahu schopnost posledně zmíněného užívat depresivní účinek na dýchání. Léky, které inhibují nervové impulsy mohou být použity pro zmírnění slinění (což není nutně případ s izufloranom), ale mějte na paměti, že jsou schopné zvýšit účinek „Izuflorana“, pokud jde o zvýšení srdeční frekvence.

Úvodní (indukční) anestezie. Doporučená počáteční dávka isfloranu ve směsi pro anestezii je 0,5%. Aby se zabránilo kašel při vdechnutí izuflorana anestézie by neměla začít s inhalační techniky, a na / v krátkém působící barbiturátů nebo dalších anestetik používaných v anestezii. Kašel se může objevit u dospělých i u dětí, což je spojeno se zvýšením sekrece slin.

Pro dosažení chirurgické úrovně anestezie by koncentrace léčiva měla být zvýšena na 1,5-3%. V tomto případě lze operaci spustit po 8-10 minutách.

Chirurgická fáze anestézie. Dostatečná úroveň anestezie se dosáhne koncentrací isofloranu 1 až 2,5% ve směsi kyslíku se 70% oxidu dusnatého. Při použití jednoho kyslíku nebo malého množství oxidu dusnatého by koncentrace isofloranu měla být zvýšena na 1,5 až 3,5%.

Snížení krevního tlaku v tomto stadiu anestezie závisí na hloubce anestezie. Pokud je při hluboké anestezii pozorováno silné snížení tlaku, je nutná korekce dávky isofloranu. Kontrolovaná hypotenze s umělou ventilací je dosažena s koncentrací isofluranu 2,5-4%. Aby se snížila dávka isfloranu nezbytná v tomto případě, je to možné s pomocí preventivního příjmu "klonidinu".

Ve stadiu anestezie se koncentrace isofluranu postupně snižuje z 0,5% v době uzavření chirurgického ránu na 0 na konci operace. V této fázi je nutné se ujistit, že působení svalových relaxancií a různých blokátorů užívaných v anestezii je přerušeno.

Po ukončení působení všech anestetik se dýchací cesta pacienta po určitou dobu vdechuje čistým kyslíkem pro anestezii. Výstup z působení anestezie se objevuje rychle a snadno.

Aktivita anestetik může být měřena v MAK (minimální alveolární koncentrace). Jedná se o nejnižší účinnou dávku léčiva, která závisí na věku pacienta.

Nejvyšší skóre MAC u dětí ve věku od prvního do šestiletého věku (první měsíc života - 1,6%, v 1-6 měsících se indikátor zvyšuje na 1,87, pak na rok mírně klesá a je 1,8% a od roku do šesti let zpět na úroveň 1,6%). V tomto případě mají předčasně narozené kojenecké mláďata nižší (za 6-7 měsíců - 1,28%, za 8 měsíců - 1,41%). U dětí nad 6 let, dospívajících a dospívajících je skóre MAC 1,25%.

U dospělých je minimální koncentrace relativně nízká. Pro mladé lidi ve věku od 20 do 40 let bude MAC v rozmezí 1,18%, u osob středního věku (až do 60 let) se tato hodnota sníží na 1,15%, u starých lidí 1,05%.

Tyto údaje jsou platné v případě, že isofluran se používá v kombinaci s kyslíkem, pokud se používá jako hlavní součást směs kyslíku a 70% oxidu dusného (pro děti - s 75% oxidu dusného) isofluranem koncentraci potřebnou k významnému snížení (více než 2-násobné). Například pro středního věku bude skóre MAC 0,50%, u mladých bude 0,56%, u starších lidí se sníží na 0,37%.

Na první pohled jsou čísla tak malé, že se sotva liší od sebe, ale v medicíně a ještě více v anesteziologii je každá stotina procenta množství, které se rovná životu člověka. Nahoře jsou uvedeny pouze přibližné údaje, z nichž jsou anesteziologové odpuzováni, výpočtem potřebné koncentrace isofluranu v plynu. Ve skutečnosti může tato hodnota záviset na zdravotním stavu pacienta a na určitých fyziologických vlastnostech jeho organismu, zejména na toleranci léku.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Používejte Isofluran během těhotenství

Co se týče použití přípravku "Isoflurane" během těhotenství, neexistují přesné pokyny v pokynech výrobce. Nedoporučuje se užívat isofluran v prvním trimestru těhotenství. To je způsobeno možnou toxicitou léčiva a negativním dopadem na reprodukční funkci. Studie v této oblasti byly prováděny pouze na zvířatech, na lidi není žádný vliv.

