Invega

Invega je antipsychotikum.

[ 1 ]

Indikace Invega

Používá se k léčbě schizofrenie u dospívajících od 15 let a také u dospělých. Předepisuje se také dospělým při léčbě schizoafektivních poruch.

Formulář vydání

Vydává se v tabletách, 7 kusů uvnitř blistru. V balení - 4 blistry s tabletami.

Farmakodynamika

Léčivý přípravek obsahuje racemickou směs látky paliperidon.

Paliperidon je selektivní blokátor s monoaminovým účinkem. Jeho léčivý účinek se liší od standardních neuroleptik. Látka je úzce syntetizována se serotoninskými receptory (typ 5-HT2) a také s dopaminem (D2). Zároveň působí jako antagonista α1-adrenoreceptorů, stejně jako histaminových receptorů (H1) a α2-adrenoreceptorů (na poslední dva působí méně aktivně). Léčivá aktivita (+) a (-)-enantiomerů léčivé látky je podobná jak co do množství, tak i stupně účinku.

Paliperidon není syntetizován s acetylcholinovými receptory. Přestože látka působí jako silný antagonista D2 vodičů, což naznačuje snížení pozitivních příznaků schizofrenie, přispívá k rozvoji katalepsie a oslabení motorických účinků méně jako standardní neuroleptika. Vzhledem k tomu, že lék má převážně centrální antagonismus serotoninu, může to oslabit schopnost aktivní složky způsobovat nežádoucí účinky extrapyramidové etiologie.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika léku je úměrná velikosti dávky v dostupném rozmezí.

Při použití jednorázové dávky léku je pozorováno postupné zvyšování rychlosti jeho uvolňování, v důsledku čehož se plazmatický indikátor paliperidonu stabilně zvyšuje. Vrcholové hodnoty léku jsou zaznamenány po 24 hodinách. Mnoho pacientů má stabilní hladiny látky po 4-5 dnech denního užívání jednorázových tablet.

Paliperidon je aktivním produktem rozkladu risperidonu. Profil uvolňování přípravku Invega je výsledkem slabého kolísání vrcholu ve srovnání s profilem zjištěným u risperidonu s okamžitým uvolňováním (index kolísání 38 % ve srovnání s 12,5 %).

Indikátory biologické dostupnosti léčiva při perorálním podání dosahují 28%.

Pokud se tablety užívají v kombinaci s kalorickými nebo tučnými jídly, maximální hodnoty a hladiny AUC paliperidonu se zvyšují o 50–60 % ve srovnání s užíváním léku nalačno.

Léčivo se rychle distribuuje v tekutinách s tkáněmi. Distribuční objem je 487 litrů. Stupeň vazby na bílkoviny v plazmě dosahuje 74 %. Látka je syntetizována převážně s albuminy a také s α1-kyselým glykoproteinem.

Po jednorázové dávce 1 mg paliperidonu značeného 14C se 59 % dávky vyloučí po 7 dnech, přičemž léčivo se vylučuje v nezměněné formě močí. To ukazuje, že léčivo není extenzivně metabolizováno játry. Přibližně 80 % značeného léčiva se nachází v moči a přibližně 11 % ve stolici.

Dávkování a aplikace

Pro dospělé se schizofrenií.

Doporučuje se užívat lék v množství 6 mg jednou denně (ráno). V počáteční fázi léčby není nutné dávku titrovat. U některých pacientů se léčivý účinek léku projeví při užívání nejmenší nebo největší dávky (v rozmezí povoleném pro použití - 3-12 mg jednou denně). Změna dávky je povolena, pokud existují takové indikace, a také po pečlivém přehodnocení zdravotního stavu. Pokud je nutné dávku zvýšit, mělo by se toto zvýšení provádět podle následujícího schématu: 3 mg/den s přestávkami alespoň 5 dnů.

Pro dospělé se schizoafektivní poruchou.

