Invega

Invega je antipsychotika.

[1]

Indikace Invega

Používá se k léčbě schizofrenie u dospívajících od věku 15 let a kromě toho u dospělých. Také je předepisován dospělým na léčbu schizoafektivních poruch.

Formulář vydání

Uvolní se v tabletách, 7 kusů uvnitř blistrového balení. V balení - 4 blistry s tabletami.

Farmakodynamika

Lék obsahuje racemickou směs paliperidonu.

Paliperidon je selektivní blokující činidlo s monoaminovým účinkem. Jeho léčivý účinek se liší od standardních antipsychotik. Látka je silně syntetizována s receptory serotoninu (typ 5-HT2), stejně jako dopamin (D2). Současně působí jako antagonista alfa1-adrenergní a histaminové receptory (H1) a a2-adrenegricheskih vodičů (méně účinný proti poslední dva). Léčivá aktivita (+), jakož i (-) - enantiomerů účinné látky je podobná jak v množství, tak ve stupni účinku.

Paliperidon není syntetizován pomocí acetylcholinových receptorů. I když tato látka působí jako silný antagonista D2 vodičů, což znamená snížení pozitivních příznaků schizofrenie, podporuje katalepsii a oslabení motoru nárazu není tolik jako standardní neuroleptika. Vzhledem k tomu, že léčivo má převažující antagonismus proti serotoninu proti centrálnímu typu účinku, může oslabit schopnost účinné složky vyvolat extrapyramidové etiologické vedlejší účinky.

[2]

Farmakokinetika

Farmakokinetika léku je úměrná velikosti dávky v rozmezí dostupného rozmezí.

Při použití jedné dávky léků se pozoruje postupné zvyšování rychlosti uvolňování léků, a proto se plazmový index paliperidonu neustále zvyšuje. Maximální hodnoty léčiva jsou zaznamenány po uplynutí 24 hodin. U mnoha pacientů byly po 4-5 dnech denních jednorázových tablet pozorovány stabilní indikátory látky.

Paliperidon je aktivní produkt rozpadu risperidonu. Parametry uvolňování přípravku Invegi jsou výsledkem mírné špičky fluktuace ve srovnání s okamžitým uvolňováním risperidonu (index fluktuace je 38% ve srovnání s 12,5%).

Ukazatele biologické dostupnosti léků s perorálním podáním dosahují 28%.

V případě použití tablet v kombinaci s vysokokalorickými nebo mastnými potravinami se špičkové hodnoty a hladina AUC paliperidonu zvyšují o 50-60% ve srovnání s užíváním léků na prázdný žaludek.

Droga prochází rychlou distribucí uvnitř tekutin s tkáněmi. Distribuční objem je 487 litrů. Stupeň vázání bílkovin v plazmě dosahuje až 74%. Látka se syntetizuje hlavně albuminy, stejně jako s alfa-kyselým glykoproteinem.

Po jednorázovém použití 1 mg značeného 14C-paliperidonu po 7 dnech se vyloučí 59% použité dávky - nezměněná látka se vylučuje močí. To dokazuje, že lék není vystaven intenzivnímu jaternímu metabolismu. Přibližně 80% označené látky je vidět uvnitř moči a přibližně 11% se vyskytuje ve stolici.

Dávkování a aplikace

Dospělí se schizofrenií.

Doporučuje se užívat lék v množství 6 mg jednou denně (ráno). Titrace dávky v počáteční fázi léčby není nutná. U některých pacientů je pozorován účinek léků na drogy při použití nejmenší nebo velké dávky (v rozmezí, které je povoleno užívat - 3-12 mg jednou denně). Změna velikosti dávky je povolena, pokud existují takové indikace, a také po pečlivém přehodnocení zdravotního stavu. Pokud chcete zvýšit dávku, toto zvýšení by mělo být provedeno podle této schématu: 3 mg / den s přerušeními nejméně 5 dnů.

Dospělí se schizoafektními poruchami.

Je nutné užívat přípravek ráno v dávce 6 mg jednou denně. U jednotlivých pacientů se terapeutická účinnost po aplikaci velké dávky (v rámci přípustného rozmezí - 6-12 mg jednou denně) vyvíjí. Pokud je nutné dávku zvýšit, je nutné ji zvýšit a přidávat 3 mg / den v intervalech nejméně 4 dnů.