Obecně se předpokládá, že během těhotenství je lepší užívat anestetik. Pokud existuje extrémní potřeba, je třeba užívat isofluran s ohledem na všechna rizika pro zdraví a život matky a plodu.

Při provádění anestetických operací v anestezii (například císařský řez) je nutné použít směs kyslíku s oxidem dusíku, pak se doporučená dávka isofluranu pohybuje od 0,5 do 0,75%.

Není žádoucí používat Isofluran pro gynekologické operace (například gynekologické čištění) prováděné v anestézii, protože v tomto případě se zvyšuje riziko vysokých ztrát krve.

Během kojení není používání anestezie izofluranem zakázáno. Ale kojenec dítěte bude muset být přerušeno, dokud nebude uvolněna veškerá anestezie z těla matky.

Kontraindikace

Stejně jako většina lékařských přípravků má Isoflurane vlastní kontraindikace k použití. Jednou z těchto kontraindikací je maligní hyperpyrexie (nebo jinak, hypertermie), projevující se prudkým zvýšením tělesné teploty během anestezie, která ohrožuje život pacienta. Tato patologie je dědičná a vyskytuje se pod vlivem léků užívaných k anestezii.

Z tohoto důvodu je použití isofluranu nepřijatelné u pacientů, u kterých již došlo k podobným projevům nebo se předpokládá dedičná predispozice k onemocnění. Druhá se týká jak onemocnění v rodině, tak i vývoje onemocnění, které mohou vést ke zvýšení metabolismu svalů (různé typy myopatie, myotonie, králiho syndromu, svalové dystrofie atd.).

Nepoužívejte anestetikum izofluranem pro žloutenku a závažné poškození jater. A také, pokud má osoba výraznou horečku doprovázenou horečkou (horečkou).

Je nepřijatelné používat přípravek "Isofloran", pokud má člověk zvýšenou citlivost k tomuto roztoku nebo anestetické přípravky obsahující halogeny. Totéž platí pro případy eozinofilie, kdy se pod vlivem výše popsaných léků zvyšuje hladina eozinofilních buněk v krvi, přičemž se provádí ochranná funkce v složení leukocytového vzorce.

[31], [32], [33]

Vedlejší efekty Isofluran

Použití léku "Isofluran" pro anestezii je někdy doprovázeno nežádoucími příznaky souvisejícími s vedlejšími účinky tohoto léku. Mezi nejčastěji se vyskytující reakce, které jsou charakteristické pro všechny léky obsahující halogen, používané při anestezii, jsou poruchy srdečního rytmu, zvýšený krevní tlak a deprese střediska dýchacích cest.

„Isofluran,“ stejně jako jiné anestetika, může způsobit nepříjemné příznaky, jako je nevolnost, doprovázenými zvracením, krátkodobé změny ve složení krve ve směru zvýšení bílých krvinek, horečka, ileus, ztrátu vědomí po operaci a anestetického účinku.

Občas, pacienti pevné zpomalení srdeční činnosti (bradykardie) nebo jeho zvýšení (tachykardie), krvácení v různých orgánech, zlepšení karboxyhemoglobinu (hemoglobinu sloučeniny s oxidem uhelnatým), vývoj extrémní myopatie (rhabdomyolýza). Časté pozorování na základě anestézie změny nálad, ale bronchospasmus způsobený použitím „isofluranem“ vzácný jev.

Někdy lékaři musí čelit takové vedlejší účinek léku, je vývoj (v obličeji jeho aplikace) jaterních poruch různého stupně závažnosti, počínaje žloutenky a hepatitidy a končící jaterní nekrózy tkáně, a smrt. V dětství nejsou případy laryngospasmu způsobené nadměrným slinováním neobvyklé.