Lék je nutné užívat ráno v množství 6 mg jednou denně. U některých pacientů se terapeutická účinnost dostaví po použití velké dávky (v povoleném rozmezí - 6-12 mg jednou denně). Pokud je nutné dávku zvýšit, je nutné ji zvýšit přidáním 3 mg / den v intervalech nejméně 4 dnů.

Lidé s funkční poruchou funkce ledvin.

Jedinci s mírnou formou onemocnění (hladina kreatininu ≥50/

Lidé se středně těžkou nebo těžkou formou onemocnění (CC ≥10/

Použití přípravku Invega u jedinců s hladinou CrCl

Pro děti se schizofrenií.

Dospívajícím starším 15 let se zpočátku doporučuje užívat lék v dávce 3 mg - jednorázově ráno.

Děti s hmotností

Děti s hmotností ≥51 kg mohou užívat maximálně 12 mg léku denně.

Dávku lze změnit, pokud existují vhodné indikace. Zvýšení by mělo být provedeno podle následujícího schématu: o 3 mg denně v intervalech nejméně 5 dnů.

Účinnost a bezpečnost léku při léčbě schizofrenie u dospívajících ve věku 12-14 let nebyla studována.

Lék se užívá perorálně - tableta se polyká celá, bez žvýkání nebo drcení, a zapíjí se vodou. Obal tablety je nerozpustný a účinná látka se zpod něj postupně uvolňuje. Obal spolu s nerozpustnými prvky jádra se z těla zcela vylučuje.

Užívání léku závisí na příjmu potravy. Je nutné pacientovi sdělit, že tablety by se měly užívat neustále buď nalačno, nebo se snídaní, aniž by se tyto způsoby podávání během léčby střídaly.

Používejte Invega během těhotenství

O užívání paliperidonu v těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. V testech na zvířatech nebyly prokázány teratogenní účinky této látky, ale byly zaznamenány jiné typy reprodukční toxicity.

Užívání antipsychotik (včetně paliperidonu) ve 3. trimestru zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, včetně extrapyramidových projevů nebo abstinenčního syndromu u novorozenců. Tyto příznaky se mohou lišit v délce trvání a závažnosti. Existují informace o vzniku hyper- a hypotenze, agitovanosti, ospalosti a třesu, stejně jako o respiračním selhání a problémech s krmením dítěte. Z tohoto důvodu by měl být stav novorozenců neustále a velmi pečlivě sledován.

Lék by neměl být předepisován těhotným ženám (s výjimkou zvláštních vitálních indikací). Pokud je nutné přerušit užívání přípravku Invega během těhotenství, je třeba lék vysazovat postupně.

Paliperidon přechází do mateřského mléka, proto lze očekávat vliv léku na kojené dítě. Proto je užívání léku během kojení zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace: přecitlivělost na paliperidon, risperidon a jakékoli další složky léku. Je zakázáno předepisovat dětem mladším 15 let.

[ 3 ]

Vedlejší efekty Invega

Nejčastější nežádoucí účinky, které se vyvíjejí, jsou:

• nazofaryngitida;
• stav mánie nebo nespavosti;
• přibývání na váze;
• bolesti hlavy nebo svalů;
• břišní nevolnost, nevolnost, zácpa nebo průjem a zvýšená chuť k jídlu;
• dysartrie nebo akatizie;
• zvýšené svalové napětí a také třesová obrna;
• pocit ospalosti;
• hypersalivace.

Nežádoucí účinky, které se vyskytují méně často:

• cystitida;
• ušní infekce, tonzilitida s bronchitidou a sinusitida;
• anafylaktické příznaky;
• leuko- nebo neutropenie, stejně jako anémie;
• hyperprolaktinémie;
• hyper- nebo hypoglykémie a navíc anorexie;
• rozvoj diabetu mellitus;
• poruchy spánku, noční můry;
• problémy s koncentrací, výskyt parestézie nebo záchvatů, stejně jako psychomotorická hyperaktivita;
• suchost sliznic očí, zánět spojivek a slzení;
• zvonění nebo bolest v uších;
• zvýšení nebo snížení krevního tlaku, bradykardie, prodloužení QT intervalu, AV blok;
• fekální inkontinence, nadýmání a gastroenteritida;
• otok a ztuhlost kloubů, stejně jako bolest kloubů;
• močová inkontinence nebo dysurie;
• výskyt výtoku z bradavek, oslabení libida a rozvoj gynekomastie;
• problémy se sexuálními funkcemi, poruchy menstruačního cyklu;
• pocit žízně, hypotermie, periferní edém a horečnatý stav.