Lidé s funkčním poškozením ledvin.

Osoby s mírnou formou onemocnění (hladina CC ≥50 / <80 ml / min) by měly lék užívat jednou denně v dávce 3 mg. Je povoleno dávku zvýšit na jednorázovou dávku 6 mg denně, ale pouze po posouzení tolerance léku pacienta a jeho účinnosti.

Lidé s průměrnou nebo závažnou formou poruchy (skóre CC ≥10 / <50 ml / min) by měli vypít lék v dávce 1,5 mg jednou denně. Jednotlivé dávky mohou být po klinickém posouzení zdravotního stavu zvýšeny na 1krát vyšší než 3 mg denně.

Použití přípravku Invega u jedinců s hladinou CC <10 ml / min nebylo provedeno, proto se nedoporučuje předepisovat léčbu této skupině pacientů.

Děti se schizofrenií.

U dospívajících starších 15 let se doporučuje užívat lék v dávce 3 mg - jednu dávku ráno.

Děti, jejichž váha je <51 kg denně, mohou trvat ne více než 6 mg léku.

U dětí vážících ≥ 51 kg lze užít maximálně 12 mg léku denně.

Dávku můžete změnit, pokud máte příslušné údaje. Zvýšení se provádí podle následující schématu: 3 mg denně s intervaly nejméně 5 dnů.

Účinnost užívání a bezpečnosti léčiva při léčbě schizofrenie u dospívajících ve věku 12-14 let nebyla studována.

Lék je užíván perorálně - polykání celé tablety, ne žvýkání a mletí a také omyt vodou. Plášť tablety je nerozpustný a pod ním se postupně uvolňuje účinná látka. Skořápka spolu s nerozpustnými prvky jádra se zcela vylučuje z těla.

Používání drog závisí na jídle. Je třeba pacienta informovat, že je nutné tablety užívat neustále nebo na prázdný žaludek nebo společně se snídaní, aniž by se střídaly tyto metody příjmu během léčby.

Používejte Invega během těhotenství

Údaje o použití paliperidonu v těhotenství nejsou dostatečné. Látka neměla při testování na zvířatech teratogenní účinky, ale byly zaznamenány i další druhy reprodukční toxicity.

Použití antipsychotických léků (zde zahrnuje paliperidon) ve třetím trimestru zvyšuje pravděpodobnost negativních účinků, mezi které patří extrapyramidové projevy nebo abstinenční syndrom u novorozenců. Tyto příznaky se mohou lišit v době expozice a závažnosti. Existují informace o vývoji hyper a hypotenze, agitovanosti, ospalosti a třesu, stejně jako respirační nedostatečnosti a potíží s kojením. Z tohoto důvodu by měl být stav novorozence neustále a velmi pečlivě sledován.

Lék nelze podávat těhotným ženám (s výjimkou speciálních indikací života). Pokud je nutné ukončit užívání přípravku Invega během těhotenství, je nutné postupně odstraňovat léky.

Paliperidon prochází uvnitř mateřského mléka, takže můžete očekávat účinek léku na dítě, které je kojeno. V tomto ohledu je zakázáno předepisovat lék na laktaci.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace: přecitlivělost na paliperidon, risperidon, stejně jako další další složky léčiva. Je zakázáno jmenovat děti do 15 let.

[3],

Vedlejší efekty Invega

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

• rhinofaryngitida;
• stav mánie nebo nespavost;
• zvýšení hmotnosti;
• bolesti hlavy nebo bolesti svalů;
• bolest břicha, nevolnost, zácpa nebo průjem, stejně jako zvýšená chuť k jídlu;
• dysartrie nebo akathisie;
• zvýšený svalový tonus a kromě toho paralýza třesu;
• pocit ospalosti;
• hypersalivace.