Zřídka se objevily reakce spojené s maligní hypertermií, zvýšením hladiny draslíku v krevní plazmě a dalšími změnami v jeho složení, anafylaktickými reakcemi, zástavou srdce.

[34], [35], [36]

Předávkovat

Nesprávně vypočtená hladina isofluranu může vést k předávkování léčiva, což se projevuje významnou inhibicí respiračních funkcí a snížením krevního tlaku na kritické hodnoty. Snížení krevního tlaku a v tomto případě není spojeno s depresí myokardu, ale s vazodilatačním účinkem isofluranu.

Pokud je prokázáno předávkování, okamžitě zastavte injekci a proveďte preventivní ventilaci plic s čistým kyslíkem, abyste odstranili zbytky anestetik. To je velmi nepříjemná situace, protože se to může stát během operace. V takovém případě je ventilace kyslíku nahrazena řízeným větráním s malými dávkami isofluranu.

[43], [44], [45]

Interakce s jinými léky

Použití "izofuranu" pro anestezii by mělo být provedeno s přihlédnutím k informacím o interakcích s jinými léky.

Pro uvolnění svalů potřebných v případě kavitárních a některých dalších operací je účinnost isofluranu někdy doplněna o léky z relaxačních svalů. V tomto případě izofluran zvyšuje jejich účinek, takže dávka svalových relaxancií by měla být relativně malá. Pro snížení účinnost není depolarizací léky na uvolnění kosterního svalu používaný „neostigmin“ (aktivní látka - neostigmin methylsulfát), která nereaguje s isofluranem.

Současné účinky izflorany a adrenalinu nebo amfetaminů na lidské tělo mohou vést k rozvoji arytmie. Pokud pacient nemá žádné srdeční potíže, dávka adrenalinu by neměla být vyšší než 3 mikrogramy na kilogram hmotnosti, pokud došlo k porušení srdečního rytmu, dávka bude muset být výrazně snížena. Je ještě lepší přestat užívat drogy, které patří do třídy beta sympatií, alespoň několik dní před plánovaným datem operace.

Paralelní příjem isofluranu a vazodilatačních léčiv může vést k významnému poklesu krevního tlaku.

Současný příjem přípravků pro anestezii a inhibitory MAO je nepřípustný. To je způsobeno skutečností, že tyto látky zvyšují účinek isofloranu a dalších podobných přípravků. Přerušení užívání inhibitorů MAO by mělo trvat nejméně 2 týdny před plánovaným datem operace.

Některé léky, zejména betablokátory, jsou schopné chránit srdce pacienta před možnými arytmiemi způsobenými použitím isofluranu. Pokud je to nutné, zvyšte srdeční frekvenci a zajistěte potřebné zúžení nádob může být pomocí vhodných sympatomimetik, jejichž seznam by měl být pro každého anesteziologa.

Příprava „Izomiazid“ použít v terapii a prevenci tuberkulózy, který je schopen zvyšovat citlivost jater na toxické působení isofluranem tak při výše uvedené léčivo ukončit nejméně 7 dní před chirurgickým zákrokem se chránit játra před poškozením.

Opioidní (narkotikum) analgetika ( „Morfium“, „Omnopon“, „Izopromedol“ „Metadon“ a další) používat souběžně s isofluranem přispěly ke zvýšení ventilace deprese funkce h mohou být nebezpečné pro život pacienta.

Po zaschnutí CO ₂ -abrorbentov používá v anestetických přístrojů, podáváním isofluranu může způsobit zvýšení krevního karboxyhemoglobin, který má silný toxický účinek, což vede ke zničení jaterních buněk.

Aby nedošlo k porušení jater, nedoporučuje se opakovat anestezii s použitím stejných látek obsahujících halogen, včetně přípravku Izufloran.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]

Podmínky skladování

Jejich vlastnosti, které obsahují halogenové látky pro anestezii, jsou uchovávány při teplotě nejvýše 30 stupňů. A bezpečnost drogy a dalších je zajištěna skladováním léku "Isoflurane" v místech nepřístupných dětem s jejich obrovskými kognitivními schopnostmi.

[52], [53]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku, je-li skladována v uzavřených obalech v původním obalu, je 5 let.