[ 4 ]

Předávkovat

Obecně se očekává, že příznaky intoxikace léky se projeví ve formě zesílení účinků léku. Mezi tyto příznaky patří sedace, ospalost, snížený krevní tlak, tachykardie, extrapyramidové příznaky a prodloužení QT intervalu. Po otravě byla také pozorována obousměrná ventrikulární tachykardie a fibrilace komor.

Při posuzování stavu pacienta je důležité si uvědomit, že lék má prodloužený účinek. Nemá také specifické antidotum. Je nutné provádět obecné podpůrné postupy. Je nutné zajistit průchodnost dýchacích cest a dostatečnou ventilaci s oxygenací a tyto funkce udržovat. Je také nutné neustále sledovat činnost kardiovaskulárního systému (včetně EKG vyšetření), aby se zjistila možná přítomnost arytmie. Pokles tlaku spolu s oběhovým kolapsem se léčí intravenózními injekcemi tekutin nebo sympatomimetik. Někdy může být nutná výplach žaludku (pokud je postižený v bezvědomí, po intubaci), podání aktivního uhlí a projímadel. V případě rozvoje extrapyramidových poruch v těžkém stupni je nutné podat anticholinergní léky. Neustálé sledování postiženého a sledování životně důležitých fyziologických funkcí musí být prováděno, dokud všechny projevy předávkování nezmizí.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interakce s jinými léky

Lék by měl být předepisován s opatrností s léky, které prodlužují QT interval.

Aktivní složka léku nezpůsobuje významné lékové interakce s léky, které jsou metabolizovány systémem hemoproteinu P450. Testy in vitro ukázaly, že paliperidon nemá supresivní ani indukční účinek na izoenzymy tohoto hemoproteinu.

Při kombinaci s jinými léky, které mají centrální účinek, je nutná opatrnost.

Je zakázáno kombinovat s léky, které způsobují ortostatickou hypotenzi.

Invega neutralizuje účinky levodopy.

Pravděpodobnost lékové interakce s lithiem je velmi nízká.

Při kombinaci s valproátem sodným nedošlo ke změnám v koncentracích žádného z těchto léčiv. Nebyly zjištěny žádné významné lékové interakce s paroxetinem.

Současné užívání s karbamazepinem vedlo k 37% poklesu hladin paliperidonu v krvi. To vyžaduje úpravu dávky přípravku Invega při této kombinaci.

Současné podávání s trimethoprimem neovlivnilo farmakokinetiku léku.

[ 8 ]

Podmínky skladování

Přípravek Invega by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 30 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Speciální instrukce

Recenze

Invega účinně bojuje s produktivními projevy schizofrenie (jako je agitovanost s halucinacemi a delirium). Psychiatři poznamenávají, že lék je nejúčinnější při léčbě schizofrenie, na jejímž pozadí se vyskytuje apaticko-abulický syndrom (s příznaky jako lhostejnost a apatie, stejně jako patologická slabost vůle, pocit odloučení a nedostatek touhy cokoli dělat). Užívání léku má resocializační účinek - pocit apatie vůči tomu, co se děje kolem, mizí a vzniká touha jednat.

Recenze pacientů ukazují, že lék má kromě vysoké účinnosti i značné množství vedlejších účinků.

Invega je považována za bezpečnější lék ve srovnání s látkou risperidon, ale je třeba vzít v úvahu, že ji lze předepsat pouze dospívajícím a dospělým.

[ 11 ]

Skladovatelnost

Přípravek Invega lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.

[ 12 ], [ 13 ]