Negativní reakce, které se vyvíjejí vzácněji:

• cystitis;
• ušní infekce, tonzilitida s bronchitidou a také sinusitida;
• anafylaktické příznaky;
• leuko- nebo neutropenie, stejně jako anémie;
• giperprolaktinémie;
• hyper- nebo hypoglykemii a kromě této anorexie;
• vývoj diabetes mellitus;
• poruchy spánku, noční můry;
• problémy s koncentrací pozornosti, vznikem parestézie nebo záchvatů a hyperaktivitou psychomotorického typu;
• suchost očních sliznic, konjunktivitida a také slzení;
• ušního hovoru nebo bolesti;
• zvýšení nebo snížení krevního tlaku, bradykardie, prodloužení QT intervalu, AV blokády;
• inkontinence, nadýmání a gastroenteritida;
• otoky a tuhost v kloubech, stejně jako artralgie;
• močová inkontinence nebo dyzurie;
• vzhled výtoku z bradavek, oslabení libida a rozvoj gynekomastie;
• problémy se sexuální funkcí, poruchy menstruačního cyklu;
• žízeň, hypotermie, periferní otoky a horečka.

[4]

Předávkovat

Obecně se očekává, že symptomy intoxikace drog se projeví ve formě zesílení léčebného účinku léčiva. Mezi tyto příznaky: sedace, pocit ospalosti, nižší krevní tlak, tachykardie, extrapyramidové příznaky a prodloužení QT intervalu. V důsledku otravy byla také zaznamenána ventrikulární tachykardie obousměrného typu a dále komorová fibrilace.

Při posuzování stavu pacienta je třeba mít na paměti, že lék má prodloužený účinek. Také nemá zvláštní antidotum. Jsou vyžadovány podpůrné postupy obecné povahy. Je nezbytné zajistit propustnost pro dýchací cesty a dostatečnou ventilaci s okysličováním a udržovat tyto funkce. Je také nutné neustále sledovat práci CAS (to zahrnuje postup EKG), aby se zjistila možná přítomnost arytmií. Snížení tlaku spolu s oběhovým kolapsem se provádí IV injekcí tekutin nebo sympatomimetik. Někdy může být nutná žaludeční výplach (pokud je oběť v bezvědomí po intubaci), užívání aktivního dřeva a laxativ. V případě vývoje extrapyramidových poruch je nutné zavést cholinolytické léky v závažné míře. Neustálé sledování oběti, stejně jako sledování životně důležitých fyziologických funkcí, je vyžadováno, dokud nezmizí všechny projevy předávkování.

[5], [6], [7],

Interakce s jinými léky

Je nutné opatrně předepisovat lék s léky prodlužujícími QT interval.

Aktivní složka léčiv nevyvolává významné interakce s léky, jejichž metabolismus se projevuje systémem hemoproteinu P450. V in vitro testech bylo zjištěno, že paliperidon nemá inhibiční nebo indukční účinek na izoenzymy tohoto hemoproteinu.

Při kombinaci s jinými léky, které mají centrální účinek, je nutná zvýšená opatrnost.

Je zakázáno kombinovat s léky, které způsobují hypotenzi ortostatického typu.

Invega neutralizuje účinek levodopy.

Pravděpodobnost interakce léku s lithiem je velmi nízká.

Při kombinaci s valproátem sodným nedošlo ke změně koncentrace obou léčiv. Nebyla signifikantní interakce léku s paroxetinem.

Kombinované užívání karbamazepinu s látkou vyvolalo 37% snížení indexů paliperidonu v krvi. Proto je nutné tuto kombinaci upravit dávkou přípravku Invega.

Současné podávání trimethoprimu neovlivnilo farmakokinetiku léku.

[8]

Podmínky skladování

Přípravek Invega musí být pro malé děti mimo dosah. Teplota nesmí překročit 30 ° C.

[9], [10],

Speciální instrukce

Recenze

Invega účinně potlačí produktivní příznaků schizofrenie (například halucinace míchání a delirium). Psychiatři zdůraznit, že nejúčinnější léčiva pro léčbu schizofrenie ukazuje, proti kterému se apatoabulichesky syndrom (příznaky jako apatie a netečnosti a apatie patologického charakteru, smysl pro oddělení a nedostatek touhy dělat nic). Užívání drog má resotsializiruyuschee účinky - slábnoucí pocit apatie k tomu, co se děje kolem, tam je touha jednat.

Zpětná vazba pacienta ukazuje, že droga kromě vysoké účinnosti má spoustu vedlejších účinků.

Invega je v porovnání s risperidonem bezpečnějším prostředkem, ale je třeba vzít v úvahu, že může být podáván výhradně dospívajícím a dospělým.

[11]

Skladovatelnost

Přípravek Invega lze použít v období dvou let od data výroby léku.

[12], [13]